注射剂分类、特点与作用

无针注射释药系统
是采用经皮释药的粉末/液体喷射手持器具，利用 高压气体（氦气等)将药物粉末/液滴瞬时加速至 750米/秒，经皮肤细胞进入皮内。它可控制释药 深度，且可将大分子（如抗原）直接释放至表皮 内，而普通针头是难以办到的。
生物喷射公司(Bioject)上市了用于释放小儿人生 长激素的无针头给药器，商品名Saizen。
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2.一般质量要求
• 无菌：不得含有活的微生物和芽孢 • 无热源： • 澄明度：不得有肉眼可见的浑浊或异物 • pH值：4～9 • 渗透压：等渗，可稍高渗，不可低渗 • 安全性：无毒无刺激性 • 稳定性： • 降压物质：复方氨基酸注射液 • 含量、色泽、装量等
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超滤法
反渗透法
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二〉容器、用具器皿的热原去除(物理、化学法) (1).高温破坏：180℃/2h,250℃/30min (2).酸碱及氧化剂破坏法/重铬酸钾硫酸清洁液浸
泡以破坏热原 5.热原的检查(生物检查法) (1).家兔法(C.P.：热原检查法) 动物：家免三只、体重：1.7 ～ 3.0Kg/只 给药及判断：耳静脉给药；出)
组成：蛋白质＋磷脂＋脂多糖→内毒素
磷脂多糖的基本组成：
璘脂A(LA)、核心多糖(KDO)及O-特性侧链
至热程度：(与菌种差异相关)
革阴菌＞革阳菌＞球菌＞酵母菌
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2.热原的基本性质
(1).耐热性：高常规灭菌不能除去热原
100℃条件：不被破坏
125℃/30min：不完全破坏(热压灭菌不能除去)
180＋℃/3h：可完全破坏
(2).水溶性：可溶于水(亲水性高分子组成)
(3).滤过性：
具滤过性：分子量：约10万
φ：1~5nm(病毒范围)
(常规滤器无截留；超滤器不完全截留)
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(4).具被吸附性 活性炭：表面吸附(输液生产常用) 离子交换树脂：交换吸附 (5).不挥发性 可通过(重)蒸餾法除去 须有隔沫装置防止由雾滴进入 (6).其他性质：可被強酸碱及强氧化剂破坏
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一、注射剂的概念、分类和特点
（一）注射剂的概念与分类、给药途径 1、概念 ：将药物制成供注入体内的灭菌溶液、
乳状液或混悬液以及供临用前配成溶液或混悬液的 无菌粉末。
2、分类 按分散系统分：溶液型：水针、油性注射剂
混悬型：鱼精蛋白胰岛素 乳浊型：静脉营养乳剂 注射用无菌粉末：青霉素， 阿齐霉素等
（一）注射用水： 1.基本概念： 原水：自来水或深井水，用于制备纯化水 纯化水：原水经适宜方法制得的供药用的水，
作为普通制剂的溶剂或试验用水 注射用水：纯化水经蒸馏所得的水，作为注射
剂的溶剂 灭菌注射用水：注射用水经灭菌所得的水作为
粉针的溶剂、注射液的稀释剂等
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2、注射用水的质量要求 pH（5-7 ）、氨（<0.00002% ）、氯化
（三）热原(Pyrogen)
1.概述 (1)含义：一类能引起恒温动物体温异常升 高的微生物的代谢产物 危害程度：10－μg/Kg→40＋℃并可休克、 死亡(称：热原反应) 如：大腸杆菌： 伤寒杆菌：0.2μg/Kg(家兔)
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(2).热原的来源及组成：
来源：微生物生长过程的代谢产物
物、硫酸盐与钙盐、硝酸盐与亚硝酸盐、 二氧 化碳、易氧化物、不挥发物及重金属、
热原检查（每ml中内毒素不得超过0.25EU ）。 按照药典规定除了检查蒸馏水的检查项目 制备后12小时内使用
性试验或疾病诊断。 其他途径：穴位注射、腹腔注射、关节腔注射、
动脉注射。
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（二）注射剂的特点和一般要求
1、特点 药效迅速、作用可靠 适用于不宜口服的药物：被消化液破坏、首过效
应明显、口服吸收差、消化道刺激性强 适用于不宜口服的病人：不能吞咽、昏迷、严重
呕吐 产生局部定位作用 ▪ 使用不方便、注射疼痛 ▪ 易交叉污染、安全性差 ▪ 制备过程复杂、质量要求高、成本高
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3、给药途径
静脉注射(IV)：静推和静滴，非水溶液、混悬 液不能使用，所用注射剂不得添加抑菌剂。
椎管注射：注射剂的渗透压和pH应与脊椎液相 等，不含微粒，量不超过10ml.
肌肉注射(IM)：剂量1～5ml，刺激性太大的药 物不宜使用。
皮下注射(SC)：水溶液为主，剂量1～2ml。 皮内注射(ID)：剂量0.2ml以下，常用于过敏
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(2).鲎珠法(C.P.：细菌内毒素检查法：判断内毒 素限量法)
鲎珠：鲎血的变形细胞 检查原理：0.0001ug/m1热原＋鲎试剂→凝胶反应 特点：简单、迅速、灵敏 可靠性差(假阳性、革阴菌热原敏感) (仅为生产过程的控制，不能代替家兔法)
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二、溶剂及附加剂
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3.热原污染的途径 (1)注射用水 (2)原辅料 (3)容器.用具.管道与设备等 (4)制备过程与生产环境 (5)输液器具
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4.除去热原的方法
〈一〉药液及溶媒中热原的除去
(1).物理吸附法(利用吸附性，指表面吸附)
常用吸附剂：活性炭(或白陶土等)
医药家政公司(The medical House PLC)已在销售 新颖的Mhi-500胰岛素无针头注射释药系统。
现销售额4亿美元，2010将增至20亿美金。
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无针粉末注射剂
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醋酸亮丙瑞林注射用混悬剂 阿莫西林注射用混悬液(动物实验）
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方法：0.01～0.5%活性炭/煮沸15min
应用：药液中热原的去除
脱色(吸附色素)
注意：药物含量↓
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(2).离子交换(树脂)法除去
原理：热原具弱解离性(具负电荷)
常用树脂：强碱型阴树脂＞弱碱型阴树脂
应用：溶媒热原去除(蒸餾前预处理)
(不宜药液应用)
(3).其他方法：葡聚糖凝胶(分子筛)滤过