中国热带药用植物资源特色与研究开发刘明生

海南南药重金属限量的研究
• 通过对海南与市售槟榔等六种中药材(槟 榔、益智仁、砂仁、巴戟天、丁香及肉 豆蔻)中铅、砷、汞含量的比较研究,说 明海南生态环境的优良是实现中药材GAP 种植,生产绿色中药材的最佳环境. 张俊清 , 刘明生 , 符乃光 < 中国野生植物资源 >2002年05期
海南南药农药残留量的研究
NO.2 The mangrove woods(红树林)
81 species in 23 familiesin the world 19 species in 12 families on Hainan Mangrove Forest (海芒果, Cerbera Manghas L. )
卢永根院士考察海南红树林
OH
HO
H
O
HO H HO H O OH
海南青牛胆植物总甾酮在制备治疗骨 质疏松症药物中的用途及其制备方法 ( ZL 02 1 28429.6)
国家中保品-枫蓼肠胃康颗粒剂
枫蓼肠胃康制剂为海南省年产值超亿元的拳头 产品，是治疗急慢性胃肠炎的常用中成药，因 其药效确切，毒副作用小，目前已选入国家基 本药物目录，是中药保护品种。因组成其方的 单味药-牛耳枫和辣蓼均有毒性,又因其出膏高 达15%等原因.我们选择它进行二次开发 提高科技含量 ! 形成知识产权 !
海南梧桐(Firmiana hainanensis )
CHO H3CO HO O O
H3CO OH 1
OCH3
2
• 分离得到2个化合物:丁香醛和莨菪亭。 康胜利 刘明生 ,<时珍国医国药>,2007年
海南裂叶山龙眼(Heliciopsis lobata)
• 《中华本草》记载其有清热解毒等功效， 主治腮腺炎和皮炎。广泛分别于海南中 南部黎族地区，在民间长期被用于治疗 恶性肿瘤等。从中分离鉴定得到熊果苷 （arbutin）等 10个，均为首次从该属植 物中得到，其中3个为新化合物。
该草药系防己科青牛胆属植物，为海南 特有种，药用其藤茎,民间治疗筋骨酸痛 等病症.所含化学成分是植物甾酮等.为此, 经过色谱光谱法分析分离并结合实验药 理学研究,首次发现其具有抗骨质疏松作 用的有效部位
该有效部位的化学组成:
OH OH OH HO H HO H O OH
OH OH OH HO H
OH OH OH
海南万宁藿香种植基地
NO.5 特有民族药 –黎药
• 黎药主要以草药为主，采根、茎、叶、 果实等直接入药。常用外敷和内服两种 方法. 如:用于大青叶、石榴叶、一点红 （蒲公英）将其捣烂直接外敷治疗患处 治疗外 伤红肿、炎症肿痛等.
• 内服:选用青蒿榨汁冲水内服,治疗疟疾等.
青蒿素就是由该方研制而成，目前 青蒿素及其衍生物已经成为世界范围内 治疗疟疾的一类特效药。
• 从天然药物中寻找其有效部位,再将其开 发成为新药是新药研究的一条有效途径. • 我室选择了海南岛特有草药_海南青牛胆 和市场前景好但科技含量低又缺乏自主 知识产权的国家中保品种_枫蓼肠胃康作 为研究对象进行研究开发,为将其开发成 为具有独立知识产权的现代中药奠定坚 实的科学基础
海南青牛胆（Tinospora hainanensis ）
2) 特有民族药_傣药: 500余种，多数
为本地区所特有植物，如亚乎奴（锡生藤）、 萌辖（云南蕊木）、绞哈烘（须药藤）、 埋叮啷（云南美登木）、嘛汉（八角香兰） 嘛良（红壳砂仁）、埋宗（云南樟）等， 均为分布于热带地区的野生药用种类
3)资源丰富的南药资源有砂仁、 儿茶、云南萝芙木、爪哇白豆蔻、千 年健、胖大海、缩砂蜜、檀香木、锡 生藤、落地生根、诃子、毒毛旋花 子、羊角拗、黄花夹竹桃、美登木及 金鸡纳等
中国热带地区的概述-----• 热带: 以赤道为中心,在南北纬23.5度的范围
典型的热带: 海南岛和西双版纳
国家级特色热 带植物园:医科 院药用植物研 究所海南分所
中科院西双版 纳热带植物园
中国热带药用植物资源特色-------海南岛
北纬: 18°10′20°10′ 东经: 108°37′111°03′
A golden mine to develop new drugs
海南岛热带药用植物的类型
No.1 The tropic forest (热带雨林)
Cephalaxus maunii (海南粗榧) 70% area of Hainan Island
Aquilaria sinensis （沉
香）
调查海南益智等6种中药材有机氯农药残 留量。 方法: 采用毛细管气相色谱法。 结果: 通过对海南与市售益智等6种中药材 (益智、槟榔、胡椒、广藿香、丁香及肉豆蔻) 中有机氯农药残留量的比较研究。 结论: 海南生态环境的优良是实现中药材GAP种植,生 产绿色中药材的最佳环境。 符乃光; 张俊清; 刘明生;<中国热带 医学 >, 2005年 02期
咨询报告的结论
• 海南是我国惟一的全热带陆海域省份， 气候条件优越，拥有丰富的热带陆地海 洋生物资源和生境多样性，是我国发展 热带生物产业和研究热带生物资源的重 要区域，也是引进国外热带生物物种和 品种资源非常成功的区域，因而具有雄 厚的以热带生物资源促进经济发展的物 质基础和巨大的开发利用潜力。
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1'
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1
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6
5
2''
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4''
C H3
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C H2OH
5''
Q-Q.HE,M-S LIU et al. J.Asian Nat.Prod.Res 2006,8(4),373-377
钩枝藤（Ancistrocladus tectorius）
• 钩枝藤系钩枝藤科钩枝藤属植物，生长 于海南岛；民间用其治疗疟疾、寄生虫 感染等。筛查发现该植物提取物有较好 的细胞毒作用。
银桦酸(1)、熊果苷(2)、银桦内酯(3)、4-羟 基-反式桂皮酸(4)和胡萝卜苷(5).
2 6'
HOH2C HO
3 4
OH
5' 2' 3'
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OH
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1
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6
5
刘明生 何泉泉 靳德军 孔令义 <中国药学杂志>2005,40(12) :893-894
2 6'
RO HO H2C
3 4
OH
5' 2' 3'
Thank You!
中国热带药用植物资源 特色与研究开发
刘明生 pharmacy1999@hotmail.com mingsliu2002@yahoo.com 海南省热带药用植物研究开发重点实验室 2007年3月27日 中国. 海南岛
目 录
• 地缘优势: 温度高 雨水大 日照长 • 物种特色: 种类丰富 藏量较小 乔木和多年生草本较多 • 研发实例: 资源调查与研究开发
• 从国家考虑，在国际上把未来同人 类生活和健康有密切关系的新药、 新生物制品、新食品和新材料的开 发寄希望于热带生物资源的今天， 必须把热带生物资源的开发利用放 在国家和海南科技和产业发展的重 要战略高度来考虑。
二 药材的质量安全性研究
• 海南省是全国第一个 生态示范省,如何利用 如此独特的优良生态 环境种植绿色中药材 呢? 我室为了配合海 南省中药材GAP基地的 建设,自2002年在省内 率先开展了南药的质 量安全性研究.该项成 果获得海南省科技进 步二等奖.
一 热带药用资源的调研
• 因为经济社会发展的相对落后,海南岛丰 富的植物资源急待研究开发!!!!!! 2003中国科学院生命学部组成了由中国 林业科学院将有绪院士为组长的等5位院 士和十余名教授参加的“海南热带生物 资源的保护和可持续利用”咨询组开展 对海南热带陆海资源的深入考察
“关于海南热带陆海生物资源保护和利用的对策 建议 ”科学咨询报告上报国务院
热带药用植物研究开发实例----
• 海南省科技厅肖杰厅长等莅临我室指导工作
积极的学术交流_姚新生院士在我室讲学
我室承担的课题
• • • • 国家自然科学基金 海南省重点科技项目 海口市重点科研课题 海南省自然科学基金
研究对象:海南岛丰富而独特的 热带药用植物资源!
研究目的:资源优势早日转化商品优势 研究领域: 1.热带药用资源的调研 2.药材的质量安全性研究 3.热带药用植物药效物质基础研究 4. 单复方有效部位的研究开发
• 陆地面积：3.4 万平方公里的独立版块
• 占热带国土：42.5% 两个国家级热带药用植物保引种基地之一
Climate: A maritime climate
平均温度 : 23.8℃
日照时数:2500h
The annual rainfull: 1500-2000mm
人口 8,000,000 特有民族_黎族:
确定该复方的有效部位:
• 利用色谱法等把其分为若干个馏分 • 通过急性毒性试验或者最大耐受量实验, 找出并去掉有毒部分 • 再通过与其临床相关的药理试验确定其 有效部位(抗炎及镇痛实验 )
阐明该有效部位的化学组成:
利用色谱光谱等方法研究有效部位的 化学成分:芦丁（Rutin）、槲皮素 （Quercetin）、山奈酚-3-芸香苷 （Kaempferol-3-rutinose）、山奈酚 （Kaempferol）、洋芹素（Apigenin） 这些化合物均为首次从该复方中分得。
• 鉴定了五个化合物：β谷甾醇（1）、胡萝卜苷 （2）、3, 3′-二甲基鞣花 酸（3）、（2R, 3S）-儿 茶素（4）和 ancistrocladine（5）。其 中，化合物1-4为首次从 该属植物中分离得到。 • 投2007年<中药材>杂志
OCH3
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CH3 HO
NH
OCH3
四 单复方有效部位的研究开发
三 药效物质基础研究
• 众所周知,目前临床上用的抗癌药中60% 以上来自于热带或者亚热带药用植物中, 如来自海南粗榧中的三尖杉酯硷等.为此, 我们自2001年始通过与香港等地的大学 合作,筛查了20余种本岛丰富而独特的热 带药用植物,发现海南梧桐,海南裂叶山龙 眼和钩枝藤等具有将强的细胞毒作用.通 过研究发现若干活性化合物
NO.6 成功引种国外的南药22种
Myristica fragrans (肉豆蔻) Eugenia caryophyllata (丁 香 )
西双版纳热带药用植物的种类
药用植物1715种, 80％以上的种为 热带植物，可见该地区植物区系的热
带性质十分明显。
1)国外引进栽培的南药有28种:如 胖大海、吐根、非洲血竭、印度萝芙 木、 檀香、印wenku.baidu.com马钱、番泻叶、泰国 白豆蔻、古柯等
NO.3 The herbs grown in the desert close to sea(沙地生长的植物)
Opuntia dillenii (仙人掌） Aloe barbadensis (芦荟）
NO.4 道地中药材和特有植物
A.catechu (槟榔） A.oxyphylla （益智） Dalbergia odorifera (降香/花梨木) Firmiana hainanensis (海南梧桐) Tinospora hainanensis (海南青牛胆）
1,300,000(16%)
历史沿革: 种植历史:1600余年
现在种植的情况: 大面积
种植的南药品种:槟榔 益智 胡
椒 广藿香 长春花
国家发改委和科技部的项目:
肉豆蔻.丁香.广藿香等9种
特点:生物多样性丰富 乔木多年生草本 特有种多
• 3000 or more species of herbs (药用植物) • 600 special species of herbs(特有种)
• 收率由原来的15%降至现在1% • 去掉了其中的毒性成分 (200510063418.8）
研究时应该注意的事项
• 时间:虽然常年可以采集,但时间应该统一 • 材料:叶绿素含量高,提取时注意选择适合的溶 剂 • 成分:酸性成分较多,色谱分离时注意固定相的 选择 • 中成药的二次开发时,有效部位的筛查应选择与 临床相关的药理学指标 总之,热带药用植物其特色突出,所以在研究时 要不断总结经验,以取得满意的结果