天然药物向化学药物转化的综述

天然药物向化学药物转化的综述

摘要：天然药物是指来源于自然界所有生物(包括植物、动物、矿物、微生物、海洋生物等)，具有明确疗效的单一化学成分或多组分物质，其中以植物为主，种类繁多。天然药物向化学药物的转化存在历史的必然性，但目前尚无对天然药物向化学药物转化发展的系统研究。

关键词：天然药物化学药物药物化学转化

1前言

天然药物具有悠久的历史，早在2500年前，《诗经》就己收录了lO0多种中草药，春秋战国时期，《黄帝内经》的出现标志着我国已形成了一个较为系统的中医理论体系，在此理论基础上，我国形成了世界上最为灿烂的天然药物体系——中药;而西方在同一时代也建立了希波拉克医学体系，以指导当时欧洲的天然药物应用。历经千年，西方天然药物体系经过发展，在相关学科的辅助下形成了现代药物学主体——化学药物，而中药体系却成为经验学科逐渐衰落。

在化学药物尚未兴起之前，天然药物几乎是治疗疾病的唯一手段。人类在与疾病斗争的过程中积累了丰富的天然药物使用经验，并且沿传至今。天然药物以其低毒、低成本及其某些特殊疗效而被重视，但其成分复杂、有效成分难确定、质量控制标准缺乏等问题还亟待解决。

随着科学技术进步、医疗实践以及国家、地区、民族间的交流与合作，人类不仅能将天然物质作为药物使用和从天然物质中提取有机化合物作为药物，还能制造出自然界不存在的化学合成物质作为药物。

19世纪末，德国有机化学家、组织学家、免疫学家和药物学家欧根·埃利希，建立了化学治疗的概念，为一系列化学治疗药物的发展奠定了基础。

20世纪以后，由于物理化学和物理有机化学、生物化学和分子生物化学的发展，精密的分析测试技术如色谱法、放射免疫测定、质谱、核磁共振及X-射线结晶学的进步，以及电子计算机的广泛应用，为阐明作用机理和深入解析药物构效关系奠定了坚实的理论和技术基础，使药物化学的理论与药物设计的方法和技术不断地得到完善和进步，于是新的化学药物大量用于临床，不断增加了人类与疾病作斗争的武器。

天然药物凝聚了人类数千年的药学知识和经验智慧，与中医一起构成了中华民族文化的瑰宝，也是人类的宝贵遗产。天然药物若想长盛不衰，唯有正确处理好继承与发展的关系，那么天然药物向化学合成药物的转化成为了必然的趋势，这一发展历程不仅具有宝贵的史学价值，而且对现代药物研发合成具有重要的启迪

意义。

2 药物的发展

2.1 药物的起源

1876年，恩格斯在《劳动从猿到人转变过程中的作用》指出了劳动在人类进化中的巨大作用。人类对药物的认识不是突发的，不是生而知之遗传而来的，不仅仅是本能的，而是在人类的生产、生活劳动的实践过程中进化形成的[1]。

欧洲古代称药物为“drug”，即“干燥的草木”；我国东汉《说文解字》称“药，治病草也”[2]。说明药物是从植物开始的。有记载认为最先被认识的是止痛和消化系统植物药;由于地区不同，发现的药物也不同，中国发现麻黄宣肺平喘，生地黄清热凉血;秘鲁人用金鸡纳治疗热病，石器时代的北美印第安人也会用多种草药。都有对这些古代女医生的歌颂。在荷马史诗《伊里亚特》中描述了原始时期精通药物的妇女叫阿葛米达[3]。我国的《山海经》记载了远古时期的药物127种，其中植物药53种，动物药67种，矿物药3种，水类1种，不详类属3种[4]。人类是在自身的生产与生活实践中逐渐发现了植物药、动物药和外治药。

2.2 古代药学的发展

一、古埃及的药物

伦敦博物馆现仍保存着几张从来没有被翻译过的医学处方，据推测它们大约是奇欧普斯时期的东西。曾在纽约大都会展览馆埃及学展览馆展出的一种用僧侣体书写的石碑处方(约公元前1500年前后的东西)中记载有熏蒸法(或称烟熏法)或蒸汽吸入法，这些方法在当时是比较常用的。如将一种精制的青石(不明何种矿石)研成粉末，然后和烟的众物共同燃烧，病人吸取这种烟以获得疗效。他们认为这种青石对类似神经官能症的疾病具有特效。

古埃及人常常将医药的效用归功于各种各样的水果与蔬菜;他们还运用从树脂中得到的包括乳香、没药及甘露；植物的提取物也被用来作为泻药——如番泻叶、西瓜瓤、蓖麻油等;从植物的虫瘦处得到的蹂酸被用于烧伤的治疗；动物的某些部分，如脂肪，牛的脾，猪的大脑和乌龟的胆，成为比较稀奇的处方，作为治疗药物;锑、铜及其它一些金属特别被用来作为收敛剂、防腐剂[5]。

二、古巴比伦的药物

从亚述人Assubanipal国王图书馆中发掘出来的儿百块粘土板中，可以辨认的药物包括250余种植物药、180种动物药和120种矿物药，以及当时在医学上使用的酒精、脂肪和油等。如松脂、安息香、黎芦、没药、阿魏、营蒲、蓖麻子、薄荷、鸦片、甘草、曼德拉草根、大麻、番红花、百里香。当时已使用多种剂型，

如药酒、饮剂、合剂、软膏、硬膏、擦剂、泥敷剂、灌肠剂、洗剂、浸液及煎剂等。在巴比伦的汉漠拉比法典中已涉及有关医药的条文约40款。其中载有大麦、芝麻、谷物、椰枣、棕桐芦苇、啤酒、银、铜、牛、羊等作为药用。

三、古印度的药物

《吠陀》中传递了有关古印度药物的信息，当然也必不可少地充满着巫术、祈祷和忏悔。当时记载药物最多的是《阿育吠陀》，在梵文中“阿育”意为“生命、活力、长寿”，故此书记载了不少医药知识。书中把医药统分为八类:拔除医方，为拔除异物敷裹绷带等外科；利器医方，使用利器治疗头部等病；身病医方，似今日普通内科；鬼病医方，印度人深信各种精神病是受鬼的影响；小儿医方，为胎儿、幼童、产妇之治方；解毒剂论；长寿药科；强精药科。该书记载的植物、动物、矿物药达700余种[6]。

古印度历史上先后出现了两位名医。公元1世纪贵霜王朝时期，印度医祖遮罗迎在其著作《遮罗迎集》中记载草药500种，集中论述了各药的性能、培植方法和收集方法。他认为好药必须有四大特点:潜力大、适合疾病、能与它药混合、能久藏不坏。当时，遮罗逝要求医院应备有草药馆以提供植物药、备有动物馆以提供医疗之动物;另一位印度著名外科医生苏士鲁塔对药物贡献也很大。他把植物药分成37类共700种，记载酒、印度大麻熏烟止痛，最早在手术中使用药物止血、止痛。古印度人治病的基础是饮食疗法，并使用植物治疗。他们常用的方剂与其古国略有不同，有吐剂、喷嚏剂、吸入剂、粉剂和软膏剂、各种蒸气浴也很流行[7]。唐朝王焘著有《外台秘要》，介绍了印度眼科药，如硫酸铜、硼砂、明矾等。印度的香药阿魏、郁金香、豆范、龙脑、丁香传遍世界各地[8]。

四、古中国的药物

周朝至春秋期间的《诗经》记载了药物一百余种，如“采采卷耳，

不盈顷筐”，“采采苯营，薄言采之”。今天人们仍然使用的《诗经》所记载的药物有:苍耳、车前草、薇旅、棠梨、梅、茅、苇、苦菜、冤丝子、麦、桑甚、合欢、益母草、艾、李、芍药、括楼、构祀、羊蹄菜、大豆、芹菜等。《山海经》记载有药物124种，动物药居首，有66-71种;植物药51种。一般药名下均说明产地、形状、特点、效用或使用方法，如杜衡，“其状如共葵，共其臭如靡芜，可以走马，食之已瘿(医治肿瘤)”。药物使用方法有“服、食、佩、卧、浴、涂抹”等[9]。

我国古代先后出现了《黄帝内经》、《神农本草经》、《伤寒杂病论》等一系列著作和张仲景、华佗等著名医药学家。《黄帝内经》奠定了医学理论基础，《神农本草经》奠定了药物应用的基础，《伤寒杂病论》则奠定了医学理论与药物应用有效结合的基础。