中药药剂学外用膏剂

钠皂为O/W乳C水化浴剂）至80℃熔
B液体石蜡 C石蜡 D三乙醇胺 E甘油 F硼砂
250 （O相） 化，另取F、G溶
250 80ml 200ml
（（（与O水相A相生），成保铵湿皂于D剂水OE/）W浴、乳H加化中剂热，）至加同入
2 （水解成硼酸温与并NaO混H,匀后者，然后
与A生成钠皂将为前O/W液乳加化剂入）后液
哪些？
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外用膏剂有哪些？
软膏
油脂性基质软膏：油膏 乳剂型基质软膏：乳膏 水溶性基质软膏 类软膏：糊剂 凝胶剂 涂膜剂
硬膏
铅硬膏: 黑膏药 白膏药 （高级脂肪酸盐基质）
橡胶硬膏 （橡胶基质）
贴膏剂 巴布膏 （亲水性材料基质）
贴剂
（高分子材料基质）
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乳膏剂基质类型
❖ 脂溶性基质
乳剂型基质
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稠度适中，易涂布，易洗除 需加防腐剂（尼泊金类,氯甲酚.三氦叔丁醇 ）、保湿剂
（如甘油,丙二醇,山梨醇等,用量5-20%）
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乳化剂及稳定剂
1、阴离子型表面活性剂： 一价皂：钠、钾、铵的氢氧化物或三乙
醇胺 ＋ 脂肪酸 →肥皂 有机碱（三乙醇胺）与脂肪酸（硬脂酸）
生成新生态的三乙醇胺皂。
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举例
硬脂酸
120g
单硬脂酸甘油酯 35g
液状石蜡
60g
凡士林
10g
羊毛脂
50g
三乙醇胺
4g
尼泊金乙酯
1g
甘油
50g
蒸馏水 → 1000 g
油相 辅助乳化剂、稳定剂、增稠剂 油性基质 油性基质 油性基质 与部分硬脂酸形成乳化剂 防腐剂 保湿剂 水相
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处方一：雪花膏（单位g）
A硬脂酸 300 （O相，与D、F[生制成法铵]皂：与取A、B、
油脂性基质软膏：油膏 乳剂型基质软膏：乳膏 水溶性基质软膏 类软膏：糊剂 凝胶剂 涂膜剂
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软膏剂特点
基本要求（制剂通则） ❖ 均匀、细腻、具适当粘稠性，涂于皮肤上应
无不良刺激且不融化 。 ❖ 多用于慢性皮肤病， ❖ 禁用于急性损害部位。
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软膏剂的组成
❖ 活性成分药物 ❖ 基质(bases) ❖ 附加剂：抗氧剂、防腐剂、助溶剂、增
稠剂、皮肤渗透促进剂等
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二、基质
基质的选择原则： ❖ 医疗用途：表面局部作用，全身作用 ❖ 皮肤患处的生理病理状况 ：有无渗出及量
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软膏基质种类
油脂性基质
软膏 基质
水溶性基质
油脂类 类脂类 烃类 硅酮类 甘油明胶 淀粉甘油 纤维素衍生物类 聚乙二醇类（PEG）
水包油型（O/W） 乳剂型基质 油包水型（W/O）
（3）虫白蜡：可用作调节软膏的熔点，亦可 作为W/0型乳剂软膏基质的组成成分。
（4）鲸蜡(spermaceti)：主要用于调节基质的 稠度。
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烃类
性质稳定，不易被皮肤吸收。 （1）凡士林(vaselin) ：化学 性质稳定，对皮肤及粘膜无刺 激性，吸水性较低，故不适用 于有多量渗出液的伤患处。药 物的释放与穿透较差，如加入 适量的表面活性剂则可改善。
2、纤维素衍生物（MC，CMC）
3、甘油明胶
4、卡波浦尔：聚丙烯酸
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三、软膏剂的制法
1、 研和法：适于低熔点易软化基质制备软膏 2、 熔合法：
含义：将基质先加热熔化，再将药物分次逐 渐加入，边加边搅，直至冷凝。 适用：基质熔点不同，常温下不能均匀混合； 主药可溶于基质；或药材须用基质加热浸取 其有效成分时。
溶于水，O/W型乳化剂。 ❖ 脂肪酸山梨坦类：司盘类，HLB值为1.8-8.6，
溶于油，W/O型乳化剂。 ❖ 聚氧乙烯醚的衍生物类：平平加O，乳化剂
OP，柔软剂SG等
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O/W与W/O型乳剂基质的比较
不同点
O/W
W/O
油腻性
无
有
洗除性
极易
较易
与水混合性
好
不能,
但吸收水份
润滑性
差,含水量高 好,含油较多
G尼泊金乙酯 1 （防腐剂） 中，边加边搅拌 H蒸馏水 920ml （W相） 至冷凝。
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举例
鲸蜡醇
250g
白凡士林
250g
十二烷基硫酸钠 10g
甘油
120g
尼泊金乙酯
1g
蒸馏水 → 1000 g
十六醇，油相兼乳化剂 油相 主要乳化剂O/W 保湿剂 防腐剂 水相
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乳化剂及稳定剂
2、非离子型表面活性剂： ❖ 聚山梨酯类：吐温类，HLB值为10.5-16.7，
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皮肤的构造示意图
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角质层
stratum corneum stratum granulosum
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透皮吸收机理
释放 药物
穿透 皮肤
吸收
血液循环
表皮 真皮 皮下组织
完整的表皮、
角质层细胞间隙、 毛囊、
皮脂腺及汗腺
皮肤的构造 透皮吸收途径
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影响透皮吸收的因素
达到稳定时 的药物透皮
速率
（2）固体石蜡(paraffin) ：用于调节软膏剂的稠度。 （3）液状石蜡(liquid paraffin) ：主要用于调节软膏剂的 稠度，或用于研磨粉状药物使成细糊状，以利于与基 质均匀混合。
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硅酮类
❖ 俗称硅油(dimethicone)。黏度随分子量而增加，油性 半固体。
❖ 对皮肤无刺激性，润滑而易于涂布，不妨碍皮 肤的正常功能，不污染衣物。
章节回顾
❖ 丸剂的制备方法有哪几种？ ❖ 丸剂的特点有哪些？ ❖ 散剂的特点有哪些？ ❖ 片剂的制备方法有哪些？ ❖ 片剂的辅料有哪些？ ❖ 什么是栓剂？
第十六章 外用膏剂
第十六章 外用膏剂
【大纲要求】
１、掌握软膏剂、黑膏药的常用基质与制备 方法。
２、熟悉外用膏剂的透皮吸收机理，软膏剂、 黑膏药的概念、特点及质量要求。久用有干燥感 Nhomakorabea释药
快，穿透性好
较慢
渗出物创面应用 易引起炎症加重 能用
相同点：含水，久贮易霉败.需加防腐剂,保湿剂。 48
（三）水溶性基质
1、聚乙二醇（PEG）：300-6000。例：
[处方]
（1） （2）
聚乙二醇4000 400 g 500 g
聚乙二醇400 600 g 500 g
共制 → 1000 g 1000 g
等。
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基质与药物的处理
（一）基质的净化与灭菌 油脂性基质，过滤后干热灭菌、热压灭菌。
（二）药物的处理及加入基质中的注意事项 1、不溶性药物：细粉过6号筛 2、可溶性药物：油溶性、水溶性 3、中药煎剂、流浸膏：浓缩后与基质混合；固体 浸膏可先加少量溶剂调成糊状再与基质混匀 4、共熔性药物：先共熔，40ºC以下混合 5、挥发性、升华性药物：40ºC以下混合
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外用膏剂有哪些？
软膏
油脂性基质软膏：油膏 乳剂型基质软膏：乳膏 水溶性基质软膏 类软膏：糊剂 凝胶剂 涂膜剂
硬膏
铅硬膏: 黑膏药 白膏药 （高级脂肪酸盐基质）
橡胶硬膏 （橡胶基质）
贴膏剂 巴布膏 （亲水性材料基质）
贴剂
（高分子材料基质）
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什么叫做外用膏剂？
❖ 外用膏剂系指采用适宜的基质将药物制成专 供外用的半固体或近似固体的一类制剂。
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熔合法注意
❖ 搅拌直至冷凝，以免药物与基质密度不同分层。 ❖ 挥发性药或遇热易分解药物宜低温加入。 ❖ 凡士林等采用150ºC干热灭菌，同时可除去水
分。 ❖ 若是中药水提浸膏制备软膏，应加适量羊毛脂
以增加吸水性。 ❖ 注意制备卫生，以防止生霉。
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3、 乳化法：
三个基本条件：加热、搅拌、乳化剂 乳化温度：70-80℃ 混合方法：（1）两项同时掺合
（2）分散项加到连续项中 （3）连续项加到分散项中 转相：W/O → O/W 宜强力搅拌
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乳化法注意
❖ 分清两相：水相、油相 ❖ 乳化剂选择： ❖ 兑入药物： ❖ 避菌防腐：防腐剂用量适当增加。 ❖ 搅拌乳化：同一方向，搅速适宜而充分。冷
凝后勿搅，以免破乳或带入气泡。 ❖ 附加剂：保湿剂、抗氧剂、增稠剂、促透剂
氢化植物油
羊毛脂
高级脂肪酸高级醇酯 ② 类脂类 蜂蜡、虫蜡、鲸蜡
凡士林
碳氢化合物 ③ 烃类
石蜡 液状石蜡
有机硅氧化物的聚合物 ④ 硅酮类(硅油) 32
油脂类
高级脂肪酸甘油酯及其混合物。 在贮存中易受温度、光线、氧气等影响引起分 解、氧化和酸败。 （1）动物油：豚脂、羊脂、牛脂。易酸败。 （2）植物油：麻油、花生油。常与蜂蜡加热熔合成 单软膏。 （3）氢化植物油：完全氢化的植物油呈蜡状，不易 酸败，熔点较高。不完全氢化的植物油呈半固体状， 较植物油稳定，仍能被氧化而酸败。
❖ 外用膏剂的用途？外用：皮肤、粘膜、创面 等。“一以治表；一以治里” 。
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外用膏剂特点
1、携带、使用方便。 2、安全，随时可停止给药。 3、给药均匀、持久。 缺点：能透皮吸收的药物较少，应用受限。
作用与用途： （１）局部保护、治疗作用 （２）全身治疗作用
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皮肤的构造
表皮
真皮 皮下组织
pH值一般在5～6之间，“酸罩”（acid mantie）：两性氨基酸、乳酸和存在于皮脂腺分泌 物中的脂肪酸而呈现酸性
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(一)油脂性基质
(1) 特点
❖ 润滑、无刺激性；保护及软化作用比其他基质强； 能防止水分蒸发，促进皮肤水合作用；能与较多的 药物配合。
❖ 油腻性及疏水性大，不易与水性液体混合，也不易 用水洗除，对药物的释放、穿透作用较差。
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油脂性基质种类
动物油
高级脂肪酸甘油酯 ① 油脂类 植物油: 单软膏
❖ 通透性：足底＜手心＜手臂内侧＜脚背＜头皮 ＜腹股沟＜腋窝＜耳廓后部
❖ 破损程度 ❖ 温度 ❖ 湿度（水合作用） ❖ 清洁度
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水合作用(Hydration)
❖ 含义：角蛋白或降解产物与水结合的作用 ❖ 意义：增大皮肤孔径，降低皮肤屏障对药
物扩散的阻力，因此，皮肤角质层的水合 能增加药物吸收。
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植物油＞烃类基质＞水溶性基质
水溶性基质中药物释放快，但很难透皮吸收
2、药物在基质中的分散状态：溶解、混悬 3、基质的ＰＨ值：影响药物解离
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（四）附加剂
❖ 表面活性剂：助分散、穿透、吸收
❖ 渗透促进剂：
氮酮（月桂氮酮）：对亲水性药物促渗好 二甲基亚砜：促进水合，利于穿透 中药挥发油 ：薄荷油、桉叶油、松节油等
（二）乳剂型基质
❖ 组成：油相＋乳化剂＋水相 ❖ 类型：冷霜（W/O） 、雪花膏（O/W） ❖ 油相：硬脂酸、凡士林、蜂蜡、液状石蜡、高级脂肪醇等。 ❖ 水相：蒸馏水或药物水溶液。 ❖ 应用：遇水不稳定的药物，患处分泌物较多的病症不宜。 ❖ 特点:
对油、水都有一定的亲和力，药物的释放、透皮吸收较 快，不影响皮肤的正常功能。
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类脂类
高级脂肪酸与高级醇的酯类 （1）羊毛脂(wool fat)：属蜡类，熔 点与豚脂相同；含胆甾醇有较大的吸 水性。组成与皮脂分泌物颇相似，药 物渗透性较好。常与凡士林合用。
❖ 淡黄色粘稠半固体，溶于油 ❖ 有较强的吸水性，可吸收本身重量150%
左右的水，而形成W/O型乳剂。
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类脂类
（2）蜂蜡(beeswax) （黄蜡、白蜡）棕榈酸蜂 蜡醇酯，含少量的游离高级醇而有乳化作用。 可作为辅助乳化剂。用于调节基质的稠度。
（二）药物的性质
❖ 溶解性、油/水分配系数：油、水中都难 溶的药物很难透皮吸收；药物在油、水 中均有一定溶解性的药物易穿透。
❖ 分子量：越小，有利吸收
❖ 药物浓度
并不是所有的外用膏剂都需要透皮吸收。大多只需起局部治疗作用。
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（三）基质组成与性质
1、基质类型：有利于穿透与吸收的顺序 水包油型（o/w）＞油包水型＞动物油脂＞
基质中的 药物浓度
给药 面积
dQdtKCDTA
药物皮肤/ 基质分配
系数
有效屏障 厚度
药物在皮肤屏障中
的扩散系数
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影响透皮吸收的因素
❖ 皮肤：部位、健康状况、温湿度 ❖ 药剂：药物、基质、附加剂 ❖ 其他：性别、年龄
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（一）皮肤的条件
选择角质层薄，施药方便的皮肤部 位，对全身作用的透皮吸收制剂的有效 性尤为重要。
３、了解其它外用膏剂（白膏药、橡胶膏剂、 涂膜剂等）的概念、特点、制法与应用。
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第一节 概述
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膏剂有哪些？
❖ 益母草膏、念慈庵川贝枇杷膏、麝香狗皮膏 ❖ 美容膏、减肥膏、润肤膏、去眼袋膏
6
大家有疑问的，可以询问和交流
可以互相讨论下，但要小声点
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内服膏剂有哪些？
❖ 流浸膏 ❖ 浸膏： 稠浸膏 干浸膏 浸膏粉 ❖ 煎膏 膏滋
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（五）其它因素
❖ 应用面积 ❖ 应用次数及接触时间 ❖ 年龄 ❖ 性别 ❖ 气温、相对湿度、以及摩擦、脱脂、发
疱、离子透入应用等均有利于药物的透 皮吸收。
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第二节 软膏剂(ointments)
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一、概述
❖ 概念：系指药材粉末或药材提取物与适宜基 质制成具有适当稠度的膏状外用剂型。
软膏剂
❖ 对药物的释放与穿透皮肤的性能较豚脂、羊毛 脂及凡士林为快，但成本较高。
❖ 疏水性强，可作为防水剂，亦用于乳膏剂。 ❖ 本品对眼有刺激性，不宜作为眼膏基质。
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知识回顾
❖ 简述颗粒剂的特点 ❖ 低共熔现象 ❖ 片剂包糖衣的顺序是什么？ ❖ 外用膏剂透皮吸收的途径有哪些？ ❖ 举例能避免肝脏“首过效应”的中药剂型有