抗肿瘤药物及作用机理
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白血病、睾丸癌、恶性淋巴瘤、 卵巢癌等
依托泊苷分子式
.
28
依托泊苷
100-120mg/m2/d d1~3 iv 常与铂类连用 骨髓抑制 脱发 胃肠道反应 头晕、心悸
.
29
长春新碱
✓ 抗肿瘤植物药 ✓ 作用与长春碱类似 ✓ 细胞周期特异性药物 ✓ 干扰纺锤体形成，使
细胞分裂停滞于中期
.
线标准方案 ✓ NSCLC中，鳞癌疗效优于腺癌
.
25
吉西他滨
✓ 骨髓抑制：三系减低 ✓ 消化道症状：2/3出现肝酶升高，多不严重 ✓ 肾脏：1/2患者出现轻度蛋白尿 ✓ 其它：皮疹、周围水肿、脱发等
.
26
吉西他滨
.
27
依托泊苷
✓ 抗肿瘤植物药 ✓ 作用于M期，周期特异性 ✓ 用于小细胞肺癌、急性粒细胞
抗肿瘤药物及作用机 理
郴州市中医医院 肿瘤科
.
1
内容
1.抗肿瘤治疗概述
2.抗肿瘤常用药物的应用
3.护理工作者关注的问题
.
2
化疗药物发展史
肿瘤化学治疗的发展依赖于抗肿瘤药物的进展
.
3
抗肿瘤药物分类
按 作用机制和来源，可分：
.
4
最常用药物——铂类
铂类——顺铂、卡铂、奥沙利铂、奈达铂
多种实体瘤化学治疗最常用化疗药物，具有确切的抗 肿瘤治疗作用
化疗失败的二线化疗药物 ✓腹泻、恶心、呕吐、厌食、脱发、中性粒细
胞减少
.
18
5-氟尿嘧啶
✓ 嘧啶拮抗剂，干扰核酸和DNA合成 ✓ 目前临床应用最广的抗代谢药物 ✓ 广泛用于消化道肿瘤、乳腺癌、膀胱癌、前列腺癌等，
具有放疗增敏作用 ✓ 骨髓抑制胃肠道反应局部注射疼痛、静脉炎或动静脉
炎、脱发、红斑性皮炎等
.
11
紫杉醇
✓用于肺癌、卵巢癌、乳腺癌、黑色素瘤、头颈部 癌等
✓主要由肝脏代谢，随胆汁进入肠道，随粪便排出Βιβλιοθήκη Baidu体外
✓可与顺铂、卡铂、等联合应用
.
12
紫杉醇
过敏反应：必须询问过敏史
血液学毒性
WBC、PLT
神经毒性
指趾麻木
关节和肌肉
肌肉疼痛
肝胆系统
肝酶、胆红素↑
胃肠道反应
黏膜炎
其它：脱. 发，发生率80%
.
培美曲塞可抑制 胸苷酸合成酶抑制剂 二氢叶酸还原酶 甘氨酰胺核苷酸甲酰 转移酶
21
培美曲塞
✓ 恶性胸膜间皮瘤、非小细胞肺癌 ✓ 非鳞癌优于鳞癌 ✓ 500mg/m2，iv，常与铂类联用 ✓ 骨髓抑制及神经毒性 ✓ 为降低培美曲塞副作用，需使用叶酸及维生素b12，临
床中常用“善存片”
.
22
培美曲塞预处理
✓ 第一次化疗开始前7天至少服用5次日剂量的叶酸400 μg，整个治疗周期一直服用，最后1次培美曲塞化疗后 21天可停服。在第一次化疗前7天内肌肉注射维生素 B12 1000μg一次，以后每3个周期（9周）肌注一次， 第一次之后的维生素B12给药可与化疗在同一天进行。
目的：预防或减少治疗相关的血液学不良反应（贫 血）。
✓ 其作用机制同顺铂相似，主要作用于DNA鸟嘌呤的N7 和O6原子上，引起DNA链间及链内交联，破坏DNA， 阻止其螺旋解链，干扰DNA合成
✓ 肾毒性、耳毒性、神经毒性尤其胃肠道反应显著低于 顺铂——卡铂使用不需要水化，但应鼓励患者多饮水， 排尿量保持在每日2000 ml左右。
.
8
奥沙利铂
✓ 新的铂类抗癌药，毒性更低 ✓ 用于乳腺癌、肠癌、恶性黑色素瘤 ✓ 几乎无肾毒性，胃肠道反应轻，有累积神经毒性 ✓ 不与氯化物同用 ✓ 严禁用冷水洗漱和进冷食；
.
5
顺铂
✓主要经过肾脏代谢，重金属，具有肾毒性 ✓常用剂量60~75mg/m2（每化疗周期一次） ✓肺癌、鼻咽癌、食管癌、恶性淋巴瘤、头颈部鳞癌、
卵巢癌等 ✓因其肾毒性，较大剂量（60~120 mg/m2）使用时，
必须同时进行水化和利尿。
.
6
顺铂不良反应
顺铂可代表铂类普遍的不良反应
.
7
卡铂
✓ 1989年于美国FDA批准上市
30
长春新碱
✓1~2mg iv 200mlNS 4h ✓ 急性白血病、霍奇金淋巴瘤、淋巴肉瘤、乳腺癌 ✓ 主要为神经系统毒性，四肢麻木，感觉异常 ✓ 腹痛、便秘，不良反应较长春碱低
.
31
亚叶酸钙
✓为四氢叶酸甲酰衍生物的钙盐 ✓作为甲氨喋呤过量时解毒 ✓为抗肿瘤辅助药 ✓有抗贫血作用
.
23
吉西他滨
✓ 阿糖胞苷衍生物，抗代谢药，兼具 核苷酸还原酶抑制剂作用
✓ 具有细胞周期特异性，抑制DNA合 成，S期
✓ 阻止G1~S期进展
✓ 非小细胞肺癌、胰腺癌、膀胱癌、
乳腺癌
.
吉西他滨分子式
24
吉西他滨
✓1250mg/m2，iv 30min ✓ 常与铂类连用 ✓ 晚期无靶向治疗指证NSCLC一
13
紫杉醇
✓ 盐水、糖水溶解均可
✓ 为预防过敏反应，在PTX用药前12小时和6小时分别口 服地塞米松10mg，在静脉滴注前30分钟口服或肌内注 射苯海拉明50mg，静脉注射H2受体拮抗剂西米替丁 300mg。
✓ 给药期间尤其输注开始的15分钟内应密切观察有无过 敏反
.
14
多西他赛——多西紫杉醇
✓ 加强微管蛋白聚合作用和抑制微管解聚作用 ✓ 细胞内浓度比紫杉醇高3倍 ✓ 用于晚期乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌，对头颈部
.
19
5-氟尿嘧啶
✓ 5-氟尿嘧啶具有放疗增敏作用
✓ 一般用糖水配伍
✓ 由肝脏代谢分解，经肾脏及呼吸道排出，在治疗前后 应监测肝肾功能；监测尿量，成人每天1500ml以上， 以免蓄积毒性发生。
✓ 5-FU不能与草酸铂同时用，因为草酸铂与碱性溶液存
在配伍禁忌，也不能通过一条静脉给药。
.
20
培美曲塞
癌等
.
15
紫杉醇类药物小结
✓ 紫杉醇类药物小结 ✓ 经典的抗肿瘤药物 ✓ 常和铂类连用，二联方案 ✓ 必须询问过敏史，并在使用前预防过敏（地塞米松） ✓ 骨髓抑制中性粒减少为最常见不良反应，需进行积极
升白细胞预防
.
16
4种紫杉类药物比较
.
17
伊立替康
✓植物药,抑制DNA拓补异构酶-1 ✓用于转移性结直肠癌，以及含氟尿嘧啶方案
.
9
铂类药物小结
✓ 铂类是最常用的抗肿瘤药物之一
✓ 新一代铂类药物其肾毒性及胃肠道反应下降，但疗效 仍无法超越顺铂
✓ 顺铂按体表面积使用，60-75mg/m2；卡铂按AUC计 算，一般取AUC=5~6
✓ 顺铂为最容易引发化疗相关恶心呕吐的药物，需做好
预防
.
10
紫杉醇
✓ 红豆杉树皮提取 ✓ 天然抗肿瘤药物，1963年发现 ✓ 1971年分析确定红豆杉提取物为紫杉醇
依托泊苷分子式
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28
依托泊苷
100-120mg/m2/d d1~3 iv 常与铂类连用 骨髓抑制 脱发 胃肠道反应 头晕、心悸
.
29
长春新碱
✓ 抗肿瘤植物药 ✓ 作用与长春碱类似 ✓ 细胞周期特异性药物 ✓ 干扰纺锤体形成，使
细胞分裂停滞于中期
.
线标准方案 ✓ NSCLC中，鳞癌疗效优于腺癌
.
25
吉西他滨
✓ 骨髓抑制：三系减低 ✓ 消化道症状：2/3出现肝酶升高，多不严重 ✓ 肾脏：1/2患者出现轻度蛋白尿 ✓ 其它：皮疹、周围水肿、脱发等
.
26
吉西他滨
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27
依托泊苷
✓ 抗肿瘤植物药 ✓ 作用于M期，周期特异性 ✓ 用于小细胞肺癌、急性粒细胞
抗肿瘤药物及作用机 理
郴州市中医医院 肿瘤科
.
1
内容
1.抗肿瘤治疗概述
2.抗肿瘤常用药物的应用
3.护理工作者关注的问题
.
2
化疗药物发展史
肿瘤化学治疗的发展依赖于抗肿瘤药物的进展
.
3
抗肿瘤药物分类
按 作用机制和来源，可分：
.
4
最常用药物——铂类
铂类——顺铂、卡铂、奥沙利铂、奈达铂
多种实体瘤化学治疗最常用化疗药物，具有确切的抗 肿瘤治疗作用
化疗失败的二线化疗药物 ✓腹泻、恶心、呕吐、厌食、脱发、中性粒细
胞减少
.
18
5-氟尿嘧啶
✓ 嘧啶拮抗剂，干扰核酸和DNA合成 ✓ 目前临床应用最广的抗代谢药物 ✓ 广泛用于消化道肿瘤、乳腺癌、膀胱癌、前列腺癌等，
具有放疗增敏作用 ✓ 骨髓抑制胃肠道反应局部注射疼痛、静脉炎或动静脉
炎、脱发、红斑性皮炎等
.
11
紫杉醇
✓用于肺癌、卵巢癌、乳腺癌、黑色素瘤、头颈部 癌等
✓主要由肝脏代谢，随胆汁进入肠道，随粪便排出Βιβλιοθήκη Baidu体外
✓可与顺铂、卡铂、等联合应用
.
12
紫杉醇
过敏反应：必须询问过敏史
血液学毒性
WBC、PLT
神经毒性
指趾麻木
关节和肌肉
肌肉疼痛
肝胆系统
肝酶、胆红素↑
胃肠道反应
黏膜炎
其它：脱. 发，发生率80%
.
培美曲塞可抑制 胸苷酸合成酶抑制剂 二氢叶酸还原酶 甘氨酰胺核苷酸甲酰 转移酶
21
培美曲塞
✓ 恶性胸膜间皮瘤、非小细胞肺癌 ✓ 非鳞癌优于鳞癌 ✓ 500mg/m2，iv，常与铂类联用 ✓ 骨髓抑制及神经毒性 ✓ 为降低培美曲塞副作用，需使用叶酸及维生素b12，临
床中常用“善存片”
.
22
培美曲塞预处理
✓ 第一次化疗开始前7天至少服用5次日剂量的叶酸400 μg，整个治疗周期一直服用，最后1次培美曲塞化疗后 21天可停服。在第一次化疗前7天内肌肉注射维生素 B12 1000μg一次，以后每3个周期（9周）肌注一次， 第一次之后的维生素B12给药可与化疗在同一天进行。
目的：预防或减少治疗相关的血液学不良反应（贫 血）。
✓ 其作用机制同顺铂相似，主要作用于DNA鸟嘌呤的N7 和O6原子上，引起DNA链间及链内交联，破坏DNA， 阻止其螺旋解链，干扰DNA合成
✓ 肾毒性、耳毒性、神经毒性尤其胃肠道反应显著低于 顺铂——卡铂使用不需要水化，但应鼓励患者多饮水， 排尿量保持在每日2000 ml左右。
.
8
奥沙利铂
✓ 新的铂类抗癌药，毒性更低 ✓ 用于乳腺癌、肠癌、恶性黑色素瘤 ✓ 几乎无肾毒性，胃肠道反应轻，有累积神经毒性 ✓ 不与氯化物同用 ✓ 严禁用冷水洗漱和进冷食；
.
5
顺铂
✓主要经过肾脏代谢，重金属，具有肾毒性 ✓常用剂量60~75mg/m2（每化疗周期一次） ✓肺癌、鼻咽癌、食管癌、恶性淋巴瘤、头颈部鳞癌、
卵巢癌等 ✓因其肾毒性，较大剂量（60~120 mg/m2）使用时，
必须同时进行水化和利尿。
.
6
顺铂不良反应
顺铂可代表铂类普遍的不良反应
.
7
卡铂
✓ 1989年于美国FDA批准上市
30
长春新碱
✓1~2mg iv 200mlNS 4h ✓ 急性白血病、霍奇金淋巴瘤、淋巴肉瘤、乳腺癌 ✓ 主要为神经系统毒性，四肢麻木，感觉异常 ✓ 腹痛、便秘，不良反应较长春碱低
.
31
亚叶酸钙
✓为四氢叶酸甲酰衍生物的钙盐 ✓作为甲氨喋呤过量时解毒 ✓为抗肿瘤辅助药 ✓有抗贫血作用
.
23
吉西他滨
✓ 阿糖胞苷衍生物，抗代谢药，兼具 核苷酸还原酶抑制剂作用
✓ 具有细胞周期特异性，抑制DNA合 成，S期
✓ 阻止G1~S期进展
✓ 非小细胞肺癌、胰腺癌、膀胱癌、
乳腺癌
.
吉西他滨分子式
24
吉西他滨
✓1250mg/m2，iv 30min ✓ 常与铂类连用 ✓ 晚期无靶向治疗指证NSCLC一
13
紫杉醇
✓ 盐水、糖水溶解均可
✓ 为预防过敏反应，在PTX用药前12小时和6小时分别口 服地塞米松10mg，在静脉滴注前30分钟口服或肌内注 射苯海拉明50mg，静脉注射H2受体拮抗剂西米替丁 300mg。
✓ 给药期间尤其输注开始的15分钟内应密切观察有无过 敏反
.
14
多西他赛——多西紫杉醇
✓ 加强微管蛋白聚合作用和抑制微管解聚作用 ✓ 细胞内浓度比紫杉醇高3倍 ✓ 用于晚期乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌，对头颈部
.
19
5-氟尿嘧啶
✓ 5-氟尿嘧啶具有放疗增敏作用
✓ 一般用糖水配伍
✓ 由肝脏代谢分解，经肾脏及呼吸道排出，在治疗前后 应监测肝肾功能；监测尿量，成人每天1500ml以上， 以免蓄积毒性发生。
✓ 5-FU不能与草酸铂同时用，因为草酸铂与碱性溶液存
在配伍禁忌，也不能通过一条静脉给药。
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20
培美曲塞
癌等
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15
紫杉醇类药物小结
✓ 紫杉醇类药物小结 ✓ 经典的抗肿瘤药物 ✓ 常和铂类连用，二联方案 ✓ 必须询问过敏史，并在使用前预防过敏（地塞米松） ✓ 骨髓抑制中性粒减少为最常见不良反应，需进行积极
升白细胞预防
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16
4种紫杉类药物比较
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17
伊立替康
✓植物药,抑制DNA拓补异构酶-1 ✓用于转移性结直肠癌，以及含氟尿嘧啶方案
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9
铂类药物小结
✓ 铂类是最常用的抗肿瘤药物之一
✓ 新一代铂类药物其肾毒性及胃肠道反应下降，但疗效 仍无法超越顺铂
✓ 顺铂按体表面积使用，60-75mg/m2；卡铂按AUC计 算，一般取AUC=5~6
✓ 顺铂为最容易引发化疗相关恶心呕吐的药物，需做好
预防
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10
紫杉醇
✓ 红豆杉树皮提取 ✓ 天然抗肿瘤药物，1963年发现 ✓ 1971年分析确定红豆杉提取物为紫杉醇