阿司匹林及其药理课件
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2.由于阿司匹林能特异性的抑制或减少血小板中的血 栓素A2(TXA2)的合成，因而有抗血小板聚集及血栓形成 的作用，可预防和治疗心肌梗死及动脉血栓。
? 阿司匹林的合成
杂质及鉴别
? 杂质：原料水杨酸，副产物乙酰水杨酸酐
? 鉴别：原理酚羟基与Fe3+反应呈紫堇色
用水杨酸分子中的活性基团羧基与邻位羟基 ，将其修饰成盐、酰胺和酯可以在一定程度上 降低对胃黏膜的刺激。
1898 年德国的 Bayer 药厂从一系 列水杨酸的衍生 物中找到了乙酰 水杨酸（后改名 为阿司匹林）。
作用机理
阿司匹林 Aspirin
O
OH
OH
水杨酸
? 2-(乙酰氧基)苯甲酸；乙酰水杨酸 1.具有较强的解热镇痛作用和消炎抗风湿作用。临床
上用于感冒发烧，头疼，牙痛，神经痛，肌肉痛和痛经等， 是风湿热及活动型风湿性关节炎的首选药物。
林匹司阿
目录
一、来源 二、作用机理 三、合成及杂质鉴别 四、物化性质及储存 五、改良修饰物贝诺酯
一、来源
植物来源的水杨 酸是人类最早使 用的药物之一， 早在 15世纪就有 记载咀嚼柳树皮 可以减轻疼痛。
1838 年，人们从植物中提 取得到水杨酸， 1860年合 成得到水杨酸， 1875年发 现水杨酸具有解热镇痛和 抗风湿作用而应用于临床 ，但对胃肠道刺激较大。
? 临床上应用的有乙酰水杨酸铝、赖氨匹林、水 杨酸胆碱、乙水杨酸、双水杨酯、贝诺酯
拼合原理——贝诺酯
? 乙酰水杨酸与对乙酰氨基酚拼合而成
拼合原理是指将两种化合物的 结构拼合在一个分子内 ,或者 将两个药物的基本结构兼容在 同一分子内 ,以期减小两种药 物的毒副作用 ,求得二者作用 的联合效应。
? 阿司匹林的合成
杂质及鉴别
? 杂质：原料水杨酸，副产物乙酰水杨酸酐
? 鉴别：原理酚羟基与Fe3+反应呈紫堇色
用水杨酸分子中的活性基团羧基与邻位羟基 ，将其修饰成盐、酰胺和酯可以在一定程度上 降低对胃黏膜的刺激。
1898 年德国的 Bayer 药厂从一系 列水杨酸的衍生 物中找到了乙酰 水杨酸（后改名 为阿司匹林）。
作用机理
阿司匹林 Aspirin
O
OH
OH
水杨酸
? 2-(乙酰氧基)苯甲酸；乙酰水杨酸 1.具有较强的解热镇痛作用和消炎抗风湿作用。临床
上用于感冒发烧，头疼，牙痛，神经痛，肌肉痛和痛经等， 是风湿热及活动型风湿性关节炎的首选药物。
林匹司阿
目录
一、来源 二、作用机理 三、合成及杂质鉴别 四、物化性质及储存 五、改良修饰物贝诺酯
一、来源
植物来源的水杨 酸是人类最早使 用的药物之一， 早在 15世纪就有 记载咀嚼柳树皮 可以减轻疼痛。
1838 年，人们从植物中提 取得到水杨酸， 1860年合 成得到水杨酸， 1875年发 现水杨酸具有解热镇痛和 抗风湿作用而应用于临床 ，但对胃肠道刺激较大。
? 临床上应用的有乙酰水杨酸铝、赖氨匹林、水 杨酸胆碱、乙水杨酸、双水杨酯、贝诺酯
拼合原理——贝诺酯
? 乙酰水杨酸与对乙酰氨基酚拼合而成
拼合原理是指将两种化合物的 结构拼合在一个分子内 ,或者 将两个药物的基本结构兼容在 同一分子内 ,以期减小两种药 物的毒副作用 ,求得二者作用 的联合效应。