西医药理学第十五章抗高血压药

2021/2/6
西医药理学第十五章抗高血压药
5
第一节抗高血压药分类
根据药物的主要作用部位及作用机制将
抗高血压药分为以下5类：
1.利尿药
氢氯噻嗪等。
2.钙通道阻滞药
硝苯地平、
尼群地平、吲达帕胺等。
3.RAAS抑制药
(1)ACE-I 卡托普利、依那普利等。
(2) 血 管 紧 张 素 Ⅱ 受 体 阻 断 药
持久的高血压→有利于脂质在大、中A内膜的沉 积而发生动脉粥样硬化。
高血压是脑卒中和冠心病等的危险因素。
流行病学调查 1.高血压病是世界各国最常见的心血管疾病
2. 诱因: 不健康生活方式 主要危险因素：年龄、性别、高血压、高血脂、
吸烟20、21/2不/6 平衡膳食、糖尿病西医、药理肥学第胖十五、章抗缺高血少压药运动以及精神压力。 13
压药。其他降压药不良反应多，临床较少单独应用 。
8
2021/2/6
西医药理学第十五章抗高血压药
8
第二节 常用抗高血压药
一、利尿药 利尿药是用于治疗高血压的基础药，包 括高效、中效及低效利尿药三类。其中高 效利尿药作用强，但不良反应较大，仅短 期用于重度高血压，如高血压危象等。临 床一般多选用中效利尿药噻嗪类，以氢氯 噻嗪最为常用。
西医药理学第十五章抗高血压药
氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide)
药理作用
特点：降压作用缓慢、温和、持久；无水钠潴 留现象；不易产生耐受性；不引起直立性低血压； 钠盐摄人的多少可影响降压效果。
氢氯噻嗪降压机制：
用药初期降压与排钠利尿、减少血容量有关； 长期用药血容量恢复正常，其降压作用与排Na+ 造成血管平滑肌细胞内Na+减少有关，细胞内缺 Na+可减少Na+-Ca2+交换，使细胞内Ca2+减少，从 而使血管扩张，血压下降。
西医药理学第十五章抗高血压药
二、钙通道阻滞药 （calcium channel blockers，CCB）
➢ CCB能抑制细胞外Ca2+的内流，松弛平滑肌、 舒张血管，使血压下降。 ➢降血压时不降低重要器官的血流量，不引起脂质 代谢及血糖的变化。 ➢CCB也可与其他抗高血压药合用，加强降压效果 的同时，抵消不良反应，如与β受体阻断剂合用， 可消除硝苯地平因舒张血管引起的反射性心动过速， 与利尿药合用可消除扩张血管引起的水钠潴留。
氯沙坦等。
西医药理学第十五章抗高血压药
4.交感神经抑制药 (1)肾上腺素受体阻断药
①α受体阻断药：哌唑嗪等； ②β受体阻断药：普萘洛尔、阿替洛尔等； ③α、β受体阻断药：拉贝洛尔等。 (2)中枢性交感神经抑制药 可乐定、甲基多巴等。 (3)去甲肾上腺素能神经末梢阻断药 利血平、胍 乙啶等。 (4)神经节阻断药 美加明等。 5.血管扩张药 (1)直接扩张血管药 肼屈嗪、硝普钠等。 (2)钾通道开放药 二氮嗪、米诺地尔等。
占90%~95%病因不明）。
2.继发性高血压（secondary
hypertension） ，高血压为某病的症状之
一，如嗜铬细胞瘤、肾动脉狭窄、肾实质
病变等。
2021/2/6
西医药理学第十五章抗高血压药
2
病理生理基础
高血压状态→小动脉硬化（长期的小A痉挛）→ 脑（脑水肿等）、心（心肌肥厚与心力衰竭）、 肾（肾单位萎缩、肾衰）的损害。
西医药理学第十五章抗高血压药
一线抗高血压药
• 一、利尿药
• 二、-受体阻断药
• 三、血管紧张素转化酶抑制药
• 四、血管紧张素Ⅱ受体阻断药
• 五、钙通道阻滞药
1-受体阻断药
利尿药、钙通道阻滞药、肾上腺素受体阻断药、血管紧张素工
转化酶抑制药、血管紧张素Ⅱ受体阻断药是WHO和国际高血压
学会推荐的一线降压药，是公认的比较安全、有效和常用的降
2021/2/6
西医药理学第十五章抗高血压药
12
12
【临床应用与评价】
1. 用于原发性或肾性高血压，对重症、恶性高 血压或高血压脑病也有效
2.尚可用于治疗冠心病，尤以冠状动脉痉挛引 起的心绞痛更佳
3.常用于口服或舌下含服。目前研制出的缓释 或控释制剂，可每日1～2次，作用可持续24小时
4.与β受体阻滞药和利尿剂合用，可加强疗效， 并能减轻不良反应
2021/2/6
西医药理学第十五章抗高血压药
13
吲达帕胺 （寿比山,钠催离， indapmide）
• 常用剂量为轻微的利尿作用，主要表现为 血管扩张作用（该药具有钙通道阻滞作用）
• 不具有传统利尿剂造成代谢异常的副作用
• 降压有效率在80%左右，目前已在临床广泛 应用。
2021/2/6
西医药理学第十五章抗高血压药
常与其他降压药合用，既可增强降压效果又 可减轻不良反应。
西医药理学第十五章抗高血压药
用途 单独使用可治疗轻度高血压，与其他抗高血 压药合用可治疗中、重度高血压，是抗高血压联 合用药方案中重要的药物之—，对钠敏感型高血 压、老年收缩期高血压疗效显著。
不良反应 长期应用可引起低血钠、低血钾、低血镁； 高血糖；引起高脂血和高尿酸血症等。
第十五章 抗高血压药
定义：能降低外周血管阻力，使动脉血 压下降，治疗高血压的药物。
2021/2/6
西医药理学第十五章抗高血压药
1
高血压
• 高血压：成人在休息安静状态下，动脉收 缩压≥140mmHg、舒张压≥90mmHg为高血压。
• 高血压分类：
1.原发性高血压（primary or essential hypertension
14
14
三、R-A-AS抑制药
• 1、ACEI • 2、血管紧张素Ⅱ(AT1)受体拮抗剂
2021/2/6
西医药理学第十五章抗高血压药
15
血管紧张素原 肾素
血管紧张素Ⅰ －
ACE 血管紧张素Ⅱ
（二）ATⅡ受体阻断药
氯沙坦 + － AT 1受体
（－）ACE-I
卡托普利、依那普利
2021/2/6
①血管收缩 醛固酮↑ 血容量↑血压↑
血压水平的分类 （WHO/ISH，1999）
2021/2/6
西医药理学第十五章抗高血压药
4
4Fra Baidu bibliotek
影响因素：
直接影响动脉血压调节的基本因素 有外周血管阻力、心脏功能和血容量。
这些因素主要通过①交感神经系统； ②肾素-血管紧张素-醛固酮两个系统的 调控来保持血压的相对稳定。
影响上述任何一个环节的药物都可使血压下降。
②心血管重构（心室肥厚 心衰；血管增厚）
西医药理学第十五章抗高血压药
16
16
㈠ACE-I