AT受体阻断药
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（第二轮规划教材）
药理学
AT受体阻断药
第十八章 抗高血压药
第二节 常用的抗高血压药
AT受体阻断药
一、利尿降压药
以噻嗪类利尿药为主，氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide） 最为常用
降压特点： 1、作用温和而持久； 2、对卧、立位Байду номын сангаас压均有降低作用，使收缩压与舒张压成比
例地下降； 3、降压过程平稳，大多数病人用药2～4周就可以达到最
AT受体阻断药
硝苯地平
1、作用中等，对正常血压无降低作用； 2、抑制细胞 小A扩张， BP
Ca2+内流 阻力下降 降低
反射性交感神经兴奋—心率加快、CO增多、 肾素
AT受体阻断药
硝苯地平
3、用途：可用于轻、中、重各型高血压， 对高血压伴有心绞痛、糖尿病、脑血管 病、肾功能不良等合并症疗效好，可单 用
➢ 2、在体内分布较广，中枢神经系统及 哺乳妇女乳汁中的浓度较低；
➢ 3、在体内消除较快， t1/2为2小时， 主要从肾脏排泄，肾功能不全者应减少 用量。
AT受体阻断药
药 用理
作
卡托普利
降压机制：抑制ACE，使AngⅠ生成AngⅡ减少。 ➢1、扩张血管，使血压下降； ➢2、抑制醛固酮的生成，水钠潴留减轻而降低血压 ； ➢3、抑制缓激肽水解，刺激前列腺素合成，增强扩 张血管效应； ➢4、抑制AngⅡ对血管和心肌的细胞生长因子的促 进作用，减轻或逆转心肌肥厚及血管壁增厚，抑制 心肌和血管重构。
4、不良反应发生率较硝苯地平低，以水肿，面部潮红稍 多见。
AT受体阻断药
四、肾上腺素受体阻断药
➢ α受体阻断药：哌唑嗪 ➢ β受体阻断药：普萘洛尔 ➢ α、β受体阻断药：拉贝洛尔
AT受体阻断药
（一） β受体阻断药
➢ 普萘洛尔（propranolol） ➢ 纳多洛尔（nadolol） ➢ 美托洛尔（metoprolol） ➢ 阿替洛尔（atenolol）
AT受体阻断药
药
卡托普利
理 ➢ 5、其他作用：
作
对血流动力学的影响
抑制或逆转心肌、血管重构
保护血管内皮
肾脏保护
抗动脉粥样硬化
AT受体阻断药
临 途床
用
卡托普利
➢ 1、高血压：各种类型高血压，对原发性高血压和肾 性高血压较好，尤其适用于伴有慢性心功能不全、缺 血性心脏病或糖尿病所致肾病的高血压病人。
➢ 2、慢性心功能不全：治疗顽固性慢性心功能不全， 对洋地黄、利尿剂和血管扩张药无效的慢性心功能不 全患者也有效。
➢ 3、心梗和心脑血管意外： ➢ 4、肾脏疾病：
AT受体阻断药
不 应良
反
卡托普利
➢ 1、低血压：宜从小剂量开始用药 ➢ 2、味觉缺失：血锌降低，补锌 ➢ 3、刺激性干咳：肺血管床内缓激肽及前列腺素等
AT受体阻断药
（二）AT1受体阻断药优势
➢ ①对AngⅡ的拮抗作用更完全，降压作用更 强，更持久；
➢ ②不影响缓激肽的降解，故无咳嗽、血管 神经性水肿等不良反应。
AT受体阻断药
氯沙坦
➢ 1、口服易吸收，首过效应明显； ➢ 2、选择性阻断AT1受体，对AT1受体的亲和力比对AT2受
体的亲和力高约25000～30000倍； ➢ 3、阻止AngⅡ对心肌细胞和血管平滑肌细胞的肥大增殖作
AT受体阻断药
降 点压
特
普萘洛尔
➢ 1、中等程度的降压作用，降压作用 持久；
➢ 依那普利（enalapril） ➢ 贝那普利（benazepril） ➢ 西拉普利（cilazapril） ➢ 培哚普利（perindopril）
AT受体阻断药
RAS
AT受体阻断药
ACEI的降压优势
➢ 1、降压效果确切，对绝大多数高血压均有效； ➢ 2、降压同时，不伴有反射性心率加快，对心输出量亦无
一、利尿降压药
用途：单用于轻度高血压，多与其他降 压药合用以增强疗效，可与普萘洛尔 合用。
不良反应：电解质紊乱，升高血糖、血 脂。
AT受体阻断药
二、肾素-血管紧张素系统抑制药
血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂（ACEI） 血管紧张素Ⅱ受体阻断药 肾素抑制药
AT受体阻断药
（一）ACEI
➢ 卡托普利（captopril，为第一个有效的 ACEI）
4、多用其控释与缓释制剂； 5、不良反应：轻，头痛、面部潮红、眩晕
AT受体阻断药
氨氯地平
1、降压作用缓慢而持久，t1/2为40~50小时，每日只需 口服1次即可，其降压作用更为平稳。
2、对血管的选择性更高，可舒张全身血管和冠状血管， 降低血压，增加冠脉血流量；
3、为目前治疗原发性高血压的常用药，也可用于稳定型 心绞痛和变异型心绞痛。
大疗效。 4、长期用药无明显耐受性，一般不引起体位性低血压。
AT受体阻断药
一、利尿降压药
降压作用机理： 1、利尿——血容量减少——BP下降； 2、排钠——动脉壁细胞钠减少——钠-钙交换减
少——钙离子减少，降低血管平滑肌对缩血 管物质如NA的反应性； 3、降低血管平滑肌对缩血管物质如NA的反应性 ； 4、诱导血管壁产生扩A血T受体管阻断物药 质如PG、激肽。
明显影响； ➢ 3、降压的同时，能防止和逆转高血压患者心肌和血管壁
的重构，改善心肌和动脉顺应性，提高患者生活质量和降 低死亡率； ➢ 4、不易引起脂质代谢紊乱和电解质紊乱，能增加肾血流 量，保护肾脏； ➢ 5、久用无耐受性及停药的反跳现象。
AT受体阻断药
体 程内
过
卡托普利
➢ 1、口服吸收快，给药后 1小时血中药 物浓度达峰值，生物利用度为 75%， 食物能影响其吸收，宜饭前服。
物质的聚积 ➢ 4、高血钾与低血糖：醛固酮减少，肾衰慎用 ➢ 5、孕妇禁用或慎用：胎儿颅盖发育不全 ➢ 6、血管神经性水肿：
AT受体阻断药
（二）AT1受体阻断药
➢ 氯沙坦（losartan） ➢ 缬沙坦（valsartan） ➢ 厄贝沙坦（irbesartan） ➢ 坎替沙坦（candesartan） ➢ 替米沙坦（telmisartan）
用，抑制心肌重构和血管重构； ➢ 4、可增加肾血流量和肾小球滤过率、减少醛固酮的分泌
，具有肾脏保护作用； ➢ 5、用于治疗各型高血压及慢性心功能不全； ➢ 6、不良反应发生率较卡托普利低。
AT受体阻断药
三、钙通道阻滞药
钙拮抗剂 阻钙内流——血管松弛——血压下降
常用药： 硝苯地平（nifedipine） 尼群地平（nitrendipine） 氨氯地平（amlodipine）
药理学
AT受体阻断药
第十八章 抗高血压药
第二节 常用的抗高血压药
AT受体阻断药
一、利尿降压药
以噻嗪类利尿药为主，氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide） 最为常用
降压特点： 1、作用温和而持久； 2、对卧、立位Байду номын сангаас压均有降低作用，使收缩压与舒张压成比
例地下降； 3、降压过程平稳，大多数病人用药2～4周就可以达到最
AT受体阻断药
硝苯地平
1、作用中等，对正常血压无降低作用； 2、抑制细胞 小A扩张， BP
Ca2+内流 阻力下降 降低
反射性交感神经兴奋—心率加快、CO增多、 肾素
AT受体阻断药
硝苯地平
3、用途：可用于轻、中、重各型高血压， 对高血压伴有心绞痛、糖尿病、脑血管 病、肾功能不良等合并症疗效好，可单 用
➢ 2、在体内分布较广，中枢神经系统及 哺乳妇女乳汁中的浓度较低；
➢ 3、在体内消除较快， t1/2为2小时， 主要从肾脏排泄，肾功能不全者应减少 用量。
AT受体阻断药
药 用理
作
卡托普利
降压机制：抑制ACE，使AngⅠ生成AngⅡ减少。 ➢1、扩张血管，使血压下降； ➢2、抑制醛固酮的生成，水钠潴留减轻而降低血压 ； ➢3、抑制缓激肽水解，刺激前列腺素合成，增强扩 张血管效应； ➢4、抑制AngⅡ对血管和心肌的细胞生长因子的促 进作用，减轻或逆转心肌肥厚及血管壁增厚，抑制 心肌和血管重构。
4、不良反应发生率较硝苯地平低，以水肿，面部潮红稍 多见。
AT受体阻断药
四、肾上腺素受体阻断药
➢ α受体阻断药：哌唑嗪 ➢ β受体阻断药：普萘洛尔 ➢ α、β受体阻断药：拉贝洛尔
AT受体阻断药
（一） β受体阻断药
➢ 普萘洛尔（propranolol） ➢ 纳多洛尔（nadolol） ➢ 美托洛尔（metoprolol） ➢ 阿替洛尔（atenolol）
AT受体阻断药
药
卡托普利
理 ➢ 5、其他作用：
作
对血流动力学的影响
抑制或逆转心肌、血管重构
保护血管内皮
肾脏保护
抗动脉粥样硬化
AT受体阻断药
临 途床
用
卡托普利
➢ 1、高血压：各种类型高血压，对原发性高血压和肾 性高血压较好，尤其适用于伴有慢性心功能不全、缺 血性心脏病或糖尿病所致肾病的高血压病人。
➢ 2、慢性心功能不全：治疗顽固性慢性心功能不全， 对洋地黄、利尿剂和血管扩张药无效的慢性心功能不 全患者也有效。
➢ 3、心梗和心脑血管意外： ➢ 4、肾脏疾病：
AT受体阻断药
不 应良
反
卡托普利
➢ 1、低血压：宜从小剂量开始用药 ➢ 2、味觉缺失：血锌降低，补锌 ➢ 3、刺激性干咳：肺血管床内缓激肽及前列腺素等
AT受体阻断药
（二）AT1受体阻断药优势
➢ ①对AngⅡ的拮抗作用更完全，降压作用更 强，更持久；
➢ ②不影响缓激肽的降解，故无咳嗽、血管 神经性水肿等不良反应。
AT受体阻断药
氯沙坦
➢ 1、口服易吸收，首过效应明显； ➢ 2、选择性阻断AT1受体，对AT1受体的亲和力比对AT2受
体的亲和力高约25000～30000倍； ➢ 3、阻止AngⅡ对心肌细胞和血管平滑肌细胞的肥大增殖作
AT受体阻断药
降 点压
特
普萘洛尔
➢ 1、中等程度的降压作用，降压作用 持久；
➢ 依那普利（enalapril） ➢ 贝那普利（benazepril） ➢ 西拉普利（cilazapril） ➢ 培哚普利（perindopril）
AT受体阻断药
RAS
AT受体阻断药
ACEI的降压优势
➢ 1、降压效果确切，对绝大多数高血压均有效； ➢ 2、降压同时，不伴有反射性心率加快，对心输出量亦无
一、利尿降压药
用途：单用于轻度高血压，多与其他降 压药合用以增强疗效，可与普萘洛尔 合用。
不良反应：电解质紊乱，升高血糖、血 脂。
AT受体阻断药
二、肾素-血管紧张素系统抑制药
血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂（ACEI） 血管紧张素Ⅱ受体阻断药 肾素抑制药
AT受体阻断药
（一）ACEI
➢ 卡托普利（captopril，为第一个有效的 ACEI）
4、多用其控释与缓释制剂； 5、不良反应：轻，头痛、面部潮红、眩晕
AT受体阻断药
氨氯地平
1、降压作用缓慢而持久，t1/2为40~50小时，每日只需 口服1次即可，其降压作用更为平稳。
2、对血管的选择性更高，可舒张全身血管和冠状血管， 降低血压，增加冠脉血流量；
3、为目前治疗原发性高血压的常用药，也可用于稳定型 心绞痛和变异型心绞痛。
大疗效。 4、长期用药无明显耐受性，一般不引起体位性低血压。
AT受体阻断药
一、利尿降压药
降压作用机理： 1、利尿——血容量减少——BP下降； 2、排钠——动脉壁细胞钠减少——钠-钙交换减
少——钙离子减少，降低血管平滑肌对缩血 管物质如NA的反应性； 3、降低血管平滑肌对缩血管物质如NA的反应性 ； 4、诱导血管壁产生扩A血T受体管阻断物药 质如PG、激肽。
明显影响； ➢ 3、降压的同时，能防止和逆转高血压患者心肌和血管壁
的重构，改善心肌和动脉顺应性，提高患者生活质量和降 低死亡率； ➢ 4、不易引起脂质代谢紊乱和电解质紊乱，能增加肾血流 量，保护肾脏； ➢ 5、久用无耐受性及停药的反跳现象。
AT受体阻断药
体 程内
过
卡托普利
➢ 1、口服吸收快，给药后 1小时血中药 物浓度达峰值，生物利用度为 75%， 食物能影响其吸收，宜饭前服。
物质的聚积 ➢ 4、高血钾与低血糖：醛固酮减少，肾衰慎用 ➢ 5、孕妇禁用或慎用：胎儿颅盖发育不全 ➢ 6、血管神经性水肿：
AT受体阻断药
（二）AT1受体阻断药
➢ 氯沙坦（losartan） ➢ 缬沙坦（valsartan） ➢ 厄贝沙坦（irbesartan） ➢ 坎替沙坦（candesartan） ➢ 替米沙坦（telmisartan）
用，抑制心肌重构和血管重构； ➢ 4、可增加肾血流量和肾小球滤过率、减少醛固酮的分泌
，具有肾脏保护作用； ➢ 5、用于治疗各型高血压及慢性心功能不全； ➢ 6、不良反应发生率较卡托普利低。
AT受体阻断药
三、钙通道阻滞药
钙拮抗剂 阻钙内流——血管松弛——血压下降
常用药： 硝苯地平（nifedipine） 尼群地平（nitrendipine） 氨氯地平（amlodipine）