乳剂(emulsions)又称乳浊液

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⑴阴离子型乳化剂
⑵非离子型乳化剂
⑴ 阴离子型乳化剂
如硬脂酸钠、硬脂酸钾、油酸钠、油 酸钾、硬脂酸钙(W/O)、十二烷基 硫酸钠、十六烷基硫酸化蓖麻油等, 常作为外用乳剂的乳化剂。
⑵ 非离子型乳化剂
在药剂学中较为常用, 脂肪酸山梨坦(即span类,如20,40,60,80
等,W/O型) 聚山梨酯(即tween类,如20,40,60,80等,
非离子型乳化剂口服一般认为没有毒 性,用于静脉给药有一定的毒性。
非离子型乳化剂
其中Pluronic F68的毒性很低; 一般它们都有轻微的溶血作用,其溶
血作用的顺序为:聚氧乙烯脂肪醇醚 类>聚氧乙烯脂肪酸酯类>聚山梨酯类, 最后这一类中,溶血作用的顺序为: Tween 20>Tween 60>Tween 40>Tween 80。
(1). 普通乳(emulsion)
普通乳的粒径较大,通常在 1~100m范围,在热力学和ຫໍສະໝຸດ Baidu力学 上均属于不稳定体系。
(2). 亚微乳(Submicroemulsion)
粒径在0.1~0.5m范围的乳剂称为亚微乳, 常作为胃肠外给药的载体。它具有以下特点: ◆ 可提高药物稳定性,降低毒副作用,
乳乳剂剂的的种种类类
基基本本型型
复复合合型型
O/W
W/O
W/O/W O/W/O
内相 外相 内相 外相
水包油
油包水
水包油包水 油包水包油
OO//WW型型乳乳剂剂和和WW//OO型型乳乳剂剂的的区区别别
外观 稀释 导电性 水溶性颜料 油溶性颜料
O/W型乳剂 乳白色
可用水稀释 导电
外相染色 内相染色
W/O型乳剂
③ 水包油型乳剂可掩盖药物的不良臭味,也可加 入矫味剂;
④ 外用乳剂可改善药物对皮肤、粘膜的渗透性, 减少刺激性;
⑤ 静脉注射乳剂注射后分布较快,药效高,有靶 向性。
二、乳化剂
乳化剂是乳剂的重要组成部分,在乳剂 形成、稳定性及药效发挥等方面起着重 要作用。
加入乳化剂的意义: (1)降低表面张力或表面自由能; (2)形成乳化膜,阻止乳滴合并。
2. 天然乳化剂
第七节 乳剂
概念
乳剂(emulsions)又称乳浊液,系指 两种互不相溶的液体,其中一种液 体以小液滴状态分散在另一种液体 中所形成的非均相分散体系。
其中一种液体为水或水溶液称为水 相,用W表示,另一种是与水不相 混溶的有机液体,统称为油相,用O 表示。
乳剂
在乳剂中以小液滴状态存在的一相 称为分散相(dispersed phase)、 内相或不连续相,液滴的直径为 0.1 ~ 100μm ; 另 一 相 则 称 为 分 散 介质、外相(external phase)或连 续相。
乳化剂的基本要求
①具有较强的乳化能力。乳化能力是指乳化剂能显著 降低油水两相之间的表面张力,并能在乳滴周围形 成牢固的乳化膜的能力;
②有一定的生理适应能力,无毒,无刺激性,可以口 服,外用或注射给药;
③受各种因素的影响小。乳剂处方中除药物外,常加 有许多其它成分,如酸、碱、辅助乳化剂等,乳化 剂应不受这些成分的影响。
◆ 增加体内及经皮吸收,
◆ 使药物缓释、控释或具有靶向性。
◆ 提供高能量的静脉注射脂肪乳,副 作用小而药效长的环胞菌素静注脂 肪乳均属亚微乳。
(3). 纳米乳(nanoemulsion)
当乳滴粒子小于0.1 m时,乳剂处于胶体分 散范围,这时光线通过乳剂时不产生折射而 是透过乳剂,肉眼可见乳剂为透明液体,这 种乳剂称为纳米乳或微乳(microemulsion) 或胶团乳(micellar emulsion),纳米乳粒径 在0.01~0.10 m范围。
该种乳剂中的液滴具有很大的分散度,其总 表面积大,表面自由能很高,属于热力学不 稳定体系。
微乳
微乳近年来受到国内外学者的广泛关注, 它主要用作药物的胶体性载体,可增大难 溶于水药物的溶解性,提高易水解药物的 稳定性,也可作为缓释给药系统或靶向给 药系统。
如环磷酰胺作成O/W型微乳可提高其抗癌活 性。
乳剂属热力学不稳定体系,易分成 油—水两相,故乳剂中必须加入乳 化剂使之稳定。
1. 乳剂的组成
基基本本组组成成
水相 water phase(W)—水或水溶液; 油相 oil phase(O)—与水不相混溶的有机液体 乳化剂 emulsifier—防止油水分层的稳定剂
其其他他组组成成
防腐剂、调味剂等
④稳定性好。 目前尚没有一种乳化剂能全部符合上述条件,它可
作为选择或评价乳化剂的标准。
(一)乳化剂的种类
1. 表面活性剂类乳化剂 2. 天然乳化剂 3. 固体微粒乳化剂 4. 辅助乳化剂
1. 表面活性剂类
这类乳化剂能显著地降低油水两相间 的界面张力,定向排列在液滴周围形 成单分子膜,故制成的乳剂稳定性不 如天然乳化剂。通常使用混合乳化剂 形成复合凝聚膜,增加乳剂的稳定性。
O/W型)、 聚氧乙烯脂肪酸酯类(商品名称为Myrj, 如Myrj
45,49,52等,O/W型)、 聚氧乙烯脂肪醇醚类(商品名称为Brij,如Brij
30,35,O/W型)、 聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物类(商品名Poloxamer,
Pluronic)、
非离子型乳化剂
单甘油脂肪酸酯、三甘油脂肪酸酯、 聚甘油脂肪酸酯、蔗糖脂肪酸酯类和 单硬脂酸甘油酯等。
油状色近似
可用油稀释 不导电或
几乎不导电 内相染色
外相染色
决定乳剂类型的因素是什么?
乳化剂的种类 乳化剂的性质 相体积比(φ)
分散相体积 相体积比(φ)= 乳剂总体积 ×100%
2. 乳剂类型
根据粒子大小不同,乳剂可分为普通 乳、亚微乳和微乳。
1. 普通乳 (emulsion) 2. 亚微乳 (Submicroemulsion) 3. 纳米乳(nanoemulusion)
德国上市的环孢菌素微乳浓液胶囊剂,其 生物利用度较口服溶液剂高,使肾移植的 排斥作用发生率降低,目前国内已有类似 产品。
3. 乳剂的特点
乳剂临床应用广泛,可以口服、外用、 肌肉、静脉注射,其作用特点为:
① 乳剂中液滴的分散度很大,有利于药物的吸收 和药效的发挥,提高生物利用度;
② 油性药物制成乳剂能保证剂量准确,而且服用 方便,如鱼肝油;
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