药理学胆碱受体激动药
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救
[毒蕈碱]
第2节 N胆碱受体激动药
[烟碱] 无临床价值，仅有毒理学意义
药物对眼内压的影响与青光眼
治疗青光眼 •缩瞳降低眼内压：毛果芸香碱、毒扁豆碱
•抑制房水生成，降低眼内压：噻吗洛尔、乙酰唑胺
诱发青光眼 • 散瞳升高眼内压： 阿托品，山莨菪碱，东莨菪碱，后马托品、托吡卡胺
第7章 抗胆碱酯酶药 和胆碱酯酶复活药
[作用] 1.M样作用：小剂量 三抑制：心脏、血管、血压 三兴奋：平滑肌、腺体、瞳孔括约肌、睫状肌 2.N样作用：大剂量
N1--神经节 N2--骨骼肌
[醋甲胆碱]
特点：
1.M-R具有相对选择性，尤对心血管 系统
作用明显；
2.主要用于口腔粘膜干燥症
[卡巴胆碱]
特点： 1.作用与Ach相似，但较长 2.对膀胱、肠道作用明显，用于术后腹气胀、
[吡斯的明] 主要用于重症肌无力，也用于术后腹胀和
尿潴留 特点： 1.作用弱、起效慢、维持久(6~8h) 2.不良反应少，安全范围大。很少引起 胆碱能危象。
[依酚氯铵]
显效快，维持时间短，5-15min后作用消 失，常用于诊断重症肌无力。
诊断用药时应准备阿托品，以防出现严 重毒性反应。
第一节 胆碱酯酶 (cholinesterase,ChE)
1.真性ChE（乙酰胆碱酯酶） 功能：水解ACh，活性高 部位：胆碱能神经末梢突触间隙
2.假性ChE
第2节 抗胆碱酯酶药
[特点] 与AChE牢固结合，水解较慢，酶活性受
抑制导致神经末梢Ach堆积产生拟胆碱作 用。 [分类] 1.易逆性抗胆碱酯酶药 2.难逆性抗胆碱酯酶药
2.腺体：
房水产生及回流
睫状肌M受体兴奋→睫状肌收缩→睫状肌向眼中心部方 向拉紧→悬韧带松弛→晶状体变凸→屈光度增大→调节 痉挛(近物清楚,远物模糊)
睫状肌
悬韧带
[临床应用] 1.青光眼：首选 闭角型/充血性青光眼：前房角间隙
狭窄
开角型/单纯性青光眼：巩膜静脉窦 血管硬化
2.虹膜炎：与扩瞳药交替使用 3.其他：口腔干燥、阿托品中毒的解
[安贝氯铵--酶抑宁]
特点：抗AchE作用持久，主要用于重症 肌无力的治疗，特别是不能耐受新斯的 明或吡斯的明的患者。
二、难逆性抗胆碱酯酶药
主要为有机磷酸酯类 ①医用类，如乙硫磷、异氟磷等主要用于治
疗青光眼； ②杀虫剂类，如甲拌磷、对硫磷、内吸磷、
乐果、敌敌畏、敌百虫等； ③战争毒剂类，如塔崩、沙林、梭曼等
胆碱酯酶复活药
使磷酰化ChE游离，恢复活性。 与游离的有机磷酸酯结合，阻止它们继续抑制ChE。 与ChE结合，减少有机磷酸酯与ChE结合。
氯解磷定
[药理作用特点] 1.使酶复活的作用在神经肌肉接头处最为显
著，可迅速制止中毒所致的肌束颤动； 2.对M样症状作用较弱。 3.对中枢神经系统的中毒症状有一定改善作
[中毒机制] 与胆碱酯酶（ChE）结合,持续抑制ChE,使体内
Ach大量堆积,产生一系列M样和N样症状 酶“老化”--分秒必争 ： [中毒途径]可经消化道,呼吸道及皮肤吸收
[急性中毒] 轻症—M样症状为主 中度中毒—M样+N样症状 重毒中毒ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱM样+N样+CNS症状 [慢性中毒] [迟发性神经损害]
的临床实用价值
❖M胆碱受体激动药
毛果芸香碱
①对 N1、N2受体均有激动作用
②无实用价值，仅具有毒理学上的意义
❖ N 胆碱受体激动药
主要有尼古丁
①作用复杂 ②作为药理学研究工具
❖M、N胆碱受体激动药
乙酰胆碱
第1节 M胆碱受体激动药
一.胆碱酯类-- M、N胆碱受体激动药
乙酰胆碱（Ach）内源性.人工合成
一.易逆性抗胆碱酯酶药 ㈠一般特性： [体内过程]
1.毒扁豆碱可由胃肠道、皮下、粘膜吸收， 并通过BBB；
2.新斯的明口服吸收差，不易通过BBB
[药理作用]
1.眼：
2.胃肠兴奋：新斯的明
3.骨骼肌兴奋：新斯的明
机制 ①抑制ChE ②直接激动骨骼肌N2-R
③促进运动神经末梢释放Ach
4.其他：
[毒扁豆碱--依色林]
1.机制：可逆性抑制AchE, 而降低眼内压 2.缩瞳、降低眼内压较毛果芸香碱强持久 3.临床主用于青光眼的治疗,但不作首选 4.局部刺激性大,滴眼后可引起明显的睫状肌收缩,引
起头痛,长期用药,病人不易耐受。 5.易通过血脑屏障,产生中枢作用,小剂量兴奋,大剂
量抑制。
[临床应用] 1.重症肌无力： 2.手术后腹气胀和尿潴留： 3.青光眼：（毒扁豆碱） 4.解救竞争性神经肌肉接头阻断药过量中毒。 5.阿尔茨海默病：增加中枢胆碱能递质
[不良反应] 过量
㈡常用易拟性抗胆碱酯酶药 [新斯的明 neostigmine] 1.抑制胆碱酯酶活性发挥完全拟胆碱作用 2.对骨骼肌、胃肠、膀胱平滑肌兴奋作用较强 3.对腺体、眼、心血管、支气管作用较弱 4.用于重症肌无力、术后腹气胀、尿潴留、阵发性室 上性心动过速和竞争性肌松药中毒等。 5.不良反应:胆碱能危象 6.禁用于机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管哮喘。
尿潴留 3.局部可用于青光眼的治疗
[贝胆碱]
特点： 1.性质：比ACh稳定，不易被胆碱酯酶水 解，选择性作用于膀胱和肠道平滑肌；
2.用途：治疗手术后肠胀气和尿潴留
二. 生物碱类--M受体激动药
毛果芸香碱 （匹罗卡品,pilocarpine）
[药理作用] 1.眼： ⑴缩瞳：
⑵降低眼内压： ⑶调节痉挛(调节于近视)：
第6章 胆碱受体激动药 第7章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯 酶复活药（p51）
拟胆碱药
胆碱受体激动药 抗胆碱酯酶药
一类作用与Ach相似的药物。
掌握 熟悉
毛果芸香碱、新斯的明的药理作用、临床 应用及不良反应
抗胆碱酯酶药的作用、作用机制、用途
了解
抗胆碱酯酶药的分类
第6章 胆碱受体 临床药物多，具有较好
激动药
[中毒的防治]
1.诊断、预防 2.急性中毒的抢救
⑴消除毒物：清洗、脱离、洗胃、导泻 ⑵解毒药物：阿托品 氯解磷定 ⑶对症治疗减轻中毒症状: 吸氧、人工呼 吸、补液
解毒药物的应用原则
a.联合用药： 阿托品—缓解M样中毒症状； AchE复活药—恢复AchE活性。 b.尽早用药： c.足量用药： d.重复用药：
[毒蕈碱]
第2节 N胆碱受体激动药
[烟碱] 无临床价值，仅有毒理学意义
药物对眼内压的影响与青光眼
治疗青光眼 •缩瞳降低眼内压：毛果芸香碱、毒扁豆碱
•抑制房水生成，降低眼内压：噻吗洛尔、乙酰唑胺
诱发青光眼 • 散瞳升高眼内压： 阿托品，山莨菪碱，东莨菪碱，后马托品、托吡卡胺
第7章 抗胆碱酯酶药 和胆碱酯酶复活药
[作用] 1.M样作用：小剂量 三抑制：心脏、血管、血压 三兴奋：平滑肌、腺体、瞳孔括约肌、睫状肌 2.N样作用：大剂量
N1--神经节 N2--骨骼肌
[醋甲胆碱]
特点：
1.M-R具有相对选择性，尤对心血管 系统
作用明显；
2.主要用于口腔粘膜干燥症
[卡巴胆碱]
特点： 1.作用与Ach相似，但较长 2.对膀胱、肠道作用明显，用于术后腹气胀、
[吡斯的明] 主要用于重症肌无力，也用于术后腹胀和
尿潴留 特点： 1.作用弱、起效慢、维持久(6~8h) 2.不良反应少，安全范围大。很少引起 胆碱能危象。
[依酚氯铵]
显效快，维持时间短，5-15min后作用消 失，常用于诊断重症肌无力。
诊断用药时应准备阿托品，以防出现严 重毒性反应。
第一节 胆碱酯酶 (cholinesterase,ChE)
1.真性ChE（乙酰胆碱酯酶） 功能：水解ACh，活性高 部位：胆碱能神经末梢突触间隙
2.假性ChE
第2节 抗胆碱酯酶药
[特点] 与AChE牢固结合，水解较慢，酶活性受
抑制导致神经末梢Ach堆积产生拟胆碱作 用。 [分类] 1.易逆性抗胆碱酯酶药 2.难逆性抗胆碱酯酶药
2.腺体：
房水产生及回流
睫状肌M受体兴奋→睫状肌收缩→睫状肌向眼中心部方 向拉紧→悬韧带松弛→晶状体变凸→屈光度增大→调节 痉挛(近物清楚,远物模糊)
睫状肌
悬韧带
[临床应用] 1.青光眼：首选 闭角型/充血性青光眼：前房角间隙
狭窄
开角型/单纯性青光眼：巩膜静脉窦 血管硬化
2.虹膜炎：与扩瞳药交替使用 3.其他：口腔干燥、阿托品中毒的解
[安贝氯铵--酶抑宁]
特点：抗AchE作用持久，主要用于重症 肌无力的治疗，特别是不能耐受新斯的 明或吡斯的明的患者。
二、难逆性抗胆碱酯酶药
主要为有机磷酸酯类 ①医用类，如乙硫磷、异氟磷等主要用于治
疗青光眼； ②杀虫剂类，如甲拌磷、对硫磷、内吸磷、
乐果、敌敌畏、敌百虫等； ③战争毒剂类，如塔崩、沙林、梭曼等
胆碱酯酶复活药
使磷酰化ChE游离，恢复活性。 与游离的有机磷酸酯结合，阻止它们继续抑制ChE。 与ChE结合，减少有机磷酸酯与ChE结合。
氯解磷定
[药理作用特点] 1.使酶复活的作用在神经肌肉接头处最为显
著，可迅速制止中毒所致的肌束颤动； 2.对M样症状作用较弱。 3.对中枢神经系统的中毒症状有一定改善作
[中毒机制] 与胆碱酯酶（ChE）结合,持续抑制ChE,使体内
Ach大量堆积,产生一系列M样和N样症状 酶“老化”--分秒必争 ： [中毒途径]可经消化道,呼吸道及皮肤吸收
[急性中毒] 轻症—M样症状为主 中度中毒—M样+N样症状 重毒中毒ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱM样+N样+CNS症状 [慢性中毒] [迟发性神经损害]
的临床实用价值
❖M胆碱受体激动药
毛果芸香碱
①对 N1、N2受体均有激动作用
②无实用价值，仅具有毒理学上的意义
❖ N 胆碱受体激动药
主要有尼古丁
①作用复杂 ②作为药理学研究工具
❖M、N胆碱受体激动药
乙酰胆碱
第1节 M胆碱受体激动药
一.胆碱酯类-- M、N胆碱受体激动药
乙酰胆碱（Ach）内源性.人工合成
一.易逆性抗胆碱酯酶药 ㈠一般特性： [体内过程]
1.毒扁豆碱可由胃肠道、皮下、粘膜吸收， 并通过BBB；
2.新斯的明口服吸收差，不易通过BBB
[药理作用]
1.眼：
2.胃肠兴奋：新斯的明
3.骨骼肌兴奋：新斯的明
机制 ①抑制ChE ②直接激动骨骼肌N2-R
③促进运动神经末梢释放Ach
4.其他：
[毒扁豆碱--依色林]
1.机制：可逆性抑制AchE, 而降低眼内压 2.缩瞳、降低眼内压较毛果芸香碱强持久 3.临床主用于青光眼的治疗,但不作首选 4.局部刺激性大,滴眼后可引起明显的睫状肌收缩,引
起头痛,长期用药,病人不易耐受。 5.易通过血脑屏障,产生中枢作用,小剂量兴奋,大剂
量抑制。
[临床应用] 1.重症肌无力： 2.手术后腹气胀和尿潴留： 3.青光眼：（毒扁豆碱） 4.解救竞争性神经肌肉接头阻断药过量中毒。 5.阿尔茨海默病：增加中枢胆碱能递质
[不良反应] 过量
㈡常用易拟性抗胆碱酯酶药 [新斯的明 neostigmine] 1.抑制胆碱酯酶活性发挥完全拟胆碱作用 2.对骨骼肌、胃肠、膀胱平滑肌兴奋作用较强 3.对腺体、眼、心血管、支气管作用较弱 4.用于重症肌无力、术后腹气胀、尿潴留、阵发性室 上性心动过速和竞争性肌松药中毒等。 5.不良反应:胆碱能危象 6.禁用于机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管哮喘。
尿潴留 3.局部可用于青光眼的治疗
[贝胆碱]
特点： 1.性质：比ACh稳定，不易被胆碱酯酶水 解，选择性作用于膀胱和肠道平滑肌；
2.用途：治疗手术后肠胀气和尿潴留
二. 生物碱类--M受体激动药
毛果芸香碱 （匹罗卡品,pilocarpine）
[药理作用] 1.眼： ⑴缩瞳：
⑵降低眼内压： ⑶调节痉挛(调节于近视)：
第6章 胆碱受体激动药 第7章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯 酶复活药（p51）
拟胆碱药
胆碱受体激动药 抗胆碱酯酶药
一类作用与Ach相似的药物。
掌握 熟悉
毛果芸香碱、新斯的明的药理作用、临床 应用及不良反应
抗胆碱酯酶药的作用、作用机制、用途
了解
抗胆碱酯酶药的分类
第6章 胆碱受体 临床药物多，具有较好
激动药
[中毒的防治]
1.诊断、预防 2.急性中毒的抢救
⑴消除毒物：清洗、脱离、洗胃、导泻 ⑵解毒药物：阿托品 氯解磷定 ⑶对症治疗减轻中毒症状: 吸氧、人工呼 吸、补液
解毒药物的应用原则
a.联合用药： 阿托品—缓解M样中毒症状； AchE复活药—恢复AchE活性。 b.尽早用药： c.足量用药： d.重复用药：