药剂学：第十二章固体制剂-2(胶囊剂滴丸和膜剂)

增塑剂（增加韧性与可塑性—甘油、山梨醇、 CMCNa 、 HPC等）
增稠剂（减少流动性—琼脂等） 遮光剂（适用于光敏感性药物—二氧化钛） 着色剂（为了美观和便于识别— 食用色素） 防腐剂（为了防止霉变—尼泊金）
以上组分并不是任一种空胶囊都必须具备，
而应根据具体情况加以选择。
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（一）空胶囊的制备
由于胶囊壳溶化后，局部药量很大，因此易溶 性的刺激性药物也不宜制成胶囊剂 （碘化物、 氯化物）
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胶囊剂分类：
硬胶囊（Hard capsules） 软胶囊（Soft capsules） 缓释胶囊(Sustained release capsules) 控释胶囊（Controlled release capsules) 肠溶胶囊 (Enteric capsules)
1、原材料的要求： 明胶：A型、B型，
可塑性强，透明度好
骨明胶 、猪皮明胶
由酸水解制得的明胶称为A型明胶，等电点 pH7—9。
由碱水解制得的明胶称为B型明胶，等电点 pH4.7--5.2。
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（一）空胶囊的增制塑剂备的作用机理是增塑剂分子插入到 聚合物分子链之间。增加了聚合物分子 2、胶液的组成： 链的移动性、降低了聚合物分子链的结 晶度，从而使聚合物的塑性增加。
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硬胶囊剂：系将一定量药物及适当的辅料（也可不Fra Baidu bibliotek
加辅料）制成粉末、颗粒、小片或小丸，充填于空心 硬胶囊中制成。
软胶囊剂：系将一定量的液体药物直接包封，或将
固体药物溶解或分散在适宜的赋形剂中制备成溶液、 混悬液、乳状液或半固体，密封于球形或椭圆形的软 胶囊中。(压制法-有缝胶丸；滴制法-无缝胶丸)
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缓释胶囊剂：在规定的释放介
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(二)填充物料的制备、填充与封口
1.物料的处理
③一般可加入蔗糖、乳糖、微晶纤维素、改 性淀粉、二氧化硅、硬脂酸镁、滑石粉、 HPC等改善物料的流动性或避免分层。
④也可加入辅料制成颗粒后进行填充
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(二)填充物料的制备、填充与封口
2. 胶囊规格的选择
空胶囊的选用原则： 按药物的填充量所占容积
选择最小空胶囊。
3、空胶囊的制备：
溶胶→蘸胶(制胚)→干燥→拔壳→切割 →整理等六个工序，主要由自动化生产 线完成。
生产环境应达10000级，温度10-25℃， RH35%-45%。
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（一）空胶囊的制备 4、空胶囊的规格与质量
空胶囊的规格由大到小分为000、00、0、 1、2、3、4、5号共8种，一般常用的是05号。 空胶囊的号数与容积
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胶囊剂的特点
能掩盖药物的不良嗅味、提高药物稳定性； 药物在体内起效快； 液体药物的固体剂型化； 可延缓药物的释放和定位释药。
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!胶囊剂所填充药物的注意事项
若填充的药物是水溶液或稀乙醇溶液，会使囊 壁溶化；
若填充风化性药物，可使囊壁软化(如:奎尼丁、 咖啡因)；
若填充吸湿性很强的药物，可使囊壁脆裂(CRH 低的药物 );
第十二章 固体制剂-2
(胶囊剂、滴丸剂和膜剂)
内容要求
掌握胶囊剂的概念、特点、分类 掌握胶囊剂的质量检查 熟悉硬胶囊剂的制备：药物的填充
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第一节 胶囊剂
胶囊剂(capsules)系指药物充填于空心 硬质胶囊中或密封于弹性软质囊材中制 成的固体制剂。
囊材组成：明胶+甘油+水+其他辅料 CP药典品种数：片剂注射剂胶囊
(2)药物性质与液体介质的影响
对蛋白质性质无影响的药物和附加剂才能填充。 -- 避免明胶变性。
液体药物若含5%水或为水溶性、挥发性、小分 子有机物均不宜制成软胶囊。-- 使囊材溶解或 软化。
液体药物pH以2.5-7.5为宜，可选用磷酸盐、 醋酸盐等缓冲液调整。-- 避免明胶水解或变性。
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1.影响软胶囊成型的因素
普通胶囊 单锁口胶囊 双锁口胶囊
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(二)填充物料的制备、填充与封口
3、胶囊剂的填充方式 药物 + 辅料 手工填充 机械填充 流动性
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胶囊剂填充方式
a型是由螺旋钻压进物料； b型是用柱塞上下往复压进
物料； c型是自由流入物料； d型是在填充管内，先将药
物压成单位量药粉块，再填 充于胶囊中。
质中缓慢地非恒速释放药物的胶 囊剂。
控释胶囊剂：在规定的释放介
质中缓慢地恒速或接近恒速地释 放药物的胶囊剂。
肠溶胶囊剂：不溶于胃液，但
能在肠液中崩解而释放药物
应符合相应制剂的要求,并进行
释放度检查（CP附录）
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硬胶囊剂的制备
空胶囊
主药 粉 辅料 碎
过 筛
混 合
或
制 粒
填套 充合
包
封
装
口
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（一）空胶囊的制强备度好，透明度差
•a、b型填充机对物料要求不高，只要物料不易分层即可； •c型填充机要求物料具有良好的流动性，常需制粒才能达到； •d型适于流动性差但混合均匀的物料，如针状结晶药物、
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易吸湿药物等。
三、软胶囊的制备
软胶囊：将一定量的液体药物直接包封，或
将固体药物溶解或分散在适宜的赋形剂中制备成 溶液、混悬液或半固体，密封于球形或椭圆形的 软胶囊中。
例如：某固体药物700 mg，堆密度为1.8 g/ml， 计算该物料的容积0.39ml，可选择的2号胶囊。 空胶囊号数 0 1 2 3 4 5 容积（ml) 0.75 0.55 0.40 0.30 0.25 0.15
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(二)填充物料的制备、填充与封口 2. 胶囊规格的选择
空胶囊分普通胶囊和锁口胶囊(分单锁口和双 锁口两种)，目前多使用锁口式胶囊密闭性好， 不必封口。
内服、外用
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1.影响软胶囊成型的因素
(1) 囊壁组成的影响：
囊壁组成：干明胶-干增塑剂-水 =1:（0.4-0.6) :1
明胶剂与增塑剂的比例对软胶囊剂的制备 及质量有着十分重要的影响。增塑剂↑， 囊壁软↑；增塑剂↓，囊壁硬↑。常用增 塑剂与甘油、山梨醇或二者的混合物。
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1.影响软胶囊成型的因素
空胶囊号数 0 1 2 3 4 5 容积（ml) 0.75 0.55 0.40 0.30 0.25 0.15
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(二)填充物料的制备、填充与封口
1.物料的处理与填充
①若纯药物粉碎至适宜粒度就能满足硬胶囊 剂的填充要求(混合均匀,流动性好)，即 可直接填充。
②若由于药物流动性差等方面原因，则需加 一定的稀释剂、润滑剂用等辅料。