常用药物剂型的合理使用

常用药物剂型的合理使用——缓控释剂型、外用剂型
首都医科大学宣武医院沈芊
一、缓控释制剂的合理使用
（一）定义
缓控释剂是缓释剂型和控释剂型的合称。

缓释剂型是指用药以后能在较长的时间内缓慢但是非恒速的释放药物，以期达到在体内延长药物作用，减少服药次数的剂型。

控释剂型是指药物以受控的形式，按照要求缓慢地恒速或者是接近恒速释放药物，保证较长时间体内药物的治疗浓度恒定。

可以避免峰谷现象。

从这个定义可以发现，缓释剂型和控释剂型，它最大的区别就是控释剂型药物的释放速度是恒速的，而这个缓释剂型，虽然它释放慢，但是它的释放速度是不恒速的。

这是主要的区别。

还可以介绍一个比较广义的控释剂型的定义，也就是说药物能够在预定的位置或者时间，以一定的速度释放的药物剂型都属于控释剂型，这个范围比较大，包括肠溶片，因为肠溶片是使药物在肠道释放，所以它是控制了药物释放的位置，像缓控释剂型是控制了药物的释放速度。

（ ppt3 ）这张图显示了缓控释剂型和普通剂型药物释放的区别。

如果是普通剂型，药物的释放比较快，药物吸收以后血药浓度很快就达到高峰。

但是药物的浓度达到高峰以后，也很快从体内消除出来，因此药物在体内维持有效浓度的时间比较短，所以一天以内要多次服用药物，多次服用药物就会出现峰谷现象，服药以后血药浓度比较高，到下次服药以前血药浓度比较低，这种情况下就会出现血药浓度高的时候，有可能会超过有效血药浓度范围，出现药物的过量中毒，而这在谷浓度的时候由于这个药物浓度低于有效范围，使这个疾病得不到有效的控制，但是如果是使用这个缓释或者是控释剂型的药物来说，由于药物的释放速度比较慢，所以可以在较长的时间内维持一个比较恒定的药物浓度，这样就可以避免峰谷现象，减少药品不良反应的发生。

因此这条红色的曲线是显示的普通剂型的血药浓度的情况，而这个蓝色的曲线显示的是缓释和控释制剂的服用以后血药浓度的情况。

（二）特点
控释剂型目前也是比较多见的，尤其像糖尿病、高血压这种慢性病，它的治疗药物很多制成了缓控释制剂。

缓控释制剂主要有这以下几个特点：第一个就是使用比较方便。

一般的制剂不管是口服或者注射，往往需要一天内数次给药，但是缓控释制剂，由于它可以维持较长时间的有效血药浓度，所以一般是每天给药一次，最多也就是两次，甚至有的药物给药间隔可以达到数周，因此对于病人来说，用起来比较方便。

第二个特点就是缓控释剂型，它释放药物比较缓慢，血药浓度比较平稳，由于血药浓度比较平稳，就避免了普通制剂频繁给药以后血药浓度起伏过大，出现的峰谷现象。

这样就可以减少不良反应的发生。

对于一些抗菌药物来说，还可以避免一些由于在谷浓度的时候达不到抑菌浓度，诱导细菌产生耐药性，所以缓控释制剂它血药浓度比较平稳，是有一定的好处的。

再有就是缓控释制剂的疗效也比较好，尤其是对于高血压，我们以高血压的治疗药物来说，高血压的治疗主要是希望长期平稳的控制血压，如果是普通制剂需要一天三次服药，尤其是硝苯地平，它是吸收比较快，消除也比较快的药物，需要一天三次使用，一天三次使用药物的浓度波动比较大，对于血压的控制也会随着药物浓度的波动，它这个血压控制效果也会产生波动，这样对于靶器官的保护不太有利。

所以做成缓控释制剂，像硝苯地平，现在有硝苯地平的缓释片、控释片，这样就可以比较长时间的维持有效的血药浓度范围，达到理想的长效的平稳地控制血压的效果。

缓控释制剂，最后的一个特点可以定时定位地用药，这个是比较好理解的。

因为现在正在研究一种剂型，这种剂型吃到人体的胃肠道以后，它并不是马上释放药物，而是过一段时间以后，药物才开始释放。

因此就可以达到定时释放的作用，而定位释放像肠溶片实际上就是定位释放药物。

（ ppt5 ）这张图片显示的是单硝酸异山梨酯的缓释片，大家可以看这个药品的中间一个划痕，这张图片显示的是单硝酸异山梨酯缓释胶囊的一个示意图。

这张图片显示的是硝苯地平控释片的示意图，缓控释剂型它有多种工艺，像这个单硝酸异山梨酯缓释片，它的缓释工艺是作用在药物的颗粒上，而且在压制片剂的过程中，它这个缓释工艺是分成两部分，因此在这个药片上有一个划痕，一般来说这个缓释片的药片上如果有划痕就意味着这个药物可以掰开服用的，也就是说掰开服用不会影响缓释片的这个缓释过程。

但是如果这个缓释片上没有划痕，这个缓释片就不可以掰开，当然就更不可以研碎、咀嚼等。

这个是缓释片使用
过程中注意的一个特点。

单硝酸异山梨酯的缓释胶囊，它这个缓释工艺是做在这个胶囊颗粒上，从这个示意图可以看出来，它有一层速释层有一层缓释层。

所以这个异乐定胶囊是可以打开倒出来服用的，倒出来的颗粒要完整吞服，不能研磨咀嚼，因为研磨咀嚼以后，就把这个小颗粒的缓控释工艺破坏掉了，这个是又一种缓释的工艺。

硝苯地平控释片大家从右侧药片上可以看出来，药片中间有一个小眼，硝苯地平控释片吞服到消化道以后，这个消化道液就通过这个小眼渗入到药片当中去，使这个药物溶解到消化液中。

溶解到消化液中的药物就可以从这个小眼释放出来。

所以主要是通过这个小眼来释放药物。

直到这个药物完全释放出来，这个药片的形状还是非常完整的。

所以这个控释片它是一个骨架片，就意味着药物释放完全以后，这个骨架还在，所以在这个硝苯地平的控释片的说明书当中，写到首次服用这个药物的病人要提醒他，这个药物是可以在药物释放完成以后完整地排出体外的，这是又一种缓控释工艺。

当然这个控释片也是不能掰开研碎的。

（三）使用注意事项
因此，缓制释剂型使用的注意事项就是要整个吞服，用一杯水来送服，不可以咀嚼或者研碎后服用。

如果是缓释片，上面有划痕，则是可以掰开，但是掰开一定是沿着划痕掰开。

这样才能够保证缓释片的工艺不会被破坏。

二、外用剂型的合理使用
（一）气雾剂的合理使用
气雾剂就是将含有药物的乳浊液或者是混悬液和适宜的抛射剂共同封装于特制的有阀门系统的耐压容器当中，使用的时候借助抛射剂的压力，将这个内容物呈喷雾状喷出。

气雾剂主要是用于肺部吸入或者是直接喷到腔道黏膜或者皮肤表面，或者是可以进行空间消毒的一些剂型。

气雾剂本身的特点就是速效，还有定位。

尤其是呼吸道疾病使用的时候，气雾剂的作用非常快，因为药物直接吸到肺，所以起效比较快，而且定位性比较强。

再有药物的稳定性提高，因为把这个药物密封在一个特制的容器当中，和外界隔离，所以提高了药物的稳定性。

再有就是气雾剂药物直接吸收到肺部，所以它减少了药物对胃肠道的刺激，避免了肝脏对于药物的代谢。

而且这个气雾剂给药剂量是比较准确的，这是气雾剂的特点。

气雾剂是一个比较新的剂型，由于这个剂型当中加了一定的抛射剂，而且有一定的压力，所以气雾剂在储存的时候需要注意，这个容器或者药物包装，一定要在阴凉处保存，阴凉处也就是不超过 20 度，没有阳光直射的地方。

当然气雾剂也不能够冷藏和冷冻，不能火烤，而且不能剧烈地撞击，因为气雾剂本身里头有个抛射剂，而且有一定的压力，在火烤或者冷冻、撞击的时候，都有可能破坏容器的装置，使药物不能够保证标准的剂量。

（ ppt10 ）在给病人开具气雾剂的时候，一定要教给病人如何使用气雾剂，气雾剂的使用主要是这么几个步骤。

在使用气雾剂之前首先要把口腔清理干净，如果病人有支气管炎或者是其他一些肺部疾患的时候，要把痰液咳出，口腔内的其他的东西也要清理干净，然后就开始使用这个气雾剂。

首先在使用气雾剂之前，要把这个气雾剂摇匀。

摇匀以后，一只手拿着气雾剂，拿气雾剂的方法是喷口在下面，也就是倒立的位置，从这个图上可以看，喷嘴是在下面。

第三步在喷药以前，要尽可能地把肺内的残留气体呼出，呼气的时候不要对着这个喷嘴呼气，以防这个呼出的气体污染喷雾剂，远离喷嘴，尽可能地把肺部的残留气体排净，排净了残留气体以后要把气雾剂的喷嘴用嘴包上，然后深呼吸，深呼吸的同时要按压这个气雾剂，按压气雾剂就会有药液喷射出来，随着深呼吸药液就可以达到肺部。

完成了吸气的动作以后要秉住呼吸大约 10 秒钟左右， 10 秒钟后在慢慢呼气，这样就可以保证药液尽可能都到了肺部。

最后一步尤其是在使用激素类气雾剂的时候，要注意漱口，防止气雾剂残留在舌咽部引起念珠菌感染，所以一般气雾剂用完以后要漱口。

这个就是气雾剂使用的一个比较正确的方法。

如果说医生的医嘱是每次吸两吸，就需要再重复一遍这个工作，而不是吸两吸就是按两次，然后同时把两次的药液一块吸到肺里头了，一定是重复操作这几个过程才叫正确的吸入两次药剂。

（二）栓剂的合理使用
栓剂目前也是相对来说用得比较多的一个剂型。

栓剂是指药物和适宜的基质制成的具有一定形状的，供人体腔道内给药的一个固体制剂。

按照使用部位的不同可以分成直肠用的栓剂，阴道用的栓剂和尿道用的栓剂。

栓剂的特点跟它的给药途径有关系，药物采取栓剂这种给药形式给药，药物不会受到或者很少受到胃肠道 PH 值或者是消化酶的破坏。

而且还可以避免药物对于胃黏膜的刺激
性，也可以避免肝脏首过效应对于药物的破坏。

因此，栓剂是适宜不能或者是不宜口服给药的患者，像儿童，尤其是婴幼儿，它不会配合吞服口服药物，如果发烧或者想给予其他的一些治疗药物的时候采用栓剂给药是一个比较方便的给药途径。

栓剂主要是在腔道起到润滑、抗菌、杀虫、收敛、止疼、止痒等一个局部的治疗作用。

栓剂的保存和其他药物的保存条件不安全一样，它的保存温度也是 20 度以下，阴凉干燥处。

而这个栓剂的用药时间最好是睡前，比较方便一些。

栓剂具体的使用特点：阴道栓最好是睡前使用，睡前建议病人先去排便，就是排干净大小便，对于有阴道炎的病人也就是分泌物比较多的病人，在使用阴道栓的时候，还要冲洗阴道，这样便于药物的吸收。

因为阴道的分泌物比较多的时候，会影响栓剂中药物的吸收。

完成了前两步以后就要洗干净手，把栓剂的外包装去掉，去掉外包装以后，要检查一下栓剂表面是不是光滑，因为有些厂家生产的栓剂会有一些毛刺，这个时候如果不把这个毛刺去掉就可以划伤阴道黏膜。

如果这个栓剂是比较光滑的，就可以采用这个栓剂包装中附带的一些放置栓剂的器械或者是手套，把这个栓剂放到阴道当中，尽可能深地放到阴道当中，放好以后要维持原有的姿势至少 15 分钟，所以这也是睡前使用栓剂的原因之一。

因为睡前放完这个栓剂以后 15 分钟以后就可以睡觉了，如果你要是白天使用患者有可能需要起来做一些活动的时候，有可能这个药液就会流出体外，这时候就会减少药物的吸收，影响药物的疗效。

肛门栓和这个阴道栓的使用是大同小异的，首先也是要病人，要先去排便，因为用完药物以后，病人要至少四个小时不排便，减少药物的流失。

再有就是要除去包装以后，检查这个栓剂是不是比较硬，外表是不是光滑，肛门栓的给药方式是侧卧位给药，给药的时候栓剂放置的位置一般距离肛门三到四公分，小孩一般是两公分左右就可以了。

放好栓剂以后，要维持这个侧卧姿势 30 分钟左右，使这个药物尽可能地被吸收，这是肛门栓的使用。

（三）眼用制剂的合理使用
眼用制剂实际上就是直接用于眼部，发挥治疗作用的无菌制剂。

所以眼用制剂它的治疗标准和注射剂治疗标准是一样的，甚至还高于注射剂。

眼用制剂又分成了眼用液体制剂和眼用办固体制剂。

眼用的液体制剂一般就是滴眼剂，眼用的半固体制剂一般就是眼膏。

滴眼剂就是将药物和适宜的辅料制成的，供滴入眼内的无菌液体制剂。

而眼膏就是和适宜的机质均匀混合以后，制成的无菌膏状制剂，像红霉素眼膏就属于半固体制剂。

眼膏具有以下特点 : 因为它是个半固体的剂型，眼膏给予眼睛以后在眼睛内保留的时间比较长，所以它是属于缓释长效剂型，它用药次数比较少，而且这个眼膏最好是夜间使用，由于眼膏在生产过程中加入一些基质，这个基质有润滑作用，可以减少眼睑和眼球之间的摩擦，但是它也有不好的地方，这个基质如果比较油腻的话，用了眼膏以后就会影响视线。

所以这个眼膏一般都是晚上使用，比如睡前使用。

眼用制剂它的质量标准和注射剂基本相同，甚至这个标准比注射剂还高，因为我们人的眼睛是一个比较娇嫩的器官，它对这个滴眼剂或者是眼膏的 PH 值，渗透压，或者是无菌都有严格的要求。

正常人的眼睛可以耐受的 PH 值是 5.0 到 9.0 。

也就是 PH 值在 6-8 之间的时候，这种滴眼剂给予人体以后，眼睛不会感到不舒服，但是如果这个滴眼剂或者是眼膏的 PH 值小于 5.0 ，或者是大于 11.4 ，给眼睛使用的时候，就会有明显的不舒服的感觉。

第二个是渗透压，眼球能够适应的渗透压范围相当于浓度是 0.6% 到 1.5% 的氯化钠溶液，我们知道 0.9% 的氯化钠注射液是等渗的。

眼睛能够适应的范围是 0.6-1.5% 的这个氯化钠溶液的渗透压。

如果渗透压超出这个范围就会有不舒服的感觉。

眼睛不管是有没有外伤，对于滴眼剂它都是严格要求无菌的。

尤其是用于眼外伤的应该是绝对无菌的，所以这个眼用制剂的标准是比较高的，这个标准涉及到了制剂的保存问题。

眼用制剂在使用的时候应该注意：一般来说滴眼剂在用药以前要仔细核对一下药品的名称、浓度还有可溶性。

核对药品的名称，是不是自己所用的药物，浓度，有的时候同种制剂会配置不同浓度的滴眼液，所以要搞清楚自己所用的药物的浓度，不要弄错，还有就是可用性，因为滴眼剂它不是单剂量包装的药物，它是打开以后要多次使用，打开包装以后它就有可能会在周围环境的影响下被污染，在用药以前要看一下滴眼液是不是澄清透明的，如果说里头出现了絮状物，就说明这个滴眼液已经不能使了。

在滴眼的时候，滴眼剂的包装不能够跟眼睛周围接近，就是不要接触到眼睛，这样避免药液被污染。

如果是病人只有一侧眼睛患病，但是医生要求两只眼睛都用药的时候，一般是先滴健康的眼睛，再滴患病的眼睛，这是使用的时候要注意的。

如果医生给病人开的眼用制剂又有滴眼剂又有眼膏，使用的顺序就应该先用滴眼剂，后用眼膏，先用水溶性的滴眼剂，后用混悬型的滴眼剂，如果有多种滴眼剂，彼此之间在使用的时候至少要间隔 5-15 分钟，不要说点完一个马上就点另一个，这样是不可以的。

如果是滴眼剂和眼膏两个前后使用的话，间隔的时候就更要长一些，是 10 到 20 分钟，滴眼剂不是一个单剂量包装的，滴眼剂打开以后，它的保存期限一般是一个月，个别的滴眼剂可能它的打开包装以后的时间要更短些，像治疗白内障的滴眼剂，打开包装以后 20 天以内用完。

所以在滴眼剂使用以前，一定要看药液是不是澄清的，是不是被污染了。

（四）滴耳剂的合理使用
滴耳剂是指滴入耳道内的液体药物剂型，一般是用水、乙醇、甘油丙二醇、聚乙二醇等作为溶剂制成的液体剂型。

这些药物主要是对耳道起清洁、消炎、收敛等作用的，但是不是说所有的耳部疾患都适合用滴耳剂的，像耳道不通的人，就不宜使用，如果耳膜穿孔的人也不要使用滴耳剂。

滴耳剂的使用方法：一般来说病人都愿意把滴眼液或者是滴耳剂放在冰箱中冷藏，在使用以前一定要记得把滴眼剂或者是滴耳剂提前拿出来，因为冰箱的温度是 2-8 度，如果从冰箱拿出来直接滴眼或者滴耳，因为温差比较大，会对患者造成一定的刺激作用，所以这类外用的滴剂最好在用前从冰箱中取出，放置一段时间，使用前最好让药液的温度接近体温。

这时候再使用对人体的刺激性比较少，滴耳的时候一般是头部歪向一侧，让患耳朝上。

因为耳道他是有一定的弯曲的，所以在滴耳的时候要抓住耳垂，往后上方适当的用力，这样就可以使耳道变直，使药液容易进到耳道当中。

把这个耳道拉直以后，就可以按照说明书或者是医嘱要求的给药剂量滴入相应滴数的药液。

滴完药液以后应该保持这个姿势 5 分钟左右。

如果需要滴另一侧的耳朵就需要换一个方向，然后滴另外一侧的耳朵。

临床的医嘱有可能在处方上写耳浴，耳浴就是使这个药物充满整个耳道，而且药液在耳道中停留的时间比较长，一般耳浴的时候，药液在耳道内至少要存留 15 分钟左右。

滴耳剂或者是其他一些滴眼剂或者是滴鼻剂在使用的时候，患者要看一下是不是有刺痛感或者是烧灼感，如果有的话要及时找医生或者是药师咨询。

还有需要提醒的就是说，现在常用的药剂有滴眼剂、滴耳剂、滴鼻剂，虽然都是滴剂，但是这些药液是不能混用的。

因为滴眼剂、滴耳剂、滴鼻剂，他们的质
量标准不一样，在 PH 值渗透压方面是不同的。

同时在配制的时候，它所用的溶媒，所含药物的浓度也是不同的。

如果混用的话，就有可能会给患者造成一定的伤害。

（五）软膏剂的合理使用
软膏剂就是将药物加入适宜的基质当中，制成容易涂在皮肤、黏膜或者是创面的一个半固体的外用剂型，常用的基质有油质型的、水溶性的和乳剂型的。

这个乳剂型的基质因为它比较易于涂布在患处，而且乳剂的基质当中油质的成分比较少，不太容易弄脏衣服。

适用于像头皮或者身体其他的一些部位，所以乳剂型的基质这个软膏剂是最常用的。

这种以乳剂型基质制成的软膏剂就叫乳膏。

像达克宁乳膏。

软膏剂在使用的时候，主要是要注意以下几点：用药以前要把患处的皮肤清洗干净，如果患处是在头皮上，或者是身体的多毛部位的时候，应该首先把这个毛发去除掉，方便上药。

也就是说要把这个患处清洗干净是第一步，然后要按照医嘱或者是说明书的用量，取适量的药膏涂抹在患处，要覆盖到所有的患处，涂好以后最好是轻轻地按摩一下涂了药的部位，这样可以帮助药物吸收进入皮肤。

再有一些软膏剂涂抹了以后，医生可能会建议用这个塑料膜或者是胶布把这个涂药的地方给包起来，这样主要是可以提高这个角质层的含水量，增加药物的吸收，提高疗效。

但是这个操作不是自己随便就可以做的，一定要听取医生的建议，因为医生不建议这样用的时候，你自己采取这种措施就可能会因为药物吸收量比较多，或者是因为不透气使患处恶化，或者由于吸收比较多、产生一些全身性的不良反应。

如果皮肤患处有破损，溃烂或者渗出，这些情况下是不建议使用软膏剂的，因为这些病变使用软膏剂有可能加重病情。

再有就是使用软膏剂以后，如果涂药的部位有烧灼感或者有痒的感觉，发红、肿胀，甚至是出了皮疹，这种情况最好立即停用。

而且要把局部涂抹的药物清洗干净，然后及时的咨询医生或者是药师。