注射用头孢曲松钠
临床注射用头孢曲松钠和丹香冠心注射液适应症、用法用量、不良反应、禁忌和注意事项
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临床注射用头孢曲松钠和丹香冠心注射液药物适应症、用法用量、不良反应、禁忌和注意事项注射用头孢曲松钠适应症用于敏感细菌所致的感染。
药物单剂可治疗单纯性淋病。
用法用量成人常用量。
肌内注射或静脉滴注,每24小时1-2g或每12 小时0.5-1g。
小儿剂量。
静脉滴注,按体重一日20-80mg/kg。
治疗淋病剂量为单剂肌内注射0.25g。
不良反应静脉炎,皮疹、瘙痒、发热、支气管痉挛、血清病,头痛、头晕,腹泻、恶心、呕吐、腹痛等。
禁忌对头孢过敏者禁用。
注意事项:1、给药前需做过敏试验。
2、交叉过敏反应。
3、有青霉素过敏性休克或即刻反应者,不宜使用药物。
4、有胃肠道疾病者应慎用。
5、严重肝肾损害或肝硬化患者应调整剂量。
6、药物不能加入含钙的溶液中使用。
用药过量对症治疗。
丹香冠心注射液适应症活血化瘀,理气止痛,用于冠心病心绞痛、心肌梗死属淤血闭阻证。
用法用量肌内注射。
一次2-4ml,一日1-2次;静脉注射。
一次4ml,用50%葡萄糖注射液20ml稀释后应用,一日1次;静脉滴注。
一次10-16ml,用5%葡萄糖注射液100-500ml稀释后应用,一日1次。
不良反应皮疹、皮肤红肿、瘙痒、恶心、呕吐、寒战、发热、头晕、头痛、腹痛、腹泻、心悸等,可引起严重过敏反应,表现为过敏性休克、呼吸困难、喉水肿等。
偶见局部静脉炎。
禁忌:孕妇及哺乳期妇女禁用;对药物过敏者禁用。
注意事项1、不得与其他药物混合注射使用。
2、药物出现浑浊、沉淀、变色、漏气或瓶身细微破裂,均不能使用。
3、月经期妇女及有出血倾向者慎用。
4、过敏体质者慎用。
5、特殊人群用药加强临床监护。
6、药物无用氯化钠溶液稀释的研究资料。
注射用头孢曲松钠(罗氏芬
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注射用头孢曲松钠(罗氏芬®)给药前需进行过敏试验根据注射用头孢曲松钠(罗氏芬®)新版说明书的要求,罗氏芬®在给药前需进行过敏试验,请各位临床医生按照说明书的要求执行。
注射用头孢曲松钠说明书注:以下有下划线的部分为新版说明书改动的内容警示:本品不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有钙的溶液中使用。
本品与含钙剂或含钙产品合并用药有可能导致致死性结局的不良事件。
【药品名称】通用名称:注射用头孢曲松钠商品名称:罗氏芬®英文名称: Ceftriaxone Sodium forInjection汉语拼音:Zhusheyong Toubaoqusongna【成份】(省略)【性状】(省略)【适应症】对罗氏芬®敏感的致病菌引起的感染,如:脓毒血症,脑膜炎,播散性莱姆病(早、晚期),腹部感染(腹膜炎、胆道及胃肠道感染),骨、关节、软组织、皮肤及伤口感染,免疫机制低下病人之感染,肾脏及泌尿道感染,呼吸道感染,尤其是肺炎、耳鼻喉感染,生殖系统感染,包括淋病,术前预防感染。
【规格】(省略)【用法用量】标准剂量成人及 12 岁以上儿童:罗氏芬®的通常剂量是1~2 克,每日一次(每24 小时)。
危重病例或由中度敏感菌引起之感染,剂量可增至 4 克,每日一次。
新生儿、婴儿及12 岁以下儿童建议按以下剂量每日使用一次。
新生儿(14 天以下)每日剂量为按体重20~50 毫克/千克,不超过50 毫克/千克,无需区分早产儿及足月婴儿。
新生儿(出生体重小于2kg 者)的用药安全尚未确定。
有黄疸的新生儿或有黄疸严重倾向的新生儿应慎用或避免使用本品。
婴儿及儿童(15 天至12 岁)每日剂量按体重20~80 毫克/千克。
体重 50 千克或以上的儿童,应使用通常成人剂量。
静脉用量按体重 50 毫克/千克以上时,输注时间至少要30分钟以上。
老年病人除非老年患者虚弱、营养不良或有重度肾功能损害时,老年人应用头孢曲松一般不需调整剂量。
头孢曲松钠
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头孢曲松钠一针见效吗抗生素不可滥用现在的人一生病就喜欢用抗生素进行治疗,可是抗生素是不能用多的一种药物,长期使用抗生素是很容易形成耐药性的,而且滥用抗生素容易造成生命危险。
头孢曲松钠是一种注射用药物,也是属于一种抗生素药物,是可以治疗病菌、细菌感染所致的疾病。
现在很多人就是感冒什么也喜欢打头孢曲松钠。
那么,头孢曲松钠一针见效吗?头孢曲松钠的作用:头孢曲松钠,CeftriaxoneSodium(Rocephin)是第三代头孢菌素类抗生素,用于敏感致病菌所致的下呼吸道感染、尿路、胆道感染,以及腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、脑膜炎等及手术期感染预防。
同类药品还有头孢氨噻三嗪、头孢三嗪、氨噻三嗪、头孢菌素、头孢泰克松等。
近年来,随着头孢曲松钠临床应用日益广泛,其不良反应报告也随之增加,有报道称头孢曲松钠成为头孢类抗生素中第1位致死药品。
下面列举头孢曲松钠的严重不良反应,望各位临床医生知晓。
头孢曲松钠不良反应:首先一个就是小儿惊厥,有的患者在使用不同批号,以及不同剂量的头孢曲松钠静脉滴注以后,就会出现惊厥的症状,表现为突然面色苍白,以及双眼闭合和牙关紧闭等现象,对症处理后能得到一定的缓解。
再有就是低钾血症,有的患者在身体健康的情况下,使用这种药物以后,可能出现一过性双下肢无力,如果继续使用药物的话,每天都会有发作,并且会逐次加重,患者甚至会出现四肢松弛性瘫痪,其实就是低钾血症导致的。
还有就是牙痛,有的患者在使用头孢曲松钠输液的时候,会感觉左侧牙齿疼痛,停止输液几分钟以后,疼痛就会消失,如果第二天继续用原方案滴注头孢曲松钠,患者还会感觉左侧牙齿疼痛,停止输液,疼痛立即消失。
最为严重的就是过敏,头孢曲松钠在应用前是否需要做皮试各地并不统一,说明书和药典中也并无明确规定。
临床实际中有不做任何皮试直接使用;也有用青霉素或头孢唑啉代替皮试;亦有原药皮试。
但即便是原药皮试,也可能会发生严重过敏性休克致死。
注射用头孢曲松钠
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注射用头孢曲松钠:成人每24小时1~2g或每12小时 0.5~1g。
最高剂量一日4g。
疗程7~14日。
小儿:按体重一日20~80mg/kg。
12岁以上小儿用成人剂量。
注射用头孢呋辛钠:成人一次0.75g~1.5g,每8小时一次,疗程5~10天。
3个月以上的患儿,每日每公斤体重50~100mg,分3~4次给药。
小儿每日最高剂量不超过6g。
氨曲南::①尿路感染,1次0.5g或1g,每8小时或12小时1次。
②中度感染,1次1g或2g,每8小时或12小时1次。
③重症感染,1次2g,每小时或8小时1次;每日最大剂量为8g。
④铜绿假单胞菌感染应按重症感染剂量给药。
2.儿童:1次30mg/kg,每8小时给药1次;重症感染可增加至每6小时给药1次,每日最大剂量为120mg/kg。
头孢哌酮钠:成人1g~2g,每12小时1次,每日2~4次,儿童每日50mg~200mg/kg,分2~4次。
头孢哌酮钠:成人1g~2g,每12小时1次,每日2~4次。
严重感染可增至1次4g,每12小时1次。
儿童每日50mg~200mg/kg,分2~4次给药。
头孢米诺钠注射液:成人:根据病人的需要,每24小时可输注本品500~2000 ml。
每日最大剂量:按体重,5%为一日50ml/kg;8.5%为一日29ml/kg;11.4%为一日23ml/kg,约合一日输入0.4g氮/kg。
一般剂量为一日输人0.15-0.2g氮/kg。
克林霉素1.成人,剂量如下:中度感染:0.6~1.2g/日,可分2次(每12小时1次)、3次(每8小时1次)或4次(每6小时1次)给药;严重感染:1.2~2.4g/日,可分2次(每12小时1次)、3次(每8小时1次)或4次(每6小时1次)给药或遵医嘱。
2.儿童,剂量如下:中度感染:15~25mg/kg/日,可分3次(每8小时1次)或4次(每6小时1次)给药;严重感染:25~40mg/kg/日,可分3次(每8小时1次)或4次(每6小时1次)给药或遵医嘱。
头孢曲松钠注意事项是哪些?特殊人群如何用药
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头孢曲松钠注意事项是哪些?特殊人群如何用药头孢曲松钠是一种广泛应用于临床的抗生素药物,具有广谱抗菌活性和抗炎作用。
使用头孢曲松钠前需了解以下注意事项,并根据特殊人群的情况做出相应的用药处理。
一、头孢曲松钠的注意事项:1.过敏史:对β-内酰胺类抗生素过敏的患者慎用头孢曲松钠。
在过去的治疗中,如出现过敏反应(如皮疹、荨麻疹、哮喘等),应立即停止使用。
2.肝功能:头孢曲松钠主要由肝脏代谢,因此患有严重肝病的患者应避免使用或减少剂量。
在长期使用头孢曲松钠的患者中,应定期监测肝功能指标,一旦出现异常,需及时调整治疗方案。
3.肾功能:头孢曲松钠主要通过肾脏排泄,因此肾功能不全的患者应减少剂量或延长给药间隔。
如果出现肾功能损害的迹象(如尿量减少、血尿素氮和肌酐水平增高),应避免使用头孢曲松钠。
4.糖尿病患者:头孢曲松钠可能导致血糖水平升高,因此糖尿病患者在使用期间需要密切监测血糖指标,并及时调整降糖治疗。
5.儿童:因为头孢曲松钠可以影响骨骼发育,患有骨髓疾病的儿童应避免使用。
儿童使用头孢曲松钠的剂量应根据年龄和体重进行个体化调整。
6.孕妇和哺乳期妇女:在怀孕和哺乳期期间,头孢曲松钠可能对胎儿或婴儿产生不良影响,患者应在医生指导下决定是否使用。
7.使用期限:头孢曲松钠剂量必须严格按照医生的建议使用,不得随意更改剂量和使用期限。
一旦出现相关症状恶化或感染未完全清除,应及时就医并调整治疗方案。
二、头孢曲松钠在特殊人群中的用药注意事项:1.儿童:头孢曲松钠在儿童中的安全性和有效性已被证明。
但是,儿童患者需要根据年龄、体重和病情严重程度等因素确定剂量和使用方法。
临床上常用头孢曲松钠颗粒剂进行给药,应回避使用注射剂,避免不必要的伤害。
2.老年人:由于老年人肝、肾功能可能有所下降,用药时需谨慎。
调整剂量时要根据肝、肾功能进行个体化处理,避免不必要的药物反应。
3.孕妇和哺乳期妇女:头孢曲松钠在孕妇和哺乳期妇女中使用需慎重,应由医生来评估和决定是否使用。
头孢曲松
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静脉滴注: 静脉滴注时间至少要30分钟,注射用头孢曲 松钠2克溶于40毫升以下其中一种无钙静脉注 射液中如:氯化钠溶液,,5%葡萄糖,10%葡 萄糖,6~10%羟乙基淀粉静脉注射液,灭菌 注射用水等。由于可能会产生药物间的不相 容性,故不能将注射用头孢曲松钠混合或加 入含有其他抗菌药物之溶液中。亦不能将其 稀释于以上列出的溶液之外的其他液体中。
谢谢
头孢曲松不得用于高胆红素血症的新生儿和早产儿的治疗。 研究表明头孢曲松钠可将胆红素从血清白蛋白上置换下来, 患有高胆红素血症的新生儿(尤其是早产儿)可能发展成核 黄疸,应慎用或避免使用该品。但国家中心病例报告数据库 资料显示,临床上存在新生儿高胆红素血症使用头孢曲松钠 的情况。。 如果新生儿(≤28 天)需要(或预期需要)使用含钙的静 脉输液包括静脉输注营养液治疗,则禁止使用注射用头孢曲 松钠,因为有产生头孢曲松-钙沉淀物的风险。
参考的文献有: 1.徐海艳,注射用头孢曲松钠与1 7种常用注射液 联合用药的配伍禁忌,中国医药指南。 2.头抱曲松钠与氨茶碱或茶碱在静注混合液中的 稳定性,中国医院药学杂志 3.氨茶碱注射液中的1 4种金属元素,中国药事 4.头孢曲松钠与含钙溶液配伍稳定性考察,中国 药房 5.中国药典2010版
注射用头孢曲松钠
Hale Waihona Puke 构式:是由β- 内酰胺环与氢化噻嗪环稠合而成。
配伍禁忌
本品不能加入含有钙的溶液中使用。本品与
含钙剂或含钙产品合并用药有可能导致致死 性结局的不良事件。”注射用头孢曲松钠与 钙离子在溶液中会发生反应,头孢曲松钠在 人体内为阴离子,与阳离子钙亲和力较高而 形成不溶性沉淀头孢曲松钙,如复方氯化钠, 乳酸钠林格等 复方氯化钠内含氯化钠、氯化钾、氯化钙。 乳酸钠林格乳酸钠 、 氯化钠、 氯化钾 、 氯 化钙。
注射用头孢曲松钠说明书--罗氏芬
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注射用头孢曲松钠说明书【药品名称】通用名称:注射用头孢曲松钠商品名称:罗氏芬® Rocephin®英文名称:Ceftriaxone Sodium for Injection汉语拼音:Zhusheyong Toubaoqusongna【成份】化学名称:(6R,7R)-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亚氨基)乙酰]氨基]-8-氧代-3-[[(1,2,5,6-四氢-2- 甲基-5,6-二氧代-1,2,4-三嗪-3-基)硫代]甲基]-5-硫代-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二钠盐三倍半水合物。
化学结构式:分子式:C18H16N8Na2O7S3·31/2H2O分子量:661.59Cas No:74578-69-1辅料名称:本品不含其它辅料【性状】本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。
【适应症】对罗氏芬® 敏感的致病菌引起的感染,如:脓毒血症,脑膜炎,播散性莱姆病(早、晚期),腹部感染(腹膜炎、胆道及胃肠道感染),骨、关节、软组织、皮肤及伤口感染,免疫机制低下病人之感染,肾脏及泌尿道感染,呼吸道感染,尤其是肺炎、耳鼻喉感染,生殖系统感染,包括淋病,术前预防感染。
【规格】按C18H16N8Na2O7S3计算1.0 g【用法用量】标准剂量成人及12 岁以上儿童:罗氏芬® 的通常剂量是1~2 克,每日一次(每24 小时)。
危重病例或由中度敏感菌引起之感染,剂量可增至4 克,每日一次。
新生儿、婴儿及12 岁以下儿童建议按以下剂量每日使用一次。
新生儿(14 天以下)每日剂量为按体重20~50 毫克/千克,不超过50 毫克/千克,无需区分早产儿及足月婴儿。
婴儿及儿童(15 天至12 岁)每日剂量按体重20~80 毫克/千克。
体重50 千克或以上的儿童,应使用通常成人剂量。
静脉用量按体重50 毫克/千克以上时,输注时间至少要30 分钟以上。
老年病人按成人推荐剂量用药,无须变更。
头孢曲松钠
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药代动力学
肌内注射该药0.5g和1g,血药峰浓度(Cmax)约于2小时后达到,分别为43mg/L和80mg/L。肌内注射0.5g后24小时的血药浓度为6.0 mg/L,血消除半衰期(t1/2b)为7.1小时。1分钟内静注0.5g,即刻血药峰浓度(Cmax)为150.9mg/L,24小时后的血药浓度为9.9mg/L,血消除半衰期(t1/2b)为7.87小时。30分钟内静滴该药 lg,滴注结束时的即刻血药峰浓度(Cmax)为150.7mg/L,24小时的血药浓度为9.3mg/L。给化脓性脑膜炎病人每日肌内注射15~20mg/kg后,6小时的脑脊液浓度平均为5.16mg/L,12小时的浓度为2.3mg/L。静脉滴注该药1g后5小时和14小时胆汁中浓度分别为1600 mg/L和13.5 mg/L。蛋白结合率为95%。头孢曲松在人体内不被代谢,约40%的药物以原形自胆道和肠道排出,60%自尿中排出。丙磺舒不能增高该药血药浓度或延长其半衰期。
禁忌症
对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。[1].
临床研究
【功效主治】 敏感致病菌所引起的各种感染,特别是重症、危症和其它抗生素治疗无效的病例。如:肺炎、支气管炎、肺化脓症和脓胸。耳、鼻、喉感染。肾脏及尿道感染。败血症。脑膜炎。手术前感染的预防。骨、关节、软组织、皮肤及伤口的感染和烧伤感染。腹部感染,包括腹膜炎、胆管及胃肠道感染。生殖器感染,包括淋病。
作用与用途
该药品为半合成的第三代头孢菌素,对大多数革兰阳性菌和阴性菌都有强大抗菌活性,抗菌谱包括绿脓杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、流感嗜血杆菌、产气肠细菌、变形杆菌属、双球菌属及金葡菌等。该药品对β内酰胺酶稳定。 临床主要用于敏感菌感染的脑膜炎、肺炎、皮肤软组织感染、腹膜炎、泌尿系统感染、淋病、肝胆感染、外科创伤,败血症及生殖器感染等。已作为治疗淋病的第一线药物。 .
注射用头孢曲松钠说明书-lmh
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合理使用
1、注射用头孢曲松钠配伍禁忌较多,应单独使用。 2、用药期间避免同时饮酒和服用含酒精的饮料。 3、孕妇和哺乳期妇女用药:确实必要时才用。(FDA分级B级) 4、儿童用药:新生儿、婴儿及12岁以下按体重给药。 5、老年人用药:除虚弱、营养不良、重度肾功能损害, 剂量无需变更。 6、肝肾功能不全患者用药: 肝功受损,肾功正常,无需调量;肾功受损,肝功正常,无需调量; 严重肾功衰竭(Ccr<10ml/min),每日剂量不超过2g。
升中用于肌肉注射,以注射于相对大些的肌肉为好,不主张在一处的肌肉内注射1克以上剂量。 利多卡因溶液绝对不能用于静脉注射。
联合用药:
在试验条件下,注射用头孢曲松钠与氨基甙类抗菌素对许多革兰阴性杆菌的协同作用已被证实。虽然不总 能预测出这种联合用药的增强作用,但对于象绿脓杆菌等所致的严重的危及生命的感染,应当考虑联合用 药。由于这两种药物具有物理不相容性,故在使用推荐剂量时应分开用药。
成年脑膜炎病人每公斤体重使用头孢曲松50毫克,于2~24小时内脑脊液中的浓度可高于最常见 的脑膜炎致病菌最低抑菌浓度的数倍。
头孢曲松能透过胎盘,在乳汁中也有少量分泌。
清除
血浆总清除率为10~22毫克/分钟。肾脏清除率为5~12毫升分钟。 50~60%的头孢曲松以原形分泌在尿液中,而40~50%以原形分泌于胆汁中,成人的清除半衰期 约为8小时。
穿透于特殊组织
头孢曲松能透过新生儿\婴儿及儿童感染的脑膜。新生儿与婴儿每公斤体重分别静脉注射罗氏芬 50~100毫克,24小时后脑脊液中头孢曲松的浓度大于1.4毫克/升,静脉注射4小时后脑脊液浓 度达峰值,平均18毫克/升,细菌性脑膜炎时脑脊液平均弥散度占血浓度的17%而无菌性脑膜炎 时仅占4%。
注射用头孢曲松钠说明书
头孢曲松钠注意事项
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头孢曲松钠注意事项用药不对症不合理使用问题一:超出适应症用药(用药不对症)头孢曲松钠典型病例:患者,女性,17岁,因胃肠型感冒来院就诊,使用头孢曲松钠后意识模糊。
立刻停用头孢曲松钠,10分钟后自发症状好转。
专家分析:头孢曲松钠并不适用于胃肠型感冒,一般适用于严重感染,如呼吸道感染、败血症、腹腔感染、肾盂肾炎、盆腔炎性疾病、骨关节感染、皮肤软组织感染、中枢神经系统感染等。
国家中心病例报告数据库显示,严重病例中超适应症用药约占严重病例报告总数的10%。
超剂量用药不合理使用问题二:儿童超剂量用药典型病例:患儿,男性,4岁,体重11kg,因支气管炎予以头孢曲松钠2g。
1分钟后,患儿显现流涕、口吐白痰,立刻关闭输液,进行抢救,30分钟后,抢救无效死亡。
专家分析:头孢曲松钠药品说明书中明确提示,儿童静脉给药每日剂量为体重20—80mg/kg。
国家中心病例报告数据库显示,部分儿童患者存在超剂量使用的情况。
药物混合使用不合理使用问题三:配伍禁忌用药(与其他药物混合使用)典型病例:患者,女性,60岁,因上呼吸道感染,去本地村卫生所就诊,予以头孢曲松钠、地塞米松、利巴韦林混合用药。
约20分钟后突感呼吸困难,继而心跳停止,抢救八小时无效死亡。
专家分析:头孢曲松钠药品说明书中明确提示,由于可能会产生药物间的不相容性,不能将该品与其他药物混合使用,需联合用药时应分开使用。
国家中心病例报告数据库显示,严重病例中存在头孢曲松钠与其他药品混合静脉使用的问题。
其中以头孢曲松钠与地塞米松混合静脉使用占大多数,其次是与利巴韦林等抗病毒药物和/或中药注射剂混合静脉使用。
少数病例一次混合使用药品多达4种。
药物过敏者用药不合理使用问题四:禁忌症用药(药物过敏者用药)头孢曲松钠典型病例:患者,女性,35岁,既往盘尼西林过敏史。
因“蚊虫叮伤继发感染”予以头孢曲松钠治疗。
约莫2分钟后,病人全身不适,立刻停止输液,15分钟后患者蓦地心跳停止,连续抢救无效死亡。
注射用头孢曲松钠说明书--罗氏芬
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注射用头孢曲松钠说明书【药品名称】通用名称:注射用头孢曲松钠商品名称:罗氏芬® Rocephin®英文名称:Ceftriaxone Sodium for Injection汉语拼音:Zhusheyong Toubaoqusongna【成份】化学名称:(6R,7R)-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亚氨基)乙酰]氨基]-8-氧代-3-[[(1,2,5,6-四氢-2-甲基-5,6-二氧代-1,2,4-三嗪-3-基)硫代]甲基]-5-硫代-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二钠盐三倍半水合物。
化学结构式:分子式:C18H16N8Na2O7S3·31/2H2O分子量:Cas No:74578-69-1辅料名称:本品不含其它辅料【性状】本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。
【适应症】对罗氏芬® 敏感的致病菌引起的感染,如:脓毒血症,脑膜炎,播散性莱姆病(早、晚期),腹部感染(腹膜炎、胆道及胃肠道感染),骨、关节、软组织、皮肤及伤口感染,免疫机制低下病人之感染,肾脏及泌尿道感染,呼吸道感染,尤其是肺炎、耳鼻喉感染,生殖系统感染,包括淋病,术前预防感染。
【规格】按C18H16N8Na2O7S3计算1.0 g【用法用量】标准剂量成人及12 岁以上儿童:罗氏芬® 的通常剂量是1~2 克,每日一次(每24 小时)。
危重病例或由中度敏感菌引起之感染,剂量可增至4 克,每日一次。
新生儿、婴儿及12 岁以下儿童建议按以下剂量每日使用一次。
新生儿(14 天以下)每日剂量为按体重20~50 毫克/千克,不超过50 毫克/千克,无需区分早产儿及足月婴儿。
婴儿及儿童(15 天至12 岁)每日剂量按体重20~80 毫克/千克。
体重50 千克或以上的儿童,应使用通常成人剂量。
静脉用量按体重50 毫克/千克以上时,输注时间至少要30 分钟以上。
老年病人按成人推荐剂量用药,无须变更。
注射用头孢曲松钠说明书罗氏芬范文

注射用头孢曲松钠说明书罗氏芬注射用头孢曲松钠说明书【药品名称】通用名称:注射用头孢曲松钠商品名称:罗氏芬® Rocephin®英文名称:Ceftriaxone Sodium for Injection汉语拼音:Zhusheyong Toubaoqusongna【成份】化学名称:(6R,7R)-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亚氨基)乙酰]氨基]-8-氧代-3-[[(1,2,5,6-四氢-2-甲基-5,6-二氧代-1,2,4-三嗪-3-基)硫代]甲基]-5-硫代-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二钠盐三倍半水合物。
化学结构式:分子式:C18H16N8Na2O7S3·31/2H2O分子量:661.59Cas No:74578-69-1辅料名称:本品不含其它辅料【性状】本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。
【适应症】对罗氏芬® 敏感的致病菌引起的感染,如:脓毒血症,脑膜炎,播散性莱姆病(早、晚期),腹部感染(腹膜炎、胆道及胃肠道感染),骨、关节、软组织、皮肤及伤口感染,免疫机制低下病人之感染,肾脏及泌尿道感染,呼吸道感染,特别是肺炎、耳鼻喉感染,生殖系统感染,包括淋病,术前预防感染。
【规格】按C18H16N8Na2O7S3计算1.0 g【用法用量】标准剂量成人及12 岁以上儿童:罗氏芬® 的一般剂量是1~2 克,每日一次(每24 小时)。
危重病例或由中度敏感菌引起之感染,剂量可增至4 克,每日一次。
新生儿、婴儿及12 岁以下儿童建议按以下剂量每日使用一次。
新生儿(14 天以下)每日剂量为按体重20~50 毫克/千克,不超过50 毫克/千克,无需区分早产儿及足月婴儿。
婴儿及儿童(15 天至12 岁)每日剂量按体重20~80 毫克/千克。
体重50 千克或以上的儿童,应使用一般成人剂量。
静脉用量按体重50 毫克/千克以上时,输注时间至少要30 分钟以上。
注射用头孢曲松钠说明书--罗氏芬
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菌群,而导致艰难梭 菌的过度生长。 艰难梭菌产生毒素A 和B,毒素A 和B 促进CDAD 的发生。艰难梭菌毒 素高产菌株使发病 率和死亡率升高,因为这类感染是抗生素难以治愈的,可能需要进行结 肠切除。使用抗生素 后出现腹泻的所有病人都必须考虑CDAD。有必要仔细记录病历,据报 道CDAD 在抗生素 治疗后两个月中出现。 如果疑似或确诊为CDAD,可能需要停止正在使用的对艰难梭菌无作用 的抗生素。根据临 床情况进行适当的体液和电解质处理、蛋白质补充、针对艰难梭菌进行 抗生素治疗和外科手 术评价。 包括头孢曲松在内的几乎所有的抗菌素都曾有发生伪膜性肠炎的报道, 所以,对使用抗菌素 的腹泻病人考虑到这一诊断是非常重要的。与其他抗生素一样,也可能 会遇到罗氏芬®不敏 感的严重感染。通常继发于使用超过所推荐的标准剂量之后,胆囊超声 图会误诊为胆囊结石 之阴影。这些会随着罗氏芬®治疗的结束或中止用药而消失,阴影是由 于头孢曲松钙盐沉积 所致。极少的情况下以上检查所见会伴有症状,对这些伴有症状的病 人,建议进行保守的非 手术治疗。对伴有症状的病人,应由临床医师判定是否停用罗氏芬®。 在已知的科学数据中,同时使用罗氏芬和含钙溶液或产品进行治疗的患 者中,除新生儿外尚 无血管内沉淀作用的报道。但是,在任何患者中,头孢曲松不得与含钙 溶液混合或同时使用, 即使通过不同的输液管(见【禁忌】中关于新生儿的信息)。 罗氏芬®对新生儿、婴儿及儿童的安全性和有效性已在用量及使用方法 一节中阐明。研究表 明,同其他头孢类抗生素一样,头孢曲松也会从血浆白蛋白中置换出胆 红素。 罗氏芬® 不应用于可能发展为脑黄疸的新生儿(尤其是早产儿)。 在长期治疗中应定期进行全血球计数。 使用罗氏芬的病人中极少有胰腺炎病例(可能因胆管阻塞所致)的报
分子式:C18H16N8Na2O7S3·31/2H2O 分子量:661.59 Cas No:74578-69-1 辅料名称:本品不含其它辅料 【性状】 本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。 【适应症】 对罗氏芬® 敏感的致病菌引起的感染,如:脓毒血症,脑膜炎,播散性 莱姆病(早、晚期), 腹部感染(腹膜炎、胆道及胃肠道感染),骨、关节、软组织、皮肤及 伤口感染,免疫机制 低下病人之感染,肾脏及泌尿道感染,呼吸道感染,尤其是肺炎、耳鼻 喉感染,生殖系统感
头孢曲松钠的注意事项
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头孢曲松钠的注意事项1、本品不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有钙的溶液中使用。
本品与含钙剂或含钙产品合并用药有可能导致致死性结局的不良事件。
2、为避免在肺或肾中沉淀头孢曲松-钙盐,造成致命危害,应避免本品静脉给药与含钙的药品(包括胃肠外营养液)静脉给药同时进行。
如前后使用,之间应有其他静脉输液间隔,新生儿应有48小时以上的时间间隔。
3、交叉过敏反应,对一种头孢菌素过敏者,对其他头孢菌素也可能过敏。
在青霉素过敏患者中少数患者应用头孢菌素可发生交叉过敏,故有青霉素过敏性休克史者避免使用本品。
4、有过敏史,尤其是有药物过敏史者,使用本品发生急性过敏反应的风险增加。
5、有胆汁淤积和胆汁沉积危险因素(疾病严重、全胃肠外营养)者使用本品,继发于胆道阻塞的胰腺炎发生的风险增加。
6、胃肠道疾病史,尤其是结肠炎史者,慎用本品。
7、已有致溶血性贫血的报道,并有病例致死。
一旦出现溶血性贫血应立即停药。
8、维生素K合成损害或维生素K储存低的患者使用本品,凝血酶原时间改变的风险增加。
9、营养不良者使用本品,因本身维生素K储存低,凝血酶原时间改变的风险增加。
10、除老年患者虚弱、营养不良或有重度肾功能损害的患者外,老年人应用头孢曲松一般不需调整剂量。
11、慢性肝病患者应用本品时不需调整剂量。
有严重肾病的肝功能不全者,药物中毒的风险增加,故有严重肝、肾损害或肝硬化患者应调整剂量。
12、肾功能衰竭患者,药物中毒的风险增加。
肾功能不全患者肌酐清除率大于5ml/min,每日应用本品剂量少于2g时,不需做剂量调整。
血液透析清除头孢曲松的量不多,透析后无需增补剂量。
13、长期使用本品,可导致二重感染。
14、胆囊中的头孢曲松-钙盐沉淀有可能因超声异常被误诊为胆囊结石。
15、对诊断的干扰,应用本品的患者以硫酸铜法测尿糖时可获得假阳性反应,以葡萄糖酶法则不受影响;血尿素氮和肌酐值可能暂时性升高;血清胆红素、碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶皆可升高。
注射用头孢曲松钠说明书
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注射用头孢曲松钠说明书【药品名称】通用名称:注射用头孢曲松钠英文名称:Ceftriaxone Sodium for Injection【成份】本品主要成份为头孢曲松钠。
【性状】本品为白色或类白色结晶性粉末。
【适应症】用于敏感致病菌所致的下呼吸道感染、尿路、胆道感染,以及腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、脑膜炎等及手术期感染预防。
本品单剂可治疗单纯性淋病。
【规格】按 C18H18N8O7S3 计算(1)025g (2)05g (3)10g (4)20g 【用法用量】肌内注射或静脉滴注给药。
1、肌内注射溶液的配制:以 36ml 灭菌注射用水、氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或 1%盐酸利多卡因加入 1g 瓶装中,制成每 1ml 含250mg 头孢曲松的溶液。
2、静脉给药溶液的配制:将 96ml 上述稀释液(除利多卡因外)加入 1g 瓶装中,制成每 1ml 含 100mg 头孢曲松的溶液,再用 5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液 100~250ml 稀释后静脉滴注。
成人及 12 岁以上儿童:通常剂量是每日 1~2g,一次肌肉注射或静脉滴注。
病情严重者,剂量可增加至每日 4g,分 1~2 次给予。
儿童:(1)体重 50kg 以上儿童,用法用量同成人。
(2)体重 50kg 以下儿童,每日按体重 20~80mg/kg。
新生儿(出生体重小于 2kg 者):出生后第 1 周,每日剂量为 20~50mg/kg;出生后第 2 周,每日剂量为 25~75mg/kg;出生后第 3 周及以后,每日剂量为 50mg/kg。
早产儿及新生儿(出生体重 2~5kg 者):出生后第 1 周,每日剂量为 25mg/kg;第 2 周,每日剂量为50mg/kg;第 3 周及以后,每日剂量为 75mg/kg。
疗程取决于病程。
通常 7~14 天为一疗程,重症感染或复杂感染可适当延长。
【不良反应】1、全身性不良反应:过敏反应,表现为皮疹、瘙痒、发热、支气管痉挛和血清病等过敏反应,严重者可发生过敏性休克。
注射用头孢曲松钠说明书——泛生舒复
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注射用头孢曲松钠说明书——泛生舒复注射用头孢曲松钠说明书通用名称:注射用头孢曲松钠商品名称:泛生舒复英文名称:Ceftriaxone Sodium for Injection汉语拼音:Zhusheyong Toubaoqusongna本品重要成份为头孢曲松钠。
化学名称为:(6R ,7R )—7—[[(2—氨基—4—噻唑基)(甲氧亚胺基)乙酰]氨基]—8—氧代—3[[(1,2,5,6—四氢—2甲基—5,6—二氧代—1,2,4—三嗪—3—基)硫代]甲基]—5—硫代—1—氮杂双环[4.2.0]辛—2—烯—2—羧酸二钠盐三倍半水合物化学结构式:分子式:C 18H 16N 8Na 2O 7S 33 1/2 H 2O分子量:661.59 Cas No :74578—69—1本品辅料:无任何辅料。
本品为白色或类白色结晶性粉末,无臭。
在水中易溶,在甲醇中微溶,在三氯甲烷或乙醚中将近不溶。
本品适用于敏感菌所致的下列感染,如:脓毒血症,脑膜炎,播散性莱姆病(早、晚期),腹部感染(腹膜炎、胆道及胃肠道感染),骨、关节、软组织、皮肤及伤口感染,免疫机制低下病人之感染,肾脏及泌尿道感染,呼吸道感染,尤其是肺炎、耳鼻喉感染,生殖系统感染,包含淋病,术前防备感染。
按C18H 18N 8O 7S 3计算 1.0g肌肉注射:配有1安瓿装2ml 的1%盐酸利多卡因注射液静脉注射:配有1安瓿装5ml 或10ml 的灭菌注射用水用药方法:配制后的溶液应赶忙使用。
肌肉注射:本品0.25克或0.5克溶于1%利多卡因注射液2毫升中,1克溶于3.5毫升中用于肌肉注射,以注射于相对大些的肌肉为好,不主张在一处的肌肉注射1克以上剂量。
利多卡因溶液肯定不能用于静脉注射。
静脉注射:本品0.25克或0.5克溶于5毫升灭菌注射用水中,1克溶于10毫升中用于静脉注射,注射时间不能少于2~4分钟。
静脉滴注:静脉滴注时间至少要30分钟,本品2克溶于40毫升以下其中一种无钙的静脉注射液中:如氯化钠溶液,0.45%氯化钠+2.5%葡萄糖注射液,5%葡萄糖,10%葡萄糖,5%葡萄糖加6%葡聚糖,6~10%羟乙基淀粉静脉注射液,灭菌注射用水等,由于可能会产生药物 C H 3 NO N N N N C H 3 N a NSH 2 NO O H 2 O 3 1 2 ,。
注射用头孢曲松钠
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注射用头孢曲松钠【药品名称】通用名称:注射用头孢曲松钠英文名称:Ceftriaxone Sodium for Injection【成份】本品主要成份为头孢曲松钠,无辅料。
【适应症】对罗氏芬敏感的致病菌引起的感染,如:脓毒血症,脑膜炎,播散性莱姆病(早、晚期),腹部感染(腹膜炎、胆道及胃肠道感染),骨、关节、软组织、皮肤及伤口感染,免疫机制低下病人之感染,肾脏及泌尿道感染,呼吸道感染,尤其是肺炎、耳鼻喉感染,生殖系统感染,包括淋病,术前预防感染。
【用法用量】1.成年人及12岁以下儿童,体重50公斤以上儿童均使用成人剂量,通常剂量是1~2g,每日一次,危重病人或由中度敏感菌引起的感染,剂量可增至4g,每日一次。
2.新生儿、婴儿及12岁以下儿童,建议以下剂量每日使用一次:新生儿(14天以下)每日剂量为按体重0~50mg/kg。
不超过50mg/kg,无需区分早产儿及足月婴儿。
婴儿及儿童(15天至12岁)每日剂量按体重20~80mg/kg。
3.用药方法肌内注射:本品1.0g溶于1%盐酸利多卡因3.5ml中用于肌内注射,以注射于相对大些的肌肉为好,不主张在处肌肉内注射1g以上剂量。
利多卡因溶液绝对不能用于静脉注射。
静脉注射:本品1.0g溶于10ml灭菌注射用水中用于静脉注射,注射时间不能少于2~4分钟。
静脉滴注:本品2g溶于40m1 0.9%氯化钠溶液或5%葡萄糖注射液中,再用同一溶剂稀释至100~250ml静脉滴注。
静脉剂量按体重50毫克/公斤以上时,输注时间至少少要30分钟以上。
由于可能会产生药物问的不相容性,故不能将本品与其他药物混合使用,需联合用药时应分开使用。
新配制的溶液应立即使用。
4.疗程疗程取决于病程,通常4~14天,严重复杂感染可适当延长。
与一般抗菌药物治疗方案一样,在发热消退或得到细菌被消除的证据之后,应继续使用本品至少48~72小时。
5.特殊用药指导脑膜炎:婴儿及儿童细菌性脑膜炎,开始治疗剂量每公斤体重100mg(不超过4g),每日一次,一旦确认了致病菌及药敏试验结果,则可酌情减量。
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注射用头孢曲松钠【警示语】本品不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有钙的溶液中使用。
本品与含钙剂或含钙产品合并用药有可能导致致死性结局的不良事件。
【适应症】对罗氏芬敏感的致病菌引起的感染,如:脓毒血症、脑膜炎、播散性莱姆病(早、晚),腹部感染(腹膜炎、胆道及胃肠道感染),骨、关节、软组织,皮肤及伤口,免疫机制低下病人之感染,肾脏及泌尿道感染,呼吸道感染,尤其是肺炎、耳鼻喉感染,生殖系统感染,包括淋病,术前预防感染。
【规格】按C18H18N8O7S3计算1克0.5克0.25克【用法用量】标准剂量:成人及12岁以上儿童:罗氏芬的通常剂量是1~2克,每日一次(每24小时)。
危重病例或由中度敏感菌引起之感染,剂量可增至4克,每日一次。
新生儿、婴儿及12岁以下儿童:建议以下剂量每日使用一次。
新生儿(14天以下)每日剂量为按体重20~50毫克/千克,不超过50毫克/千克,无需区分早产儿及足月婴儿。
婴儿及儿童(15天至12岁)每日剂量按体重20~80毫克/千克。
体重50千克或以上的儿童,应使用通常成人剂量。
静脉用量按体重50毫克/千克以上时,输注时间至少要30分钟以上。
老年病人:按成人推荐剂量用药,无须变更。
疗程:疗程取决于病程,与一般抗菌素治疗方案一样,在发热消退或得到细菌被消除的证据以后,应使用罗氏芬至少48至72小时。
联合用药:在试验条件下,罗氏芬与氨基甙类抗菌素对许多革兰阴性杆菌的协同作用已被证实。
虽然不总能预测出这种联合用药的增强作用,但对于象绿脓杆菌等所致的严重的危及生命的感染,应当考虑联合用药。
由于这两种药物具有物理不相容性,故在使用推荐剂量时应分开用药。
特殊用药指导。
脑膜炎:婴儿及儿童细菌性脑膜炎,开始治疗剂量每千克体重100毫克(不超过4克),每日一次,一旦确认了致病菌及药敏试验结果,则可酌情减量,以下疗程已被证实是有效的:脑膜炎奈瑟氏菌 4天流感嗜血杆菌 6天肺炎链球菌 7天莱姆病:儿童及成人按体重50毫克/千克,最大剂量2克,每日一次,共14天。
淋病:治疗淋病(产青霉素酶及不产青霉素酶菌株)罗氏芬的推荐剂量为肌肉注射250毫克单剂。
术前预防性用药,预防污染或非污染手术之术后感染,根据感染的危险程度,推荐在术前30~90分钟,注射罗氏芬1~2克单剂。
对结直肠手术者以罗氏芬单独使用或与5-硝基咪唑(如甲硝唑)联合用药(但分开使用)已被证实是有效的。
肝、肾功能不全:肾功能不全病人,如其肝功能无受损则无须减少罗氏芬用量,仅对末期前肾功能衰竭病人(肌酐清除率﹤10毫升/分钟),每日罗氏芬用量不能超过2克,肝功能受损病人,如肾功能完好亦无须减少剂量,严重的肝、肾功能障碍者,应定期检测罗氏芬的血药浓度。
正在接受透析治疗的病人,无须在透析后另加剂量,但由于这类病人的药物消除率可能会降低,故应进行血药浓度监测,以决定是否需要调整剂量。
用药方法新配制的溶液能在室温下保持其物理及化学稳定性达6小时或在5℃环境下保持24小时,但按一般原则,配制后的溶液应立刻使用。
依其浓度及保存时间的不同,溶液呈现为淡黄色到琥珀色。
但这些有效成份的特性对药效及耐受性方面并无意义。
肌肉注射:罗氏芬0.25克或0.5克溶于1%盐酸利多卡因2毫升中,1克溶于3.5毫升中用于肌肉注射,以注射于相对大些的肌肉为好,不主张在一处的肌肉内注射1克以上剂量。
利多卡因溶液绝对不能用于静脉注射。
静脉注射:罗氏芬0.25克或0.5克溶于5毫升灭菌注射用水中,1克溶于10毫升中用于静脉注射,注射时间不能少于2~4分钟。
静脉滴注:静脉滴注时间至少要30分钟,罗氏芬2克溶于40毫升以下其中一种无钙静脉注射液中如:氯化钠溶液,0.45%氯化钠+25%葡萄糖注射液,5%葡萄糖,10%葡萄糖,5%葡萄糖中加6%葡聚糖,6~10%羟乙基淀粉静脉注射液,灭菌注射用水等。
由于可能会产生药物间的不相容性,故不能将罗氏芬混合或加入含有其他抗菌药物之溶液中,亦不能将其稀释于以上列出的溶液之外的其他液体中。
【不良反应】使用罗氏芬期间,发现一些可自行逆转的或停药后即消失的副作用。
全身性副作用:胃肠道不适(约占病例数的2%)稀便或腹泻、恶心、呕吐、胃炎和舌炎。
血液学改变(约2%)嗜酸细胞增多,白细胞减少,粒细胞减少,溶血性贫血,血小板减少等。
皮肤反应(约1%)皮疹,过敏性皮炎,瘙痒,荨麻疹,水肿,多形性红斑等。
其他罕见副作用:头痛和眩晕,症状性头孢曲松钙盐之胆囊沉积,肝脏转氨酶增高,少尿,血肌酐增加,生殖道霉菌病,发热,寒战以及过敏性或过敏样反应,伪膜性肠炎及凝血障碍是极其罕见的副作用。
局部副作用:在极少的情况下,静脉用药后发生静脉炎,可通过减慢静脉注射速度(2至4分钟)以减少此现象的发生。
肌肉注射时,如不加用利多卡因会导致疼痛。
【禁忌】已知对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。
【注意事项】警惕与其他头孢类抗生素一样,尽管已获得病人的全部病史,但亦不排除过敏性休克之可能性,过敏性休克需要紧急处理。
包括头孢曲松在内的几乎所有的抗菌素都曾有发生伪膜性肠炎的报道,所以,对使用抗菌素的腹泻病人考虑到这一诊断是非常重要的。
与其他抗生素一样,也可能会遇到罗氏芬不敏感的严重感染。
通常继发于使用超过所推荐的标准剂量之后,胆囊超声图会误诊为胆囊结石之阴影。
这些会随着罗氏芬治疗的结束或中止用药而消失,阴影是由于头孢曲松钙盐沉淀所致。
极少的情况下以上检查所见会伴有症状,对这些伴有症状的病人,建议进行保守的非手术治疗。
对伴有症状的病人,应由临床医师判定是否停用罗氏芬。
罗氏芬对新生儿、婴儿及儿童的安全性和药效已在用量及使用方法一节中阐明。
研究表明,如同其他头孢类抗生素一样,头孢曲松也会从血浆白蛋白中置换出胆红素。
罗氏芬慎用于治疗患有高胆红素血症的新生儿。
罗氏芬不应用于可能发展为脑黄疸的新生儿(尤其是早产儿)。
长期使用罗氏芬时,应定期测定血象。
用罗氏芬进行治疗时,可能对诊断性试验有影响,库姆斯氏试验极少会呈假阳性表现。
如同其他抗菌素一样,罗氏芬也可能使血半乳糖试验出现假阳性结果;同样地,无酶法测定尿糖也可能出现假阳性结果。
因此,在使用罗氏芬期间,应以酶法测定尿糖。
不相容性罗氏芬不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有钙的溶液中使用。
据论著报道,罗氏芬与氨苯喋啶、万古霉素、氟康唑以及氨基甙类抗菌素具有不相容性。
稳定性配制之罗氏芬溶液,可在室温下保持其理化稳定性6小时,或在+5℃条件下保持24小时【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇和哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚未见发生问题的报告,其应用仍须权衡利弊。
【儿童用药】新生儿、婴儿及儿童的安全性和药效已在用量及使用方法中阐明。
头孢曲松慎用于治疗患有高胆红素血症的新生儿。
不应用于可能发展为脑黄疸的新生儿(尤其是早产儿)。
【老年患者用药】除非老年患者虚弱、营养不良或有重度肾功能损害时,老年人应用头孢曲松一般不需调整剂量。
【药物相互作用】目前为止尚未发现以大剂量罗氏芬和利尿剂(如呋喃苯胺酸)同时使用所导致的肾功能不全。
尚未发现罗氏芬增加氨基糖甙类抗生素的肾脏毒性作用。
尚未发现酒后使用罗氏芬者发生类戒酒硫样副作用。
头孢曲松不含有可能不耐乙醇和某些头孢类抗生素的出血性症状有关的N-甲硫四唑成份。
罗氏芬的消除不受丙磺舒的影响。
体外试验发现氯霉素与头孢曲松合用会产生拮抗作用。
【药物过量】一旦发生药物过量,血液透析或腹膜透析方法不会降低血药浓度,亦无特殊解毒剂,应给予对症治疗。
【药理毒理】头孢曲松通过抑制细胞壁的合成而产生杀菌活性。
头孢曲松在体外对许多革兰阴性菌及革兰阳性菌发挥杀菌作用,并对革兰阳性菌及革兰阴性菌的大多数β-内酰胺酶(青霉素酶及头孢菌素酶)具有很高的稳定性,头孢曲松在体外试验及临床感染(见适应症)中通常对以下致病菌发挥抗菌作用。
注:耐甲氧西林葡萄球菌,对包括头孢曲松在内的头孢菌素耐药,一般来说,粪链球菌、屎肠球菌、单核细胞增多性李斯德杆菌也对头孢曲松耐药革兰氏阴性需氧菌*这些种类中的一些分离菌对头孢曲松耐药,主要是由于产生染色体编码的β-内酰胺酶所致。
**这些种类中的一些分离菌的耐药,是由于产生广谱的,质粒传递的β-内酰胺酶所致。
注:以上细菌的许多菌株对其他多种抗生素耐药,如:氨基-和酰脲-青霉素,老一代的头孢菌素和氨基糖甙抗菌素等,但对头孢曲松敏感。
梅毒螺旋体在体外和动物试验中对头孢曲松敏感,临床调查显示,一期和二期梅毒对头孢曲松反应良好,绿脓假单细胞除一小部分外,对头孢曲松耐药。
*这些种类中的一些分离菌由于产生β-内酰胺酶而对头孢曲松耐药。
注:产β-内酰胺酶的类杆菌属的某些菌种(值得注意的是:脆弱类杆菌)对头孢曲松耐药,难辨梭状芽胞杆菌对头孢曲松耐药。
细菌对头孢曲松的敏感性可根据国家临床实验室标准委员会(NCCLS)所推荐试验的标准化技术,通过纸片扩散试验或者通过琼脂或肉汤稀释试验进行测定。
国家临床实验室标准委员会对头孢曲松作出以下鉴定。
由于在体外试验中表明头孢曲松对某些在纸片试验耐头孢菌素类的菌株具有活性,故应以头孢曲松纸片进行药敏试验。
如国家临床实验室标准委员会所推荐的标准不是常规使用,DIN、ICS和其他组织发布的十分标准化的药物敏感判定标准也可取而代之。
【药代动力学】吸收以1克单剂量头孢曲松肌肉注射后2~3小时达最高血药浓度,大约为81毫升/升。
肌肉注射后的血药浓度一时间曲线下面积与同剂量的静脉注射后相等,提示肌肉注射头孢曲松的生物利用度可达100%。
头孢曲松的分布容积为7~12升。
一次使用头孢曲松1~2克显示出很好的组织与体液的穿透性。
在肺脏、心脏、胆道、肝脏、扁桃体、中耳及鼻粘膜、骨骼、脑脊液、胸膜液、前列腺液及滑膜液等60多种组织和体液中药物浓度保持高于感染致病菌的最低抑菌浓度达24小时以上,静脉使用头孢曲松后能迅速弥散至间质液中,并保持对敏感细菌的杀菌浓度达24小时。
蛋白结合性头孢曲松能可逆性地与白蛋白结合,其结合率随药物浓度的增高而降低。
例如从<100毫克/升的血药浓度时95%的结合率降至300毫克/升的血药浓度时85%的结合率,由于间质液中较少白蛋白,所以游离头孢曲松比例相应高于血浆.代谢头孢曲松在体内不被分解代谢,仅被肠道内菌株转变为无活性的代谢产物.穿透于特殊组织,头孢曲松能透过新生儿\婴儿及儿童感染的脑膜.新生儿与婴儿每公斤体重分别静脉注射罗氏芬50~100毫克,24小时后脑脊液中头孢曲松的浓度大于1.4毫克/升,静脉注射4小时后脑脊液浓度达峰值,平均18毫克/升,细菌性脑膜炎时脑脊液平均弥散度占血浓度的17%而无菌性脑膜炎时仅占4%成年脑膜炎病人每公斤体重使用头孢曲松50毫克,于2~24小时内脑脊液中的浓度可高于最常见的脑膜炎致病菌最低抑菌浓度的数倍。
头孢曲松能透过胎盘,在乳汁中也有少量分泌。
清除血浆总清除率为10~22毫克/分钟肾脏清除率为5~12毫升/分钟50~60%的头孢曲松以原形分泌在尿液中,而40~50%以原形分泌于胆汁中,成人的清除半衰期约为8小时。