5.4 增强胃黏膜屏障功能药
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第五章 作用于消化系统的药物
5.4 增强胃黏膜屏障功能药
3.增强胃黏膜屏障功能药
胃黏膜屏障:(细胞屏障、黏液-HCO3-盐屏障)
特点:
能防止有害因子损伤胃黏膜(导致出血、糜烂、坏死等),使黏膜上皮能迅速重建和再生,有修复作用。
屏障功能受损可导致溃疡。
米索前列醇
——前列腺素衍生物【药理机制】
抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌;
促进黏液和HCO3–盐分泌;
增强黏膜细胞对损伤因子的抵抗力;
促进受损上皮细胞的修复;
增加胃黏膜血流。
硫 糖 铝
【药理作用】
①在酸性环境中带负电荷,能与溃疡面带正电荷的纤维蛋白、坏死组织等结合,聚合成胶冻状物,形成保护膜及促进溃疡愈合。
②促进胃黏液与HCO3–分泌。
【适应症】
用于缓解胃酸过多引起的胃灼热感(烧心)及慢性胃炎。
【不良反应】
较常见的不良反应是便秘。少见或偶见的有腰痛、腹泻、恶心、眩晕、嗜睡、口干、消化不良、疲劳、
皮疹、瘙痒、背痛及胃痉挛。
注意:
① 在酸性中发挥作用,不宜与抗酸、抑制胃酸分泌药合用;
② 与布洛芬、吲哚美辛、氨茶碱、四环素、地高辛合用,
能降低上述药物的生物利用度;
③ 减少甲状腺素的吸收。
胶体次枸橼酸铋(枸橼酸铋钾,德诺)
【药理作用】
①形成胶体保护膜→保护溃疡面;
②与胃蛋白酶结合,↓其活性;
③促进黏液分泌;
④抗幽门螺旋杆菌。
【适应症】
胃及十二指肠溃疡、胃炎(特别是幽门螺杆菌相关的消化系统疾病)
4.抗幽门螺旋菌(Hp)药
我国感染率达60%,城市为50%,农村为68.8%。
幽门螺杆菌(Hp)与溃疡发生密切相关:
常见为慢性胃窦炎;90%以上的十二指肠溃疡,
70%以上的胃溃疡,60%以上的慢性胃炎均与Hp有关。
B.J. Marshall
J.R. Warren
2005 年诺贝尔生理或医学奖获得者
抗Hp药分类:
抗生素:阿莫西林、克拉霉素、四环素等
合成抗菌药:甲硝唑等
还有哪些药物能抗Hp?
H+-K+-ATPase抑制剂:奥美拉唑
H2受体抑制剂:雷尼替丁
铋制剂:枸橼酸铋钾
抗幽门螺旋杆菌药
Agents Used in infection of Helicobacter Pylori
在体外试验中,幽门螺杆菌对多种抗生素都非常敏感。 使用单一的抗生素很难在体内根除幽门螺杆菌感染。
抗幽门螺杆菌必需联合用药,根治率达90%。
除了抗溃疡药中的铋制剂、硫糖铝、H+-K+-ATP酶抑制药有弱的作用。
抗生素:
阿莫西林 /克拉霉素
联合用药
抑制胃酸分泌药
+
阿莫西林 /克拉霉素
H.pylori
H.pylori根除率 ↑
溃疡复发率↓
三联疗法(Triple Therapy )以H +-K +
-ATPase 抑制剂(PPI)为核心的:奥美拉唑 + 阿莫西林 + 甲硝唑/呋喃唑酮
奥美拉唑 + 克拉霉素 + 阿莫西林/甲硝唑/呋喃唑酮
以H 2 受体阻断药为核心的: 雷尼替丁 + 甲硝唑 + 阿莫西林
以铋制剂为核心的:
枸橼酸铋钾 + 甲硝唑/替硝唑 + 四环素/阿莫西林 枸橼酸铋钾 + 克拉霉素 + 甲硝唑/呋喃唑酮
抗消化性溃疡药小结
1. 抗酸药中和胃酸
2.1 H+-K+-ATP酶抑制药 ↓胃酸分泌
2.2 H2受体阻断药 ↓胃酸分泌
2.3 M1受体阻断药 ↓胃酸分泌
2.4 胃泌素受体阻断药 ↓胃酸分泌
3. 胃黏膜保护药形成胃黏膜屏障
4. 抗菌药物根除H.pylori