药理学第十六章 镇静催眠药
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有利于生长发育和体力恢复。
(2)快速动眼睡眠时相（REMS）：各种感觉机能进
一步减退、运动机能进一步降低、肌肉几乎完全松
弛、运动系统受到很强的抑制，但植物性神经系统 活动增强，如血压升高、心率及呼吸加速、脑血流 量及耗氧量增加等。此外，在此时相内还会出现间 断的阵发性表现。例如频频出现快速的眼球运动、
慢相睡眠，接着进入快相睡眠，此后再转入
慢相而至快相，如此慢相→快相→慢相→快
相的周期循环，整夜约有3-4次。
每次快速眼动持续时间的长短因人而异, 就一个人来说, 第一次出现快速眼动后, 大约 持续5--10分钟, 以后加长, 最后一次可长达 40 分钟。
2. 睡眠障碍 (1)入眠及睡眠持续障碍；(常见，用速效类) (2)睡眠过剩障碍；（多见于老年人、抑郁症患者
苯二氮卓类巴比妥类Fra bibliotek印防己毒素
神经甾体
【作用机制】 BZ与GABAA-R的苯二氮卓结合位点结 合后，引发受体蛋白构象变化→易化 GABAA-R→促进GABA与GABAA-R结合，使Cl通道的开放频率增加，从而使更多的Cl-内 流→神经细胞超极化→增强GABA对神经系 统的抑制作用。
【药理作用及应用】
第十六章 镇静催眠药
第十六章 镇静催眠药
第一节 苯二氮卓类及苯二氮卓受体拮抗剂
第二节 巴比妥类
第三节 其它
【基本概念】 镇静催眠药：是一类通过对CNS的抑制而达到 缓解过度兴奋和引起近似生理性睡眠的药物。 镇静药：凡能引起中枢神经系统轻度抑制，使 患者由兴奋、激动和躁动转为安静的药物。 催眠药：凡能引起近似生理睡眠的药物。 两类药无明显的界限，同一种药物随着剂量的 增加，依次产生镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫 和中枢性肌松作用。
焦虑症的临床表现
患者表现焦虑、恐慌和紧张情绪，感到最坏的
事即将发生，常坐卧不安，缺乏安全感，整天提心
吊胆，心烦意乱，对外界事物失去兴趣。严重时有 恐惧情绪，对外界刺激易出现惊恐反应，常伴有睡 眠障碍和植物神经紊乱现象，如入睡困难、做恶梦、 易惊醒、面色苍白或潮红、易出汗、四肢发麻、肌
肉跳动、眩晕、心悸、胸部有紧压感或窒息感、食
患者一般能适应社会，其行为一般保持在 社会规范容许的范围内，可以为他人理解 和接受，但其症状妨碍了患者的心理功能 或社会功能。 神经症是可逆的，外因压力大时加重，反 之症状减轻或消失；社会功能相对良好， 自制力充分。 神经官能症最大的特点是有自知力，知道 自己有病，而且求治心切，这与精神分裂 症缺乏自知力不主动看病是很不同的。
四肢末端和颜面肌肉抽动等。
此时相内做梦较多，生长激素分泌的少，代谢 增强。
各种代谢功能都明显增加以保证各种 组织蛋白等重要物质的合成和对已经被消 耗物质的补充。脑内蛋白质合成多，有利 于建立新的突触联系，促进学习、记忆活 动甚至是创新思维的形成，促使神经系统 的正常发育、正常功能维持和损伤修复。
在整晚的睡眠过程中慢相睡眠与快相睡 眠反复循环，一般是先经过80-120min左右的
欲不振、口干、腹部发胀并有灼热感、便秘或腹泻、 尿频等。
神经官能症
神经官能症又称神经症、精神症，是一组非 精神病功能性障碍。神经症的发病通常与不良的 社会心理因素有关，不健康的素质和人格特性常 构成发病的基础。 症状复杂多样，其典型体验是 患者感到不能控制的自认为应该加以控制的心理 活动，如焦虑、持续的紧张心情、恐惧、缠人的 烦恼、自认毫无意义的胡思乱想、强迫观念等。 患者虽有多种躯体的自觉不适感，但临床检查未 能发现器质性病变。
1. 抗焦虑作用：主要用于焦虑症及神经官能症，
首选地西泮和三唑仑。小于镇静剂量时可显著
改善紧张、忧虑、恐惧和激动等焦虑症状。
对持续性焦虑状态宜选用长效类药物如地西 泮和氟西泮； 对间歇性严重焦虑患者宜选用中效类药物如 硝西泮及短效类药物如三唑仑和奥沙西泮等。
焦 虑 症
病理性焦虑是一种无根据的惊慌和紧张，心理上体 验为泛化的、无固定目标的担心惊恐，生理上伴有警 觉增高的躯体症状。与正常焦虑情绪反应不同： 1. 它是无缘无故的、没有明确对象和内容的焦急、紧 张和恐惧； 2. 它是指向未来，似乎某些威胁即将来临，但是病人 自己说不出究竟存在何种威胁或危险； 3. 它持续时间很长，如不进行积极有效的治疗，几周、 几月甚至数年迁延难愈。最后焦虑症除了呈现持续性 或发作性惊恐状态外，同时伴多种躯体症状。
(2)巴比妥类：如苯巴比妥(鲁米那）
(3)其他：如水合氯醛
第一节┃苯二氮䓬类
苯二氮䓬类（benzodiazepines，BZ）是目前 最常用的镇静催眠药。 根据作用时间的长短分为三类 ： 长效类：t1/2>24h 地西泮、氯氮卓、氟西泮 硝西泮、艾司唑仑 中效类：t1/2 6-24h
短效类：t1/2<6h 三唑仑、奥沙西泮
【体内过程】 1. 口服吸收好，i.m吸收不规则，i.v因脂溶 性高，快速分布于脑，随后再分布于脂肪和 肌组织，故可快速显效，但维持时间短； 2. 与血浆蛋白结合率高； 3. 主要经肝药酶代谢，代谢产物仍具活性, 半衰期也较长，故连续应用长效药物，要防 止药物及代谢物在体内蓄积。
【作用机制】 BZ作用与脑内GABAA-R密切相关。GABAA-R是 一个大分子复合体，为配体-门控Cl-通道。 在Cl-通道周围存在5个结合位点：分别为 GABA、苯二氮卓类、巴比妥类、印防己毒素 和神经甾体的结合位点。
所发生的睡眠大多数属于此种。根据人脑电波的
特征，一般将此时相区分为思睡、浅睡、中睡和
深睡四个阶段，相应于睡眠由浅入深的过程。此 时相随着睡眠由浅入深，逐步丧失意识、血压稍 降、心率及呼吸减慢、瞳孔缩小、体温及基础代 谢率降低、尿量减少、胃液增多、唾液分泌减少、
发汗机能增强，生长激素分泌增多，故慢波睡眠
镇静催眠药对CNS的作用，只有量的 差异，无质的区别。
睡眠与睡眠障碍
1. 睡眠生理 可分两种时相： (1)非快速动眼睡眠时相（NREMS），也称 慢相睡眠、正相睡眠和慢波睡眠。 (2)快速动眼睡眠时相（REMS），也称快 相睡眠、异相睡眠和快波睡眠。
(1)非快速动眼睡眠时相（NREMS）：人们入睡后
及精神压力大的人，用慢效而作用时间长类）
(3)睡眠-觉醒节律障碍；同（2） (4)阶段性睡眠或部分性觉醒有关的机能障 碍。（多梦易醒，用强、中、长效类）
多数催眠药久用，会产生耐受性和依赖性， 所以现有的镇静催眠药引起的睡眠都是非生理性 睡眠。
3. 常用镇静催眠药的分类
(1)苯二氮卓类：如地西泮（安定）
(2)快速动眼睡眠时相（REMS）：各种感觉机能进
一步减退、运动机能进一步降低、肌肉几乎完全松
弛、运动系统受到很强的抑制，但植物性神经系统 活动增强，如血压升高、心率及呼吸加速、脑血流 量及耗氧量增加等。此外，在此时相内还会出现间 断的阵发性表现。例如频频出现快速的眼球运动、
慢相睡眠，接着进入快相睡眠，此后再转入
慢相而至快相，如此慢相→快相→慢相→快
相的周期循环，整夜约有3-4次。
每次快速眼动持续时间的长短因人而异, 就一个人来说, 第一次出现快速眼动后, 大约 持续5--10分钟, 以后加长, 最后一次可长达 40 分钟。
2. 睡眠障碍 (1)入眠及睡眠持续障碍；(常见，用速效类) (2)睡眠过剩障碍；（多见于老年人、抑郁症患者
苯二氮卓类巴比妥类Fra bibliotek印防己毒素
神经甾体
【作用机制】 BZ与GABAA-R的苯二氮卓结合位点结 合后，引发受体蛋白构象变化→易化 GABAA-R→促进GABA与GABAA-R结合，使Cl通道的开放频率增加，从而使更多的Cl-内 流→神经细胞超极化→增强GABA对神经系 统的抑制作用。
【药理作用及应用】
第十六章 镇静催眠药
第十六章 镇静催眠药
第一节 苯二氮卓类及苯二氮卓受体拮抗剂
第二节 巴比妥类
第三节 其它
【基本概念】 镇静催眠药：是一类通过对CNS的抑制而达到 缓解过度兴奋和引起近似生理性睡眠的药物。 镇静药：凡能引起中枢神经系统轻度抑制，使 患者由兴奋、激动和躁动转为安静的药物。 催眠药：凡能引起近似生理睡眠的药物。 两类药无明显的界限，同一种药物随着剂量的 增加，依次产生镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫 和中枢性肌松作用。
焦虑症的临床表现
患者表现焦虑、恐慌和紧张情绪，感到最坏的
事即将发生，常坐卧不安，缺乏安全感，整天提心
吊胆，心烦意乱，对外界事物失去兴趣。严重时有 恐惧情绪，对外界刺激易出现惊恐反应，常伴有睡 眠障碍和植物神经紊乱现象，如入睡困难、做恶梦、 易惊醒、面色苍白或潮红、易出汗、四肢发麻、肌
肉跳动、眩晕、心悸、胸部有紧压感或窒息感、食
患者一般能适应社会，其行为一般保持在 社会规范容许的范围内，可以为他人理解 和接受，但其症状妨碍了患者的心理功能 或社会功能。 神经症是可逆的，外因压力大时加重，反 之症状减轻或消失；社会功能相对良好， 自制力充分。 神经官能症最大的特点是有自知力，知道 自己有病，而且求治心切，这与精神分裂 症缺乏自知力不主动看病是很不同的。
四肢末端和颜面肌肉抽动等。
此时相内做梦较多，生长激素分泌的少，代谢 增强。
各种代谢功能都明显增加以保证各种 组织蛋白等重要物质的合成和对已经被消 耗物质的补充。脑内蛋白质合成多，有利 于建立新的突触联系，促进学习、记忆活 动甚至是创新思维的形成，促使神经系统 的正常发育、正常功能维持和损伤修复。
在整晚的睡眠过程中慢相睡眠与快相睡 眠反复循环，一般是先经过80-120min左右的
欲不振、口干、腹部发胀并有灼热感、便秘或腹泻、 尿频等。
神经官能症
神经官能症又称神经症、精神症，是一组非 精神病功能性障碍。神经症的发病通常与不良的 社会心理因素有关，不健康的素质和人格特性常 构成发病的基础。 症状复杂多样，其典型体验是 患者感到不能控制的自认为应该加以控制的心理 活动，如焦虑、持续的紧张心情、恐惧、缠人的 烦恼、自认毫无意义的胡思乱想、强迫观念等。 患者虽有多种躯体的自觉不适感，但临床检查未 能发现器质性病变。
1. 抗焦虑作用：主要用于焦虑症及神经官能症，
首选地西泮和三唑仑。小于镇静剂量时可显著
改善紧张、忧虑、恐惧和激动等焦虑症状。
对持续性焦虑状态宜选用长效类药物如地西 泮和氟西泮； 对间歇性严重焦虑患者宜选用中效类药物如 硝西泮及短效类药物如三唑仑和奥沙西泮等。
焦 虑 症
病理性焦虑是一种无根据的惊慌和紧张，心理上体 验为泛化的、无固定目标的担心惊恐，生理上伴有警 觉增高的躯体症状。与正常焦虑情绪反应不同： 1. 它是无缘无故的、没有明确对象和内容的焦急、紧 张和恐惧； 2. 它是指向未来，似乎某些威胁即将来临，但是病人 自己说不出究竟存在何种威胁或危险； 3. 它持续时间很长，如不进行积极有效的治疗，几周、 几月甚至数年迁延难愈。最后焦虑症除了呈现持续性 或发作性惊恐状态外，同时伴多种躯体症状。
(2)巴比妥类：如苯巴比妥(鲁米那）
(3)其他：如水合氯醛
第一节┃苯二氮䓬类
苯二氮䓬类（benzodiazepines，BZ）是目前 最常用的镇静催眠药。 根据作用时间的长短分为三类 ： 长效类：t1/2>24h 地西泮、氯氮卓、氟西泮 硝西泮、艾司唑仑 中效类：t1/2 6-24h
短效类：t1/2<6h 三唑仑、奥沙西泮
【体内过程】 1. 口服吸收好，i.m吸收不规则，i.v因脂溶 性高，快速分布于脑，随后再分布于脂肪和 肌组织，故可快速显效，但维持时间短； 2. 与血浆蛋白结合率高； 3. 主要经肝药酶代谢，代谢产物仍具活性, 半衰期也较长，故连续应用长效药物，要防 止药物及代谢物在体内蓄积。
【作用机制】 BZ作用与脑内GABAA-R密切相关。GABAA-R是 一个大分子复合体，为配体-门控Cl-通道。 在Cl-通道周围存在5个结合位点：分别为 GABA、苯二氮卓类、巴比妥类、印防己毒素 和神经甾体的结合位点。
所发生的睡眠大多数属于此种。根据人脑电波的
特征，一般将此时相区分为思睡、浅睡、中睡和
深睡四个阶段，相应于睡眠由浅入深的过程。此 时相随着睡眠由浅入深，逐步丧失意识、血压稍 降、心率及呼吸减慢、瞳孔缩小、体温及基础代 谢率降低、尿量减少、胃液增多、唾液分泌减少、
发汗机能增强，生长激素分泌增多，故慢波睡眠
镇静催眠药对CNS的作用，只有量的 差异，无质的区别。
睡眠与睡眠障碍
1. 睡眠生理 可分两种时相： (1)非快速动眼睡眠时相（NREMS），也称 慢相睡眠、正相睡眠和慢波睡眠。 (2)快速动眼睡眠时相（REMS），也称快 相睡眠、异相睡眠和快波睡眠。
(1)非快速动眼睡眠时相（NREMS）：人们入睡后
及精神压力大的人，用慢效而作用时间长类）
(3)睡眠-觉醒节律障碍；同（2） (4)阶段性睡眠或部分性觉醒有关的机能障 碍。（多梦易醒，用强、中、长效类）
多数催眠药久用，会产生耐受性和依赖性， 所以现有的镇静催眠药引起的睡眠都是非生理性 睡眠。
3. 常用镇静催眠药的分类
(1)苯二氮卓类：如地西泮（安定）