各类抗菌药物临床特点
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精品文档珍藏版|各类抗菌药物的主要特点及选用抗菌治疗是临床上最常使用的疗法之一。
然而,面对种类繁多、适应证、作用机本文结并非易事。
理及副作用各异的抗菌药物,要熟习其特点并做到合理选用,,[1][2][3]2015 年版)》等文献(合我国最新版《抗菌药物临床应用指导原则对抗菌药物的相关要点进行简要梳理,希望能对读者有所裨益。
相关术语抗感染药物:用于治疗各种病原体(细菌、真菌、衣原体、支原体、病毒、立克次体、螺旋体、原虫、蠕虫等)所致感染的药物,其概念较抗微生物药稍宽泛。
后者一般不包括抗蠕虫药。
抗菌药物(抗细菌药):是指对细菌有杀灭和抑制作用的药物。
包括抗生素和其他合成或半合成的化学药。
抗生素:是微生物,如细菌、真菌、放线菌等在生活过程中产生的对病原体或肿瘤细胞具有抑制或杀灭作用的物质。
抗菌药物的分类与特点类:4 有多种分类方法。
按药效可分为以下类:繁殖期杀菌剂:如青霉类、头孢菌素类I 第II 类:静止期杀菌剂:如氨基糖苷类、多粘菌素类第
类:速效抑菌药:如四环素类、氯霉素类与大环内酯类第III
第Ⅳ类:慢效抑菌药:如磺胺类4 类药的联用效果为:以上协同(增强或相加);II+III = 协同(增强);I+II = I+III = 拮抗(可能);协同ⅣI+=
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精品文档根据结构,抗菌药物可分为以下几大类,部分大类中还含有多种小类或亚类:可抑制细菌细胞壁合成,激活细内酰胺环;-内酰胺类:这类药物均含有β1. β内酰ββ菌自溶酶。
其又可分为青霉素类、头孢菌素类、非典型内酰胺类和)菌及部)、革兰阴性(G+G-)。
因其对革兰阳性(胺酶抑制剂等亚类(表1分厌氧菌都有抗菌作用,且抗菌活性强、毒副反应低、适应证广,所以
临床较为常用。
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精品文档-1 表β内酰胺类药物的分类及特点
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内酰胺类药物时:β应用-②青霉①必须详细询问相关过敏史,并先做皮肤试验。
对相关药物过敏者禁用。
拉氧头孢可导致低凝血酶原血症或出血;③头孢哌酮、素钾盐不可快速静脉注射。
头孢哌酮、头孢美唑、头孢米诺、拉氧头孢可引起戒酒硫样反应,应注意预防。
④近年来非发酵菌尤其是不动杆菌属细菌对碳青霉烯类药物的耐药率迅速上升,精品文档.
精品文档该因此,肠杆菌科细菌中亦出现部分碳青霉烯类耐药,已严重影响其临床疗效。
类药物不宜用于轻症感染,更不可作为预防用药。
亚基,抑制蛋白质合成,破坏细、30S 70S2. 氨基糖苷类:作用于细菌核糖体
杆菌严G-菌细胞膜完整性,属静止期、浓度依赖性杀菌剂。
目前仍是治疗需氧
重感染的重要药物。
常用者包括:链霉素、卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星、依替米星、西梭霉素、核糖霉素、异帕米星、达地米星、阿斯米星、地贝卡星和新霉素等。
杆菌活性强于青霉素类和第一代头孢菌素类药物;G-其共同特点是抗菌谱广,抗万古霉素类合用可产生协同内酰胺类、与β-对葡萄球菌属细菌有良好抗菌作用;作用等;无抗厌氧菌活性;对链球菌作用差;有耳、肾毒性。
杆菌感染。
②庆大霉素、妥布G-具体适应证包括:①中、重度肠杆菌科细菌等
霉素、奈替米星、阿米卡星、异帕米星、小诺米星、依替米星等对铜绿假单胞菌内酰胺类或其他抗菌药物- β有强大抗菌活性。
常和具有抗铜绿假单胞菌作用的卡那霉素等对铜绿假单胞菌无作重度铜绿假单胞菌感染。
但链霉素、联用于中、用。
用于后者需和其他抗菌鼠疫及布鲁菌病,③链霉素或庆大霉素可治疗土拉菌病、(非肠球菌属或鲍曼不动杆菌感染的治疗药物联用。
④联合用于严重葡萄球菌属、首选)。
⑤链霉素、阿米卡星和卡那霉素可用于结核病联合化疗。
⑥新霉素仅可或局部用药;巴龙霉素仅可口服用于肠道隐孢子虫病。
口服用于结肠手术前准备,神经肌肉阻滞症状并前庭功能、⑦用药期间应监测肾功能,严密观察患者听力、急诊中常见的呼吸道感染及单纯性尿路感染初发病因毒性较大,门、及时处理;例不宜选用。
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精品文档通常为速效抑亚基,抑制蛋白质合成。
大环内酯类:作用于细菌核糖体50S 3.
菌及一些非典型G- G+菌、部分菌剂,高浓度时对敏感菌为杀菌剂。
对大多数病原体,如军团菌、螺旋体、肺炎支原体、衣原体、立克次体、弓形虫、非典型分枝杆菌感染也有良效。
第一代药物包括红霉素、琥乙红霉素、麦白霉素、交沙
霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素等,目前已较少应用。
第二代药物包括罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素,泰利霉素和喹但细菌对这类药物的耐药性已不断增多。
副作用减少,疗效增加。
有较好应用且抗菌谱更广,红霉素为第三代该类药,对前述耐药菌有良好作用,前景。
用于治疗链球菌敏感株①作为青霉素类过敏患者的替代药物,具体适应证包括:②治疗白喉及白喉带菌中度肺炎、猩红热和蜂窝织炎;所致的五官科感染及轻、者、空肠弯曲菌肠炎、百日咳、气性坏疽、梅毒、李斯特菌病;③用于心脏病及支原体④治疗军团菌病、衣原体属、风湿热患者预防细菌性心内膜炎和风湿热;属等所致的呼吸道及泌尿生殖系统感染。
克拉霉素等尚可用于⑥阿奇霉素、⑤第一代药物主要用于上述感染的轻症患者。
或与其他抗菌药物合卡他莫拉菌所致的社区获得性呼吸道感染;流感嗜血杆菌、用于鸟分枝杆菌复合群感染的防治。
克拉霉素也可用于幽门螺杆菌的联合治疗。
肝功能损害者⑦红霉素及克拉霉素禁与特非那丁合用,以免引起心脏不良反应。
如有指征应用,需适当减量并定期复查肝功能。
四环素类:包括四环素、金霉素、土霉素及半合成的多西环素、美他环素和4.
亚基,抑制细菌蛋白质合成。
抗菌谱广,30S 米诺环素。
可作用于细菌核糖体精品文档.
精品文档对葡萄球菌属、链球菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、布鲁菌属、不动杆菌属、嗜麦芽窄食单胞菌等,有良好抗菌活性。
如流行性斑疹伤可用于以下疾病的治疗:①立克次体病,作为首选或可选药物,热。
②支原Q 寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病、柯氏立克次体肺炎和体感染,如支原体肺炎、解脲脲原体所致的尿道炎等。
③衣原体属感染,如衣原体肺炎、鹦鹉热、性病淋巴肉芽肿、宫颈炎及沙眼衣原体感染等。
④回归热、布鲁菌病(需与氨基糖苷类联合应用)、霍乱、兔热病和鼠疫。
⑤治疗青霉素类过敏患者的破伤风、气性坏
疽、雅司、梅毒、淋病和钩端螺旋体病。
⑦米诺环素可作为多重耐药鲍曼不动杆菌感染的联合用⑥炎症反应显著的痤疮。
药。
复制。
常用者包括诺DNA DNA 旋转酶,阻断5. 氟喹诺酮类:可作用于细菌
氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星等。
其中左氧氟沙星、莫军团菌等细胞内病原或厌氧菌的作用支原体属、球菌、衣原体属、西沙星对G+ 强。
杆菌G-其主要适应证包括:①肺炎克雷伯菌、肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等②诺氟沙星宫颈炎。
所致的尿路及下呼吸道感染、前列腺炎和非淋菌性尿道炎、③左氧氟沙星、。
50%限用于单纯性下尿路感染或肠道感染。
但其耐药株已超过莫西沙星等可用于链球菌所致的五官科感染;肺炎链球菌、支原体、衣原体,以杆菌所致的下呼吸道感染。
及敏感G-副溶血弧菌等所致的成志贺菌属、非伤寒沙门菌属、④可首选用于伤寒沙门菌、人肠道感染。
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精品文档⑦莫西沙星需与甲硝唑等抗厌氧菌药物合用。
⑤治疗腹腔、胆道及盆腔感染时,对本类药MRSA 属感染。
但可单药治疗轻症复杂性腹腔感染。
⑧治疗MSSA
⑨左氧氟沙星等部分品种可作为耐药结核分枝杆菌和其它分枝杆菌物耐药率高。
并应严格限制其作感染的二线联合用药。
⑩已不推荐本类药物用于淋球菌感染,为外科围手术期预防用药。
岁以下未成年患者避免使用。
制酸剂和含钙、铝、镁等金属离子注意事项:18
不宜用于有癫痫或其他中枢神经系统的药物可减少本类药物吸收,应避免同服。
基础疾病的患者。
抑亚基,可作用于细菌核糖体50S 6. 林可酰胺类:包括林可霉素和克林霉素。
使其易被吞噬和杀灭。
蛋白和绒毛状外衣,A 制蛋白质合成;并能清除细菌表面克林霉素的效果菌及厌氧菌具良好活性,但肺炎链球菌等对其
耐药性高。
对G+ 优于林可霉素,临床使用也更多。
血所致的下呼吸道、(链球菌及金葡菌等)其适应症包括①敏感厌氧菌及需氧菌菌药物联用,治疗妇产科及腹G-流、皮肤及软组织感染、骨髓炎;②与抗需氧
腔感染。
③应注意抗生素相关腹泻和假膜性肠炎的可能,如有可疑应及时停药。
④有神经肌肉阻滞作用,应避免与其他神经肌肉阻滞剂合用。
甘氨酰环素类:目前只有替加环素。
其作用机理和抗菌谱与四环素类相似,7.
但目前的耐药率较低。
对耐多药的葡萄球菌属、肠球菌属、链球菌属、肠杆菌科厌氧菌、乳酸杆菌、对棒状杆菌、明串珠菌属、不动杆菌具高度抗菌活性。
细菌、快速生长分枝杆菌、李斯特菌,以及支原体等也敏感。
对鲍曼不动杆菌、嗜麦芽窄食单胞菌体外具抗菌活性。
但铜绿假单胞菌和变形杆菌属对其耐药。
精品文档.精品文档复杂皮仅批准用于治疗以上敏感菌所致的各类复杂性成人腹内感染、FDA 目前尤其是多但国内也用于某些特定细菌,肤和软组织感染,以及社区获得性肺炎。
专家建议将其作为最后为减少耐药细菌的出现,重耐药菌所致重症感染的治疗。
选择,并避免单用。
亚基,抑制蛋50S 8. 氯霉素类:包括氯霉素、甲砜霉素,可作用于细菌核糖体菌、厌氧菌、立克次体属、螺、G-白质合成。
具广谱抗微生物作用,包括G+ 旋体和衣原体属等。
但氯霉素的应用普遍减少。
因病原菌对其耐药性高及骨髓抑制等严重不良反应,眼屏障,并对伤寒沙门菌、立克次体等细胞内病原体有效,-其易透过血-脑、血脑膜炎奈瑟菌及肺炎链如治疗氨苄西林耐药流感嗜血杆菌、仍有一定应用指征。
用药期间应定期监测周围与青霉素合用于耳源性脑脓肿等。
球菌所致的脑膜炎;血象,并避免长疗程用药。
对其他细菌甲砜霉素对流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟菌有杀菌作用;
仅有抑菌作用。
而铜绿假单胞菌、不动杆菌属、肠杆菌属、粘质沙雷菌、吲哚阳和肠球菌属对其耐药。
其副作用较氯霉素稍低,也可用MRSA 性变形杆菌属、于敏感菌所致的呼吸道、尿路、肠道等感染。
抗菌谱广,利福喷汀及利福布汀等。
、包括利福平、利福霉素类:利福霉素SV9.
和不典型病原体有效。
G-G+对分枝杆菌属、菌、
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精品文档麻风等联合化疗的主要药物。
非结核分枝杆菌感染、适应证:①利福平是结核病、患者抗分HIV 利福布汀可用于合并利福喷汀可替代利福平作为联合用药之一。
枝杆菌感染的防治。
②利福平也可用作脑膜炎奈瑟菌咽部慢性带菌者或流脑密切接触者的预防用药;、MRSA但不宜用于流脑的治疗,因细菌可能迅速耐药。
③在个别情况下,对
)所致严重感染,可采用万古霉素MRCNS甲氧西林耐药凝固酶阴性葡萄球菌(联合利福平治疗。
糖肽类:包括万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁等。
可抑制细菌细胞壁合10. RNA 也有作用,不易产生耐药。
成,对胞质
氨苄西林耐药、或MRCNS包括适用于①耐药G+菌所致的严重感染,MRSA 也可用于对青霉素类过敏患者的严肠球菌属及青霉素耐药肺炎链球菌所致感染;
③万古霉素G+ 菌感染的患者。
重G+菌感染。
②治疗粒细胞缺乏症并高度怀疑可用于重症尚可用于脑膜炎败血黄杆菌感染。
④口服万古霉素或去甲万古霉素,或经甲硝唑治疗无效的艰难梭菌肠炎。
感染发生MRSA ⑤万古霉素或去甲万古霉素通常不用于手术前预防用药。
但在或一旦发生感染后果严重的情况下,如某些脑部手术、心脏/率高的医疗单位及⑥替考拉宁不用于中枢神全关节置换术,也有主张采用其单剂预防用药。
手术、
疗程一肾功能及听力改变。
经系统感染的治疗。
⑦用药期间应注意监测尿常规、天。
般不超过14
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精品文档杆菌包括铜绿假单胞G-。
对需氧 B 和E多黏菌素类:常用者为多粘菌素11.
菌G-菌作用强,肾毒性较明显,主要供局部应用;但近年又重新成为多重耐药感染治疗的备选药物。
①其他药物治疗无效的多重耐药铜绿假单胞菌所致严重其全身应用的适应症为:菌所致各种感染。
②局部用于创面感染或雾化吸入治疗G-感染;以及广泛耐药或中性粒细胞缺乏患者清除肠道细菌,呼吸道感染。
③口服用作结肠手术前准备,降低细菌感染发生率。
④应严格掌握使用指征,一般不作为首选用药。
环脂肽类:主要为达托霉素。
通过与细菌细胞膜结合、引起细胞膜电位快速12.
),肠球菌属(包括万古霉素耐药MRSA去极化而杀菌。
对葡萄球菌属(包括棒状杆菌、艰难梭菌和痤疮丙JK 菌株),链球菌属(包括青霉素耐药菌株),无效。
菌具有良好抗菌活性。
对G-酸杆菌等G+。
)(包括感染性心内膜炎适用于复杂性皮肤及软组织感染、金葡菌所致血流感染
因可被肺泡表面活性物质灭活,故不用于治疗肺炎。
13. 噁唑烷酮类:主要为利奈唑胺,可抑制细菌蛋白质合成。
对金葡菌(包括)、VREMRCNS)、肠球菌属(包括)、凝固酶阴性葡萄球菌(包括MRSA
各类链球菌(包括青霉素耐药株)均有良好抗菌作用。
对支原体属、艰难梭菌有抗菌作用。
淋病奈瑟菌、对卡他莫拉菌、流感嗜血杆菌、巴斯德菌属和脑膜炎败血黄杆菌亦有一结核分枝杆菌、衣原体属、鸟分枝杆菌、定抑制作用。
肠杆菌科细菌、假单胞菌属和不动杆菌属等非发酵菌对其耐药。
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精品文档菌感染。
如万古霉素耐药G+ 属、肠球菌属等多重耐药临床主要用于MRSA
或青霉素不敏感肺炎链球菌引起的医院获得性肺炎、复MRSA 屎肠球菌感染、杂皮肤及软组织感染。
内酰胺类、氨基糖苷类β-14. 磷霉素类:抗菌谱广,可影响细胞壁早期合成。
与合用有协同抗菌作用。
注射剂口服剂包括磷霉素氨丁三醇和磷霉素钙,分别用于防治尿路及肠道感染。
株)和链球菌属、流MRCNS 可用于治疗金葡菌、凝固酶阴性葡萄球菌(包括皮肤及软组织感尿路、感嗜血杆菌、肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌所致呼吸道、重症感MRSA 治疗严重感染时需加大剂量并与其他抗菌药联用,如治疗染等。
染时,需与糖肽类抗菌药联合。
均具抗菌作用,但细菌对其耐药现G-磺胺类:属广谱抗菌药,对15. G+菌和象普遍。
①磺胺多辛、复方磺胺甲噁唑、复方磺胺嘧啶等口服易吸收,可用于敏感菌所致的尿路感染、伤寒和其它沙门菌属感染、肺孢子菌肺炎、小肠结肠炎、感染及星形奴卡菌病等的MRSA 嗜麦芽窄食单胞菌感染;以及部分耶尔森菌、可用于氯喹耐药虫株所致疟疾的防②磺胺多辛与乙胺嘧啶等抗疟药联合,防治。
治。
④磺胺嘧啶银主要用主要用于治疗溃疡性结肠炎。
③柳氮磺吡啶口服不易吸收,醋酸磺胺米隆适用于烧伤或大面积创伤后于预防或治疗烧伤继发创面细菌感染。
的铜绿假单胞菌感染。
硝基咪唑类:包括甲硝唑、替硝唑和奥硝唑等。
其适应症包括:①各种厌氧16.
菌感染,如腹腔、盆腔感染、肺脓肿、脑脓肿等,治疗混合感染时,需与抗需氧精品文档.
精品文档菌药物联用。
②口服治疗艰难梭菌所致的假膜性肠炎、幽门螺杆菌所致胃窦炎、且有地区但幽门螺杆菌对甲硝唑的耐药率上升,牙周感染及加德纳菌阴
道炎等。
差异。
结肠小袋纤毛虫等寄生虫病的贾第虫病、③肠道及肠外阿米巴病、阴道滴虫病、治疗。
④与其他抗菌药物联合,可作为某些盆腔、肠道及腹腔手术的预防用药。
⑤用药期间饮酒及含酒精饮料,可产生戒酒硫样反应。
呋喃类:包括呋喃妥因、呋喃唑酮和呋喃西林,其临床应用已逐渐减少,且17. 呋喃唑不宜长期应用。
呋喃妥因可用于治疗急性单纯性膀胱炎或预防尿路感染。
酮主要用于治疗肠道感染。
呋喃西林仅局部用于治疗创面、烧伤、皮肤等感染;也可用于膀胱冲洗。
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精品文档附表:抗真菌药物的分类及特点
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