【九版药理病理学】第三十一章 作用于呼吸系统的药物
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氧托溴铵和噻托溴铵。
二、支气管扩张药——M受体阻断药
异丙托溴铵（ipratropium bromide）
➢ 采用气雾剂 ➢ 对M1、M2、M3胆碱受体无选择性，但对气道平滑肌有较高的选择性，对心血管系统
作用不明显，也不影响痰液黏稠度和分泌。 ➢ 起效慢，对β2受体激动药耐受的患者有效，对老年性哮喘，尤其是对高迷走神经活性
二、支气管扩张药——茶碱类
（三）不良反应
➢ 胃肠道不良反应 ➢ 上腹部疼痛、恶心、呕吐、胃食管反流、食欲减退等。 ➢ 中枢兴奋 ➢ 主要有失眠、震颤、激动等症状，可用镇静药治疗。 ➢ 急性中毒 ➢ 常见于静脉注射过快或剂量较大，出现心动过速、心律失常、血压骤降、谵妄、惊厥和 昏迷等，严重可导致呼吸、心跳骤停。静脉注射时要充分稀释并缓慢注射。另外，偶见横 纹肌溶解所致的急性肾衰竭，亦能致死。中枢型睡眠呼吸暂停综合征。故需血药浓度监测。
副作用。
三、抗过敏平喘药
（一）炎症细胞膜稳定药
色甘酸钠
➢ 药理作用 无扩张气道的作用，但能抑制抗原以及非特异性刺激引起的气管痉挛，作用机制为： 稳定肥大细胞膜：抑制钙内流而抑制肥大细胞脱颗粒，减少肺肥大细胞由抗原诱发 的过敏介质释放。 抑制气道感觉神经末梢功能与气道神经源性炎症：从而抑制各种刺激引起的支气管 痉挛。 阻断炎症细胞介导的反应：抑制巨噬细胞与嗜酸性粒细胞介导的炎症反应。
三、抗过敏平喘药
（一）炎症细胞膜稳定药
色甘酸钠
➢ 临床应用 预防哮喘发作药物，需在抗原和刺激物接触前7～10d给药，对过敏性、运动性、非特 异的外源性刺激效果较好。
三、抗过敏平喘药
（一）炎症细胞膜稳定药
奈多罗米钠
➢ 作用与色甘酸钠相似，但强于色甘酸钠。有肥大细胞膜稳定作用外，还有明显的抗炎作 用，但较糖皮质激素弱。
选择性激动β2受体，松弛支气管平滑肌，用于哮喘、其他原因的 吸入5～15min起效，作用维持3～6h，t1/2为
支气管痉挛，喘息型支气管炎及COPD伴喘息的治疗。
3.8h。口服30min起效，作用持续6h，t1/2
2.7～5h。
选择性激动β2受体，松弛支气管平滑肌，作用弱于沙丁胺醇。用 吸 入 5min 起 效 ， 持 续 4～6h ； 口 服 60～
二、支气管扩张药——肾上腺素受体激动药
（四）不良反应
➢ 心脏反应 ➢ 在大剂量或注射给药时，仍可引起心脏反应，特别是原有心律失常的患者； ➢ 肌肉震颤 ➢ 激动骨骼肌慢收缩纤维的β2受体，引起肌肉震颤，好发部位在四肢与面颈部，轻者感
到不舒服，重者影响生活与工作。 ➢ 代谢紊乱 ➢ β2激动药增加肌糖原分解，引起血乳酸、丙酮酸升高，并产生酮体； ➢ β2激动药兴奋骨骼肌细胞膜上Na+-K+-ATP酶，使K+进入细胞内而引起血钾降低，可
选择性激动β2受体，兼具扩张支气管平滑肌和抗炎作用。用于哮 喘持续状态、夜间发作性和运动诱发哮喘，以及其他原因急性支 气管痉挛的治疗。 选择性激动β2受体，松弛支气管平滑肌，并抑制内源性致痉挛物 释放、减轻水肿及增加纤毛清除。用于哮喘、COPD和喘息型支 气管炎治疗。
口服易吸收，15min起效，作用可持续6～8h。 气雾吸入5min起效，持续4h。直肠给药，作 用维持24h。 吸入2～5min起效，作用持续12h。口服作用 维持24h。
是特布他林的前药。口服吸收后缓慢代谢成 特布他林，2～6h内达峰值，作用持续24h。
二、支气管扩张药——肾上腺素受体激动药
（三）临床应用
➢ 支气管哮喘、喘息型支气管炎及伴有支气管痉挛的呼吸道疾病； ➢ 吸入给药最为常用，以减少全身的不良反应； ➢ 在哮喘急性发作时，由于气道痉挛，吸入给药效果不佳，静脉给药仍是首选的方式。
二、支气管扩张药——茶碱类
（一）药理作用及机制
➢ 免疫调节与抗炎作用 ➢ 低浓度时可抑制炎症细胞等功能，减少炎症介质释 放和微血管通透性。 ➢ 增加膈肌收缩力并促进支气管纤毛运动 ➢ 增加膈肌收缩有利于COPD治疗，促进纤毛运动而 加速纤毛清除痰液，有助于COPD和哮喘治疗。
二、支气管扩张药——茶碱类
一、抗炎平喘药——糖皮质激素
（三）临床应用
➢ 哮喘治疗的一线药物。
➢ 用于控制哮喘的慢性症状，长期应用可以减少或中止发作，减轻病情严重程度，但 不能缓解急性症状。
➢ 对于哮喘持续状态，因不能吸入足够的气雾量，往往不能发挥其作用，故不宜应用。
一、抗炎平喘药——糖皮质激素
（四）不良反应和注意事项
➢ 全身性不良反应 ➢ 局部大剂量给药、全身给药
➢ 局部不良反应 ➢ 药物在咽部和呼吸道存留的不良反应可引起声音嘶哑、声带萎缩变形、诱发口咽部念
珠菌感染等，故吸入后需立即漱口。
二、支气管扩张药
概述
支气管扩张药是常用的平喘药，包括： β肾上腺素受体激动药（非选择性β受体激动药和β2受体激动药） 茶碱类 抗胆碱药 哮喘急性发作（气道痉挛）的首选药物，也用于COPD和慢性支气管炎伴喘息的平喘治疗。
的哮喘患者尤为适用， ➢ 对于其他类型的哮喘作用不及β2受体激动药。
二、支气管扩张药——M受体阻断药
噻托溴铵（tiotropium）
➢ 采用气雾剂； ➢ 对M1～M5型5种M受体具有相同的亲和力； ➢ 在人体气道内与M1和M3受体解离缓慢，能长时间阻滞胆碱能神经介导的支气管平滑肌
收缩； ➢ 对老年性哮喘，特别是对高迷走神经活性的哮喘患者尤为适用； ➢ 能降低COPD加重的频率，改善通气功能，遏止病情恶化，提高生活质量。 ➢ 对M1和M3受体的选择性，避免了因M2受体阻滞而导致的唾液分泌和引起瞳孔散大等
二、支气管扩张药——肾上腺素受体激动药
（一）药理作用及机制
➢ β2受体分布 ➢ 人气道中β肾上腺素受体主要是β2受体。β2受体广泛分布于气道的不同效应细胞上，
包括：气道平滑肌、肥大细胞、中性粒细胞等。 ➢ 气道β2受体激动产生的效应 ➢ 气道平滑肌松弛。 ➢ 抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介质与过敏介质。 ➢ 增强气道纤毛运动、促进气道分泌。 ➢ 降低血管通透性、减轻气道黏膜下水肿等。 ➢ β2受体激动药的作用机制 ➢ Gs → AC → ATP/cAMP → PKA → [Ca2+]i → 平滑肌松弛
了解 支气管哮喘和慢性阻塞性肺疾病的发病机制。 呼吸系统常见症状。
支气管哮喘概述及发病机制
概述及机制
➢ 临床特征、症状和体征
宿主因素 使个体易于或免于
发生哮喘的因素
➢ 组织病理学改变和病理生理
➢ 发病机制
危险因素 （哮喘的发生）
炎症
气道高反应性
危险因素 （哮喘的发作）
环境因素 使易感的个体发生 哮喘，或诱发症状， 或使症状加重或持续
二、支气管扩张药——M受体阻断药
（一）药理作用及机制
➢ 呼吸道M受体功能： ➢ M3胆碱受体存在于大、小气道平滑肌，气道黏膜下腺体与血管内皮细胞上。该受体
激动时，可使气道平滑肌收缩，气道口径缩小，促进黏液分泌与血管扩张等。 ➢ 代表性药物 ➢ 本类药物选择性阻断M1、M3胆碱受体后可产生支气管扩张作用，主要有异丙托溴铵、
于哮喘、其他原因的支气管狭窄的肺部疾病治疗。
120min起效，持续4～8h，静注起效15min以
内，持续1.5～4h。
克仑特罗（clenbuterol） 福莫特罗（formoterol） 班布特罗（bambuterol）
选择性激动β2受体，平喘作用强并增加纤毛运动和溶解黏痰的作 用。用于哮喘等支气管狭窄的肺部疾病治疗
➢ 能抑制气道C神经纤维的传递，降低非特异性气道反应性。 ➢ 可作为长期预防性平喘药，吸入给药，用于哮喘早期的维持治疗。
三、抗过敏平喘药
（二）H1受体阻断药
酮替芬
➢ 除了有类似色甘酸钠的作用外，还有强大的H1受体阻断作用； ➢ 能预防和逆转β2受体的“向下调节”，加强β2激动药的平喘作用。 ➢ 本品在临床上可单独应用或与茶碱类、β2激动药合用来防治轻、中度哮喘。
二、支气管扩张药——肾上腺素受体激动药
（二）肾上腺素受体激动药分类
➢ 非选择性β受体激动药 ➢ 肾上腺素（adrenalin） ➢ 异丙肾上腺素（isoprenaline） ➢ 选择性β2受体激动药 ➢ 短效：沙丁胺醇 ➢ 长效：班布特罗 *心血管系统不良反应
二、支气管扩张药——肾上腺素受体激动药
第三十一章
作用于呼吸系统药物
作者 : 吴希美
单位 : 浙江大学
第一节 平喘药 第二节 镇咳祛痰药 第三节 慢性阻塞性肺疾病治疗药
重点难点
掌握
平喘药的分类。 抗炎性平喘药、支气管扩张药及抗过敏平喘药的药理作用、临床 应用与不良反应。
熟悉
平喘药的作用机制。 镇咳祛痰药的分类、药理作用、临床应用与不良反应。 慢性阻塞性肺疾病治疗药的药理作用、临床应用与不良反应。
（二）临床应用
➢ 支气管哮喘 ➢ 茶碱扩张支气管作用不及β2受体激动药强，起效慢，一般情况下不宜采用。用于β2受 体激动药不能控制的急性哮喘，可用静脉注射氨茶碱。 ➢ COPD ➢ 对于COPD伴有喘息、COPD伴有右心功能不全的心源性哮喘的患者有明显的疗效，这 是由于茶碱具有上述的作用外，茶碱还能扩张肺动脉及降低肺动脉压、强心和利尿作用。 ➢ 中枢型睡眠呼吸暂停综合征 ➢ 茶碱具有中枢兴奋作用，对于脑部疾病或原发性呼吸中枢病变导致通气不足患者，使 通气功能明显增强，改善症状。
能引起低钾血症。 ➢ 受体下调 ➢ 长期应用β2激动药导致受体数目下调，停用一段时间后可恢复。
二、支气管扩张药——茶碱类
theophylline
aminophylline
cholinophylline
二、支气管扩张药——茶碱类
（一）药理作用及机制
➢ 抑制PDE活性 ➢ 茶碱为非选择性PDE抑制药，使细胞内cAMP水平升高 而舒张支气管平滑肌，也可能有其他的作用机制。 ➢ 阻断腺苷受体 ➢ 治疗浓度时阻断腺苷受体，减轻内源性腺苷所致的气 道收缩作用。 ➢ 增加内源性儿茶酚胺的释放 ➢ 使肾上腺髓质释放儿茶酚胺，间接舒张支气管作用。
三、抗过敏平喘药
（三）半胱氨酰白三烯受体-1阻断药
➢ 白三烯代谢 ➢ 白三烯受体
三、抗过敏平喘药
（三）半胱氨酰白三烯受体-1阻断剂
➢ 支气管哮喘中的白三烯及其受体 ➢ 白三烯受体拮抗剂（CysLT1）
药理作用
扎鲁司特（zafirlukast） 孟鲁司特（montelukast） 普仑司特（pranlukast）
（二）肾上腺素受体激动药分类
类别 非选 择性 激动 药
短
效
激
选动
择药 性
β2 长
受 体
效
激激
动动
药药
药物 异丙肾上腺素（isoprenaline）
沙丁胺醇（salbutamol） 特布他林（terbutaline）
药理作用与应用
药动学
激动β2受体，松弛支气管平滑肌，抑制组胺释放，扩张外周血管，吸入2～5min起效，维持0.5～2h。舌下给药 减轻心负荷。激动β1受体兴奋心脏。用于哮喘、心源性或感染性 15～30min起效，作用维持1～2h。静脉注射 休克、房室传导阻滞、心搏骤停。由于低选择性，已较少用于哮 维持不到1h。t1/2为1至数min。 喘治疗。
气流受限
症状
第一节
平喘药
一、抗炎平喘药——糖皮质激素
（一）药理作用
➢ 抑制多种参与哮喘发病的炎性细 胞和免疫细胞功能。
➢ 抑制细胞因子和炎症介质的产生。 ➢ 抑制气道高反应性。 ➢ 增强支气管以及血管平滑肌对儿
茶酚胺的敏感性。
黏液腺 黏液分泌
一、抗炎平喘药——糖皮质激素
（二）制剂和给药方式
➢ 全身用药 （adverse effect） ➢ hydrocortisone（氢化可的松） ➢ prednisone （泼尼松） ➢ dexamethasone（地塞米松） ➢ 吸入 ➢ beclomethasone dipropionate（丙酸倍氯米松） ➢ budesonide（布地奈德） ➢ triamcinolone acetonide （曲安奈德） ➢ fluticasone propionate（丙酸氟替卡松）
二、支气管扩张药——抗胆碱药
（一）药理作用及机制
➢ 呼吸道M受体类型：M1～M3 ➢ 呼吸道M受体功能： ➢ M1胆碱受体阻断药可抑制副交感神经节的神经传递，从而引起气道松弛，但作用较
弱； ➢ M2胆碱受体激动时，可抑制胆碱能节后纤维释放乙酰胆碱，哮喘患者的M2胆碱受体
功能失调，抑制性反馈调节作用明显减弱，胆碱能节后纤维末梢释放乙酰胆碱增加， 从而促使气道收缩加剧；
二、支气管扩张药——M受体阻断药
异丙托溴铵（ipratropium bromide）
➢ 采用气雾剂 ➢ 对M1、M2、M3胆碱受体无选择性，但对气道平滑肌有较高的选择性，对心血管系统
作用不明显，也不影响痰液黏稠度和分泌。 ➢ 起效慢，对β2受体激动药耐受的患者有效，对老年性哮喘，尤其是对高迷走神经活性
二、支气管扩张药——茶碱类
（三）不良反应
➢ 胃肠道不良反应 ➢ 上腹部疼痛、恶心、呕吐、胃食管反流、食欲减退等。 ➢ 中枢兴奋 ➢ 主要有失眠、震颤、激动等症状，可用镇静药治疗。 ➢ 急性中毒 ➢ 常见于静脉注射过快或剂量较大，出现心动过速、心律失常、血压骤降、谵妄、惊厥和 昏迷等，严重可导致呼吸、心跳骤停。静脉注射时要充分稀释并缓慢注射。另外，偶见横 纹肌溶解所致的急性肾衰竭，亦能致死。中枢型睡眠呼吸暂停综合征。故需血药浓度监测。
副作用。
三、抗过敏平喘药
（一）炎症细胞膜稳定药
色甘酸钠
➢ 药理作用 无扩张气道的作用，但能抑制抗原以及非特异性刺激引起的气管痉挛，作用机制为： 稳定肥大细胞膜：抑制钙内流而抑制肥大细胞脱颗粒，减少肺肥大细胞由抗原诱发 的过敏介质释放。 抑制气道感觉神经末梢功能与气道神经源性炎症：从而抑制各种刺激引起的支气管 痉挛。 阻断炎症细胞介导的反应：抑制巨噬细胞与嗜酸性粒细胞介导的炎症反应。
三、抗过敏平喘药
（一）炎症细胞膜稳定药
色甘酸钠
➢ 临床应用 预防哮喘发作药物，需在抗原和刺激物接触前7～10d给药，对过敏性、运动性、非特 异的外源性刺激效果较好。
三、抗过敏平喘药
（一）炎症细胞膜稳定药
奈多罗米钠
➢ 作用与色甘酸钠相似，但强于色甘酸钠。有肥大细胞膜稳定作用外，还有明显的抗炎作 用，但较糖皮质激素弱。
选择性激动β2受体，松弛支气管平滑肌，用于哮喘、其他原因的 吸入5～15min起效，作用维持3～6h，t1/2为
支气管痉挛，喘息型支气管炎及COPD伴喘息的治疗。
3.8h。口服30min起效，作用持续6h，t1/2
2.7～5h。
选择性激动β2受体，松弛支气管平滑肌，作用弱于沙丁胺醇。用 吸 入 5min 起 效 ， 持 续 4～6h ； 口 服 60～
二、支气管扩张药——肾上腺素受体激动药
（四）不良反应
➢ 心脏反应 ➢ 在大剂量或注射给药时，仍可引起心脏反应，特别是原有心律失常的患者； ➢ 肌肉震颤 ➢ 激动骨骼肌慢收缩纤维的β2受体，引起肌肉震颤，好发部位在四肢与面颈部，轻者感
到不舒服，重者影响生活与工作。 ➢ 代谢紊乱 ➢ β2激动药增加肌糖原分解，引起血乳酸、丙酮酸升高，并产生酮体； ➢ β2激动药兴奋骨骼肌细胞膜上Na+-K+-ATP酶，使K+进入细胞内而引起血钾降低，可
选择性激动β2受体，兼具扩张支气管平滑肌和抗炎作用。用于哮 喘持续状态、夜间发作性和运动诱发哮喘，以及其他原因急性支 气管痉挛的治疗。 选择性激动β2受体，松弛支气管平滑肌，并抑制内源性致痉挛物 释放、减轻水肿及增加纤毛清除。用于哮喘、COPD和喘息型支 气管炎治疗。
口服易吸收，15min起效，作用可持续6～8h。 气雾吸入5min起效，持续4h。直肠给药，作 用维持24h。 吸入2～5min起效，作用持续12h。口服作用 维持24h。
是特布他林的前药。口服吸收后缓慢代谢成 特布他林，2～6h内达峰值，作用持续24h。
二、支气管扩张药——肾上腺素受体激动药
（三）临床应用
➢ 支气管哮喘、喘息型支气管炎及伴有支气管痉挛的呼吸道疾病； ➢ 吸入给药最为常用，以减少全身的不良反应； ➢ 在哮喘急性发作时，由于气道痉挛，吸入给药效果不佳，静脉给药仍是首选的方式。
二、支气管扩张药——茶碱类
（一）药理作用及机制
➢ 免疫调节与抗炎作用 ➢ 低浓度时可抑制炎症细胞等功能，减少炎症介质释 放和微血管通透性。 ➢ 增加膈肌收缩力并促进支气管纤毛运动 ➢ 增加膈肌收缩有利于COPD治疗，促进纤毛运动而 加速纤毛清除痰液，有助于COPD和哮喘治疗。
二、支气管扩张药——茶碱类
一、抗炎平喘药——糖皮质激素
（三）临床应用
➢ 哮喘治疗的一线药物。
➢ 用于控制哮喘的慢性症状，长期应用可以减少或中止发作，减轻病情严重程度，但 不能缓解急性症状。
➢ 对于哮喘持续状态，因不能吸入足够的气雾量，往往不能发挥其作用，故不宜应用。
一、抗炎平喘药——糖皮质激素
（四）不良反应和注意事项
➢ 全身性不良反应 ➢ 局部大剂量给药、全身给药
➢ 局部不良反应 ➢ 药物在咽部和呼吸道存留的不良反应可引起声音嘶哑、声带萎缩变形、诱发口咽部念
珠菌感染等，故吸入后需立即漱口。
二、支气管扩张药
概述
支气管扩张药是常用的平喘药，包括： β肾上腺素受体激动药（非选择性β受体激动药和β2受体激动药） 茶碱类 抗胆碱药 哮喘急性发作（气道痉挛）的首选药物，也用于COPD和慢性支气管炎伴喘息的平喘治疗。
的哮喘患者尤为适用， ➢ 对于其他类型的哮喘作用不及β2受体激动药。
二、支气管扩张药——M受体阻断药
噻托溴铵（tiotropium）
➢ 采用气雾剂； ➢ 对M1～M5型5种M受体具有相同的亲和力； ➢ 在人体气道内与M1和M3受体解离缓慢，能长时间阻滞胆碱能神经介导的支气管平滑肌
收缩； ➢ 对老年性哮喘，特别是对高迷走神经活性的哮喘患者尤为适用； ➢ 能降低COPD加重的频率，改善通气功能，遏止病情恶化，提高生活质量。 ➢ 对M1和M3受体的选择性，避免了因M2受体阻滞而导致的唾液分泌和引起瞳孔散大等
二、支气管扩张药——肾上腺素受体激动药
（一）药理作用及机制
➢ β2受体分布 ➢ 人气道中β肾上腺素受体主要是β2受体。β2受体广泛分布于气道的不同效应细胞上，
包括：气道平滑肌、肥大细胞、中性粒细胞等。 ➢ 气道β2受体激动产生的效应 ➢ 气道平滑肌松弛。 ➢ 抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介质与过敏介质。 ➢ 增强气道纤毛运动、促进气道分泌。 ➢ 降低血管通透性、减轻气道黏膜下水肿等。 ➢ β2受体激动药的作用机制 ➢ Gs → AC → ATP/cAMP → PKA → [Ca2+]i → 平滑肌松弛
了解 支气管哮喘和慢性阻塞性肺疾病的发病机制。 呼吸系统常见症状。
支气管哮喘概述及发病机制
概述及机制
➢ 临床特征、症状和体征
宿主因素 使个体易于或免于
发生哮喘的因素
➢ 组织病理学改变和病理生理
➢ 发病机制
危险因素 （哮喘的发生）
炎症
气道高反应性
危险因素 （哮喘的发作）
环境因素 使易感的个体发生 哮喘，或诱发症状， 或使症状加重或持续
二、支气管扩张药——M受体阻断药
（一）药理作用及机制
➢ 呼吸道M受体功能： ➢ M3胆碱受体存在于大、小气道平滑肌，气道黏膜下腺体与血管内皮细胞上。该受体
激动时，可使气道平滑肌收缩，气道口径缩小，促进黏液分泌与血管扩张等。 ➢ 代表性药物 ➢ 本类药物选择性阻断M1、M3胆碱受体后可产生支气管扩张作用，主要有异丙托溴铵、
于哮喘、其他原因的支气管狭窄的肺部疾病治疗。
120min起效，持续4～8h，静注起效15min以
内，持续1.5～4h。
克仑特罗（clenbuterol） 福莫特罗（formoterol） 班布特罗（bambuterol）
选择性激动β2受体，平喘作用强并增加纤毛运动和溶解黏痰的作 用。用于哮喘等支气管狭窄的肺部疾病治疗
➢ 能抑制气道C神经纤维的传递，降低非特异性气道反应性。 ➢ 可作为长期预防性平喘药，吸入给药，用于哮喘早期的维持治疗。
三、抗过敏平喘药
（二）H1受体阻断药
酮替芬
➢ 除了有类似色甘酸钠的作用外，还有强大的H1受体阻断作用； ➢ 能预防和逆转β2受体的“向下调节”，加强β2激动药的平喘作用。 ➢ 本品在临床上可单独应用或与茶碱类、β2激动药合用来防治轻、中度哮喘。
二、支气管扩张药——肾上腺素受体激动药
（二）肾上腺素受体激动药分类
➢ 非选择性β受体激动药 ➢ 肾上腺素（adrenalin） ➢ 异丙肾上腺素（isoprenaline） ➢ 选择性β2受体激动药 ➢ 短效：沙丁胺醇 ➢ 长效：班布特罗 *心血管系统不良反应
二、支气管扩张药——肾上腺素受体激动药
第三十一章
作用于呼吸系统药物
作者 : 吴希美
单位 : 浙江大学
第一节 平喘药 第二节 镇咳祛痰药 第三节 慢性阻塞性肺疾病治疗药
重点难点
掌握
平喘药的分类。 抗炎性平喘药、支气管扩张药及抗过敏平喘药的药理作用、临床 应用与不良反应。
熟悉
平喘药的作用机制。 镇咳祛痰药的分类、药理作用、临床应用与不良反应。 慢性阻塞性肺疾病治疗药的药理作用、临床应用与不良反应。
（二）临床应用
➢ 支气管哮喘 ➢ 茶碱扩张支气管作用不及β2受体激动药强，起效慢，一般情况下不宜采用。用于β2受 体激动药不能控制的急性哮喘，可用静脉注射氨茶碱。 ➢ COPD ➢ 对于COPD伴有喘息、COPD伴有右心功能不全的心源性哮喘的患者有明显的疗效，这 是由于茶碱具有上述的作用外，茶碱还能扩张肺动脉及降低肺动脉压、强心和利尿作用。 ➢ 中枢型睡眠呼吸暂停综合征 ➢ 茶碱具有中枢兴奋作用，对于脑部疾病或原发性呼吸中枢病变导致通气不足患者，使 通气功能明显增强，改善症状。
能引起低钾血症。 ➢ 受体下调 ➢ 长期应用β2激动药导致受体数目下调，停用一段时间后可恢复。
二、支气管扩张药——茶碱类
theophylline
aminophylline
cholinophylline
二、支气管扩张药——茶碱类
（一）药理作用及机制
➢ 抑制PDE活性 ➢ 茶碱为非选择性PDE抑制药，使细胞内cAMP水平升高 而舒张支气管平滑肌，也可能有其他的作用机制。 ➢ 阻断腺苷受体 ➢ 治疗浓度时阻断腺苷受体，减轻内源性腺苷所致的气 道收缩作用。 ➢ 增加内源性儿茶酚胺的释放 ➢ 使肾上腺髓质释放儿茶酚胺，间接舒张支气管作用。
三、抗过敏平喘药
（三）半胱氨酰白三烯受体-1阻断药
➢ 白三烯代谢 ➢ 白三烯受体
三、抗过敏平喘药
（三）半胱氨酰白三烯受体-1阻断剂
➢ 支气管哮喘中的白三烯及其受体 ➢ 白三烯受体拮抗剂（CysLT1）
药理作用
扎鲁司特（zafirlukast） 孟鲁司特（montelukast） 普仑司特（pranlukast）
（二）肾上腺素受体激动药分类
类别 非选 择性 激动 药
短
效
激
选动
择药 性
β2 长
受 体
效
激激
动动
药药
药物 异丙肾上腺素（isoprenaline）
沙丁胺醇（salbutamol） 特布他林（terbutaline）
药理作用与应用
药动学
激动β2受体，松弛支气管平滑肌，抑制组胺释放，扩张外周血管，吸入2～5min起效，维持0.5～2h。舌下给药 减轻心负荷。激动β1受体兴奋心脏。用于哮喘、心源性或感染性 15～30min起效，作用维持1～2h。静脉注射 休克、房室传导阻滞、心搏骤停。由于低选择性，已较少用于哮 维持不到1h。t1/2为1至数min。 喘治疗。
气流受限
症状
第一节
平喘药
一、抗炎平喘药——糖皮质激素
（一）药理作用
➢ 抑制多种参与哮喘发病的炎性细 胞和免疫细胞功能。
➢ 抑制细胞因子和炎症介质的产生。 ➢ 抑制气道高反应性。 ➢ 增强支气管以及血管平滑肌对儿
茶酚胺的敏感性。
黏液腺 黏液分泌
一、抗炎平喘药——糖皮质激素
（二）制剂和给药方式
➢ 全身用药 （adverse effect） ➢ hydrocortisone（氢化可的松） ➢ prednisone （泼尼松） ➢ dexamethasone（地塞米松） ➢ 吸入 ➢ beclomethasone dipropionate（丙酸倍氯米松） ➢ budesonide（布地奈德） ➢ triamcinolone acetonide （曲安奈德） ➢ fluticasone propionate（丙酸氟替卡松）
二、支气管扩张药——抗胆碱药
（一）药理作用及机制
➢ 呼吸道M受体类型：M1～M3 ➢ 呼吸道M受体功能： ➢ M1胆碱受体阻断药可抑制副交感神经节的神经传递，从而引起气道松弛，但作用较
弱； ➢ M2胆碱受体激动时，可抑制胆碱能节后纤维释放乙酰胆碱，哮喘患者的M2胆碱受体
功能失调，抑制性反馈调节作用明显减弱，胆碱能节后纤维末梢释放乙酰胆碱增加， 从而促使气道收缩加剧；