药理知识点整理

药理学

药物：是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，可以用于预防、治疗和诊断疾病的化学物质。

药理学:药理学是研究药物与机体相互作用及作用及规律的学科。

药物代谢动力学：研究药物的吸收、分布、代谢、排泄过程，并运用数学原理和方法阐释药物在体内的动态规律。

药物效应动力学: 是研究药物对机体的作用的及作用机制。

首过消除：从胃肠道吸收入门静脉的药物在到达全身循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强或胆汁排泄量大，则使全身血循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为首过消除。

再分布：药物进入人体内先向血流量大的器官分布，再向血流量少的器官分布，这种现象称为再分布。

酶系统是促进药物生物转化的主要酶系统，称肝药酶：肝微粒体的细胞色素P

450

为肝药酶。

肝药酶诱导剂：指能增强药酶活性，加速其它药物代谢的药物。

肝药酶抑制剂：抑制代谢酶的活性或抑制要酶生成的药物。

肝肠循环：自被分泌到胆汁的药物经由胆道及胆总管进入肠腔，部分药物可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环的过程。较大药量反复进行肝肠循环可延长药物的半衰期和作用维持时间。

一级消除动力学：是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比，故一级动力学过程也称线性动力学过程。

零级消除动力学：是药物在体内以恒定的速率效率消除，即血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。

半衰期(t1/2):血浆药物浓度下降一半所需的时间

生物利用度：经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内的药物百分率称生物利用度。

不良反应：凡与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应。

副反应：在治疗剂量时，出现与治疗目的无关的不适反应，是在治疗剂量下发生的，是药物本身固有的作用。

毒性反应：是指剂量过大或积蓄过多时产生的危害性反应。

后遗效应：是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。

停药反应：停药后原有疾病加重或加剧，又称回跃反应。

变态反应：有机体受刺激后产生的不正常免疫反应，与原有剂量无关，药理性拮抗剂解救无效。

量效关系：药理效应与剂量一定范围内成正比，这就是量效关系。

量效曲线：用效应强度为纵坐标，药物剂量或浓度为横坐标作图则得到量效曲线。

量反应：效应的强度呈连续增减的变化，可用具体数量或最大反应的百分率表示者称量反应。

最低有效浓度/最小有效量：即刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度，亦称阈剂量或阈浓度。

最大效应（E

max

）：随着剂量浓度的增加，效应也增加，当效应增加到一定浓度后，若继续增加药物浓度或剂量而其效应不再继续增强。这药理效应的极限称为最大效应，亦称效能。

半最大效应浓度（EC

50

) ：指能引起50%最大效应的浓度。

效价强度：指能引起等效反应的相对浓度和剂量，其值越小则强度越大。

半数有效量(ED

50

)：能引起50%的实验动物出现阳性反应时的药物剂量

治疗指数（TI）：通常将药物的LD

50/ED

50

的比值称为治疗指数，是衡量药物临床

应用价值和安全性评价的重要参数。

化学治疗：对所有病原体，包括微生物、寄生虫，甚至肿瘤细胞所致疾病的药物治疗统称为化学治疗。

化疗药物：化疗过程中所用药物称化疗药物，包括抗微生物药、抗寄生虫药和抗肿瘤药。

抗菌活性：药物抑制或杀死细菌的能力。

MIC（最低抑菌浓度）：在体外培养细菌18-24h后能抑制培养基内病原菌生长的最低药物浓度，是测定抗菌药物抗菌活性大小的指标之一。

MBC（最低杀菌浓度）：能够杀灭培养基内细菌或使细菌数减少99.9%的最低药物浓度，是测定抗菌药物抗菌活性大小的指标之一。

化疗指数（CI) ：是衡量化疗药物有效性与安全性的指标，一般用LD

50/ED

50

或

LD

5/ED

95

表示。

抗菌后效应（PAE）：细菌与抗生素短暂接触，抗生素浓度下降，低于最低抑菌浓度或消失后，细菌生长仍受到持续抑制的效应。

耐药性：连细菌产生对抗生素不敏感的现象，产生原因是细菌在自身生存过程中的一种特殊表现形式。

获得耐药性（acquired resistance）：是由于细菌与抗生素接触后，由质粒介导，通过改变自身的代谢途径，使其不被抗生素杀灭。

赫氏反应: 应用青霉素G治疗梅毒、钩端螺旋体或炭疽等感染时，可有症状加剧现象，表现为全身不适、寒战、发热、咽痛、肌痛、心跳加快等症状，可能是大量病原体被杀死后释放的物质所引起。

二重感染：长期口服或注射使用广谱抗生素时，敏感菌被抑制，不敏感菌乘机大量繁殖，由原来的劣势菌群变为优势菌群，造成新的感染，称作二重感染或菌群交替症。

灰婴综合征：早产儿和新生儿肝脏的葡萄糖醛酸基转移酶缺乏，肾排泄功能不完善，大剂量使用氯霉素可致早产儿和新生儿药物中毒，表现为循环衰竭、呼吸困难、进行性血压下降、腹胀、吐奶、皮肤苍白和发绀。

试述新斯的明的作用、作用机制和临床应用、禁忌证。新斯的明为易逆性抗AChE 药，可抑制乙酰胆碱酯酶活性而发挥拟胆碱作用，可兴奋M、N胆碱受体，其对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用弱，对骨骼肌及胃肠平滑肌兴奋作用强。临床上主要用于治疗重症肌无力，还可用于减轻由手术或其他原因引起的腹气胀及尿潴留、阵发性室上性心动过速、竞争性神经肌肉阻滞药过量时的解救。禁忌证：①机械性肠梗阻②尿路梗阻③支气管哮喘。

易逆性抗AChE药（新斯的明、毒扁豆碱）【药理】①眼部应用：缩瞳、调节痉挛、降低眼内压②兴奋胃肠道平滑肌③兴奋骨骼肌:兴奋N-R；直接激动骨骼肌运动终板上的N2R；促进运动神经末梢释放乙酰胆碱④其他作用:对于腺体、心血管系统、中枢系统、支气管及输尿管平滑肌也有一定作用。【临床】①治疗重症肌无力②治疗腹气涨和尿潴留③治疗青光眼④竞争性肌松药过量解毒⑤阿尔