中药制剂分析精品PPT课件
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（1）专属性鉴别：建立、完善薄层色谱 鉴别
（2）专属性检测：
根据中药具有多组分、多靶点、相互协同 作用的特点，尤其是中药复方制剂更是如 此，建立多成分、多组份的含量测定方法 控制和评价中药的质量。
• 2010版药典成方制剂中测定二种以上药味 含量的有159个品种，
• 测定二种以上成分总量或含量的达到258个 品种。
以中医药理论为指导，运用现代分析理 论和方法，研究中药材和饮片、提取物 和中药制剂质量的一门应用学科。
与化学药物比较，难度较大，问题较 多，更具挑战性
（一）成分复杂，干扰性较大，供试 品（溶液）制备困难，多需复杂的预 处理。
（二）杂质及有害物质易混入，纯度 检查工作量较大。
（三）被检成分多样且含量较低，多采用 现代分析技术，如各种色谱法和光谱法。
• 如：维Ｃ银翘片 测定处方中的化学药维生素Ｃ、
对乙酰氨基酚、马来酸氯苯那敏， 均按标示量计
第一节 概述
一、中药的特色与分析特点和对策
（一）中药及其制剂的生产和使用有中 医理论的指导
• 中药是以中医药学理论体系的术语表 达其性味、功效和使用规律，并且按 中医药学理论指导其临床应用的传统 药物。
糖苷；显色剂：0.1%2，2-2苯基-1苦肼基无水乙醇溶液）
（3）液相色谱-质谱联用限量及定量技术
千里光 • 国际上因其有肝肾毒性和胚胎毒性等而禁用。 • 国内多种中成药中含有千里光，致使出口骤停。 • 中国产千里光药材中adonifoline（吡咯里西啶生
物碱）含量相对较低或几乎没有 • 该化合物结构上无生色团，常规方法无法测定
如：注射用灯盏花素 相关物质、注射剂有关物质、异常毒性 、降压物质、过敏反应、溶血与凝聚检 查
增补本将对中药注射剂剂中的铅、镉 、汞、砷、铜分别进行了的限定，改变 过去仅仅笼统地测定重金属总量的质量 控制方式
• 有毒成分（也是有效成分）含量测 定均制定了含量上下限度。
• 处方中含化学药的品种均建立化学 药成分的含量测定并制定含量限度 范围。
（3）指纹图谱、特征图谱的应用 • 采用了先进的指纹图谱和特征图谱检测
技术，更好的控制中药整体质量的变化 和均一程度，较全面的控制中药质量的 稳定性和有效性。
结合专属性鉴别和多指标成分定量 分析，是全面控制中药质量的可行 模式，符合中医理论的整体观。
乌灵胶囊样品色谱图
mAU 248nm,4nm (1.00)
• 整体观是中医理论体系中的重要概念
分析对策：
1.运用整体理论对中药进行化学成分的定 性轮廓分析。
中药药效的发挥是多种成分协同 作用的结果，因此应从整体（物质群） 上来控制中药的质量。
指纹图谱
注射用双黄连指纹图谱
2. 运用“君臣佐使”理论对制剂中君 药及贵重药的主要成分进行分析。
首选君药、贵重药和毒剧药建立 分析方法。
【检查】
【含量测定】
【功能与主治】
【用法与用量 】
【规格】
【贮藏】
1.品种大幅增加 2010版药典一部品种和项目收载总体情况
2、首次明确了中成药处方入药者均为 “饮片”，解决了长期以来配方和投 料究竟是使用药材还是使饮片的问题。
饮片系指药材经过炮制后可直接用于 中医临床或制剂生产使用的处方药品
3、中药质量标准更符合中药特色
5. 中药安全性评价更受重视
• 在标准中大幅度增加或完善安全性检 查项目，进一步加强对重金属及有害 元素、有害成分、树脂残留等的控制， 加强了有害物质的检测，使标准的安 全性控制加强。
重金属检测标准的研究 大孔吸附树脂有机残留物检测标准
的研究 毒性成分的限量控制
雄黄、朱砂中有害成分的控制
强化中药注射剂的安全性控制 一部附录新增了异常毒性检查法、溶血与 凝聚检查法、降压物质检查法、过敏反 应检查法以及渗透压摩尔浓度测定法等5 个附录方法，提高对中药注射剂品种的 安全性控制技术要求
例：板蓝根、复方丹参片等质量标准
对策： 健全科学的中药质量分析体系，对每
个环节进行全面质量 控制
（三）中药及其制剂成份有复杂 多变的特点。
1.单一植物中含多类不同结构的成分进行分析 对策：指纹图谱
2. 不同来源中药的同一待测成分含量 差异显著
来源、产地、采收期、生长年限与不 同部位
（四）目前尚有相当多的制剂有效成分 （指标性成分）不明确，缺乏客观的内 在质量标准，需积极开展药检科研工作， 全面提高中成药检验工作水平，故更具 挑战性。
建立符合中医药特色、评价中药质量的 完整体系，是中药现代化发展的关键
《中国药典》2010年版中药 标准增修订内容介绍
2010版《中国药典》一部 药典编排格式
例：补脾益肠丸（18味药）的含量测定： 白芍（芍药苷）、补骨脂（补骨脂素、异
补骨脂素）
3 . 运用中药药性理论，针对中药药性 的化学表征发展科学的分析方法
例：
生物热动力学法定性、定量表示寒、热、 温、凉
（二）中药及其制剂的质量有多环节 多因素的影响
产地、生长环境、采收季节、加工炮 制、生产工艺、包装运输、储藏等 因素
• 凡例 • 正文 • 附录
2010版药典标准正文内容—药材和饮片
名称 来源 【性状】 【鉴别】 【检查】 【浸出物】 【含量测定】
饮片 【炮制】 -----【性味与归经】 【功能与主治】 【用法与用量 】 【贮藏】
药品名称
【处方】
【制法】 【性状】 【鉴别】
2010版药典标准正文内容 —中成药
对策：取样的科学性
3. 中药在煎煮炮制和制剂过程中化学 成分有量和质的变化
在确定目标成分及分析方法时要充分 考虑。
（四）中药不同工艺和不同制剂中 同一成分的质量标准有不同要求
针对性制定质量标准
二、中药及其制剂的分类与质量 分析要点
中药材和饮片、 植物油脂和提取物、 成方制剂与单味制剂
100
6
75
2
50
5
3
25
1
4
0
5.0
10.0
15.0
6、金雀异黄素
MPa A.Press.(Status) 11.75
11.50
S
11.25
11.00
10.75
10.50
20.0
25.0
30.0
min
S、5-甲基蜂蜜曲菌素
4、新方法、新技术应用
（1）聚合酶链式反应法鉴别 饮片：乌梢蛇、蕲蛇
（2）薄层-生物自显影技术法鉴别 地黄、熟地黄（检测成分：毛蕊花
（2）专属性检测：
根据中药具有多组分、多靶点、相互协同 作用的特点，尤其是中药复方制剂更是如 此，建立多成分、多组份的含量测定方法 控制和评价中药的质量。
• 2010版药典成方制剂中测定二种以上药味 含量的有159个品种，
• 测定二种以上成分总量或含量的达到258个 品种。
以中医药理论为指导，运用现代分析理 论和方法，研究中药材和饮片、提取物 和中药制剂质量的一门应用学科。
与化学药物比较，难度较大，问题较 多，更具挑战性
（一）成分复杂，干扰性较大，供试 品（溶液）制备困难，多需复杂的预 处理。
（二）杂质及有害物质易混入，纯度 检查工作量较大。
（三）被检成分多样且含量较低，多采用 现代分析技术，如各种色谱法和光谱法。
• 如：维Ｃ银翘片 测定处方中的化学药维生素Ｃ、
对乙酰氨基酚、马来酸氯苯那敏， 均按标示量计
第一节 概述
一、中药的特色与分析特点和对策
（一）中药及其制剂的生产和使用有中 医理论的指导
• 中药是以中医药学理论体系的术语表 达其性味、功效和使用规律，并且按 中医药学理论指导其临床应用的传统 药物。
糖苷；显色剂：0.1%2，2-2苯基-1苦肼基无水乙醇溶液）
（3）液相色谱-质谱联用限量及定量技术
千里光 • 国际上因其有肝肾毒性和胚胎毒性等而禁用。 • 国内多种中成药中含有千里光，致使出口骤停。 • 中国产千里光药材中adonifoline（吡咯里西啶生
物碱）含量相对较低或几乎没有 • 该化合物结构上无生色团，常规方法无法测定
如：注射用灯盏花素 相关物质、注射剂有关物质、异常毒性 、降压物质、过敏反应、溶血与凝聚检 查
增补本将对中药注射剂剂中的铅、镉 、汞、砷、铜分别进行了的限定，改变 过去仅仅笼统地测定重金属总量的质量 控制方式
• 有毒成分（也是有效成分）含量测 定均制定了含量上下限度。
• 处方中含化学药的品种均建立化学 药成分的含量测定并制定含量限度 范围。
（3）指纹图谱、特征图谱的应用 • 采用了先进的指纹图谱和特征图谱检测
技术，更好的控制中药整体质量的变化 和均一程度，较全面的控制中药质量的 稳定性和有效性。
结合专属性鉴别和多指标成分定量 分析，是全面控制中药质量的可行 模式，符合中医理论的整体观。
乌灵胶囊样品色谱图
mAU 248nm,4nm (1.00)
• 整体观是中医理论体系中的重要概念
分析对策：
1.运用整体理论对中药进行化学成分的定 性轮廓分析。
中药药效的发挥是多种成分协同 作用的结果，因此应从整体（物质群） 上来控制中药的质量。
指纹图谱
注射用双黄连指纹图谱
2. 运用“君臣佐使”理论对制剂中君 药及贵重药的主要成分进行分析。
首选君药、贵重药和毒剧药建立 分析方法。
【检查】
【含量测定】
【功能与主治】
【用法与用量 】
【规格】
【贮藏】
1.品种大幅增加 2010版药典一部品种和项目收载总体情况
2、首次明确了中成药处方入药者均为 “饮片”，解决了长期以来配方和投 料究竟是使用药材还是使饮片的问题。
饮片系指药材经过炮制后可直接用于 中医临床或制剂生产使用的处方药品
3、中药质量标准更符合中药特色
5. 中药安全性评价更受重视
• 在标准中大幅度增加或完善安全性检 查项目，进一步加强对重金属及有害 元素、有害成分、树脂残留等的控制， 加强了有害物质的检测，使标准的安 全性控制加强。
重金属检测标准的研究 大孔吸附树脂有机残留物检测标准
的研究 毒性成分的限量控制
雄黄、朱砂中有害成分的控制
强化中药注射剂的安全性控制 一部附录新增了异常毒性检查法、溶血与 凝聚检查法、降压物质检查法、过敏反 应检查法以及渗透压摩尔浓度测定法等5 个附录方法，提高对中药注射剂品种的 安全性控制技术要求
例：板蓝根、复方丹参片等质量标准
对策： 健全科学的中药质量分析体系，对每
个环节进行全面质量 控制
（三）中药及其制剂成份有复杂 多变的特点。
1.单一植物中含多类不同结构的成分进行分析 对策：指纹图谱
2. 不同来源中药的同一待测成分含量 差异显著
来源、产地、采收期、生长年限与不 同部位
（四）目前尚有相当多的制剂有效成分 （指标性成分）不明确，缺乏客观的内 在质量标准，需积极开展药检科研工作， 全面提高中成药检验工作水平，故更具 挑战性。
建立符合中医药特色、评价中药质量的 完整体系，是中药现代化发展的关键
《中国药典》2010年版中药 标准增修订内容介绍
2010版《中国药典》一部 药典编排格式
例：补脾益肠丸（18味药）的含量测定： 白芍（芍药苷）、补骨脂（补骨脂素、异
补骨脂素）
3 . 运用中药药性理论，针对中药药性 的化学表征发展科学的分析方法
例：
生物热动力学法定性、定量表示寒、热、 温、凉
（二）中药及其制剂的质量有多环节 多因素的影响
产地、生长环境、采收季节、加工炮 制、生产工艺、包装运输、储藏等 因素
• 凡例 • 正文 • 附录
2010版药典标准正文内容—药材和饮片
名称 来源 【性状】 【鉴别】 【检查】 【浸出物】 【含量测定】
饮片 【炮制】 -----【性味与归经】 【功能与主治】 【用法与用量 】 【贮藏】
药品名称
【处方】
【制法】 【性状】 【鉴别】
2010版药典标准正文内容 —中成药
对策：取样的科学性
3. 中药在煎煮炮制和制剂过程中化学 成分有量和质的变化
在确定目标成分及分析方法时要充分 考虑。
（四）中药不同工艺和不同制剂中 同一成分的质量标准有不同要求
针对性制定质量标准
二、中药及其制剂的分类与质量 分析要点
中药材和饮片、 植物油脂和提取物、 成方制剂与单味制剂
100
6
75
2
50
5
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0
5.0
10.0
15.0
6、金雀异黄素
MPa A.Press.(Status) 11.75
11.50
S
11.25
11.00
10.75
10.50
20.0
25.0
30.0
min
S、5-甲基蜂蜜曲菌素
4、新方法、新技术应用
（1）聚合酶链式反应法鉴别 饮片：乌梢蛇、蕲蛇
（2）薄层-生物自显影技术法鉴别 地黄、熟地黄（检测成分：毛蕊花