利尿药和脱水药
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(四)碳酸酐酶抑制药
乙酰唑胺 Acetazolamide
1.青光眼 1.青光眼 2.急性高山病 2.急性高山病 3.酸性药物中毒 3.酸性药物中毒 4.代谢性碱中毒 4.代谢性碱中毒
碳酸酐酶抑制剂
利尿作用弱 降低眼内压 减少脑脊液形成 碱化尿液
第2节 脱水药
甘露醇 Mannitol
1. 组织脱水 2. 腹泻 3. 利尿 AD:增加血容量, AD:增加血容量, 心功能不全者禁用 10-20min起效 起效, 3h达峰 维持6 达峰, 10-20min起效,2-3h达峰,维持6-8h
(三)低效利尿药-保钾利尿药 低效利尿药抗醛固酮 抑制心肌纤维化 醛固酮
1. 螺内酯 2. 氨苯喋啶 阿米洛利
钠通道阻滞剂
保钾利尿药的 作用机制
1.螺内酯及其代谢物 1.螺内酯及其代谢物 坎利酮阻断醛固酮 受体产生排钠保钾 的弱利尿作用 2.氨苯蝶啶与阿米洛利 氨苯蝶啶与阿米洛利: 2.氨苯蝶啶与阿米洛利: 阻滞远曲小管末端和 集合管的官腔内侧钠 通道而发挥排钠保钾 的弱利尿作用
血钾丢失最显著? 血钾丢失最显著? 最多? 最多?
LUMEN BLOOD
K+
wk.baidu.com
Na+ K+
Na+
ENa C
MR
+
AMILORIDE-SENSITIVE Na+ CHANNEL
高效利尿药的体内过程
1.呋塞米、布美他尼常用, 1.呋塞米、布美他尼常用, 呋塞米 依他尼酸毒性大少用; 依他尼酸毒性大少用; 2.口服 口服: 2.口服: 呋塞米作用时间长( 8h), 呋塞米作用时间长(6-8h), 布美他尼时间短(4h)。 布美他尼时间短(4h)。 3.布美他尼的作用为呋塞米的20-60倍 布美他尼的作用为呋塞米的20 3.布美他尼的作用为呋塞米的20-60倍 不良反应轻微。 不良反应轻微。 4.依他尼酸 结构特殊,耳毒大,很少过敏; 依他尼酸: 4.依他尼酸:结构特殊,耳毒大,很少过敏; 作用与呋塞米相似。 作用与呋塞米相似。 5.非甾体类消炎镇痛药能降低本药的 5.非甾体类消炎镇痛药能降低本药的 利尿作用,肾损害机会也增加。 利尿作用,肾损害机会也增加。
利尿药和脱水药
Diuretics and Dehydrant Agents
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第1节碳酸酐酶抑制剂 利尿药
中效利尿药
低效利尿药
一、利尿作用的生理学基础 产生:过滤、 产生:过滤、排泌 重吸收:无机盐、 重吸收:无机盐、水、糖等有用物质 二、利尿药物的分类
脱水药物 袢利尿药
二、常用利尿药
(一)高效利尿药 呋塞米 布美他尼 依他尼酸 托拉塞米
钠重吸收: 钠重吸收: 5050-60L 99.4%-70~80% 99.4%-70~ Furosemide
结构有何特点? 结构有何特点?
高效利尿机制
1.作用部位: 1.作用部位: 作用部位 髓袢升枝粗段肾小管腔侧 血管 2.作用机制 作用机制: 2.作用机制: 抑制Na 共转运子(NKCC2,What? 抑制Na+-K+-2Cl-共转运子(NKCC2,What?) 扩张血管(可能与促进PG合成有关) PG合成有关 扩张血管(可能与促进PG合成有关) 3.作用:NaCl、KCl排泄增多 3.作用:NaCl、KCl排泄增多 作用 利尿(水从哪里来?) 利尿(水从哪里来?) 钙镁排泄也增多? 钙镁排泄也增多? 血钾丢失最显著? 血钾丢失最显著?
COMBINED USE OF THIAZIDES AND LOOP AGENTS ? 一般选择原则是, 肾功能正常者以中效为主, 一般选择原则是 , 肾功能正常者以中效为主 , 并酌情补充钾盐, 必要时加用保钾利尿剂; 并酌情补充钾盐 , 必要时加用保钾利尿剂 ; 肾功能减退者适量选用高效利尿药为宜。 肾功能减退者适量选用高效利尿药为宜 。 保 钾利尿药有引起高血钾的危险。 钾利尿药有引起高血钾的危险 。 对顽固性水 肿者选用袢利尿药、 噻嗪类、 肿者选用袢利尿药 、 噻嗪类 、 和保钾利尿药 联合应用,但应注意密切观察。 联合应用,但应注意密切观察。
LU E MN
B O LO D
+ K
Na+ + K
Na+
ENaC
MR
+
AM R ILO IDE-SENSITIVE N+ C A NL a HNE
保钾利尿药的临床应用
螺内酯 1.治疗与醛固酮升高 治疗与醛固酮升高 有关的顽固性水肿 2.充血性心力衰竭 充血性心力衰竭
氨苯喋啶 阿米洛利
与排钾利尿药合用治疗 顽固性水肿
中效利尿药的临床应用
1.水肿: 1.水肿:轻中度心源性水肿效果好 水肿 肝性水肿注意低血钾诱发肝昏迷 2.高血压病 2.高血压病 3.肾脏性尿崩症 3.肾脏性尿崩症 加压素无效的垂体性尿崩症。 加压素无效的垂体性尿崩症。 高尿钙伴有肾结石。 高尿钙伴有肾结石。
中效利尿药的不良反应 1.电解质紊乱:低血钙? 1.电解质紊乱:低血钙? 电解质紊乱 2.高尿酸血症 高尿酸血症; 2.高尿酸血症; 3.高血糖 高血糖, 3.高血糖, 纠正低血钾, 纠正低血钾,部分反转高血糖效应 4.过敏反应 过敏反应: 4.过敏反应: 偶见严重AD AD, 偶见严重AD,溶血性贫血 血小板减少 坏死性胰腺炎
(二)噻嗪类中效利尿药
氢氯噻嗪 吲哒帕胺 氯太酮 美托拉宗 喹乙宗
磺胺) -SO2-NH2(磺胺)
1.作用部位与机制: 1.作用部位与机制: 作用部位与机制 抑制远曲小管内测Na 共转运子。 抑制远曲小管内测Na+-Cl-共转运子。 2.利尿 血钾减少比较显著,最多? 利尿, 2.利尿,血钾减少比较显著,最多? 3.促进PTH作用 增加钙重吸收。 促进PTH作用, 3.促进PTH作用,增加钙重吸收。 4.降压作用 降压作用。 4.降压作用。
高效利尿药的临床应用 1. 2. 3. 4. 急性肺水肿和脑水肿(甲流) 急性肺水肿和脑水肿(甲流) 肾衰 高钙血症 排泄毒物
脱水药也可以
高效利尿药的不良反应
1.水与电解质紊乱 1.水与电解质紊乱 2.耳毒性 与氨基糖苷类合用? 耳毒性: 2.耳毒性:与氨基糖苷类合用? 依他尼酸耳毒性最重 布美他尼耳毒性最小 3.高尿酸血症 3.高尿酸血症 4.高血糖 恶心呕吐; 高血糖; 4.高血糖;恶心呕吐; 大剂量大致消化道出血。 大剂量大致消化道出血。 对降糖药物有何影响? 对降糖药物有何影响? 5.呋塞米和布美他尼交叉过敏 呋塞米和布美他尼交叉过敏, 5.呋塞米和布美他尼交叉过敏, 可选择依他尼酸