一些重要的抑制剂

一些重要的抑制剂

一．不可逆抑制剂

1.非专一性不可逆抑制剂

（1）有机磷化合物常见的有DFP,农药敌敌畏，敌百虫，对硫磷等，它们的通式与结构为：

（2）有机汞，有机砷化合物这类化合物与酶分子中半胱氨酸残基的巯基作用，抑制含巯基的氯汞苯甲酸。

（3）重金属盐在高浓度时能使酶蛋白变性失活，在低浓度时对某些酶的活性产生抑制作用，一般可以使用金属螯合剂如EDTA,半胱氨酸等螯合除去有害的重金属离子，恢复酶的活力。

（4）烷化试剂这一类试剂往往含一个活泼的卤素原子。如碘乙酸，碘乙酰胺和2,4-二硝基氟苯等，被作用的基团有巯

基，氨基，羧基，咪唑基和巯醚基等

（5）氰化物，硫化物和CO 这类物质能与酶中金属离子形成较为稳定的络合物，使酶的活性受到抑制。如氰化物作为剧毒物质与含铁卟啉的酶（如细胞色素氧化酶)中的亚铁离子络合，使酶失活而阻止细胞呼吸

（6）青霉素抗菌素青霉素是一种不可逆抑制剂，与糖肽转肽酶活性部位丝氨酸羟基共价结合，使酶失活

2.专一性不可逆抑制剂

（1）Ks型不可逆抑制剂

（2）Kcat型不可逆抑制剂

二．可逆性抑制剂

磺胺药-----（竞争性可逆性抑制剂)

磺胺药，以对氨基苯磺酰胺为例，它的结构与对氨基苯甲酸十分相似，是对氨基苯甲酸的竞争性抑制剂。对氨基苯甲酸是叶酸结构的一部分，叶酸和二氢叶酸则是核算的嘌呤核苷酸合成中的重要辅酶---四氢叶酸的前身，如果缺少四氢叶酸，细菌生长繁殖便会受到影响。

人体能直接利用食物中的叶酸，某些细菌则不能直接利用外源的叶酸，只能在二氢叶酸合成酶的作用下，利用对氨基苯甲酸为原料合成二氢叶酸。而磺胺药物可与对氨基苯甲酸相互竞争，抑制二氢叶酸合成酶的活性，影响二氢叶酸的合成，导致细菌的生长繁殖受抑制，从而达到治病的效果；

利用竞争性抑制的原理来设计药物，如抗癌药物阿拉伯糖胞苷，氨基叶酸都是利用这一原理而设计出来的。

参见王镜岩第三版上册388-392页