第14章-局麻药
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6.过敏反应，过敏时发生休克，用药
前皮试。
丁卡因（tetracaine,地卡因，
dicaine）
特点：
1.作用快、强、持久，用药后1~3分
钟起作用，麻醉强度比普鲁卡因强10 倍，可维持2~3小时。
2.粘膜穿透力强，常用于表面麻醉，
也可用于传导麻醉、腰麻、硬膜外， 不用于浸润麻醉。
3.本品毒性大，安全范围小，毒性
比普鲁卡因大2~4倍。因药物穿透力 强，易吸收，而且代谢慢，易发生 毒性反应。
利多卡因（lidocaine,赛罗卡因，
xylocaine）
特点：
1.与普鲁卡因比，作用快、强、持
久，粘膜穿透力较强，局麻时间、 效应及毒性与药物浓度有关。
2.全能麻醉药，表面、浸润、传导、
局麻药还是保持机体的清醒，大脑
处于有意识状态，用于较小的局部
手术。
[局麻作用及作用机制]
1.局麻作用 (1)局麻药在治疗量(低浓度)时，能
选择性阻断感觉神经的冲动和传
导，使感觉和痛觉均消失，产生
麻醉作用。
(2)高浓度(大剂量)的局麻药对各类
神经纤维均有阻断作用，如交感神
经、副交感神经、运动神经及中柜 神经系统；此外对心血管、胃肠平 滑肌、 骨骼肌均有麻醉作用。
腰麻及硬膜外麻均有效。
3.本品毒性较小，安全范围较大，
对组织无刺激，无局部血管扩张作
用。
4.无过敏反应，对普鲁卡因过敏者
可选用此药。
5.具有抗心律失常作用。
布比卡因（bupivacaine,麻卡因，
macaFra Baidu bibliotekne）
特点：
1.麻醉作用强，持续时间长，局麻
作用比利多卡因强4~5倍，可维 持5~10小时。
2.主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬
膜外麻醉，不用于表面麻醉和腰麻
3.严重心脏毒性。
[局部麻醉方法] 有五种麻醉方法 1.表面麻醉（surface anaesthesia） 将药物涂于粘膜表面，使粘膜下 神经纤维麻醉。用于眼、鼻、咽 喉、气管、食道、生殖器粘膜浅手
术的麻醉。丁卡因（地卡因）
不应期，直至动作电位、兴奋性、
传导性、痛觉和感觉全部丧失而产
生麻醉作用。
(5)神经纤维的种类对局麻药作用的影响。
局麻药对不同种类的神经纤维有不同的
选择性和敏感性。
（1）粗的神经纤维或有髓鞘包裹的神经纤 维，对局麻药的敏感性低，所需的剂量大。 （2）细的神经纤维或无髓鞘包裹的神经纤 维，对局麻药的敏感性高，所需的剂量小。
特点：麻醉范围广，易进入中枢，吸收可 扩张血管。
蛛网膜下腔麻醉的主要危险是呼吸麻
痹和血压下降。
预防方法：
1 血压下降用麻黄碱预防。 2 用脑脊液溶解局麻药，可使药物沉
降至马尾，保证药物不会抑制呼吸 中枢。
中枢神经系统：先兴奋后抑制 心血管系统：抑制心脏，血压下降。
（3）局麻药对神经、肌肉的麻醉顺
序： 痛觉、温觉纤维>触觉、压觉纤维>中
枢抑制神经元>中枢兴奋神经元>自主
>血管平滑肌>胃肠道平滑肌>子宫平
神经>运动神经>心肌（包括传导纤维）
滑肌>骨骼肌。
(4)局麻药对神经纤维的作用是：提
高神经纤维的兴奋阈(或电剌激阈)， 降低兴奋性及动作电位幅度，延长
局麻药是怎样阻断Na+通道，阻滞Na+
内流的？胺基在细胞膜内侧与Na+通道
闸门的磷脂结合形成横桥关闭Na+通道。
局麻药在体内以两种形式存在，而两种
形式存在受PH的影响。
药物在酸性还是碱性条件下局麻作用强?
体液PH值偏高时，非离子型 较多，局麻作用强，反之减 弱。
[吸收作用及不良反应]
局麻药所需要的作用是局部作用，
不希望药物吸收，如果局麻药从给 药部位吸收进入血循环，称吸收作 用。吸收作用可引起全身反应，这 实际上是局麻药的不良反应。
为防止局麻药的吸收及延长局麻药 的作用时间，常在局麻药液中加入 少量肾上腺素。
1.中枢神经系统
中枢神经对局麻药的外周神经敏感，
局麻药对中枢的作用是先兴奋，后 抑制。表现为眩晕、惊恐不安、多 言、震颤、神志错乱、惊厥等兴奋 症状。中枢过度兴奋后转为抑制， 出现昏迷，呼吸衰竭而死亡。
比卡因
4.硬膜外麻醉（epidural
anaesthesia）
将药物注射到硬膜外腔（不与颅
腔相通），通过扩散，使通过此腔 穿过椎间孔德神经根麻醉。 普鲁卡因、利多卡因、丁卡因、布 比卡因
特点：
1.为临床常用的麻醉方法，上下肢手术。
2.药物不扩散至脑组织，无腰麻时头痛
或脑脊膜刺激现象。
这是因为局麻药对中枢抑制性神经 元的抑制作用比兴奋性神经元强， 药物首选对大脑皮层抑制性神经产 生抑制作用，使得皮层下中枢脱抑 制而出现兴奋。可用地西泮静脉注 射，加强大脑皮层边缘系统GABA 能神经的抑制作用，可防止惊厥发 生。
2.心血管系统
抑制心脏，稳定心肌细胞膜，抑 制心肌细胞Na+内流，降低心肌兴 奋性，心肌收缩力减弱，传导减 慢，不应期延长。 扩张小动脉，血压下降。 局麻药直接注射到血管内可引起 心室颤动而死亡。
素，只能维持30~45分钟。
3.本品毒性小，安全范围大。因为普
鲁卡因进入血循环后，很快被血浆 假性AchE水解成氨苯甲酸（PABA） 和二乙氨基乙醇。
4.避免与琥珀胆碱合用，会增加琥珀
胆碱的毒性。因两药物经血浆AchE
代谢，具有竞争血浆AchE作用。
5.避免与磺胺药物合并应用，因代谢
物PABA能对抗磺胺药物的抗菌作用。
第十四章 局部麻醉药
Local Anaesthetics
定义：局部应用于神经末梢或神经
干周围的药物，能暂时、完全和可
逆性地阻断神经的冲动和传导，在 意识清醒的条件下，使局部的痛觉
和感觉消失的药物。
局部麻醉药简称为局麻药
全麻药与局麻药的区别：
全麻药可使大脑意识丧失，使机体 处于睡眠状态，用于较大的手术。
3.用药量大，易误入蛛网膜下腔，引起
严重的毒性反应。
4.少量反复给药。
5.蛛网膜下腔麻醉（subarachnoidal
anaesthesia）,又称脊髓麻醉或腰麻
（spinal anaesthesia)。常用于下腹部和 下肢手术。此方法较危险。
将药物经腰椎间隙注入蛛网膜下腔，以
阻滞该部位的神经根。
3.过敏反应
常见的如荨麻疹、支气管痉挛 普鲁卡因可引起过敏反应，用 药前皮试。
[常用局麻药] 普鲁卡因（procaine,奴佛卡因，
Novocaine)
特点： 1.亲脂性低，粘膜穿透力弱，不能用
于表面麻醉。
2.常用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻
和硬膜外麻醉。药液中常加肾上腺
2.浸润麻醉（infiltration
anaesthesia）
将药物注射到皮下或手术切口部 位组织，使局部的神经纤维麻醉。 普鲁卡因、利多卡因
3.传导麻醉（conduction anansethesia)
将局麻药注射到外周神经干附近， 阻断神经冲动传导，使该神经支配 的区域麻醉。普鲁卡因、利多卡因、布
原因：
1 因为细的神经纤维，表面积小，药物
易于饱和，产生作用快。
2 有髓鞘包裹的神经纤维，药物渗透慢， 所需要的剂量大。
交感、副交感对局麻药敏感性高，运动神
经敏感性低。
2.作用机制 局麻药的作用机制是：药物与Na+通
道内侧蛋白结合，使Na+通道蛋白构 象发生改变，阻滞Na+内流，阻止神 经细胞动作电位的产生而抑制冲动、 传导发生。
前皮试。
丁卡因（tetracaine,地卡因，
dicaine）
特点：
1.作用快、强、持久，用药后1~3分
钟起作用，麻醉强度比普鲁卡因强10 倍，可维持2~3小时。
2.粘膜穿透力强，常用于表面麻醉，
也可用于传导麻醉、腰麻、硬膜外， 不用于浸润麻醉。
3.本品毒性大，安全范围小，毒性
比普鲁卡因大2~4倍。因药物穿透力 强，易吸收，而且代谢慢，易发生 毒性反应。
利多卡因（lidocaine,赛罗卡因，
xylocaine）
特点：
1.与普鲁卡因比，作用快、强、持
久，粘膜穿透力较强，局麻时间、 效应及毒性与药物浓度有关。
2.全能麻醉药，表面、浸润、传导、
局麻药还是保持机体的清醒，大脑
处于有意识状态，用于较小的局部
手术。
[局麻作用及作用机制]
1.局麻作用 (1)局麻药在治疗量(低浓度)时，能
选择性阻断感觉神经的冲动和传
导，使感觉和痛觉均消失，产生
麻醉作用。
(2)高浓度(大剂量)的局麻药对各类
神经纤维均有阻断作用，如交感神
经、副交感神经、运动神经及中柜 神经系统；此外对心血管、胃肠平 滑肌、 骨骼肌均有麻醉作用。
腰麻及硬膜外麻均有效。
3.本品毒性较小，安全范围较大，
对组织无刺激，无局部血管扩张作
用。
4.无过敏反应，对普鲁卡因过敏者
可选用此药。
5.具有抗心律失常作用。
布比卡因（bupivacaine,麻卡因，
macaFra Baidu bibliotekne）
特点：
1.麻醉作用强，持续时间长，局麻
作用比利多卡因强4~5倍，可维 持5~10小时。
2.主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬
膜外麻醉，不用于表面麻醉和腰麻
3.严重心脏毒性。
[局部麻醉方法] 有五种麻醉方法 1.表面麻醉（surface anaesthesia） 将药物涂于粘膜表面，使粘膜下 神经纤维麻醉。用于眼、鼻、咽 喉、气管、食道、生殖器粘膜浅手
术的麻醉。丁卡因（地卡因）
不应期，直至动作电位、兴奋性、
传导性、痛觉和感觉全部丧失而产
生麻醉作用。
(5)神经纤维的种类对局麻药作用的影响。
局麻药对不同种类的神经纤维有不同的
选择性和敏感性。
（1）粗的神经纤维或有髓鞘包裹的神经纤 维，对局麻药的敏感性低，所需的剂量大。 （2）细的神经纤维或无髓鞘包裹的神经纤 维，对局麻药的敏感性高，所需的剂量小。
特点：麻醉范围广，易进入中枢，吸收可 扩张血管。
蛛网膜下腔麻醉的主要危险是呼吸麻
痹和血压下降。
预防方法：
1 血压下降用麻黄碱预防。 2 用脑脊液溶解局麻药，可使药物沉
降至马尾，保证药物不会抑制呼吸 中枢。
中枢神经系统：先兴奋后抑制 心血管系统：抑制心脏，血压下降。
（3）局麻药对神经、肌肉的麻醉顺
序： 痛觉、温觉纤维>触觉、压觉纤维>中
枢抑制神经元>中枢兴奋神经元>自主
>血管平滑肌>胃肠道平滑肌>子宫平
神经>运动神经>心肌（包括传导纤维）
滑肌>骨骼肌。
(4)局麻药对神经纤维的作用是：提
高神经纤维的兴奋阈(或电剌激阈)， 降低兴奋性及动作电位幅度，延长
局麻药是怎样阻断Na+通道，阻滞Na+
内流的？胺基在细胞膜内侧与Na+通道
闸门的磷脂结合形成横桥关闭Na+通道。
局麻药在体内以两种形式存在，而两种
形式存在受PH的影响。
药物在酸性还是碱性条件下局麻作用强?
体液PH值偏高时，非离子型 较多，局麻作用强，反之减 弱。
[吸收作用及不良反应]
局麻药所需要的作用是局部作用，
不希望药物吸收，如果局麻药从给 药部位吸收进入血循环，称吸收作 用。吸收作用可引起全身反应，这 实际上是局麻药的不良反应。
为防止局麻药的吸收及延长局麻药 的作用时间，常在局麻药液中加入 少量肾上腺素。
1.中枢神经系统
中枢神经对局麻药的外周神经敏感，
局麻药对中枢的作用是先兴奋，后 抑制。表现为眩晕、惊恐不安、多 言、震颤、神志错乱、惊厥等兴奋 症状。中枢过度兴奋后转为抑制， 出现昏迷，呼吸衰竭而死亡。
比卡因
4.硬膜外麻醉（epidural
anaesthesia）
将药物注射到硬膜外腔（不与颅
腔相通），通过扩散，使通过此腔 穿过椎间孔德神经根麻醉。 普鲁卡因、利多卡因、丁卡因、布 比卡因
特点：
1.为临床常用的麻醉方法，上下肢手术。
2.药物不扩散至脑组织，无腰麻时头痛
或脑脊膜刺激现象。
这是因为局麻药对中枢抑制性神经 元的抑制作用比兴奋性神经元强， 药物首选对大脑皮层抑制性神经产 生抑制作用，使得皮层下中枢脱抑 制而出现兴奋。可用地西泮静脉注 射，加强大脑皮层边缘系统GABA 能神经的抑制作用，可防止惊厥发 生。
2.心血管系统
抑制心脏，稳定心肌细胞膜，抑 制心肌细胞Na+内流，降低心肌兴 奋性，心肌收缩力减弱，传导减 慢，不应期延长。 扩张小动脉，血压下降。 局麻药直接注射到血管内可引起 心室颤动而死亡。
素，只能维持30~45分钟。
3.本品毒性小，安全范围大。因为普
鲁卡因进入血循环后，很快被血浆 假性AchE水解成氨苯甲酸（PABA） 和二乙氨基乙醇。
4.避免与琥珀胆碱合用，会增加琥珀
胆碱的毒性。因两药物经血浆AchE
代谢，具有竞争血浆AchE作用。
5.避免与磺胺药物合并应用，因代谢
物PABA能对抗磺胺药物的抗菌作用。
第十四章 局部麻醉药
Local Anaesthetics
定义：局部应用于神经末梢或神经
干周围的药物，能暂时、完全和可
逆性地阻断神经的冲动和传导，在 意识清醒的条件下，使局部的痛觉
和感觉消失的药物。
局部麻醉药简称为局麻药
全麻药与局麻药的区别：
全麻药可使大脑意识丧失，使机体 处于睡眠状态，用于较大的手术。
3.用药量大，易误入蛛网膜下腔，引起
严重的毒性反应。
4.少量反复给药。
5.蛛网膜下腔麻醉（subarachnoidal
anaesthesia）,又称脊髓麻醉或腰麻
（spinal anaesthesia)。常用于下腹部和 下肢手术。此方法较危险。
将药物经腰椎间隙注入蛛网膜下腔，以
阻滞该部位的神经根。
3.过敏反应
常见的如荨麻疹、支气管痉挛 普鲁卡因可引起过敏反应，用 药前皮试。
[常用局麻药] 普鲁卡因（procaine,奴佛卡因，
Novocaine)
特点： 1.亲脂性低，粘膜穿透力弱，不能用
于表面麻醉。
2.常用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻
和硬膜外麻醉。药液中常加肾上腺
2.浸润麻醉（infiltration
anaesthesia）
将药物注射到皮下或手术切口部 位组织，使局部的神经纤维麻醉。 普鲁卡因、利多卡因
3.传导麻醉（conduction anansethesia)
将局麻药注射到外周神经干附近， 阻断神经冲动传导，使该神经支配 的区域麻醉。普鲁卡因、利多卡因、布
原因：
1 因为细的神经纤维，表面积小，药物
易于饱和，产生作用快。
2 有髓鞘包裹的神经纤维，药物渗透慢， 所需要的剂量大。
交感、副交感对局麻药敏感性高，运动神
经敏感性低。
2.作用机制 局麻药的作用机制是：药物与Na+通
道内侧蛋白结合，使Na+通道蛋白构 象发生改变，阻滞Na+内流，阻止神 经细胞动作电位的产生而抑制冲动、 传导发生。