新药合成艺术

新药合成艺术/当代有机化学

译丛

编辑导读内容简介作者简介本书目录

第一章药物化学在药物研发过程中所充当的角色

1.1 简介

1.2 药物研发过程中的困难

1.3 药物化学的工具

1.3.1 硅模型

1.3.2 基于结构的药物设计(SBDD)

1.4 合成化学在药物研发中的作用

参考文献

第二章工艺研究：多贵？多快？

2.1 简介

2.2 为成功放大毒理研究和工期临床原料药生产工艺需考虑的因素2.3 Ⅱ期临床及以后所需原料药生产工艺需考虑的因素

2.3.1 试剂选择

2.3.2 溶剂选择

2.3.3 单元操作

2.3.4 发展简单、高效和适用的后处理及分离方法

2.3.5 物理性状的重要性

2.3.6 通过路线设计与工艺优化减少尾气排放

2.4 小结

参考文献

Ⅰ 癌症及传染病

第三章治疗乳腺癌的芳香化酶抑制剂

3.1 绪论

3.2 依西美坦的合成

3.3 阿那曲唑的合成

3.4 来曲唑的合成

参考文献

第四章喹诺酮抗生素

4.1 绪论

4.1.1 作用机理

4.1.2 耐药模式

4.1.3 构效关系(SAR)和结构-毒性关系(STR)

4.1.4 药代动力学

4.1.5 合成路线

4.2 左氟沙星

4.3 莫西沙星

4.4 吉米沙星

4.5 加雷沙星：一个有前景的临床候选新药

参考文献

第五章三唑类抗真菌药

5.1 绪论

5.2 伊曲康唑的合成

5.3 氟康唑的合成

5.4 伏立康唑的合成

5.5 福司氟康唑的合成

参考文献

第六章非核苷HIV逆转录酶抑制剂

6.1 绪论

6.2 奈韦拉平的合成

6.3 依法韦恩茨的合成

6.4 德拉维拉丁甲磺酸盐的合成

参考文献

第七章抗流感的神经氨酸苷酶抑制剂

7.1 绪论

7.1.1 瑞乐沙

7.1.2 特敏福

7.2 奥司他韦磷酸盐的合成

7.3 扎那米韦的合成

参考文献

Ⅱ 心血管及新陈代谢类疾病

第八章过氧化物酶增生的活性受体(PPAR)对Ⅱ型糖尿病的作用8.1 绪论

8.1.1 胰岛素

8.1.2 磺基脲类药

8.1.3 瑞格列萘

8.1.4 双胍类药

8.1.5 α-葡萄糖苷酶抑制剂

8.1.6 噻唑啉二酮

8.2 罗格列酮的合成

8.3 匹格列酮的制备

8.4 莫格他唑的制备

参考文献

第九章治疗高血压的血管紧张素AT1受体拮抗剂

9.1 绪论

9.2 氯沙坦钾盐

9.2.1 氯沙坦钾盐简介

9.2.2 氯沙坦钾盐的合成

9.3 缬沙坦

9.3.1 缬沙坦简介

9.3.2 缬沙坦的合成

9.4 依贝沙坦

9.4.1 依贝沙坦简介

9.4.2 依贝沙坦的合成

9.5 坎地沙坦酯

9.5.1 坎地沙坦酯简介

9.5.2 坎地沙坦酯的合成

9.6 奥美沙坦酯

9.6.1 奥美沙坦酯简介

9.6.2 奥美沙坦酯的合成

9.7 依普罗沙坦甲磺酸盐

9.7.1 依普罗沙坦甲磺酸盐简介

9.7.2 依普罗沙坦甲磺酸盐的合成

9.8 替米沙坦

9.8.1 替米沙坦简介

9.8.2 替米沙坦的合成

参考文献

第十章治疗高血压症的主要ACE抑制剂

10.1 绪论

10.2 依那普利马来酸盐的合成

10.3 赖诺普利的合成

10.4 喹那普利的合成

10.5 苯那普利的合成

10.6 雷米普利的合成

10.7 福辛普利钠的合成

参考文献

第十一章治疗高血压症的二氢吡啶类钙通道阻滞剂

11.1 绪论

11.2 硝苯地平的合成

11.3 菲洛地平的合成

11.4 氨氯地平苯磺酸盐的合成

11.5 阿折地平的合成

参考文献

第十二章第二代HMG-CoA还原酶抑制剂.

12.1 绪论

12.2 氟伐他汀的合成

12.3 罗素他汀的合成

12.4 匹伐他汀的合成

参考文献

第十三章胆固醇吸收抑制剂：依泽替米贝

13.1 绪论

13.2 发现依泽替米贝

13.3 依泽替米贝的合成

参考文献

Ⅲ 中枢神经系统疾病用药

第十四章用于治疗抑郁症的双重选择性的复合胺及降肾上腺素再吸收抑制剂14.1 绪论

14.2 文拉法辛盐酸盐的合成

14.3 米那普仑的合成

14.4 度洛西汀的合成

参考文献

第十五章治疗失眠症的GABAA受体激动剂类药物15.1 绪论

15.2 唑吡坦的合成

15.3 扎来普隆的合成

15.4 右佐匹克隆的合成

15.5 茚地普隆的合成

参考文献

第十六章α2δ配体

16.1 绪论

16.2 加巴喷丁的合成

16.3 普瑞巴林的合成

参考文献

第十七章治疗注意缺陷多动障碍的药物

17.1 绪论

17.1.1 兴奋剂与非兴奋剂

17.2 安非他明的合成

17.2.1 d-和l-安非他明的药物动力学性质

17.2.2 d-和l-安非他明的手性合成

17.3 哌醋甲酯)的合成

17.3.1 哌醋甲酯的剂型

17.3.2 哌醋甲酯的手性合成

17.4 阿托西汀的合成

参考文献

索引