医学课件 药理 18胆碱受体阻断药

2 用于防治晕动病、帕金森病 (震颤麻痹)、妊娠 和放射病呕吐。 3 可替代洋金花用于中药麻醉。 禁忌症同 atropine。
山莨菪碱（anisodamine，654-2） 【Properties】 1 对抗 ACh 所致平滑肌痉挛和抑制 心血管系统作用与 atropine 相似，但稍弱。 2 对血管痉挛的解痉作用选择性较 atropine 高。 3 抑制唾液分泌、扩瞳作用明显弱于 atropine。 4 中枢兴奋作用少见: 因其不易进入中枢。
6 CNS： 较大剂量（1~2 mg）可兴奋延脑和大 脑。 剂量增加，中枢作用加强。中毒剂量 （10 mg）→ 明显中枢症状。 【Pharmacokinetics】 Atropine has a good penetration capacity and wide distribution with short serum half-life (about 4h). It is excreted through kidneys。 【Clinical uses】 1 解除平滑肌痉挛：适用于各种内脏绞痛。对胆 绞痛、肾绞痛需合用阿片类镇痛药。 2 抑制腺体分泌：（1）用于全麻前给药； （2）用于严重的盗汗、流涎。
（二）合成解痉药 1 季铵类解痉药 溴丙胺太林 (propantheline bromide，普鲁本辛) 特点：po 不易吸收，对胃肠道 M-R 选择性高→ 消化性溃疡、胃肠道和泌尿道痉挛、遗尿症、妊 娠呕吐。 中毒量→ N-M 接头阻滞 →呼吸麻痹。 2 叔铵类解痉药 贝那替秦 (benactyzine, 胃复康) 特点：po 易吸收， M-R（-）→缓解平滑肌痉 挛，抑制胃液分泌，并有安定作用。适用于兼有 焦虑症的溃疡病者，亦可用于肠蠕动亢进及膀胱 刺激症患者。不良反应有口干、头晕及嗜睡等。
【Action and mechanism】 竞争性阻断 M-R，对 M-R 选择性较高；大剂量时也可阻断 N-R。它作 用广泛，各器官对其敏感性不同。因此，随着剂 量增加，可依次出现腺体分泌减少，瞳孔扩大和 调节麻痹，胃肠道及膀胱平滑肌抑制，心率加 快；大剂量可出现中枢症状。 1 腺体： 抑制分泌。其中，唾液腺、汗腺最敏感， 小剂量即出现。较大剂量抑制胃液分泌，但对 胃酸分泌影响较小。它对胰腺液、肠液分泌基 本无作用。 2 眼： M（-） （1）扩瞳 （2）升高眼内压 （3）调节麻痹
【Clinical uses】 1 感染中毒性休克 2 内脏平滑肌绞痛 毒性较低，不良反应和禁忌症同阿托品。
二 阿托品的合成代用品 （一）合成扩瞳药：扩瞳、调节麻痹作用维持时 间短暂。儿童仍需用阿托品。主要用于扩瞳的 有：后马托品 (homatropine)、托吡卡胺 (tropicamide) 或托品酰胺 (bistropamide)、环喷 托酯 (cyclopentolate) 和尤卡托品 (eucatropine)。
3 眼科 （1）虹膜睫状体炎：局部滴眼。与缩瞳药 交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。 （2）验光、配镜：儿童常用；成人少用，因其调 节麻痹作用维持时间长（2~3d）。 （3）检查眼底：现已由后马托品取代（其调节麻 痹作用维持时间 0.5~1d）。 4 缓慢型心律失常： 可用于治疗迷走神经过度兴 奋所致窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常。 5 抗休克： 大剂量→解除血管痉挛→扩张外周血 管→改善微循环。
第十八章 胆碱受体阻断药 (cholinoceptor
blocking drugs or blockers)
第一节 M 胆碱 R 阻断药 （muscarine receptor blockers） 一 阿托品类生物碱 阿托品（atropine）
【Chemistry and history】
This is a group of alkaloids isolated from plants, such as Atropa belladonna, Datura stramonium, Hyoscyamus niger 100 years ago. Atropine is very famous for its therapeutic effects and now has been synthetized. It is used as atropine sulfate.
3 平滑肌：对多种内脏平滑肌具有松弛作用，尤 其对过度活动或痉挛的平滑肌作用显著。对胆 管、输尿管和支气管、子宫作用弱。 4 心脏 （1）心率：治疗量可使部分病人心率轻度、 短暂的减慢 (M1-R 阻断)。较大剂量使心率加速， 程度取决于迷走神经张力。 （2）房室传导：可拮抗迷走神经过度兴奋所 致的房室传导阻滞和心律失常。 5 血管与血压：治疗量对血管与血压无显著影响， 大剂量→皮肤血管扩张，出现潮红、温热等症 状，机制未明，但与其抗 M 胆碱作用无关。
பைடு நூலகம்
东莨菪碱（scopolamine） 【Properties】 1 外周抗胆碱作用：与 atropine 相似。 ① 抑制腺体分泌作用，比 atropine 强。 ② 散瞳、调节麻痹作用较 atropine 迅速，消失快。 ③ 对心血管系统及胃肠、支气管平滑肌的作用 较弱。 2 CNS：在治疗剂量时即可引起 CNS 抑制。 【Clinical uses】 1 主要用于麻醉前给药：因其不但能抑制腺体 分泌, 而且具有中枢抑制作用，因此优于 atropine。
6 解救有机磷酸酯类中毒 【Adverse reactions】 作用广泛；用某一作用时，其它则为副作用。 常见不良反应有口干、视力模糊、心率加快、瞳 孔扩大及皮肤潮红等。大剂量中毒时 → CNS 症 状为:（+）→（-）。 其中毒主要对症治疗。若 po 中毒，立即洗 胃、导泻，并可反复用毒扁豆碱缓慢 iv。明显 中枢兴奋时，可用地西泮对抗。 婴幼儿对 atropine 特敏感，频繁外用或误服 均可引起中毒。 【Contraindication】 青光眼、前列腺肥大者。