受体酪氨酸激酶RTK介绍

1、受体酪氨酸激酶(receptor tyrosine kinase, RTKs)

RTKs是最大的一类酶联受体，它既是受体，又是酶，能够同

配体结合，并将靶蛋白的酪氨酸残基磷酸化。所有的RTKs都是由三

个部分组成的：含有配体结合位点的细胞外结构域、单次跨膜的疏

水α螺旋区、含有酪氨酸蛋白激酶（RTK）活性的细胞内结构域。

已发现50多种不同的RTKs,主要的几种类型包括：

①表皮生长因子（epidermal growth factor, EGF）受体；

②血小板生长因子（platelet-derived growth factor, PDGF）受体和巨噬细胞集落刺激生长因子（macrophage colony

stimulating factor, M-CSF）；

③胰岛素和胰岛素样生长因子-1 （insulin and insulin-like growth factor-1, IGF-1）受体；

④神经生长因子（nerve growth factor, NGF）受体；

各类受体酪氨酸激酶

⑤成纤维细胞生长因子（fibroblast growth factor, FGF）

受体；

⑥血管内皮生长因子（vascularendothelial growth factor, VEGF）受体和肝细胞生长因子（hepatocyte growth factor, HGF）受体等。

受体酪氨酸激酶在没有同信号分子结合时是以单体存在的，并

且没有活性；一旦有信号分子与受体的细胞外结构域结合，两个单

体受体分子在膜上形成二聚体，两个受体的细胞内结构域的尾部相

互接触，激活它们的蛋白激酶的功能，结果使尾部的酪氨酸残基磷

酸化。磷酸化导致受体细胞内结构域的尾部装配成一个信号复合物（signaling complex）。刚刚磷酸化的酪氨酸部位立即成为细胞内

信号蛋白（signaling protein）的结合位点，可能有10～20种不

同的细胞内信号蛋白同受体尾部磷酸化部位结合后被激活。信号复

合物通过几种不同的信号转导途径，扩大信息，激活细胞内一系列

的生化反应；或者将不同的信息综合起来引起细胞的综合性应答（如细胞增殖）。

2、在生物化学里，激酶(kinase)是一类从高能供体分子（如ATP）转移磷酸基团到特定靶分子（底物）的酶；这一过程谓之磷酸化。

3、蛋白质磷酸化对于许多生物现象的引发是很必要的，包括细胞生长、增殖、泛素（ubiquitin）介导的蛋白降解等过程。特别是酪氨酸磷酸化，作为细胞信号转导和酶活性调控的一种主要方式，通常通过引发蛋白质之间的相互作用，进而介导生长因子、荷尔蒙和细胞因子等对细胞膜上受体的信号调控。因此检测蛋白质的磷酸化水平尤其重要，RayBiotech 、Full Moon和R&D公司分别开发了检测不同信号通路（Pathway）的蛋白的磷酸化水平的芯片。客户只需提供样品和选择芯片种类即可，言行生物提供全套实验服务。