图示解释“药物剂量与效应关系”中的几个概念

增加剂量，可产生最大效应 达最大效应后增加剂量不再增强
效应
斜 率
最大效应 (maximum
effect)
剂量达阈 值方产生 效应
在一定剂量 范围内，效 应与剂量成 正比
效应强 度
药物浓度
意义：用药的剂量太小往往无效，剂量太大又
会出现中毒症状。通过量效关系的研究，可以定 量的分析药物剂量与效应之间的规律，有助于了 解药物作用的性质，也可为临床用药提供参考。
药物半数有效量
TI 越大，毒性出现危险性越小 常用量一般为接近ED50的量
药物的量效关应
1、最小有效量（阈剂量或阈浓度）：刚引起药 理效应的剂量。
2、极量：引起最大效应而不发生中毒的剂量 （限）。
3、最小中毒量：超过极量，刚引起轻度中毒 的量。
4、常用量：比阈剂量大，比极量小的剂量。 一般情况不应超过极量。
药物剂量与效应关系
——代田富
二、量反应和质反应 1、量反应 （1）、半数有效量 （2）、效价 （3）、效能 2、质反应
量反应
定义：量反应药理效应的高低或多少可用数
字或量的分级表示，如心率、血压、血糖浓 度、尿量、平一先陡后平的曲线，如下图所 示：
—
量 反 应 的 量 效 曲 线
在量效曲线的中段斜率最大，显示剂量稍有增减，效应会明显加 强或减弱。如果把剂量转化成对数剂量，将效应转化成最大效应 百分率，则量—效曲线成为一条左右对称的S形曲线。
100%
效应强 度
50%
最小有效 浓度（阈 浓度）
0
半数有效量(ED50) 引起50%阳性反应 50%最大效应的量
药物浓度
产生最大效应的能力 反映药物的内在活性
效能 (maximum
efficacy)
效应强度
引起等效反应的相对浓度或 剂量
药物产生同一效应剂量比较
作用强度（potency）
药物浓度
—
量 反 应 的 量 效 曲 线
如上图所示：A、B两药最大效应不同，EAmax大于EBmax，即A、B两 药效相比A的较高。在相互比较药物的相互作用时，产生等效应（如 1/2Emax）所需剂量或浓度的大小与药物的强度或效价成反比。
三种激动药与受体亲和力及内在活性的比较
A、亲和力a=b=c；内在活性a>b>c。 B、亲和力x>y>z；内在活性x=y=z。
药物剂量与效果关系
药物剂量与效应关系
一、药物的量效关系
1、最小有效量 2、极量 3、最小中毒量 4、常用量
——
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药物的量效关系
在一定的剂量范围内，药物剂量的大小 与血药浓度的高低成正比，亦与药效的强弱 有关。即血药浓度高低与药效的强弱有关， 这种剂量与效应的关系称量—效关系，如下 图所示：

如利尿药以每效能大于前者。当两药亲和能力相等时，其效应强 度取决于内在活性高低，当内在活性相等时，则取决于亲和能力 的大小。
质反应
定义：质反应观察的药理效应用阳性或阴性
表示。如死亡、睡眠、麻醉、惊厥等出现不出 现，结果以反映的阳性率或阴性率作为统计量， 这种反应类型称质反应。如下图所示：
药物的安全性评价
半数有效量（median effective dose, ED50） 半数致死量（median lethal dose, LD50）
药物效应和毒性的量—效曲线
安全范围(margin of safety): ED95 ~ TD5 间距 治疗指数（therapeutic index）：TI=LD50/ED50 可靠安全系数 (certain safety factor): CSF=LD1 /ED99
药物剂量与效应关系
中毒
致死量 最小中毒量
治
极量(最大有效量）
疗 作
治疗量
安 全
用
范
最小有效量
围
无效
药物剂量示意图
药物的量效关系
用量-反应曲线
TI=LD50/ED50 TI (therapentic index)：
n lethal dose)： 药物半数致死量
ED50 (medidan effective dose)：