常用靶向药
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常用靶向药物
分子靶向药物,包括小分子激酶抑制剂、抗体药物。
首先说下靶向药物的一般不良反应,普遍有 3种:
1.全身反应:乏力虚弱、发热寒战、关节肌肉痛。
2.胃肠道反应:腹泻很常见,主要为轻中度,严重者可出现脱水恶心。
呕吐常见,常为轻中度,患者常伴食欲不振、口腔溃疡。
服用华法林者检查凝血原时间或INR,防止发生出血、胃肠道出血。
3.皮肤反应:皮疹、皮肤瘙痒多见,还表现为红斑、干燥、瘙痒,中度可见脓疱性皮疹、多形性红斑,偶可发外周水肿、手足综合征、皮肤毛发脱色、荨麻疹。
靶向治疗患者用清水洗脸,不用碱性日用品和肥皂清洁皮肤,避免刺激和皮疹。
药物如下,黑体加粗代表国内尚未上市。
吉非替尼:EGFR突变阳性或既往化疗EGFR
厄洛替尼:既往化疗失败的 NSCLC、晚期胰癌联合吉西他滨EGFR PDGFR,c-Kit 埃克替尼(国研):既往化疗失败的 NSCLC较轻EGFR
阿法替尼:口服,EGFR突变肺鳞,HER2阳性晚期乳腺癌 EGFR HER-2
克唑替尼:口服,ALK阳性NSCLC c-MET, RON、ALK
色瑞替尼:对克唑替尼耐药的NSCLC ALK IGF1R
拉帕替尼:HER-1、HER-2阳性乳腺癌联合来曲唑(绝经后)或卡培他滨
帕博西尼:HER2阴性、ER阳性的绝经后乳腺癌CDK-4、-6
瑞格非尼:化疗及VEGF、EGFR治疗失败后的转移性结直肠癌
阿帕替尼:(国研)晚期胃腺癌抑制血管生成
索拉非尼:不能手术的肾癌、肝癌VEGFR,DGFR并诱导凋亡
舒尼替尼:晚期肾癌及伊马替尼治疗失败的胃肠间质瘤 VEGFR,DGFR等
帕唑替尼:晚期肾癌,软组织肉瘤,上皮性卵巢癌 VEGFR-1-2-3,PDGFR,阿昔替尼:口服,其他TKI治疗失败的晚期肾癌 VEGFR-1-2-3,c-KIT
维罗非尼:恶性黑色瘤素(BRAF V600E突变) RAF V600E
达拉非尼:恶性黑色素,建议连用曲美替尼 RAF V600E
凡德他尼:甲状腺髓样癌 EGFR,VEGFR
卡博替尼:转移性甲状腺髓样癌VEGFR-2,c-MET,C-KIT,FLT-3
乐伐替尼:晚期放射碘治疗抵抗、分化型甲状腺癌
伊马替尼:费城染色体阳性ph(+)慢性髓系白血病各期(CML),急淋,嗜酸细
胞白血病、伴PDGFR重排的MDS、肥大细胞增生症、皮肤
纤维肉瘤、胃肠间质瘤(GIST)
达沙替尼:对伊马替尼耐药或不耐受的CML及急淋变、急粒变
尼罗替尼:二线对伊马替尼耐药或不耐受的CML及急淋变、急粒变
鲁索替尼:骨髓纤维化
贝伐单抗:国内批准非鳞非小细胞肺癌及转移性结直肠癌,FDA还批准了胶质母
细胞瘤、转移性肾细胞癌(联合干扰素)、宫颈癌、卵巢癌、
腹膜癌、输卵管癌。
帕尼单抗:EGFR拮抗剂,用于KRAS基因野生型转移性结直肠癌,联合FOLFOX 化疗
帕妥珠单抗:HER(+)乳腺癌(联合曲妥珠单抗和多西他赛)
纳武单抗(O药),PD-1抗体药物,FDA批准用于非小细胞肺癌,黑色素瘤
曲妥珠单抗:HER-2受体过表达的早期乳腺癌和转移性胃食管腺癌
托莫西单抗:表达CD20抗原的非霍奇金淋巴瘤
替伊莫单抗:复发、难治的低级别或滤泡性B细胞NHL
西妥昔单抗:联合放疗或单用治疗头颈部鳞癌,联合化疗治疗EGFR表达的转移性结直肠癌(KRAS基因12或13外显子突变者无效)
伊布替尼:接受过治疗的套细胞淋巴瘤和慢淋
雷莫芦单抗:单用或联合紫杉醇用于晚期胃癌及化疗后进展的胃食管结合部腺癌阿仑单抗:复发型多发性硬化症,慢性淋巴细胞白血病
博纳图单抗:费城染色体阴性B细胞前体急性淋巴细胞白血病
迪诺单抗:实体瘤骨转移
利妥昔单抗:NHL(CD20阳性滤泡性联合CVP方案, CD20阳性弥漫大BNHL联合CHOP)
拉帕替尼:口服联合卡培他滨治疗治疗后晚期HER2阳性乳腺癌
帕博西尼:口服联合来曲唑治疗绝经后ER阳性、HER2阴性进展期乳腺癌。