5.4 增强胃黏膜屏障功能药

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第五章 作用于消化系统的药物

5.4 增强胃黏膜屏障功能药

3.增强胃黏膜屏障功能药

胃黏膜屏障:(细胞屏障、黏液-HCO3-盐屏障)

特点:

能防止有害因子损伤胃黏膜(导致出血、糜烂、坏死等),使黏膜上皮能迅速重建和再生,有修复作用。

屏障功能受损可导致溃疡。

米索前列醇

——前列腺素衍生物【药理机制】

抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌;

促进黏液和HCO3–盐分泌;

增强黏膜细胞对损伤因子的抵抗力;

促进受损上皮细胞的修复;

增加胃黏膜血流。

硫 糖 铝

【药理作用】

①在酸性环境中带负电荷,能与溃疡面带正电荷的纤维蛋白、坏死组织等结合,聚合成胶冻状物,形成保护膜及促进溃疡愈合。

②促进胃黏液与HCO3–分泌。

【适应症】

用于缓解胃酸过多引起的胃灼热感(烧心)及慢性胃炎。

【不良反应】

较常见的不良反应是便秘。少见或偶见的有腰痛、腹泻、恶心、眩晕、嗜睡、口干、消化不良、疲劳、

皮疹、瘙痒、背痛及胃痉挛。

注意:

① 在酸性中发挥作用,不宜与抗酸、抑制胃酸分泌药合用;

② 与布洛芬、吲哚美辛、氨茶碱、四环素、地高辛合用,

能降低上述药物的生物利用度;

③ 减少甲状腺素的吸收。

胶体次枸橼酸铋(枸橼酸铋钾,德诺)

【药理作用】

①形成胶体保护膜→保护溃疡面;

②与胃蛋白酶结合,↓其活性;

③促进黏液分泌;

④抗幽门螺旋杆菌。

【适应症】

胃及十二指肠溃疡、胃炎(特别是幽门螺杆菌相关的消化系统疾病)

4.抗幽门螺旋菌(Hp)药

我国感染率达60%,城市为50%,农村为68.8%。

幽门螺杆菌(Hp)与溃疡发生密切相关:

常见为慢性胃窦炎;90%以上的十二指肠溃疡,

70%以上的胃溃疡,60%以上的慢性胃炎均与Hp有关。

B.J. Marshall

J.R. Warren

2005 年诺贝尔生理或医学奖获得者

抗Hp药分类:

抗生素:阿莫西林、克拉霉素、四环素等

合成抗菌药:甲硝唑等

还有哪些药物能抗Hp?

H+-K+-ATPase抑制剂:奥美拉唑

H2受体抑制剂:雷尼替丁

铋制剂:枸橼酸铋钾

抗幽门螺旋杆菌药

Agents Used in infection of Helicobacter Pylori

在体外试验中,幽门螺杆菌对多种抗生素都非常敏感。 使用单一的抗生素很难在体内根除幽门螺杆菌感染。

抗幽门螺杆菌必需联合用药,根治率达90%。

除了抗溃疡药中的铋制剂、硫糖铝、H+-K+-ATP酶抑制药有弱的作用。

抗生素:

阿莫西林 /克拉霉素

联合用药

抑制胃酸分泌药

+

阿莫西林 /克拉霉素

H.pylori

H.pylori根除率 ↑

溃疡复发率↓

三联疗法(Triple Therapy )以H +-K +

-ATPase 抑制剂(PPI)为核心的:奥美拉唑 + 阿莫西林 + 甲硝唑/呋喃唑酮

奥美拉唑 + 克拉霉素 + 阿莫西林/甲硝唑/呋喃唑酮

以H 2 受体阻断药为核心的: 雷尼替丁 + 甲硝唑 + 阿莫西林

以铋制剂为核心的:

枸橼酸铋钾 + 甲硝唑/替硝唑 + 四环素/阿莫西林 枸橼酸铋钾 + 克拉霉素 + 甲硝唑/呋喃唑酮

抗消化性溃疡药小结

1. 抗酸药中和胃酸

2.1 H+-K+-ATP酶抑制药 ↓胃酸分泌

2.2 H2受体阻断药 ↓胃酸分泌

2.3 M1受体阻断药 ↓胃酸分泌

2.4 胃泌素受体阻断药 ↓胃酸分泌

3. 胃黏膜保护药形成胃黏膜屏障

4. 抗菌药物根除H.pylori

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