药剂学课件7第七章：气雾剂

（二）影响药物在呼吸系统分布的因素
2．粒子的大小· 肺部局部作用――３～10um 发挥全身作用――0.5～５um ＜0.5um 可随呼气排出。
（二）影响药物在呼吸系统分布的因素
3.药物的性质
1）药物最好能溶解于呼吸道的分泌液中 －－否则 成为异物，对呼吸道产生刺激。
2）分子量――小分子的药物容易吸收 3）脂溶性－―油水分配系数大的药物吸收快
状或细流 治疗作用：局部作用：皮肤、腔道
全身作用：肺部吸入吸收
类似制剂
喷雾剂（sprays）
系指含药溶液、乳状液或混悬液填充于特 定的装置中，使用时借助手动泵的压力、高压 气体、超声振动或其他方法将内容物呈雾状物 释出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮 肤及空间消毒的制剂。
类似制剂
吸入粉雾剂（powder aerosols for inhalation）
失常； ④易爆炸、渗漏失效、肺部干扰因素多；
※二、分类
1．按分散系统分类 a.溶液型· b.混悬型· c.乳剂型·（O/W型、W/O型）
2．按医疗用途分类 a．呼吸道吸入用（局部作用or全身作用） b．皮肤和粘膜用·· c．空间消毒用·
※二、分类
3．按相组成分类 a. 二相气雾剂 b. 三相气雾剂 Ⅰ）O/W 乳剂型 Ⅱ）W/O 乳剂型 Ⅲ）混悬型
气相（P）
W: 水(+D)
液相（W/O） O: P(+D)
来自百度文库油相（外）
外相蒸发
水相（内）
液流
ｂ．三相气雾剂（三类）
③混悬型
喷出物为细粉状 －－粉末气雾剂
气相（P） 液相（S/O）
S: D O: P
外相蒸发
烟雾状
第三节 气雾剂的组成
不溶于水，可做脂溶性药物的溶剂
药物及附加剂常、用抛F11射、剂F12、、阀F11门4，系按统不、同耐比例压混容合器
本章主要内容
概述（气雾剂的概念、肺部吸收） 喷雾剂（概念等） 吸入粉雾剂（概念等） 气雾剂的概述（特点、分类） 气雾剂的组成（常用抛射剂等） 气雾剂的制备（处方类型、抛射剂的填
充方法等）
第一节 概述
一、气雾剂、喷雾剂与粉雾剂
（aerosols、sprays、powder aerosols） 系指药物经特殊的给药装置给药后，进入
按相组成分类：
a. 二相气雾剂
溶液型 气相（P） 抛射剂的蒸气
液相（P+D）抛射剂＋药物形成的溶液
ｂ．三相气雾剂（三类）
①O/W 乳剂型 喷射为泡沫状 －－ 泡沫气雾剂
气相（P） 液相（O/W）
O: P(+D) W: 水(+D)
油相(内）
内相蒸发
泡沫状 水相（外）
ｂ．三相气雾剂（三类）
②W/O乳剂型 喷射时为液流
二氯二氟甲 烷
F12
CF2Cl2 67.6 -29.8 1.33 2.04
水中溶解度(ppm) 130(30℃)
120(30℃)
臭氧破坏作用
1
1
温室效应*
1
3
（以三氯一氟甲烷为参照）
二氯四氟乙烷 四氟乙烷 七氟丙烷
F114
CF2ClCF2Cl 11.9 3.6 1.74 2.13
与毛细血管壁的距离0.5～１μm
个数：3亿~4亿 总表面积：70~100m2 （体表面积的25倍）
药物到达肺泡囊即可快速显效·
（二）影响药物在呼吸系统分布的因素
1．呼吸的气流
①支气管以下部位的气流速度逐渐减慢， 多呈层流状态，易使药物细粒沉积
②药物的分布与呼吸量及呼吸频率有关
通常粒子的沉积率 与呼吸量成正比 与呼吸频率成反比
呼吸道深部、腔道粘膜或皮肤发挥全身或局 部作用的一种给药系统。
第一节 概述
气雾剂(aerosols) ※ 系指含药溶液、乳状液或混悬液与适
宜抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压 容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容 物呈雾状喷出，用于肺部吸入或直接喷至 腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。
气雾剂(aerosol) 粒径：50μm以下 喷出状态：细雾状气溶胶、烟雾状、泡沫
丙烷、正丁烷和异丁烷
3.压缩惰性气体
高压、爆炸！
ＣＯ2 Ｎ2 ＮＯ等
新型抛射剂
目前是最合适的氟里昂替代品，它不含 氯，不破坏大气臭氧层，对全球气候变 暖的影响明显低于氯氟烷烃，并且其在 人体内残留少，毒性小。
1.氢氟烷烃类（HFA）
四氟乙烷（HFA-134a）和七氟丙烷（HFA-227ea）
2.二甲醚（DME）
注
若药物吸湿性大，微粒通过湿度很高的呼吸道 时会聚集增大，妨碍药物吸收。
第二节 气雾剂的概述
※一、特点
优点：
➢①具有速效和定位作用； ➢②增加药物的稳定性； ➢③使用方便； ➢④生物利用度高； ➢⑤给药剂量准确； ➢⑥对创面的机械刺激性小。
※一、特点
缺点：
①生产成本高； ②抛射剂具有致冷效应，引起不适与刺激； ③氟氯烷烃类抛射剂可致敏心脏，造成心律
（一） 肺部吸收特点
﹤6μm
喷出物到达肺部的路线
气管→ 支气管→肺泡管→肺泡嚢
﹤2μm
粒子径 ―大―――大――中―――小―- 小 到小顺序
由大
60μm --------------- 6μm ----2μm以下、0.5μm
注
粒子过小会随呼气而排出·
速效性的原因？
巨大的肺泡表面积 丰富的毛细血管：表面积大，血流量大 极小的转运距离：肺泡囊壁由单层细胞组成，
系指微粉化药物或与载体以胶囊、泡囊或 多剂量贮库形式，采用特制的干粉吸入装置， 由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂，又称 干粉末吸入剂（dry powder inhalers，DPI）
1.弹簧杆 2.主体 3.致孔针 4.不锈钢弹簧节 5.药物胶囊 6.扇叶推进器 7.口吸器
※二、气雾剂的肺部吸收 ﹥60μm
对大气臭氧层有破坏作用·
一、抛射剂（pr易op燃el易la爆n，ts不）宜· 单独使用， 1.氟氯液 容烷化 器烃后 的类的耐沸压氟点性里常低能昂与，要（氟常求F氯压较re烷下高o烃n的；，合蒸 压C用汽 力FC压 容s）过 易高 迅， 速对 降 2.碳氢低化，合达物不到持久的喷射效果。燃烧！爆炸！
惰性；无腐蚀性，无致癌性，低毒性； 压力适宜；对极性和非极性物质有高度 溶解性；水溶性好，尤其适用于水溶性 的气雾剂；对环境的污染小；混合能够 获得不燃性物质
氢氟烷烃与氟里昂性质比较
名称
三氯一氟甲 烷
实验室代码
F11
分子式
蒸气压(kPa/20℃) 沸点(℃) 密度(g/ml) 介电常数
CFCl3 -1.8 -23.7 1.49 2.33