亲水性凝胶骨架材料(二)
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亲水性凝胶骨架材料(二)
有关HPMC水化速度与药物从骨架制剂中释放的关系的研究最近更深入一步。文献报道,采用Methocel K4M、K15M、K30M和K50M,以布洛芬作模型药物,结果发现药物从骨架中释放的Higuchi释药速率与HPMC的水化速度的倒数呈良好线性,且黏度越高,线性相关性越好,提示HPMC水化速度是控制药物溶出的重要因素,也为进一步探讨骨架性质与溶出的关系以期能预测药物释放提供了依据Lii。
刘君等用偏苯三酸酐对HPMC(E6)进行结构修饰,制备一系列对pH敏感的高分子材料羟丙甲基纤维素偏苯三酸酯
( hydroxypropyl methylcellulose trime…tate,HPM- CT),实验结果表明HPMCT 成膜性良好,具有制备药剂学薄膜衣材料的有关性质. pH敏感点在4左右,可作为小肠上段十二指肠部位的药物定位释放辅料:朝。
羧甲基纤维素羧甲基纤维素( carboxymethylcellulose,CMC)是由纤维素经多价羧甲基酯化制得。本品为白色粉末,无臭无味,吸湿性强。几乎不溶于乙醇和乙醚。加水膨胀形成混悬液,加氢氧化钠液形成黏稠液体。1%水混悬液pH为3.5~5.5。除了作骨架材料外,羧甲基纤维素还可作基质、黏合剂、助悬剂、赋形剂、崩解剂等。
海藻酸盐主要包括海藻酸钠和海藻酸钙。海藻酸钠( sodium alginate)是从海藻中得到的多聚物。将海带等海藻切碎,洗涤,用碳酸钠溶液溶解,加水稀释过滤后,加盐酸或硫酸使海藻酸沉淀析出,将其离心分离,在甲醇中脱水,漂白,用碳酸钠或氢氧化钠中和,再将其压榨脱去甲醇,干燥后粉碎制得。本品为白色或淡黄色粉末,几乎无臭,无味。有吸湿性,不溶于乙醇、乙醚或酸(pH<3),溶于水成黏稠状液体,1%水溶液pH值为6~8。
蒋新国等测定了海藻酸钠的分子量与缓释作用的关系,结果表明海藻酸钠的分子量与释药速度间有良好的线性关系,表现为平均分子量越大,释药速度越慢i6]。