丙酮酸乙酯的抗炎作用研究进展
丙酮酸乙酯对大鼠急性肝损伤的保护作用
ｅ ｖ ｔ （ ＜ ． １ ． ｎ Ｅ ｒｕ ，Ｈ Ｂ ｘ ｒ ｓ ｎ ｉ ｔｅ ｉ ｒ ｅｅｍ ｒｅ ｌ ｄ ｃｅ ｓｄ ｄ ｒ ｇ２ ～ ２ｈ ｃ ｍ ａｅ ｌ ａ ｄ Ｐ Ｏ０ ） Ｉ Ｐ ｇ ｐ ＭＧ １ ｐｅ ｉ ｖ ｒ ａｋ ｄｙ ｅｒａｅ ｕｉ ４ ７ ， ｏ ｐ ｒ ｅ ｅ ｏ ｅ ｓｏ ｎ ｈ ｌｅ ｗ ｎ ｄ
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生国煎 与 床 ２０ 年 ｌ 月第＿ 卷第 ｌ 期 Ｃ ｉ ｓ Ｒ ｍｄｅ ＆Ｃｉ ｃＯ ｔ ｅ ２０，０ ６ ０ ０ ０６ ｏ ６ Ｏ ｈ ｅｅ ｅ ｅｉ ｎ ｓ ｌｉ ，ｃ ｂｒ ０６ １ ． ． ｎｓ ０ Ｖ Ｎ １
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７ ３９ ・
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丙酮酸乙酯及其抗炎症作用
丙酮酸乙酯及其抗炎症作用近年来的研究发现,原作为食品添加剂被使用的丙酮酸乙酯,通过对多种炎症反应中起关键作用的炎性介质的抑制、抗氧化等,可降低炎症损伤,保护脏器功能。
具有临床研究与应用的前景。
标签：丙酮酸乙酯;抗氧化;炎性介质在危重病如脓毒症、急性胰腺炎、ARDS、多器官功能不全等的发生发展过程中,炎症反应起决定性作用并贯穿病程的始终,而抑制炎症反应的努力也贯穿治疗的始终。
近年来对丙酮酸乙酯(Ethyl Pyruvate,EP)的大量的动物实验研究发现,丙酮酸乙酯不仅对感染引起的炎症反应(如脓毒症、内毒素血症)和非感染性炎症(如急性胰腺炎)具有抗炎作用,并且在休克、缺血-再灌注损伤中具有抑制炎症因子的表达、保护脏器的功能[1]。
1 概述对丙酮酸乙酯的抗炎作用研究最初开始于对丙酮酸抗氧化作用的研究。
丙酮酸是糖酵解的终产物及三羧酸循环及糖异生途径的的起始物,是机体能量代谢的主要中间产物,当机体氧供充足时丙酮酸在线粒体内氧化为乙酰辅酶A,维持三羧酸循环;当氧供不足时在乳酸脱氢酶作用下直接转化成乳酸,迅速为机体供能。
丙酮酸在细胞内可能作为内源性抗氧化物,无需酶就能降解过氧化氢,产生二氧化碳和水,丙酮酸消除过氧化氢的反应高效迅速。
除了清除过氧化氢,丙酮酸也能清除羟基、一氧化氮等其他活性氧,以减清氧化应激损伤。
多项研究发现丙酮酸钠能保护由活性氧(ROS)导致器官损伤及改善心肌梗死、肠或肝缺血/再灌注模型引起的器官功能紊乱或器官损伤[2-4]。
但是丙酮酸在水溶液中稳定性差,容易转化为2-羟基-2-甲基-酮戊二酸,这是一种有潜在毒性的物质,能抑制α酮戊二酸脱羧基形成琥珀酰辅酶A,阻断三羧酸循环,因此临床上的应用受到限制。
丙酮酸乙酯是丙酮酸亲脂性的酯化物,其分子式为CH3COCOOCH2-CH3,相对分子质量为116.12,原为一种化工原料,常被作为食品添加剂广泛使用,最先作为丙酮酸的替代品用于动物实验。
2001年,Sims[5]等研究发现林格氏丙酮酸乙酯溶液(REPS)较丙酮酸溶液更稳定,且无毒性。
丙酮酸乙酯用途
丙酮酸乙酯用途
丙酮酸乙酯是一种有机合成中间体，具有多种用途。
在医药方面，丙酮酸乙酯可以用于合成噻咪药物，具有很好的抑制表皮中酪氨酶形成的效果，因此可以阻止表皮黑色素的形成，起到美白皮肤的作用。
此外，丙酮酸乙酯还对抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的生长有效，可用于合成抗菌药物。
在农药方面，丙酮酸乙酯可以用于合成一些除草剂和杀菌剂，例如噁唑酮衍生物是一种很好的杀菌剂。
在食品和化妆品行业，丙酮酸乙酯可以作为保鲜剂和防腐剂使用。
同时，丙酮酸乙酯还具有清新的花果香气，因此也可以用于调配香精。
此外，丙酮酸乙酯还可以作为塑料和合成树脂的一种重要原材料。
酯化法合成丙酮酸乙酯的研究
广州化工
・５ ・ １ ５
酯 化 法 合 成 丙 酮 酸 乙 酯 的 研 究
占桂荣 ， 明海 ， 刘 崔金海
（ 开封 大 学化 学 工程 学院 ，河 南 开封 ４５０ ） ７０ ４
摘 要 ： 论述了以丙酮酸、 乙醇为原料， 离子交换树脂作催化剂， 催化合成丙酮酸乙酯的新工艺。考察 了催种方法在工业上运用广泛 ， 但在食 品和化妆品的运用 上却受得了限制 。而本文提 出的用发酵法生产的丙酮酸与乙醇进 行酯化反应生产的丙酮酸 乙酯却可以在食品和化妆品中很好运用。
酯化反应受诸 多因素的影响 ， 如催 化剂 的种类 与用 量 、 反应 物 的摩尔配 比、 反应时间 、 酮酸的纯度 等。本章 节对 以上 各因 丙 素进行 了探讨 ， 得到 了最佳合成工艺条件 。
料 配比 、 反应时 间以及催化剂使用次数 等因素对 酯化 率的影响 ， 确定 了催化剂种类 和最 佳工艺 条件 。结果表 明 ，３ ７２强酸性离 子交换
树脂具有 良好 的催化 活性 和选择性 ， 可多次重复使用 ， 酯化率可达 ８ ． ％ ， 品质量 符合 国家标准 。 ５７ 产
关 键词 ： 丙酮酸； 乙醇； 离子交换树脂； 催化合成； 丙酮酸乙酯
酮酸 乙酯 的方 法中， 大都 以乳酸 乙酯 为原料 ， 选用 不同 的氧化剂 经氧化而制得 。
流 ， 应完 毕 ， 止加 热 ， 反 停 自然冷却 ， 滤 ， 过 生成物 用 １％ Ｎ Ｏ ０ ａＨ 丙酮酸乙酯是双官能 团化合物 ， 传统合成工艺主要有 两种 ： ① 水溶液洗 至中性 ， 再用饱和食盐水 和蒸馏水各 洗一次 ， 然后 用无 由酒石酸二酯脱水、 脱羧反应合成丙酮酸乙酯 。但 由于此法成本较 水碳酸钠 干燥 ， 再转移到蒸馏瓶 中蒸馏 ， 收集 １７Ｃ～１０Ｃ时的 ４￣ ５￣ 高、 收率较低 、 后处理较为复杂、 环境污染较为严重 ， 在倡导“ 绿色化 镏分 ， 即可得精制的丙酮酸 乙酯 。 学” 的今天， 此方法正处于淘汰边缘 。② 由乳酸 乙酯催化氧化合成 丙酮酸乙酯 ， 由于使用 的催化剂不同 ， 收率不 同。以上两种方 ２ 结果与讨论 反应
2024年丙酮酸乙酯市场需求分析
2024年丙酮酸乙酯市场需求分析引言丙酮酸乙酯是一种常用的有机溶剂，具有较低的毒性和挥发性，广泛应用于化工、制药、涂料等领域。
本文旨在对丙酮酸乙酯市场需求进行分析，并评估其未来发展潜力。
市场规模根据市场研究数据，丙酮酸乙酯市场在过去几年保持了稳定增长的态势。
预计未来几年，该市场仍将保持良好的增长势头。
市场驱动因素1.化工行业的发展：丙酮酸乙酯是化工行业的重要原料，随着化工行业的发展，对丙酮酸乙酯的需求不断增加。
2.制药行业的需求：丙酮酸乙酯在制药行业中被广泛应用于制剂的溶剂和萃取剂中，制药行业的发展将直接推动丙酮酸乙酯市场的增长。
3.涂料行业的增加：丙酮酸乙酯作为涂料中的溶剂和稀释剂，随着建筑和汽车等领域的快速发展，对涂料的需求增加，进而带动了丙酮酸乙酯市场的增长。
市场前景丙酮酸乙酯市场的前景非常广阔。
以下是当前市场以及未来几年的预测发展趋势。
- 化工行业的发展将继续促进市场需求的增长。
- 制药行业将成为丙酮酸乙酯市场的重要需求方。
- 涂料行业的增加将进一步推动市场的发展。
- 新兴市场的崛起将为丙酮酸乙酯市场带来更多机会和潜力。
市场竞争格局目前，丙酮酸乙酯市场存在较多的竞争对手，主要包括国内外的生产商和经销商。
这些竞争对手通过不同的销售策略、产品质量和价格竞争来争夺市场份额。
市场挑战尽管丙酮酸乙酯市场前景广阔，但仍然面临一些挑战。
1. 环境法规的限制：随着环境保护意识的增强，政府对化工行业的环保要求也在不断提高，丙酮酸乙酯市场需要满足更严格的环境标准。
2. 原材料价格波动：丙酮酸乙酯的生产需要消耗大量的原材料，原材料价格的波动会对丙酮酸乙酯的市场价格产生影响。
3. 新技术的崛起：新技术的出现可能会对丙酮酸乙酯市场产生冲击，需要不断创新以保持市场竞争力。
结论丙酮酸乙酯市场具有良好的发展前景，受到化工、制药和涂料行业的需求驱动。
然而，市场竞争激烈，还面临环境法规限制和原材料价格波动等挑战。
一种医药级超高纯度丙酮酸乙酯的制备方法与流程
一种医药级超高纯度丙酮酸乙酯的制备方法与流程（原创版4篇）《一种医药级超高纯度丙酮酸乙酯的制备方法与流程》篇1医药级超高纯度丙酮酸乙酯的制备方法与流程如下:1. 反应原料准备:丙酮酸和无水乙醇是制备丙酮酸乙酯的主要原料。
为了保证反应的高效性和纯度，需要使用高纯度的原料。
2. 酯化反应:在磷酸催化下，丙酮酸和乙醇进行酯化反应。
反应过程中需要控制温度、压力和反应时间等因素，以保证反应的完全性和产率。
3. 中和反应:反应结束后，需要进行中和反应，将反应产物中的酸性物质中和至中性。
通常使用氢氧化钠等碱性物质进行中和反应。
4. 萃取分离:中和反应结束后，需要进行萃取分离，以将丙酮酸乙酯与其他杂质物质分离。
常用的萃取剂包括水、饱和碳酸钠溶液等。
5. 蒸发浓缩:分离出丙酮酸乙酯后，需要进行蒸发浓缩，以将其浓缩至一定的浓度。
6. 精馏纯化:最后，需要进行精馏纯化，以得到超高纯度的丙酮酸乙酯。
在精馏过程中，需要控制温度、压力和回流比等因素，以保证纯度和产率。
医药级超高纯度丙酮酸乙酯的制备需要严格控制反应条件和分离纯化过程，以确保产品的质量和纯度。
《一种医药级超高纯度丙酮酸乙酯的制备方法与流程》篇2医药级超高纯度丙酮酸乙酯的制备方法与流程如下:1. 反应原料准备:丙酮和乙酸乙酯在反应前需要进行高度纯化，以确保反应物的纯度和反应结果。
可以使用分子筛、活性炭等方法进行纯化。
2. 反应方程式:CH3COCH3 + CH3COOH →CH3COCH2COOCH3 + H2O3. 反应条件:反应需要在无水环境下进行，可以使用干燥剂如硫酸钠或无水氯化钙等去除水分。
反应温度需要控制在50-60°C 之间，反应时间一般为2-3 小时。
4. 反应设备的选择:反应需要使用反应釜或反应罐等设备，需要选择可以承受高温、高压的设备，并配备搅拌器和温度控制系统。
5. 产物分离与纯化:反应结束后，需要对产物进行分离和纯化。
可以通过蒸馏、萃取、过滤等方法进行分离和纯化。
丙酮酸钠鼻喷剂对轻、中度变应性鼻炎的治疗效果
丙酮酸钠鼻喷剂对轻、中度变应性鼻炎的治疗效果徐景利;夏洁楠;孙宝霞【摘要】目的：观察丙酮酸钠鼻喷剂（SP）治疗轻、中度变应性鼻炎（AR）的疗效。
方法：轻、中度AR患者80例分为治疗组和对照组,治疗组给予SP喷鼻治疗,对照组给予生理盐水喷鼻治疗,疗程14 d,于治疗前1周及疗程结束后进行症状评分、视觉模拟量表（VAS）评分及生活质量评分,评估疗效,比较两组治疗有效率。
结果：治疗组治疗后症状评分、VAS评分及生活质量评分较治疗前改善（P〈0.05）,治疗组治疗后各项指标均优于对照组（P〈0.05）;治疗组有效率75.0%（30/40）,对照组有效率42.5%（17/40）,差异有统计学意义（P〈0.05）;未发生鼻喷剂应相关不良反应。
结论：SP对轻、中度AR疗效较好,安全性高。
【期刊名称】《贵州医科大学学报》【年(卷),期】2017(042)012【总页数】4页(P1482-1485)【关键词】变应性鼻炎丙酮酸钠生理盐水鼻喷剂生活质量疗效【作者】徐景利;夏洁楠;孙宝霞【作者单位】北京中医医院顺义医院耳鼻喉科,北京101300;北京中医医院顺义医院耳鼻喉科,北京101300;北京中医医院顺义医院耳鼻喉科,北京101300【正文语种】中文【中图分类】R765.22变应性鼻炎(allergic rhinitis，AR)是耳鼻咽喉变态反应门诊的常见病，国内最新流行病学调查显示AR在我国中心城市的自报患病率约为17.6%[1]。
AR是鼻腔黏膜的慢性炎症，空气污染等因素可通过加重鼻腔黏膜氧化损伤，使AR发病率增高，并可加重AR症状[2]。
常用的生理盐水鼻喷剂，可起到湿润、清洁鼻腔、改善鼻部症状的作用，已得到指南推荐[3]，但生理盐水作用时间短暂，且不能中和外界吸入及鼻腔自身炎症反应产生的有害物质。
丙酮酸钠鼻喷剂(sodium pyruvate nasal spray，SP)是一种新型的鼻喷剂，其含有丙酮酸钠成分不仅可起到清洁鼻腔、促进纤毛修复，还有独特抗氧化作用。
抗炎药物及作用机理最新研究进展
抗炎药物及作用机理最新研究进展王棋文;宋德荣;李剑勇;于远光【摘要】抗炎药主要包括非甾体类抗炎药、甾体类抗炎药和中药.由于传统的抗炎药选择性较差,副作用明显,临床应用受到很大限制.近年来,随着人们对炎症机制认识的不断深入及分子生物学技术的广泛应用,一些疗效好、副作用小的新型抗炎药相继问世,应用于临床.作者主要对上述3种抗炎药物及其作用机理在近几年来的研究进展作一探讨分析.【期刊名称】《中国畜牧兽医》【年(卷),期】2010(037)003【总页数】4页(P211-214)【关键词】非甾体类抗炎药;甾体类抗炎药;中药;抗炎机理【作者】王棋文;宋德荣;李剑勇;于远光【作者单位】毕节学院草业生态研究所,毕节,551700;贵州省毕节地区畜牧兽医科学研究所,毕节,551700;中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所,兰州,730050;甘肃农业大学动物医学院,兰州,730070【正文语种】中文【中图分类】S859.79炎症是具有血管系统的生物机体对损伤因子所发生的复杂的防御反应(李玉林,2004)。
当致炎因子作用于机体时,机体通过炎症反应消除致炎因子,这是一个损伤和抗损伤的过程。
许多常见疾病(如自身免疫性疾病、动脉粥样硬化、创伤修复等)都属于炎症范畴。
抗炎药是临床上仅次于抗感染药物的第2大类药物。
凡能消除炎症的药物统称为抗炎类药物,它能够阻断炎症介质的产生或释放,抑制炎性反应。
目前临床上应用抗炎药物大致可以分为3大类。
近年来,随着人们对炎症机制认识的不断深入及分子生物学技术的广泛应用,抗炎药物的研究已从“器官-组织”水平逐渐发展到细胞、分子水平,逐渐呈现出涉及药物品种更多、范围更广、水平比以往更高的局面。
因此通过对抗炎药物及其作用机理和毒性反应进行分析探讨,更加深入的了解炎性反应发生发展过程,对临床上治疗炎症、降低炎症的发生率具有积极的意义。
作者就近年来出现的抗炎药物及其作用机理的研究进展作一简要综述。
1 非甾体抗炎药非甾体抗炎药(NSAIDs)具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿的作用。
丙酮酸乙酯对大鼠心肌缺血再灌注后炎症因子的影响
在中国一些高校， 学生由于睡懒觉 而来不及吃早餐是一个普遍存
在的问题。部分大学 生不能按 照正 常的作息 时间安排 自己的学习和 生活 ， 从而导致饮食无 规律。有些学生 由于学 习过大所引起 的 胃肠 不适 、 欲减退等 症状而不 愿吃早餐 ， 食 同时这 些原 因也导致 了大学 生不 良饮食习惯的产生（ １ 表 ） 。大学课程多安排 于上午 ， 生脑 力活 学 动消耗大 ， 不吃早餐或早 餐质量不好往往 出现精神 不集中 、 疲劳 、 思 考问题 不集中， 影响学 习效率 和身心健康１ 由此可见 ， ３ ］ 。 为保证大学生 有充沛 的精力学 习和健康 地生活 ，培养其 良好 的进餐行 为至关 重
见表 １ 。
（＝Ｉ ６） ｎ ９ －
２１ ．． 良饮食 习惯 ２不
活动等加强大学生对膳食 营养知识的学习 ； 学校也 可开设膳食 营养 学公共课 ， 年级 开始 向大学生群体实施教育 ； 从一 或通过开设各种形 式 的营养知识系列讲座或专题 报告 ， 结合有关 营养 与健康的热点社 会 民生 问题与案例， 使大学生 充分认 识到 良好 的饮食 习惯对健康 的 重 要性 ， 了解 常见 的不 良饮食 习惯 ， 学会 为 自己制定科学合 理的食 谱， 能够正确认识 营养保健 品的价值等 。
要。
１ 对 象 运用 方便抽 样法抽 取我 校非 医学专 业在 校大 学生 １ ６ ． １ ９
人， 年龄 １— ３岁。 ９２ １ ． ２方法
３ ． ２大学生对饮 品的选 择需要进 一步 的指导 饮水 与健康 息息 相
关， 多数学生在 口渴时 以饮 白开水为主 ， 其次是碳 酸饮 料 ， 这表 明多 数学生对一些饮 品的作用认知度不足 。人体缺乏盐分会使人体渗透 压 失去平衡而产生 口渴 ， 这时饮 下的 白开水只能补 充人体丢失 的水
丙酮酸乙酯对脓毒症大鼠肝细胞线粒体的保护作用
（ Ｐ ｎｓｐｉ ｒｔ Ｍ ｅｈ ｄ Ｃ ｃｌｉａ ｏ—ｅ ｏａ ｏ Ｃ Ｐ ｍｏｅｓ ｅｅｍａｅｉ ｒｔ ｓ ｅ ｔ ｏｅ． Ｅ ）ｉ ｅｔ ｓ ｃ ａ ． ｔｏ ｓ ｅａ ｌ ｔ ｎｐｒ ｒｔ ｎ（ Ｌ ） ｄｌ ｗ ｒ ｄ ｐｉ ｍ ｄ１ ｇ ｉ ｆ ｉ ｎａａｓ ｃ
பைடு நூலகம்・
３３ ・
・
论 著
・
丙酮 酸 乙酯对 脓毒症 大 鼠肝细胞 线粒体 的 保 护作 用
陈敏 英 江智 毅 吴 荣耀 管 向 东
【 要 】 目的 摘
用 。方 法
研 究丙 酮 酸 乙酯 （ｔ ｌ ｙ ｖｔ， Ｐ 对 脓 毒症 大 鼠肝细 胞线粒 体 的保 护作 ｅ ｙｐｒ ａ Ｅ ） ｈ ｕ ｅ
ｔｅ ｔ ｎ ｏ ｐ Ｈｅ ａ ｏ ｙｅ ｍｉ ｃ ｏ ｄ ｉ ｌ ａ ｔ ｃｕ ｅ ａ ｄ ｆ ｎ ｔ ｎ ｗ ｒ ｅ ｅ ｔｄ ｉ ｉ ｅ ｅ ｔｇ ｏ ｐ ． ｒ ａｍｅ ｔｇ ｕ ． ｒ ｐ ｔ ｃ ｔ ｔ ｈ ｎ ｒａ ｕ ｔ ｓ ｕ ｔ ｒ ｎ ｕ ｃ ｉ ｅ ｅ ｄ ｔｃｅ ｎ ｄ ｆ ｒ ｎ ｒ ｕ ｓ ｏ ｒ ｒ ｏ
Ｚｉｉ ｈ— ， ｙ
Ｒ ｎ －ａ ， Ｇ Ａ ｉ ｇｄ ｎ ． Ｄ ｐ ｒ ｎ ｏ Ｓ ｒｉ ｌ ｎｅｓ ｅ Ｃ ｒ Ｕ ｉ ｔｅＦｒ ｏｇｙｏ Ｕ Ｎ Ｘａ －ｏｇ ｎ ｅ ａｔ ｔｆ ｕｇｃ ｔ ｉ ａ ｎｔ ｈ ｉｔ ｍｅ ａＩ ｎｖ ｅ ， ｓ
丙酮酸乙酯对全脑缺血再灌注损伤大鼠血清S100B蛋白的影响
１３ ２ 动物模型 的复制 参 照文献 ［ ］ ．． ２ 介绍 的方法 ， 采用二血管 阻 断加 低血 压 法制 作全 脑 缺血 再灌 注模 型 。实验前禁食 １ ， ２ｈ 自由饮水 ， 鼠称重后腹 腔注射 大
热保 温 ， 维持体温（ ７ ５± ． ） ３ ． ０ ５ ℃。 １４ 标本的采 集与检 测 （ ） １０ ． １ Ｓ０ Ｂ的检测 ： 亚组 各 大 鼠在相应时点取股动脉血 ５ｍ ， ℃ ， ００ｒｍ ｎ Ｌ ４ ５ ０ ｉ 离 ／ 心 １ ｉ， ５ ｍｎ 保存 血 清于 一８ ℃ 冰箱备 用。采用 Ｅ Ｉ Ｏ ＬＳ Ａ 法检测 ， 体步 骤严 格按 说 明书 操作 。（ ） 具 ２ 脑组 织海 马区损伤 细胞 的检 测 ： 各亚组 大 鼠心脏穿刺静 脉滴注
组 ） 处理 同 Ｉ ： Ｒ组 ， Ｐ ４ ｇ ｋ ） Ｅ （０ ｍ ／ ｇ 代替 生理盐 水。各
组 再 分 成 再 灌 注 １ １ 、４ｈ３个 亚 组 ， 个 亚组 ８只 。 、２ ２ 每
及小肠 等多种 器官的保 护作 用 ， 但其 对脑损伤 的作用 ， 目前研究 甚少 。Ｓ０ Ｂ蛋 白是 脑 的特 异性 蛋 白， 被 １０ 常 用 作 脑 损 伤 的评 价 指 标 。本 实验 采 用 二 血 管 阻 断加 低
广 东医学
２１ ０ １年 １ 第 ｄｃｌ ｏ ｒ ａ Ｊｎ ２ １ ， ｏ．３ ，Ｎ ．２ ａ ｇ ｏ ｇＭｅｉａ ｕｎ ｌ ａ ． ０ １ Ｖ １ ２ ｏ Ｊ
・
ｌ ６ｌ ・
丙 酮 酸 乙 酯 对 全 脑 缺 血 再 灌 注 损 伤 大 鼠血 清 Ｓ Ｂ蛋 白 的影 响 术 １０ ０
彭镌 宝 ， 玉霞 ， 卫 财 ，江朝 秀 ，刘敬 臣 倪 徐
丙酮酸乙酯抗肿瘤作用及其机制的研究进展
丙酮酸乙酯抗肿瘤作用及其机制的研究进展李松(综述);杭春华(审校)【摘要】Ethyl pyruvate ( EP) is a stable lipophilic ester derivative of pyruvate with many pharmacological actions confirmed by researches , the anti-tumor effects of EP has attracted the attention of many domestic and foreign scholars .EP exerts antitumor activi-ty through several ways , such as inhibiting proliferation , inducing apoptosis , inhibiting angiogenesis , blocking cell cycle .This paper briefly reviews the rencent findings of antitumor function of EP .%丙酮酸乙酯（ ethyl pyruvate ， EP）是一种丙酮酸酯类衍生物，具有广泛的药理作用，其抗肿瘤作用的研究日益受到国内外学者关注。
它可通过抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡、抗血管生成及阻滞细胞周期等机制发挥抗肿瘤作用，现就近年来EP抗肿瘤作用的研究进展进行简要综述。
【期刊名称】《医学研究生学报》【年(卷),期】2014(000)010【总页数】3页(P1111-1113)【关键词】丙酮酸乙酯;抗肿瘤作用;作用机制【作者】李松(综述);杭春华(审校)【作者单位】210002 南京，南方医科大学南京临床医学院南京军区南京总医院神经外科;210002 南京，南方医科大学南京临床医学院南京军区南京总医院神经外科【正文语种】中文【中图分类】R979.10 引言自1970年以来，肿瘤在我国的发病率和病死率逐年升高，其中恶性肿瘤是导致我国城乡居民死亡的第一大病因［1］。
丙酮酸乙酯对油酸诱导肺损伤大鼠的早期保护作用
（ ｅａｔ ｅｔｆＲ ｓｉ ｔ ｙＭｅｉｎ ， ｃｏｌｆＭｅｉ ｎ ， ａｊ ｇ Ｕ ｉ ｒｔ ｉｌ ｇ Ｈ ｓｉ ｌ Ｎ ｎｉ Ｄ ｐ ｒ ｎ ｏ ｅ ｒ ｏ ｄｃ ｅ Ｓｈ ｏ ｏ ｄｃ ｅ Ｎ ｎ ｎ ｎ ｅｓｙ ｎｉ ｏｐｔ ， ａｊ ｇ ｍ ｐａｒ ｉ ｉ ｉ ｖ ｉ ／Ｊ ｎ ａ ｎ
・
３ ６８ ・
第２ ２卷
第 ４期
医 学 研 究 生 学 报
Ｊ ｕ ｎ ｌｏ ｄ ｃ ｌＰ ｓｇａ ｕ ｔｓ ｏ ｒ ａ ｆＭｅ ｉａ ｏ ｔｒｄ ａｅ
Ｖ０ ． ２ Ｎｏ ４ １２ ． Ａｐ ． ０ ９ ｒ２ ０
２０ ０ ９年 ４月
・
论
著 ・
丙 酮 酸 乙酯 对 油 酸诱 导肺 损 伤 大 鼠 的早 期保 护 作 用
管 清蛋 白 的通 透 性 ， 轻 血 管 内皮 细 胞 的 损 伤 ， 油 酸 诱 导 的 Ａ 有 显 著 的肺 保 护 作 用 。 减 对 ｕ
关键词 ： 丙酮酸乙酯 ； 急性肺损 伤 ； 炎性反应 ； 油酸 ； 肺血管外肺水 量 ； 肺毛细血管通透性
中 图分 类号 ： Ｒ ５ ． ６ ５３ 文献标识码 ： Ａ 文 章 编 号 ： １０ －１９ ２ ０ ）４ ）６ ４ ０ ８８ ９ （０ ９ ０ ４３８ ９ ４
相 比， Ｌ 组 Ｅ Ｋ ／ 、３ Ａ Ｋ的磷酸化表达显 著增加 。与 Ａ Ｉ 相 比， Ａｌ Ｒ １２ Ｐ ８Ｍ Ｐ Ｌ组 治疗组 Ｅ Ｋ ／ 、 ３ Ｐ Ｒ １２ Ｐ ８ＭＡ Ｋ的磷 酸化表 达明显 降低 ， 但仍高于对照组 。各组间 Ｊ Ｋ ＭＡ Ｋ磷酸化表 达差异无显 著性统计学 意义。 结论 ： Ｎ Ｐ 丙酮酸 乙酯明 显抑制 细胞 内信号转导蛋 白 Ｅ Ｋ ／ 、３ Ｐ Ｒ Ｉ２ Ｐ ８ＭＡ Ｋ的磷 酸化表 达 ， 下调 Ｔ Ｆ 、 一 Ｎ — Ｉ ６等炎性 介质的水平 ， Ｌ 减少肺 微血
丙酮酸乙酯(EP)的抗炎作用及机制
用Ｅ Ｐ溶 液 能够下 调 出血性 休 克 鼠 的肝 脏 和肠 黏膜
中 促 炎 转 录 因 子 ＮＦ —Ｂ的 活 性 ， 制 多 个 早 期 促 炎 抑
因子 的表达 ， 低 动 物 死 亡 率 。使 用 Ｅ 降 Ｐ溶 液 复 苏 能 够减 少休 克 大 鼠循 环 中 的致 炎 因子 Ｉ 一 ， 加抗 Ｌ６ 增 炎细 胞 因子 Ｉ 一０的水 平 。其他 学者 Ｉ Ｌ１ １ 阳也在 不 同
凋亡 。
的生物 学作用 ， 现丙 酮酸 钠乳 酸林 格 氏液组 与 Ｅ 发 Ｐ 乳 酸林格 氏液组 大 鼠都 能 减 轻 肠 黏 膜 损 伤 ， 且 等 并 当量 Ｅ Ｐ溶液 的保 护作 用更 显 著 。 自此 稳 定 无 毒 的 Ｅ Ｐ开 始成 为学 者们研 究 的热点 。
Ｅ Ｐ的 药 理 作 用 抗 炎作 用 因为 丙 酮 酸 是 一 个 重 要 的 代 谢 中 问
酶 — — 吲 哚 胺 ２ ３二 氧 酶 的表 达 减 少 相 关 。 ，－ 对 凋亡 的调 控 作 用 Ｅ 能 够 在 多 种 在 Ｐ
体 。 。和离 体实 验 。 模 型 中抑 制凋 亡 ， 可 能 。 们 这
与 促 进 抗 凋 亡 蛋 白 Ｂ ｌ 的 上 调 、 制 促 凋 亡 蛋 白 ｃ２ 一 抑 ｐ ３和 Ｂ ｘ的 表 达 相 关 。 然 而 Ｅ ５ ａ Ｐ在 另 外 一 些 环 境
产物 ， 离体 和 在 体 研 究 发 现 ， Ｐ能 够 促 进 ＡＴＰ的 Ｅ 生 物合 成¨ 。Ｅ ６ ］ Ｐ与丙 酮 酸 同样 具有 抗氧 化特 性 ， 能 够 有效 清 除 Ｈ Ｏ 等 Ｒ 。越来 越 多 的 证 据表 明 ： ＯＳ
丙酮酸乙酯及其抗炎症作用
丙酮酸乙酯及其抗炎症作用
冯光宇;赵国海
【期刊名称】《中国临床实用医学》
【年(卷),期】2010(004)009
【摘要】近年来的研究发现,原作为食品添加剂被使用的丙酮酸乙酯,通过对多种炎症反应中起关键作用的炎性介质的抑制、抗氧化等,可降低炎症损伤,保护脏器功能.具有临床研究与应用的前景.
【总页数】3页(P249-251)
【作者】冯光宇;赵国海
【作者单位】241001,芜湖,皖南医学院弋矶山医院急诊外科;241001,芜湖,皖南医学院弋矶山医院急诊外科
【正文语种】中文
【相关文献】
1.丙酮酸乙酯抗脓毒症作用的研究进展
2.丙酮酸乙酯对氯气染毒大鼠肺组织炎症的抑制作用
3.胰岛素和丙酮酸乙酯联合治疗拮抗严重烫伤后MODS大鼠炎症反应和氧化应激的实验研究
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5.丙酮酸乙酯抗人肺癌A549细胞的作用研究
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【关键词】丙酮酸乙酯
关键词丙酮酸乙酯;抗炎;抗氧化;活性氧
炎症是一种复杂的病理过程。
机体发生炎症时，众多的细胞因子表达增强，互相作用，互相调节，共同参与调节机体的病理生理过程。
丙酮酸乙酯（ep）是一种化工原料，常被作为食品添加剂使用。
近年来它的抗炎作用已逐渐被证实。
经过大量的动物实验研究发现，丙酮酸乙酯不仅对感染引起的炎症反应（如脓毒症、内毒素血症）和非感染性炎症（如急性胰腺炎）具有抗炎作用，并且在休克、缺血-再灌注损伤中具有抑制炎症因子的表达、保护脏器的功能。
本文综述了丙酮酸乙酯的抗炎作用有关研究进展。
1 丙酮酸乙酯的结构及理化特性
丙酮酸乙酯是稳定的亲脂性的丙酮酸酯化物，其分子式为ch3cocooch2-ch3。
由于其特殊的分子结构，对丙酮酸乙酯的抗炎作用研究最初缘于对丙酮酸抗氧化作用的研究。
丙酮酸是机体能量代谢的主要中间产物，当机体氧供应充足时丙酮酸在线粒体内氧化为乙酰辅酶a，维持三羧酸循环;当氧供应不足时在乳酸脱氢酶的作用下转化为乳酸，为机体供能［1］。
holleman等最初研究发现丙酮酸具有抗氧化作用［2］，可以减少氧自由基的产生，是有效的活性氧清除剂。
但motgomery等［3］发现丙酮酸水溶液不稳定，容易产生环化反应，其生成产物具有一定的毒性，故其在临床的应用受到一定的限制。
2001年，sims等［4］研究发现林格氏丙酮酸乙酯溶液（reps）较丙酮酸溶液更稳定，而且无毒性。
此后有关丙酮酸乙酯抗炎作用的研究倍受关注。
2 丙酮酸乙酯的抗炎作用
2.1 抗氧化作用
2.2 抗炎症介质作用
脓毒症时机体免疫系统激活，引发“细胞因子风暴”（cytokine storm），由巨噬细胞、中性粒细胞释放早期前炎症介质tnf-α、il-1β、il-6、ifn-r等，而tnf-α、il-1β、ifn-r 可诱导inos mrna的表达，使细胞释放no增多，no可使炎症介质的生物活性增强。
sappington，pl等［19］报道，将人肠上皮样单层细胞caco-2的培养液中加入含il-1β、ifn-r、tnf-α的混合溶液，发现可以使其通透性增高，并可诱发inos mrna的表达，而加入ep能抑制inos mrna的表达，可使其通透性降低。
lps和器官缺血-再灌注损伤均可激活炎症基因的表达，丙酮酸乙酯可以减少tnf-α和il-6的表达，减轻炎症反应和缺血-再灌注引起的器官损伤。
ulloa，l等在小鼠腹腔内注入5mg/kglps诱发内毒素血症，30min后各组分别注入ep40mg/kg、4mg/kg、0.4mg/kg，与对照组比较发现40mg/kg组可以明显持久地提高生存率（27/30∶
5/20;p<0.005），抑制tnf-α、il-1β、il-6和hmgb1，而 4mg/kg与0.4mg/kg组作用不明显。
在一组小鼠腹腔注入上述剂量lps，并同时注入40mg/kg ep，另一组在注入lps4h后注入相同剂量的ep，与对照组比较发现，延迟注射组可以明显提高生存率（24/30∶
7/30;p<0.005），与其抑制晚期炎症介质hmgb1有关。
同样对肠穿孔致腹膜炎、脓毒症小鼠模型给予ep治疗，发现ep是一种具有剂量依赖性和时间依赖性的抗炎制剂，不同剂量和不同时间的给予会产生不同的效果。
另外，董月青等报道［21］，丙酮酸乙酯能明显改善烫伤后延迟复苏大鼠脾t淋巴细胞对丝裂源刺激的增殖能力，显著增强大鼠脾t淋巴细胞产生抗炎因子il-2的能力，从而有效改善大鼠细胞免疫功能障碍。
3 丙酮酸乙酯的抗炎作用机制
丙酮酸乙酯分子结构含有α-酮基，具有抗氧化和清除活性氧物质的作用，被视为其抗炎作用机制的一部分。
ep通过抑制nf-kb的活性而发挥抗炎、保护脏器的作用。
核因子kb（nf-kb）是近年来发现的核转录调节因子，广泛存在于真核细胞中，是一个由复杂的多肽亚单位组成
的蛋白家族，细胞中nf-kb主要的活性形式是p56与p50或p52形成的异源二聚体，它作为信号传导途径的枢纽，与免疫、肿瘤的发生发展、细胞调亡的调节等重要事件有密切联系，是一种重要的核转录因子，是诱导许多基因表达的重要调节因子［22］。
它可以被炎性细胞因子激活，又可诱导炎性细胞因子表达，与p38map激酶共同组成炎症因子释放的关键信号通路，广泛参与炎症介质和前炎症介质（tnf-α、il-1、il-6）、黏附分子（icam-1、vcam-1、elam-1）趋化因子和一些炎性相关酶等基因的调控［23］。
nf-kb激活可能是诱发感染、缺血-再灌注损伤、多器官功能衰竭的关键，动物实验表明，脓毒症、内毒素血症、休克、器官缺血-再灌注损伤、急性胰腺炎、急性酒精性肝损伤、肝外胆汁淤积时均能引起nf-kb活性的增强［14，15，16，18，24，25］。
有证据显示，h 2 o 2 和超氧阴离子可以激活nf-kb 信号传导，表明nf-kb的活化是ros所介导的。
以氧化型谷胱甘肽（gssg）与还原型谷胱甘肽（gsh）相对含量为标志的细胞氧化还原状态参与了ros的信号转导。
ep通过降解谷胱甘肽成为谷胱甘肽的二硫化物，使得细胞内氧化-还原状态发生改变，进而抑制nf-kb的活性，最终抑制了包括tnf-α、ils、hmgb1等在内的炎症介质的释放。
丙酮酸乙酯的抗炎作用可能是通过降低细胞内gsh水平来介导的［8］。