药剂学：第十三章 半固体制剂-(软膏剂、眼膏剂、凝胶剂、栓剂)
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举例:清凉油软膏--油脂性基质软膏
[处方]
樟脑 160g 薄荷脑 160g 薄荷油 100g 桉叶油 100g 石蜡 210g 蜂蜡 90g 凡士林 200g
【制法】先将樟脑、薄荷脑混合研磨使共熔，然后与薄荷 油，桉叶油混合均匀，另将石蜡，蜂蜡和凡士林热至110 ℃(除去水分)，必要时滤过，放冷至70℃，加入芳香油等 ，搅拌，混匀即得。
鲸蜡主要成份为棕榈酸鲸蜡醇(C16)酯，熔距为4250℃
蜂蜡和鲸蜡均含有少量游离高级脂肪醇而具有一定的表 面活性作用，属较弱的W/O型乳化剂，在O/W型乳剂 型中起稳定作用。
蜂蜡与石蜡均不易酸败，常用于取代乳剂型基质中部分 脂肪性物质以调节稠度或增加稳定性。
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3、二甲基硅油(dimethicone):
或称硅油或硅酮(silicones)，是一系列不同分子量的聚 二甲硅氧烷的总称。
本品为一种无色或淡黄色的透明油状液体，无臭，无味 ，粘度随分子量的增加而增大，在非极性溶剂中易溶， 随粘度增大，溶解度逐渐降低。
特点：化学性质稳定，易与其他油脂性基质混合 具有优良的疏水性和较小的表面张力。 有很好的润滑作用且易于涂布，对皮肤无刺激。 常用于乳膏中作润滑剂。 对眼有刺激性，不宜用作眼膏基质。
掌握软膏剂的定义、处方、质量要求 掌握软膏剂的基质特点： 油脂性基
质、乳膏基质、水溶性基质
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第一节 软膏剂
软膏剂(ointments)系指药物与油脂性或水溶 性基质均匀混合制成的半固体外用制剂。
主要用于局部疾病治疗：抗感染、止痛、麻醉等 特点
热敏性：遇热熔化而流动（便于制备）； 触变性：施加外力时粘度降低，静止时粘度升高，
吸水性好。吸收30%的水分羊毛脂，称为含水羊毛脂，可 以改善粘稠度。
由于本品粘性大而很少单用做基质。常与凡士林合用，以改 善凡士林的吸水性与渗透性。
羊毛脂无毒，常加入抗氧剂BHT 4-甲基苯酚）延长其贮存。
（二叔丁基-
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(2)蜂蜡(beeswax)与鲸蜡(spermaceti):
油生脂氧在化贮而蜂藏进蜡时一主不步要饱分成和解份脂产为肪生棕酸异榈被臭酸发味蜂蜡醇(C30)酯，熔距为62的现象。67℃
聚山梨酯类于基质中以增加其亲水性。 12
样品初熔到全熔的温度范围
(2)石蜡(paraffin)与液状石蜡(liquid paraffin)
石蜡为固体饱和烃混合物，熔距为50-65℃，液体石蜡 为液体饱和烃，与凡士林同类，宜用于调节凡士林基质 的稠度，也可用于其他类型基质的油相。
Eg: Lacri-Lube Eye Ointment Active Ingredients：Liquid paraffin 42.5% w/w, soft white paraffin 57.3% w/w. Product Description：Lacri-Lube Eye Ointment is a preservative free lubricating eye ointment that soothes and moisturises dry eyes1.3
2、类脂类
cetylalcohol
类脂类系指高级脂肪酸与高级脂肪醇化合 而成的酯及其混合物，有类似脂肪的物理 性质，但化学性质较脂肪稳定，且具一定 的表面活性作用而有一定的吸水性能，多 与油脂类基质合用。
常用的有羊毛脂，蜂蜡，鲸蜡等。
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(1)羊毛脂(wool fat):
一般是指无水羊毛脂(anhydrous wool fat)，为淡黄色粘 稠微具特臭的半固体，主要成分是胆固醇类的棕榈酸（C16 ）酯及游离的胆固醇类，熔距为36-42℃。
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基质 (bases)
软
膏
药物
剂
组 成
抗氧剂 附加剂
防止基质及药 物的变质
防腐剂
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软膏剂的基质
基质(bases)是软膏剂成型和发挥药效的重要 组成部分。
软膏剂的基质要求：
润滑无刺激，稠度适宜，易于涂布； 性质稳定，与主药不发生配伍变化； 不妨碍皮肤的正常功能，具有良好的释药性能； 易洗除，不污染衣服； 当用于大面积烧伤时，应预先进行灭菌处理； 眼用软膏基质需在无菌条件下配制。
有利于涂布和附着（流变学特性）。
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软膏剂分类
按分散系统分:
按基质性质和特殊用途分:
溶液型-药物溶解（共熔） 油膏剂
于基质中
混悬型-药物细粉均匀分 散于基质中
乳膏剂(creams) 凝胶剂
乳剂型–药物溶解或分散 于乳状基质中 （W/O,O/W）
糊剂(pastes) ：含有大量药 物固体粉未(25％以上)均匀地 分散于适宜的基质中
第十三章 半固体制剂
（软膏剂、眼膏剂、凝胶剂、栓剂）
内容提要
半固体制剂具有黏弹性，在轻度的外力作 用或在体温下易于流动和变形。使用时便 于挤出，并均匀涂布，常用于皮肤、眼部 、鼻腔、肛门等部位给药系统。可起局部 或全身作用。
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半固体制剂
➢ 软膏剂 ➢ 眼膏剂 ➢ 凝胶剂 ➢ 栓剂
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掌握内容（1）
又称软石蜡(soft paraffin)，是由多种分子量烃类组成 的半固体状物，熔距为38-60℃，有黄白两种。
化学性质稳定，无刺激性，适用于遇水不稳定的药物。 凡士林吸水性差，不适用于皮肤上有多量渗出液的患处 凡士林中加入适量羊毛脂、胆固醇或某些高级醇类可提
高其吸水性能。 水溶性药物与凡士林配合时，还可加适量表面活性剂如
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软膏剂的处方前研究工作
活性成分的稳定性—选择基质； 软膏的稳定性—选择附加剂； 流变性（黏度）--挤出性能、涂展性； 水分及其他挥发性成分的损失； 物理外观变化、均匀性及分散相的颗粒大小(<180μm)
及粒度的分布，还有涂展性、油腻性、成膜性、气味 及残留物清除的难易等； pH值 微生物等。
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常用的基质
油脂性基质 乳膏基质 水溶性基质
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(一)油脂性基质
油脂性基质包括动植物油脂、类脂及烃类等 疏水性物质为基质。
主要用于遇水不稳定的药物制备软膏剂。 不易长菌。 缺点：油腻不易洗除；吸水性皮炎 、痤疮等）
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1、烃类
(1)凡士林(vaselin)
举例:清凉油软膏--油脂性基质软膏
[处方]
樟脑 160g 薄荷脑 160g 薄荷油 100g 桉叶油 100g 石蜡 210g 蜂蜡 90g 凡士林 200g
【制法】先将樟脑、薄荷脑混合研磨使共熔，然后与薄荷 油，桉叶油混合均匀，另将石蜡，蜂蜡和凡士林热至110 ℃(除去水分)，必要时滤过，放冷至70℃，加入芳香油等 ，搅拌，混匀即得。
鲸蜡主要成份为棕榈酸鲸蜡醇(C16)酯，熔距为4250℃
蜂蜡和鲸蜡均含有少量游离高级脂肪醇而具有一定的表 面活性作用，属较弱的W/O型乳化剂，在O/W型乳剂 型中起稳定作用。
蜂蜡与石蜡均不易酸败，常用于取代乳剂型基质中部分 脂肪性物质以调节稠度或增加稳定性。
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3、二甲基硅油(dimethicone):
或称硅油或硅酮(silicones)，是一系列不同分子量的聚 二甲硅氧烷的总称。
本品为一种无色或淡黄色的透明油状液体，无臭，无味 ，粘度随分子量的增加而增大，在非极性溶剂中易溶， 随粘度增大，溶解度逐渐降低。
特点：化学性质稳定，易与其他油脂性基质混合 具有优良的疏水性和较小的表面张力。 有很好的润滑作用且易于涂布，对皮肤无刺激。 常用于乳膏中作润滑剂。 对眼有刺激性，不宜用作眼膏基质。
掌握软膏剂的定义、处方、质量要求 掌握软膏剂的基质特点： 油脂性基
质、乳膏基质、水溶性基质
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第一节 软膏剂
软膏剂(ointments)系指药物与油脂性或水溶 性基质均匀混合制成的半固体外用制剂。
主要用于局部疾病治疗：抗感染、止痛、麻醉等 特点
热敏性：遇热熔化而流动（便于制备）； 触变性：施加外力时粘度降低，静止时粘度升高，
吸水性好。吸收30%的水分羊毛脂，称为含水羊毛脂，可 以改善粘稠度。
由于本品粘性大而很少单用做基质。常与凡士林合用，以改 善凡士林的吸水性与渗透性。
羊毛脂无毒，常加入抗氧剂BHT 4-甲基苯酚）延长其贮存。
（二叔丁基-
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(2)蜂蜡(beeswax)与鲸蜡(spermaceti):
油生脂氧在化贮而蜂藏进蜡时一主不步要饱分成和解份脂产为肪生棕酸异榈被臭酸发味蜂蜡醇(C30)酯，熔距为62的现象。67℃
聚山梨酯类于基质中以增加其亲水性。 12
样品初熔到全熔的温度范围
(2)石蜡(paraffin)与液状石蜡(liquid paraffin)
石蜡为固体饱和烃混合物，熔距为50-65℃，液体石蜡 为液体饱和烃，与凡士林同类，宜用于调节凡士林基质 的稠度，也可用于其他类型基质的油相。
Eg: Lacri-Lube Eye Ointment Active Ingredients：Liquid paraffin 42.5% w/w, soft white paraffin 57.3% w/w. Product Description：Lacri-Lube Eye Ointment is a preservative free lubricating eye ointment that soothes and moisturises dry eyes1.3
2、类脂类
cetylalcohol
类脂类系指高级脂肪酸与高级脂肪醇化合 而成的酯及其混合物，有类似脂肪的物理 性质，但化学性质较脂肪稳定，且具一定 的表面活性作用而有一定的吸水性能，多 与油脂类基质合用。
常用的有羊毛脂，蜂蜡，鲸蜡等。
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(1)羊毛脂(wool fat):
一般是指无水羊毛脂(anhydrous wool fat)，为淡黄色粘 稠微具特臭的半固体，主要成分是胆固醇类的棕榈酸（C16 ）酯及游离的胆固醇类，熔距为36-42℃。
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基质 (bases)
软
膏
药物
剂
组 成
抗氧剂 附加剂
防止基质及药 物的变质
防腐剂
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软膏剂的基质
基质(bases)是软膏剂成型和发挥药效的重要 组成部分。
软膏剂的基质要求：
润滑无刺激，稠度适宜，易于涂布； 性质稳定，与主药不发生配伍变化； 不妨碍皮肤的正常功能，具有良好的释药性能； 易洗除，不污染衣服； 当用于大面积烧伤时，应预先进行灭菌处理； 眼用软膏基质需在无菌条件下配制。
有利于涂布和附着（流变学特性）。
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软膏剂分类
按分散系统分:
按基质性质和特殊用途分:
溶液型-药物溶解（共熔） 油膏剂
于基质中
混悬型-药物细粉均匀分 散于基质中
乳膏剂(creams) 凝胶剂
乳剂型–药物溶解或分散 于乳状基质中 （W/O,O/W）
糊剂(pastes) ：含有大量药 物固体粉未(25％以上)均匀地 分散于适宜的基质中
第十三章 半固体制剂
（软膏剂、眼膏剂、凝胶剂、栓剂）
内容提要
半固体制剂具有黏弹性，在轻度的外力作 用或在体温下易于流动和变形。使用时便 于挤出，并均匀涂布，常用于皮肤、眼部 、鼻腔、肛门等部位给药系统。可起局部 或全身作用。
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半固体制剂
➢ 软膏剂 ➢ 眼膏剂 ➢ 凝胶剂 ➢ 栓剂
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掌握内容（1）
又称软石蜡(soft paraffin)，是由多种分子量烃类组成 的半固体状物，熔距为38-60℃，有黄白两种。
化学性质稳定，无刺激性，适用于遇水不稳定的药物。 凡士林吸水性差，不适用于皮肤上有多量渗出液的患处 凡士林中加入适量羊毛脂、胆固醇或某些高级醇类可提
高其吸水性能。 水溶性药物与凡士林配合时，还可加适量表面活性剂如
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软膏剂的处方前研究工作
活性成分的稳定性—选择基质； 软膏的稳定性—选择附加剂； 流变性（黏度）--挤出性能、涂展性； 水分及其他挥发性成分的损失； 物理外观变化、均匀性及分散相的颗粒大小(<180μm)
及粒度的分布，还有涂展性、油腻性、成膜性、气味 及残留物清除的难易等； pH值 微生物等。
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常用的基质
油脂性基质 乳膏基质 水溶性基质
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(一)油脂性基质
油脂性基质包括动植物油脂、类脂及烃类等 疏水性物质为基质。
主要用于遇水不稳定的药物制备软膏剂。 不易长菌。 缺点：油腻不易洗除；吸水性皮炎 、痤疮等）
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1、烃类
(1)凡士林(vaselin)