医学爱力生枸橼酸西地那非片介绍专题课件
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西地那非
化学性质
化学式
分子量 生物利用度 代谢 半衰期 排泄
C22H30N6O4S
base: 474.6 g/mol
药代动力学性质
40% 肝脏 3到4小时 CYP3A4
西地那非（英语：Sildenafil），又译昔多芬， 是一种研发治疗心血管疾病药物时意外发明出 的治疗男性勃起功能障碍药物，一般以其商业 用名Viagra® （中国大陆注册名万艾可® ，台湾 和香港注册名威而钢® ）广为人知。不过相对 于商品名西地那非在中国的俗名“伟哥”使用 的更广泛，影响也更大。由于辉瑞公司对西地 那非享有专利权，因此该公司以西地那非的枸 橼酸盐（柠檬酸盐）所制造的万艾可，是目前 市面上唯一合法以西地那非作为主要成分的药 物。
IUPAC命名
1-[4-ethoxy-3-(6,7-dihydro-1-methyl7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl) phenylsulfonyl]-4-methylpiperazine citrate 14-乙氧基-3-[5-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3d]嘧啶)]苯磺酰4-甲 基哌嗪枸橼酸盐
西地那非的主要适应症为阴茎勃起功能障 碍，以及肺高压与高山症等。
在实际应用中，一些保健品生产厂商在其 产品中加入西地那非成分以期令使用者获 得更加明显的效果，但由于在保健品中使 用西地那非的用量没有严格的控制，因而 可能会对使用者产生不良影响。
Biblioteka 西地那非主要的不良反应来自于它对人体其他部位 磷酸二酯酶的抑制作用。 西地那非常见的不良反应有：头晕、鼻塞、消化不 良以及一过性的视觉异常，这种异常可能表现为蓝 /绿颜色辨别异常、光感增强或视物模糊。以上这 些不良反应大多是由于相关的平滑肌松弛造成的。 另外西地那非比较严重的不良反应还包括：卧位血 压下降和心输出量下降，此外临床研究显示服用西 地那非后进行性行为，发生心脏异常的几率增加， 这包括心绞痛、头晕、恶心等症状，并有可能造成 心源性猝死。 此外尚有偶发报告服用西地那非后发生异常勃起。
化学式
分子量 生物利用度 代谢 半衰期 排泄
C22H30N6O4S
base: 474.6 g/mol
药代动力学性质
40% 肝脏 3到4小时 CYP3A4
西地那非（英语：Sildenafil），又译昔多芬， 是一种研发治疗心血管疾病药物时意外发明出 的治疗男性勃起功能障碍药物，一般以其商业 用名Viagra® （中国大陆注册名万艾可® ，台湾 和香港注册名威而钢® ）广为人知。不过相对 于商品名西地那非在中国的俗名“伟哥”使用 的更广泛，影响也更大。由于辉瑞公司对西地 那非享有专利权，因此该公司以西地那非的枸 橼酸盐（柠檬酸盐）所制造的万艾可，是目前 市面上唯一合法以西地那非作为主要成分的药 物。
IUPAC命名
1-[4-ethoxy-3-(6,7-dihydro-1-methyl7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl) phenylsulfonyl]-4-methylpiperazine citrate 14-乙氧基-3-[5-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3d]嘧啶)]苯磺酰4-甲 基哌嗪枸橼酸盐
西地那非的主要适应症为阴茎勃起功能障 碍，以及肺高压与高山症等。
在实际应用中，一些保健品生产厂商在其 产品中加入西地那非成分以期令使用者获 得更加明显的效果，但由于在保健品中使 用西地那非的用量没有严格的控制，因而 可能会对使用者产生不良影响。
Biblioteka 西地那非主要的不良反应来自于它对人体其他部位 磷酸二酯酶的抑制作用。 西地那非常见的不良反应有：头晕、鼻塞、消化不 良以及一过性的视觉异常，这种异常可能表现为蓝 /绿颜色辨别异常、光感增强或视物模糊。以上这 些不良反应大多是由于相关的平滑肌松弛造成的。 另外西地那非比较严重的不良反应还包括：卧位血 压下降和心输出量下降，此外临床研究显示服用西 地那非后进行性行为，发生心脏异常的几率增加， 这包括心绞痛、头晕、恶心等症状，并有可能造成 心源性猝死。 此外尚有偶发报告服用西地那非后发生异常勃起。
枸橼酸爱地那非片
通用名称：枸橼酸爱地那非片 商品名称：爱力士 英文名称：Aildenafil Citrate Tablets 化学名称：1-[3-(6.7-二氢-1-甲基-7氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4.3-d]ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ啶-5-基)-4-乙氧基苯磺酰基]-顺 式-3,5-二甲基哌嗪枸橼酸盐 化学结构式 分子式：C23H32N6O4S·C6H8O7 分子量：680.
研发背景
国内抗ED类药物市场，一直以来，仿制药生产一直被“只仿药，不仿工艺、流程及晶型”难题所困扰，使用 原研药又有中西方体质不同导致用药差异的担忧。随着国家药监部门对创新药的持续和支持，为满足国人的用药 需求，新药研发已成为药企间竞争的关键点。
据统计，2021年我国创新药获批数量创历史新高，达68个，较2020年增长50%。且本土创新力量不断壮大， 从获批占比看，2021年国产创新药获批占达42.6%，中国创新显现硬核实力。悦康爱力士®枸橼酸爱地那非与此同 时经国家药监局批准成功上市，成为了2021年唯一获批的全球首个针对中国男性生理特征研发的抗ED1.1类创新 药。
禁止PDE5抑制剂（包括本品）与鸟苷酸环化酶激动剂（例如：利奥西呱）合用，因为这样可能会引起症状性 低血压。
临床实验
本品III期临床试验采用随机、双盲、多中心、安慰剂对照设计，比较口服枸橼酸爱地那非片与安慰剂治疗 ED的安全性和有效性。受试者随机进入爱地那非60mg组或安慰剂组，治疗期为12周。患者于性活动前1小时服用 规定剂量的试验药物或安慰剂，服药后应有性刺激。每位受试者每周内必须至少服药2次，但24小时内最多只能 服药1次。共入选470例（试验组352例、安慰剂组118例），FAS集460例（试验组343例、安慰剂组117例）。组 间人口学特征、ED病史、基线指标无统计学差异。患者年龄22～65岁，其中轻度（17～25分）、中度（11～16分） 和重度（1～10分）ED患者分别有99例（21.52%）、217例（47.17%）、144例（31.30%）。
研发背景
国内抗ED类药物市场，一直以来，仿制药生产一直被“只仿药，不仿工艺、流程及晶型”难题所困扰，使用 原研药又有中西方体质不同导致用药差异的担忧。随着国家药监部门对创新药的持续和支持，为满足国人的用药 需求，新药研发已成为药企间竞争的关键点。
据统计，2021年我国创新药获批数量创历史新高，达68个，较2020年增长50%。且本土创新力量不断壮大， 从获批占比看，2021年国产创新药获批占达42.6%，中国创新显现硬核实力。悦康爱力士®枸橼酸爱地那非与此同 时经国家药监局批准成功上市，成为了2021年唯一获批的全球首个针对中国男性生理特征研发的抗ED1.1类创新 药。
禁止PDE5抑制剂（包括本品）与鸟苷酸环化酶激动剂（例如：利奥西呱）合用，因为这样可能会引起症状性 低血压。
临床实验
本品III期临床试验采用随机、双盲、多中心、安慰剂对照设计，比较口服枸橼酸爱地那非片与安慰剂治疗 ED的安全性和有效性。受试者随机进入爱地那非60mg组或安慰剂组，治疗期为12周。患者于性活动前1小时服用 规定剂量的试验药物或安慰剂，服药后应有性刺激。每位受试者每周内必须至少服药2次，但24小时内最多只能 服药1次。共入选470例（试验组352例、安慰剂组118例），FAS集460例（试验组343例、安慰剂组117例）。组 间人口学特征、ED病史、基线指标无统计学差异。患者年龄22～65岁，其中轻度（17～25分）、中度（11～16分） 和重度（1～10分）ED患者分别有99例（21.52%）、217例（47.17%）、144例（31.30%）。
医学爱力生枸橼酸西地那非片介绍专题PPT培训课件
用）法用量：
对大多数患者，推荐剂量为50mg，在性活动前 约1小时按需服用；但在性活动前0.5~4小时内 的任何时候服用均可。基于药效和耐受性，剂 量可增加至100mg（最大推荐剂量）或降低至 25mg。每日最多服用1次。在没有性刺激时，
产推品荐规剂格量：的西地那非不起作用。
50mg/片*4片/板*2
力哥
NO=一氧化氮 NANC=非肾上腺素能非胆碱能神经元 PDE5=5型磷酸二酯酶
阴茎勃起的生理机制涉及性刺激 过程中阴茎海绵体内一氧化氮（NO ）的释放。NO激活鸟苷酸环化酶， 导致环磷酸鸟苷 (cGMP) 水平增高， 使得海绵体内平滑肌松弛，血液流入 。西地那非对离体人海绵体无直接松 弛作用，但能够通过抑制海绵体内分 解cGMP的5型磷酸二酯酶（PDE5） 来增强一氧化氮（NO）的作用。当 性刺激引起局部NO释放时，西地那 非抑制PDE5可增加海绵体内cGMP 水平，松弛平滑肌，血液流入海绵体 。在没有性刺激时，推荐剂量的西地 那非不起作用。
力哥的出色的药代动力学特性
• 口服18-24小时后，力哥已可基本排出1、 • 效果持久 激发性潜能
力哥治疗性或者混合性ED效果都非常好， 性活动前1小时按需服用，起效更快更安全，效 果更强更持久，让你“硬”对自如
• 副作用更小更经济 对大多数患者，国际推荐剂量是50mg（
力哥1粒），按推荐剂量服用，副作用更小，更 经济。
1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氢 -吡唑并[4,3d ]嘧啶-5-基） 苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸橼酸 盐。
化学结构式：
药效简要说明:
性状
适应症
本品为蓝色菱形薄膜 衣片，除去薄膜衣后
显白色或类白色
西地那非适用于治疗 勃起功能障碍
规格
对大多数患者，推荐剂量为50mg，在性活动前 约1小时按需服用；但在性活动前0.5~4小时内 的任何时候服用均可。基于药效和耐受性，剂 量可增加至100mg（最大推荐剂量）或降低至 25mg。每日最多服用1次。在没有性刺激时，
产推品荐规剂格量：的西地那非不起作用。
50mg/片*4片/板*2
力哥
NO=一氧化氮 NANC=非肾上腺素能非胆碱能神经元 PDE5=5型磷酸二酯酶
阴茎勃起的生理机制涉及性刺激 过程中阴茎海绵体内一氧化氮（NO ）的释放。NO激活鸟苷酸环化酶， 导致环磷酸鸟苷 (cGMP) 水平增高， 使得海绵体内平滑肌松弛，血液流入 。西地那非对离体人海绵体无直接松 弛作用，但能够通过抑制海绵体内分 解cGMP的5型磷酸二酯酶（PDE5） 来增强一氧化氮（NO）的作用。当 性刺激引起局部NO释放时，西地那 非抑制PDE5可增加海绵体内cGMP 水平，松弛平滑肌，血液流入海绵体 。在没有性刺激时，推荐剂量的西地 那非不起作用。
力哥的出色的药代动力学特性
• 口服18-24小时后，力哥已可基本排出1、 • 效果持久 激发性潜能
力哥治疗性或者混合性ED效果都非常好， 性活动前1小时按需服用，起效更快更安全，效 果更强更持久，让你“硬”对自如
• 副作用更小更经济 对大多数患者，国际推荐剂量是50mg（
力哥1粒），按推荐剂量服用，副作用更小，更 经济。
1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氢 -吡唑并[4,3d ]嘧啶-5-基） 苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸橼酸 盐。
化学结构式：
药效简要说明:
性状
适应症
本品为蓝色菱形薄膜 衣片，除去薄膜衣后
显白色或类白色
西地那非适用于治疗 勃起功能障碍
规格
促胃动力药PPT讲稿
• 2．慎用 （１）肝功能衰竭。（２）肾衰竭（因
重症慢性肾衰竭使本药发生锥体外系反应的危险 性增加:帕金森综合征、静坐不能、急性肌张力障 碍）。
2020/8/14
甲氧氯普胺注意事项
3．药物对儿童的影响 小儿长期大量应用，容易出 现锥体外系症状。
4．药物对老人的影响 老年人长期大量应用，容易 出现锥体外系症状。
• ７．本药的催化作用可适用于乳量严重不
足的产妇。
2020/8/14
甲氧氯普胺药理作用
• １．药效学 本药为多巴胺受体阻断药，其结构类似普鲁
卡因胺，但无麻醉和心脏作用，具有强大的中枢性镇吐和 胃肠道兴奋作用。
✓ 本药主要通过抑制中枢催吐化学感受区（ＣＴＺ）中的多
巴胺受体（D2）而提高ＣＴＺ的阈值使传入自主神经（植 物神经）的冲动减少，从而呈现强大的中枢性镇吐作用， （较大剂量时亦作用于5-HT3受体） 。
促胃动力药课件
2020/8/14
消化道的解剖
Pylorus 幽门
Liver 肝脏 Gallbladder 胆囊 Duodenum 十二指肠
Sphincter of Oddi Oddi括约肌
Pancreas胰腺
Appendix 阑尾
2020/8/14
Pharynx 咽
UES
Upper Esophagus
✓ 本药口服有首过效应，生物利用度为７０％，直肠给药生物利用度５
０％～１００％，鼻内给药的平均生物利用度为５０.５％，生物利用 度及血药峰浓度有显著的个体差异。进入血液循环后，１３％～２２ ％的药物迅速与血浆蛋白（主要为白蛋白）结合。
✓ 经肝脏代谢，半衰期一般为４～６小时，根据用药剂量大小有所不同，
胃肠动力紊乱可导致多种消化道症状的一种综合症。临床表现为腹胀、
重症慢性肾衰竭使本药发生锥体外系反应的危险 性增加:帕金森综合征、静坐不能、急性肌张力障 碍）。
2020/8/14
甲氧氯普胺注意事项
3．药物对儿童的影响 小儿长期大量应用，容易出 现锥体外系症状。
4．药物对老人的影响 老年人长期大量应用，容易 出现锥体外系症状。
• ７．本药的催化作用可适用于乳量严重不
足的产妇。
2020/8/14
甲氧氯普胺药理作用
• １．药效学 本药为多巴胺受体阻断药，其结构类似普鲁
卡因胺，但无麻醉和心脏作用，具有强大的中枢性镇吐和 胃肠道兴奋作用。
✓ 本药主要通过抑制中枢催吐化学感受区（ＣＴＺ）中的多
巴胺受体（D2）而提高ＣＴＺ的阈值使传入自主神经（植 物神经）的冲动减少，从而呈现强大的中枢性镇吐作用， （较大剂量时亦作用于5-HT3受体） 。
促胃动力药课件
2020/8/14
消化道的解剖
Pylorus 幽门
Liver 肝脏 Gallbladder 胆囊 Duodenum 十二指肠
Sphincter of Oddi Oddi括约肌
Pancreas胰腺
Appendix 阑尾
2020/8/14
Pharynx 咽
UES
Upper Esophagus
✓ 本药口服有首过效应，生物利用度为７０％，直肠给药生物利用度５
０％～１００％，鼻内给药的平均生物利用度为５０.５％，生物利用 度及血药峰浓度有显著的个体差异。进入血液循环后，１３％～２２ ％的药物迅速与血浆蛋白（主要为白蛋白）结合。
✓ 经肝脏代谢，半衰期一般为４～６小时，根据用药剂量大小有所不同，
胃肠动力紊乱可导致多种消化道症状的一种综合症。临床表现为腹胀、
枸橼酸西地那非片说明书20120111(万艾可)
第2页，共17页 Version No: 20120111
在灵活剂量、安慰剂对照临床试验中，按推荐方法服用西地那非（按需服药），患者报告 了以下不良事件： 表 1 按需服药、灵活剂量 II/III 期临床试验中， ≥2％患者报告、且试验组多于安慰剂组的不良事件 不良事件 头痛 潮红 消化不良 鼻塞 尿道感染 视觉异常* 腹泻 头晕 皮疹 报告不良事件患者的百分比 试验组（N＝734） 安慰剂（N＝725） 16％ 4％ 10％ 1％ 7％ 2％ 4％ 2％ 3％ 2％ 3％ 0％ 3％ 1％ 2％ 1％ 2％ 1％
枸橼酸西地那非片说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
【药品名称】 通用名称：枸橼酸西地那非片 商品名称：万艾可 / Viagra 英文名称： Sildenafil Citrate Tablets 汉语拼音：Juyuansuan Xidinafei Pian 【成份】 本品主要成份为：枸橼酸西地那非 其化学名称为：1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1 氢-吡唑并［4,3d］嘧啶-5-基)苯 磺酰}-4-甲基哌嗪枸橼酸盐。 化学结构式：
第6页，共17页 Version No: 20120111
一般事项 当的治疗方案。
诊断勃起功能障碍的同时应明确其潜在的病因，进行全面的医学检查后确定适
在给病人应用西地那非之前，须注意以下一些重要问题： PDE5（5型磷酸二酯酶）抑制剂与α受体阻滞剂合用时需谨慎。PDE5抑制剂（包括本品） 与α受体阻滞剂同为血管扩张剂，都具有降低血压的作用。当合用血管扩张剂时，可以预期对 血压的作用可能累加。在部分患者中，这两类药物合用可显著降低血压，导致低血压症状（如 头晕、头昏、昏厥）（见【药物相互作用】）。 还应注意以下情况：
医学爱力生枸橼酸西地那非片介绍专题培训课件
功能主治:
用法用量：
产品规格：
力哥-服用禁忌
硝酸酯类：
由于已知的本品对一氧化氮/cGMP途径的作用（见【药理毒理】），西地那非可增强硝酸酯的降压作用。故服用一氧化氮供体（例如任何形式的有机硝酸酯类或有机亚硝酸酯类）的患者，无论是规律服用或间断服用，均为禁忌症。 禁止PDE5 抑制剂（包括西地那非）与鸟苷酸环化酶激动剂（例如利奥西呱）合用，因为这样可能会引起症状性低血压。 患者服用西地那非后，何时可以安全地服用硝酸酯类药物（如需要）目前尚不清楚。根据健康志愿者药代动力学资料，单剂口服100mg，24小时后血浆西地那非浓度约为2ng/ml（峰值血药浓度约为440 ng/ml ）（见【药代动力学】）。以下患者服药24小时后血浆西地那非浓度较健康志愿者高3~8倍：年龄65岁以上、肝损害（如肝硬化）、严重肾损害（肌酐清除率30ml/min以下）、同时服用细胞色素P4503A4的强抑制剂如红霉素等。尽管服药24小时后的西地那非血药浓度远远低于峰浓度，但尚不了解此时是否可以安全地服用硝酸酯类药物。 已知对本品中任何成份过敏的患者禁用。
药效简要说明:
化学结构式：
力哥
恢复自然
阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮（NO）的释放。NO激活鸟苷酸环化酶，导致环磷酸鸟苷 (cGMP) 水平增高，使得海绵体内平滑肌松弛，血液流入。西地那非对离体人海绵体无直接松弛作用，但能够通过抑制海绵体内分解cGMP的5型磷酸二酯酶（PDE5）来增强一氧化氮（NO）的作用。当性刺激引起局部NO释放时，西地那非抑制PDE5可增加海绵体内cGMP 水平，松弛平滑肌，血液流入海绵体。在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用。
勃起功能障碍(ED)是指持续性地不能获得或不能维持勃起以获得满意的性生活的疾病。在中国，20～70岁男性中ED患病率约为26.1%，《中国统计年鉴2015》统计20～70岁男性人口5亿人计算，中国ED患者约有1.31亿人。专家建议男性患者面对ED困扰时，应积极就医，只要采取规范的药物治疗，就可以治愈ED，回归生活。
用法用量：
产品规格：
力哥-服用禁忌
硝酸酯类：
由于已知的本品对一氧化氮/cGMP途径的作用（见【药理毒理】），西地那非可增强硝酸酯的降压作用。故服用一氧化氮供体（例如任何形式的有机硝酸酯类或有机亚硝酸酯类）的患者，无论是规律服用或间断服用，均为禁忌症。 禁止PDE5 抑制剂（包括西地那非）与鸟苷酸环化酶激动剂（例如利奥西呱）合用，因为这样可能会引起症状性低血压。 患者服用西地那非后，何时可以安全地服用硝酸酯类药物（如需要）目前尚不清楚。根据健康志愿者药代动力学资料，单剂口服100mg，24小时后血浆西地那非浓度约为2ng/ml（峰值血药浓度约为440 ng/ml ）（见【药代动力学】）。以下患者服药24小时后血浆西地那非浓度较健康志愿者高3~8倍：年龄65岁以上、肝损害（如肝硬化）、严重肾损害（肌酐清除率30ml/min以下）、同时服用细胞色素P4503A4的强抑制剂如红霉素等。尽管服药24小时后的西地那非血药浓度远远低于峰浓度，但尚不了解此时是否可以安全地服用硝酸酯类药物。 已知对本品中任何成份过敏的患者禁用。
药效简要说明:
化学结构式：
力哥
恢复自然
阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮（NO）的释放。NO激活鸟苷酸环化酶，导致环磷酸鸟苷 (cGMP) 水平增高，使得海绵体内平滑肌松弛，血液流入。西地那非对离体人海绵体无直接松弛作用，但能够通过抑制海绵体内分解cGMP的5型磷酸二酯酶（PDE5）来增强一氧化氮（NO）的作用。当性刺激引起局部NO释放时，西地那非抑制PDE5可增加海绵体内cGMP 水平，松弛平滑肌，血液流入海绵体。在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用。
勃起功能障碍(ED)是指持续性地不能获得或不能维持勃起以获得满意的性生活的疾病。在中国，20～70岁男性中ED患病率约为26.1%，《中国统计年鉴2015》统计20～70岁男性人口5亿人计算，中国ED患者约有1.31亿人。专家建议男性患者面对ED困扰时，应积极就医，只要采取规范的药物治疗，就可以治愈ED，回归生活。
【优秀文档推荐下载】万艾可
“凡大医者，必当安神定志，无欲无求，先发大慈恻隐之心，誓愿普救含灵之苦”-----孙思邈以下为本文具体内容：万艾可一概述万艾可（枸橼酸西地那非片，简称西地那非）俗称“伟哥”，可以有效改善阴茎勃起硬度，用于治疗男性勃起功能障碍（ED，也称阳痿）。
该药上市20余年，推动ED 治疗取得了革命性的进展。
以它为代表的口服药物被美国、欧洲、中国、日本等多个国家和地区的医学指南推荐作为ED的一线治疗。
二适应证西地那非适用于治疗勃起功能障碍。
三禁忌证由于本品对一氧化氮/cGMP途径的作用，西地那非可增强硝酸酯的降压作用。
如果将万艾可与任一种硝酸酯类药物合用，患者的血压可能会突然下降至不安全或危及生命的水平。
故服用任何剂型硝酸酯的患者，无论是规律服用或间断服用，均为禁忌证。
已知对本品中任何成分过敏的患者禁用。
西地那非不适用于新生儿、儿童或妇女。
四治疗方法应在医生的诊断处方下使用。
进行性活动前约1小时、餐前或餐后服用。
对大多数患者，在性活动前30分钟至4小时内服用均可。
在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用。
如果在高脂肪餐后服用，可能需要更长一点的时间药物才能起效。
每日不要服用万艾可超过1次。
如果意外服用过量，立即联系医生或去最近的医院急诊室。
血浆西地那非水平增加的因素：年龄65岁以上（增加40%）、肝脏受损（如肝硬化，增加80%）、重度肾损害（肌酐清除率[30毫升/分，增加100%）、同时服用强效细胞色素P4503A4抑制剂〔酮康唑、伊曲康唑（增加200%）、红霉素（增加182%）、saquinavir （沙奎那韦）（增加210%）〕。
由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率，故这些患者的起始剂量宜降低。
伟哥案例PPT课件
17
内容 市场现状分析
ED流行病学 • 阴茎勃起功能障碍（Erectile dysfunction,ED)是男科中的常见病，是影响
40-70岁男性生活质量的常见因素。 • 据不完全统计，在总人口中，其发病率高达10%，而且45岁以上的男性至少有
不同程度的性功能低下。 • 国内一项1582名40岁以上城市 男性流行病学调查表明：大约73.1%的男性有
分散技术、快速崩解，吸 收迅速，口服30-60分钟见效 对心理性、血管性ED疗效显著 副作用小、均为轻度一过性， 安全使用、
36
2、差异化的价格策略
定价过程
确定定价目标 快速进入市场 市场占有最大化
了解需求 需求对价格的 敏感程度
决定最终价格
选择定价方法
核算产品成本 （考虑品牌因素）
分析竞争者 竞争者成本 和价格策略
不同程度的ED。 • 世界范围内有1.4亿左右阴茎勃起障碍中重度患者。 • 导致性功能低下的原因有衰老、糖尿病、血管性疾病等。
18
ED发病率
范围 全球
中国
ED发病率 %
年龄段（岁）
资料来源
52
40-70
美国MMSA
60
50以上
北大医院泌尿科
50
40-70
美国礼来
48
40以上 北大人民医院朱积川教授
名
元/片
厂家
商标 剂型 规格 价格
名
元/片
浙江佐力药 业
福建永春制 药
张家口圣大 药业
北京曙光药 业
广州威尔曼
片 40mg 威哥 片 50mg 和欣 片 40mg 致力 片 40mg 伟哥 分散 40mg
片
山西桂龙
上海丽珠
内容 市场现状分析
ED流行病学 • 阴茎勃起功能障碍（Erectile dysfunction,ED)是男科中的常见病，是影响
40-70岁男性生活质量的常见因素。 • 据不完全统计，在总人口中，其发病率高达10%，而且45岁以上的男性至少有
不同程度的性功能低下。 • 国内一项1582名40岁以上城市 男性流行病学调查表明：大约73.1%的男性有
分散技术、快速崩解，吸 收迅速，口服30-60分钟见效 对心理性、血管性ED疗效显著 副作用小、均为轻度一过性， 安全使用、
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2、差异化的价格策略
定价过程
确定定价目标 快速进入市场 市场占有最大化
了解需求 需求对价格的 敏感程度
决定最终价格
选择定价方法
核算产品成本 （考虑品牌因素）
分析竞争者 竞争者成本 和价格策略
不同程度的ED。 • 世界范围内有1.4亿左右阴茎勃起障碍中重度患者。 • 导致性功能低下的原因有衰老、糖尿病、血管性疾病等。
18
ED发病率
范围 全球
中国
ED发病率 %
年龄段（岁）
资料来源
52
40-70
美国MMSA
60
50以上
北大医院泌尿科
50
40-70
美国礼来
48
40以上 北大人民医院朱积川教授
名
元/片
厂家
商标 剂型 规格 价格
名
元/片
浙江佐力药 业
福建永春制 药
张家口圣大 药业
北京曙光药 业
广州威尔曼
片 40mg 威哥 片 50mg 和欣 片 40mg 致力 片 40mg 伟哥 分散 40mg
片
山西桂龙
上海丽珠
枸橼酸西地那非片
枸橼酸西地那非片通用名：枸橼酸西地那非片曾用名：本品主要成份为：枸橼酸西地那非。
其化学名称为：1-{4-乙氧基-3-[5 -(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3d]嘧啶)]苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸橼酸盐。
英文名：SILDENAFIL CITRATE TABLETS拼音名：JUYUANSUAN XIDINAFEI PIAN药品类别：其他适应症：适用于治疗阴茎勃起功能障碍（ED）性状：本品为兰色菱形薄膜衣。
药理毒理：本品是治疗阴茎勃起功能障碍（ED）的口服药。
它是西地那非的枸橼酸盐，一种对环磷酸鸟苷（cGMP）特异的5型磷酸二酯酶（PDE5）选择性抑制剂。
作用机制：阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮（NO）的释放。
NO激活鸟苷酸环化酶导致环磷酸鸟苷（cGMP）水平增高，使海绵体内平滑肌松弛，血液充盈。
⒈药效学西地那非对阴茎勃起反应的作用：西地那非（Sild enafil，Viagra,万艾可）是高度选择性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂，PDE5在阴茎海绵体中高度表达，而在其它组织中（包括血小板、血管和内脏平滑肌、骨骼肌），表达低下。
西地那非通过选择性抑制PDE5，增强一氧化氮(NO)－cGMP途径，升高c GMP水平而导致阴茎海绵体平滑肌松弛，使勃起功能障碍患者对性刺激产生自然的勃起反应。
勃起反应一般随西地那非剂量和血浆浓度的增加而增强。
实验显示，药效可持续至4小时，但反应较2小时时弱。
西地那非对心肌的反应：不论正常或病变的心脏传导组织、心肌细胞、内皮细胞、淋巴组织中均不存在PDE5,因而西地那非（P DE5抑制剂）无正性肌力作用，不能直接影响心肌收缩功能。
西地那非对心脏参数的影响：正常男性志愿者单剂口服西地那非100mg，未发生有临床意义的心电图改变。
8位稳定性缺血性心脏病患者在Swan－Ganz导管监测下，分4次静脉注射了总量为40mg的西地那非，结果：静息状态下，患者的收缩和舒张压较基线时分别下降了7%和10%。
爱力生枸橼酸西地那非片介绍
NO=一氧化氮 NANC=非肾上腺素能非胆碱能神经元 PDE5=5型磷酸二酯酶
力哥的出色的药代动力学特性
• 口服18-24小时后，力哥已可基本排出1、 • 效果持久 激发性潜能 力哥治疗性或者混合性ED效果都非常好， 性活动前1小时按需服用，起效更快更安全，效 果更强更持久，让你“硬”对自如
• 副作用更小更经济 对大多数患者，国际推荐剂量是50mg （力哥1粒），按推荐剂量服用，副作用更小， 更经济。 •成分一样，价格锐减6成 金恒的成分经国家药监部门严格的一致性评价 审批，与进口枸橼酸西地那非品质一致，单次 用药金额同比下降超过60%。
产品介绍——起源
枸橼酸西地拉非片
西地那非由美国辉瑞制药公司研发，最早是作为一个 用于治疗心血管疾病的5-磷酸二酯酶抑制剂而进入临床研 究的。研究者希望西地那非能够通过释放生物活性物质一氧 化氮舒张心血管平滑肌，达到扩张血管缓解心血管疾病的目 的。但是临床研究显示，西地那非对心血管的作用并不能达 到研究人员的预期，作为一个心血管药物，西地那非的表现 是令人失望的，无法成长成为一个成功的治疗药物。1991 年4月，西地那非的临床研究正式宣告失败，但受试者报告 的一项副作用引起了研究人员的注意。研究员发现，治疗者 在领过试药之后都不愿意交出余下的药物。追查之下，发现 这一种药对病者的性生活有改善。在经辉瑞高层许可后，研 究人员就西地那非对阴茎海绵体平滑肌的作用展开了研究， 并于1998年3月27日获得美国联邦食品和药品管理局的上 市许可，成为令辉瑞公司名声大噪的一个产品。
®
枸橼酸西地那非片
吉林金恒制药股份有限公司
厂家介绍
吉林金恒制药有限公司
吉林金恒制药股份有限公司，是由吉林金泉 宝山药业集团股份有限公司，于2013年4月注资新 建的现代化制药企业，融医药制造、科研于一体。 建有现代化的制剂车间，可生产片剂、丸剂、散 剂、胶囊剂和颗粒剂等多种剂型。 公司已获得GMP认证证书，采用科学的药品 生产管理体系、先进的生产技术和生产规程，严 格遵循GMP标准进行生产和管理，生产车间配备 了先进的检测仪器和设备，严格保证了药品生产 过程中从原材料入厂、中间生产和出厂各个环节 的品控管理，产品可以达到中国药典、美国药典 以及欧盟国家药典标准。
ED治疗首选
Data on file, Pfizer Inc., New York, NY
西地那非治疗勃起功能障碍的长期效果 N=979 Y=58.2
•979men,高 血压，糖尿 病，高血脂， 缺血性心脏 病
Improved ability to have sexual intercourse
Study duration （years)
无论年龄、病因或伴随疾病状 况，万艾可对各种ED均有效
基线
几乎总是/总是 多数时候 有时 少数几次 几乎没有/没有 没有尝试性交
治疗后+ 所有P<0.0001， 治疗后vs 基线
+ +
5 4 3 2 1 0
+ 3.1
+
2.3
3.1
+
3.3 3.4 3.4 3.3 3.1
+
+
+
3.9 3.7 3.8 3.8
双盲安慰剂对照研究 38 开放研究 49 万艾可使用的“病人年” 11,141 受试人群 8000
•Over 13,000 men studied in well-designed clinical trials
万艾可对各种病情的病人均有效
患者报告改善勃起的比例
重度ED
100 80 60 40 20 0
万艾可产品知识
万艾可
值得信赖、可靠的一线治疗男性勃 起功能障碍(ED)的口服药
培 训 内 容
万艾可作用机制、药代动力学
万艾可可靠的疗效与用法 万艾可良好的耐受性与安全性
性习惯研究与万艾可最快起效时间
万艾可常见反对意见处理
商品名：万艾可（Viagra)，化学名：枸橼酸西地那非片(Sildenafil Citrate)
西地那非治疗勃起功能障碍的长期效果 N=979 Y=58.2
•979men,高 血压，糖尿 病，高血脂， 缺血性心脏 病
Improved ability to have sexual intercourse
Study duration （years)
无论年龄、病因或伴随疾病状 况，万艾可对各种ED均有效
基线
几乎总是/总是 多数时候 有时 少数几次 几乎没有/没有 没有尝试性交
治疗后+ 所有P<0.0001， 治疗后vs 基线
+ +
5 4 3 2 1 0
+ 3.1
+
2.3
3.1
+
3.3 3.4 3.4 3.3 3.1
+
+
+
3.9 3.7 3.8 3.8
双盲安慰剂对照研究 38 开放研究 49 万艾可使用的“病人年” 11,141 受试人群 8000
•Over 13,000 men studied in well-designed clinical trials
万艾可对各种病情的病人均有效
患者报告改善勃起的比例
重度ED
100 80 60 40 20 0
万艾可产品知识
万艾可
值得信赖、可靠的一线治疗男性勃 起功能障碍(ED)的口服药
培 训 内 容
万艾可作用机制、药代动力学
万艾可可靠的疗效与用法 万艾可良好的耐受性与安全性
性习惯研究与万艾可最快起效时间
万艾可常见反对意见处理
商品名：万艾可（Viagra)，化学名：枸橼酸西地那非片(Sildenafil Citrate)
西地那非片
谢谢！
肺动脉高压的定义
肺动脉高压是指静息时肺动脉平均压＞ 3.33kPa(25mmHg)或运动时＞ 4kPa(30mmHg)者。由于肺血管阻力为肺动 脉平均压和肺静脉平均压之差与肺血流量之 比，即肺动脉平均压为肺静脉平均压加上肺 血管阻力与肺血流量乘积之和，因此凡引起 肺静脉压、肺血流量和肺血管阻力增高的因 素均可引起肺动脉高压。
目的：评和安全性，为 临床应用提供指导。 方法：将2008年1月～2011年5月确诊的40 例PPHN患儿随机分为治疗组22例和对照组 18例，对照组给予保暖、碳酸氢钠碱化血 液、积极治疗原发病、常规给氧及呼吸机 辅助通气等常规治疗，治疗组在常规治疗 的基础上给予枸橼酸西地那非片鼻饲0.6 ～ 2.0mg/(kg· 次)，每6h1次，疗程到停用机械 通气，比较两组治疗前后PaCO2、PaO2、 肺动脉压力(PAP)、氧合指数(OI)、肺泡气动脉血氧分压差。
西地那非的临床应用
新生儿科
用
途
西地那非是限于吸入NO（化学气体一氧化氮）治疗和常规 治疗效果不好的难治性持续肺动脉高压，及那些不 能从NO吸入治疗中撤离的患者或者无法进行NO治 疗者。也有报告可改善严重三尖瓣下移畸形病人肺 的血流。西地那非是近年发现的一种强效的治疗肺 动脉高压的新药,它能高选择性引起肺血管平滑肌松 弛,扩张肺血管,但有关西地那非的用药剂量和方案 还都处于尝试使用的阶段。
结果：西地那非组血气指标明显改善，肺动脉压
下降，治疗组PAP和肺动脉/体循环收缩压 (PAP/SBP)在治疗后各时点逐 步下降，与治疗前比 较均明显下降，差异有统计学意义(P＜0.05)，两组 PaO2和OI在治疗后均明显上升，并随着治疗时间 延长逐步上升，与治疗前比较差异有统计学意义(P ＜0.05)。结论：西地那非治疗新生儿PPHN能更好 改善患儿的氧合指数、氧饱和度，降低肺动脉压力， 其疗效肯定。
万艾可
枸橼酸西地那非【药物名称】中文通用名称：枸橼酸西地那非英文通用名称：Sildenafil Citrate其它名称：枸橼酸喜多芬、万艾可、伟哥、西地那非盐酸盐、喜多芬枸橼酸盐、Viagra【临床应用】用于治疗阴茎勃起功能障碍(ED)。
【药理】1.药效学本药为西地那非的枸橼酸盐，是一种口服治疗ED的药物，为环磷酸鸟苷(cGMP)特异性磷酸二酯酶5型(PDE5)的选择性抑制药。
正常人阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中体内一氧化氮(NO)的释放，一氧化氮激活阴茎海绵体平滑肌细胞内鸟苷酸环化酶，导致cGMP水平升高，使得海绵体内平滑肌松弛，海绵窦扩张，血液流入而使阴茎勃起。
勃起功能障碍的患者主要是缘于阴茎海绵体平滑肌松弛障碍。
本药对离体人海绵体无直接松弛作用，但能够通过抑制海绵体内的PDE5对cGMP的分解，从而发挥一氧化氮的作用。
当性刺激引起局部一氧化氮释放时，西地那非抑制PDE5，可增加海绵体内cGMP水平，松弛海绵体平滑肌，血液流入海绵体。
体外实验显示本药对PDE5具有高选择性，这种选择性作用是PDE1的80多倍、PDE2和PDE4的1000多倍、PDE3的4000倍，由于PDE3与心肌收缩力的控制有关，故该特点有重要的意义。
本药对PDE5的选择性作用仅是对PDE6的10倍，而PDE6是存在于视网膜中的一种酶，因此本药在高剂量或高血浆浓度时可能引起色觉异常。
此外，除人海绵体平滑肌外，在血小板、血管、内脏平滑肌以及骨骼肌内也发现低浓度的PDE5存在。
本药可能通过对这些组织中PDE5的抑制，而增强抗血小板聚集作用(体外实验)、抑制血小板血栓形成(体内实验)以及舒张外周血管作用(体内实验)。
2.药动学本药口服后吸收迅速，10-40分钟起效。
禁食空腹状态下30-120分钟后达血药浓度峰值，非禁食时90-180分钟达血药浓度峰值。
健康志愿者单剂口服100mg，24小时后血浆浓度约为2ng/mL，血药峰值浓度(Cmax)为440ng/mL。
万艾可
第1页，共26页 Version No: 20160518
【规格】 (1)25mg, (2)50mg, (3)100mg 【用法用量】 对大多数患者，推荐剂量为 50mg，在性活动前约 1 小时按需服用；但在性活动前 0.5~4 小 时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性，剂量可增加至 100mg（最大推荐剂量）或降低 至 25mg。每日最多服用 1 次。在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用。 下列因素与血浆西地那非水平（AUC）增加有关：年龄 65 岁以上（增加 40％）、肝脏受损 （如肝硬化，增加 80％）、重度肾损害（肌酐清除率<30ml/min，增加 100％）、同时服用强效 细胞色素 P4503A4 抑制剂〔酮康唑、伊曲康唑（增加 200 ％）、红霉素 （增加 182% ）、 saquinavir（增加 210%）〕。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率，故这些患 者的起始剂量以 25mg 为宜。 一项在无 HIV 感染的健康受试者中进行的研究表明，Ritonavir 可使西地那非血药水平显著 增高（AUC 增加了 11 倍，见【药物相互作用】）。鉴于此，建议同时服用 Ritonavir 的患者， 每 48 小时内用药剂量最多不超过 25mg。 西地那非可增强硝酸酯的降压作用，故服用任何剂型的一氧化氮供体和硝酸酯的患者，禁 服西地那非。 需要合并使用西地那非与 α 受体阻滞剂时，西地那非治疗前，患者已应用 α 受体阻滞剂治疗 达到稳定状态，而且西地那非应该从最低剂量开始服用（见【药物相互作用】）。
O C H 3 CH 2 O HN N CH 2 CH 2 CH 3 O 2S CO 2 H N HO O C CH 3 OH CO 2 H CH 3 N N
N
分子式：C22H30N6O4S C6H8O7 分子量：666.70 【性状】 本品为蓝色薄膜衣片，除去包衣后显白色。 【适应症】西地那非适用于治疗勃起功能障碍。
【规格】 (1)25mg, (2)50mg, (3)100mg 【用法用量】 对大多数患者，推荐剂量为 50mg，在性活动前约 1 小时按需服用；但在性活动前 0.5~4 小 时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性，剂量可增加至 100mg（最大推荐剂量）或降低 至 25mg。每日最多服用 1 次。在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用。 下列因素与血浆西地那非水平（AUC）增加有关：年龄 65 岁以上（增加 40％）、肝脏受损 （如肝硬化，增加 80％）、重度肾损害（肌酐清除率<30ml/min，增加 100％）、同时服用强效 细胞色素 P4503A4 抑制剂〔酮康唑、伊曲康唑（增加 200 ％）、红霉素 （增加 182% ）、 saquinavir（增加 210%）〕。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率，故这些患 者的起始剂量以 25mg 为宜。 一项在无 HIV 感染的健康受试者中进行的研究表明，Ritonavir 可使西地那非血药水平显著 增高（AUC 增加了 11 倍，见【药物相互作用】）。鉴于此，建议同时服用 Ritonavir 的患者， 每 48 小时内用药剂量最多不超过 25mg。 西地那非可增强硝酸酯的降压作用，故服用任何剂型的一氧化氮供体和硝酸酯的患者，禁 服西地那非。 需要合并使用西地那非与 α 受体阻滞剂时，西地那非治疗前，患者已应用 α 受体阻滞剂治疗 达到稳定状态，而且西地那非应该从最低剂量开始服用（见【药物相互作用】）。
O C H 3 CH 2 O HN N CH 2 CH 2 CH 3 O 2S CO 2 H N HO O C CH 3 OH CO 2 H CH 3 N N
N
分子式：C22H30N6O4S C6H8O7 分子量：666.70 【性状】 本品为蓝色薄膜衣片，除去包衣后显白色。 【适应症】西地那非适用于治疗勃起功能障碍。
爱力生枸橼酸西地那非片介绍讲义
用）法用量：
对大多数患者，推荐剂量为50mg，在性活动前 约1小时按需服用；但在性活动前0.5~4小时内 的任何时候服用均可。基于药效和耐受性，剂 量可增加至100mg（最大推荐剂量）或降低至 25mg。每日最多服用1次。在没有性刺激时，
产推品荐规剂格量：的西地那非不起作用。
50mg/片*4片/板*2
力哥-价格体系制度
规格（片） 1片 2片 3片 4片 5片 6片 7片 8片 9片 10片
终端零售价
48 89 133 168 200 248 268 288 308 345
终端供货价
22 40 60 78 90 108 122 130 140 156
力哥-价格体系的维护
窜货界定：
凡被授权人超出授权区域将产品流入其它非授权区域进行销售，不 论是直接销售还是多次周转，该行为即为窜货
西地拉非的巨大市场
勃起功能障碍(ED)是指持续性地不能获得或 不能维持勃起以获得满意的性生活的疾病。 在中国，20～70岁男性中ED患病率约为 26.1%，《中国统计年鉴2015》统计20～70 岁男性人口5亿人计算，中国ED患者约有 1.31亿人。专家建议男性患者面对ED困扰时 ，应积极就医，只要采取规范的药物治疗， 就可以治愈ED，回归生活。
阴茎勃起的生理机制涉及性刺激 过程中阴茎海绵体内一氧化氮（NO ）的释放。NO激活鸟苷酸环化酶， 导致环磷酸鸟苷 (cGMP) 水平增高， 使得海绵体内平滑肌松弛，血液流入 。西地那非对离体人海绵体无直接松 弛作用，但能够通过抑制海绵体内分 解cGMP的5型磷酸二酯酶（PDE5） 来增强一氧化氮（NO）的作用。当 性刺激引起局部NO释放时，西地那 非抑制PDE5可增加海绵体内cGMP 水平，松弛平滑肌，血液流入海绵体 。在没有性刺激时，推荐剂量的西地 那非不起作用。
对大多数患者，推荐剂量为50mg，在性活动前 约1小时按需服用；但在性活动前0.5~4小时内 的任何时候服用均可。基于药效和耐受性，剂 量可增加至100mg（最大推荐剂量）或降低至 25mg。每日最多服用1次。在没有性刺激时，
产推品荐规剂格量：的西地那非不起作用。
50mg/片*4片/板*2
力哥-价格体系制度
规格（片） 1片 2片 3片 4片 5片 6片 7片 8片 9片 10片
终端零售价
48 89 133 168 200 248 268 288 308 345
终端供货价
22 40 60 78 90 108 122 130 140 156
力哥-价格体系的维护
窜货界定：
凡被授权人超出授权区域将产品流入其它非授权区域进行销售，不 论是直接销售还是多次周转，该行为即为窜货
西地拉非的巨大市场
勃起功能障碍(ED)是指持续性地不能获得或 不能维持勃起以获得满意的性生活的疾病。 在中国，20～70岁男性中ED患病率约为 26.1%，《中国统计年鉴2015》统计20～70 岁男性人口5亿人计算，中国ED患者约有 1.31亿人。专家建议男性患者面对ED困扰时 ，应积极就医，只要采取规范的药物治疗， 就可以治愈ED，回归生活。
阴茎勃起的生理机制涉及性刺激 过程中阴茎海绵体内一氧化氮（NO ）的释放。NO激活鸟苷酸环化酶， 导致环磷酸鸟苷 (cGMP) 水平增高， 使得海绵体内平滑肌松弛，血液流入 。西地那非对离体人海绵体无直接松 弛作用，但能够通过抑制海绵体内分 解cGMP的5型磷酸二酯酶（PDE5） 来增强一氧化氮（NO）的作用。当 性刺激引起局部NO释放时，西地那 非抑制PDE5可增加海绵体内cGMP 水平，松弛平滑肌，血液流入海绵体 。在没有性刺激时，推荐剂量的西地 那非不起作用。
西地那非
磷酸二酯diesterase ，简称为PDE）具有水解细 胞内第二信使（cAMP,环磷酸腺苷或cGMP,环磷酸鸟苷）的功能，降 解细胞内cAMP或cGMP，从而终结这些第二信使所传导的生化作用。 磷酸二酯酶抑制药（英语：Phosphodiesterase inhibitor）拥有抑制磷 酸二酯酶活性的功效，降低第二信使（cAMP或cGMP）的水解，因而 提升细胞内cAMP或cGMP的浓度。 PDE5抑制剂通过抑制PDE5而使胞内cGMP升高将有利于高血压、充 血性心力衰竭、冠状动脉疾病和心绞痛的治疗，且PDE5 抑制剂尚有 拭血小板和抗血栓活性。此外，PDE5 抑制荆能降低肺动脉压力并对 心率影响极少，有望成为新型的选择性的肺动脉扩张荆。
西地那非
化学式
C22H30N6O4S
分子量 盐基: 474.6 g/mol 1-[4-ethoxy-3-(6,7-dihydro-1-methyl7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl) phenylsulfonyl]-4-methylpiperazine citrate 14-乙氧基-3-[5-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙 基-1H-吡唑并[4,3d]嘧啶)]苯磺酰4-甲基哌嗪 枸橼酸盐 在香港和台湾，盐基或碱基， 有时也称做碱（尽管“碱”具 有多种意义）。这是根据布朗 斯特-劳里学说关于酸和盐基的 部分，盐基可以简单想像成吸 收质子的物质。额外的定义包 括提供孤立电子对（由刘易斯 提出），以及是氢氧根离子的 来源（由阿伦尼乌斯提出）。
最新研究
PDE5-inhibitors have become the first-line standard therapy in erectile dysfunction (1). Nevertheless, this therapy is not cause dependent and has a success rate at standard doses of 77% (1). This type of medication is not indicated for patients treated with certain cardiac medicaments or with other known contraindications. PDE5-inhibitors have some, not always harmless, side effects who prevent patients from continuous use. Furthermore, the medication is not covered by most health insurances and therefore is not affordable for many patients. Virag et al. reported, that after 2 years from the completion of the trial only 32% of the patients (17.2% of the initial cohort) were still using sildenafil as a single treatment (2). In those patients who do not respond to sildenafil, a structural alteration in the components of the erectile mechanism can be suspected (1). Penile erection is believed to be the result of venous occlusion along with increased arterial inflow and cor- poreal smooth muscle relaxation. A failure of the closing mechanism of the penile veins is one of the most com- mon causes of vasculogenic erectile dysfunction. In the past procedures as deep dorsal vein ligation have been performed to recover erectile function (10).
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西地拉非的巨大市场
勃起功能障碍(ED)是指持续性地不能获得或 不能维持勃起以获得满意的性生活的疾病。 在中国，20～70岁男性中ED患病率约为 26.1%，《中国统计年鉴2015》统计20～70 岁男性人口5亿人计算，中国ED患者约有 1.31亿人。专家建议男性患者面对ED困扰时 ，应积极就医，只要采取规范的药物治疗， 就可以治愈ED，回归生活。
产品介绍——起源
枸பைடு நூலகம்酸西地拉非片
西地那非由美国辉瑞制药公司研发，最早是作为一个 用于治疗心血管疾病的5-磷酸二酯酶抑制剂而进入临床研 究的。研究者希望西地那非能够通过释放生物活性物质一 氧化氮舒张心血管平滑肌，达到扩张血管缓解心血管疾病 的目的。但是临床研究显示，西地那非对心血管的作用并 不能达到研究人员的预期，作为一个心血管药物，西地那 非的表现是令人失望的，无法成长成为一个成功的治疗药 物。1991年4月，西地那非的临床研究正式宣告失败，但受 试者报告的一项副作用引起了研究人员的注意。研究员发 现，治疗者在领过试药之后都不愿意交出余下的药物。追 查之下，发现这一种药对病者的性生活有改善。在经辉瑞 高层许可后，研究人员就西地那非对阴茎海绵体平滑肌的 作用展开了研究，并于1998年3月27日获得美国联邦食品 和药品管理局的上市许可，成为令辉瑞公司名声大噪的一 个产品。
力哥-服用禁忌
硝酸酯类：
由于已知的本品对一氧化氮/cGMP途径的作用（见【药理毒理】），西地那 非可增强硝酸酯的降压作用。故服用一氧化氮供体（例如任何形式的有机硝 酸酯类或有机亚硝酸酯类）的患者，无论是规律服用或间断服用，均为禁忌 症。
禁止PDE5 抑制剂（包括西地那非）与鸟苷酸环化酶激动剂（例如利奥西呱 ）合用，因为这样可能会引起症状性低血压。
而每个阳痿的男人背后，都有一段难言之隐 。本来可以河边鸳鸯戏水、花田犯个小错， 然而，“阳痿君”却让这一切成为泡影。阳 痿，不仅严重打击了男性的自尊心，对男性 朋友自身的健康、家庭的和谐美满，也是一 种损害。如何重塑“硬汉”形象？
力哥产品介绍
【药品名称】 •通用名称：枸橼酸西地那非片 •商品名称：力哥 •英文名称：Sildenafil Citrate Tablets •汉语拼音：Juyuansuan Xidianfei Pian 【成 份】 本品主要成份：枸橼酸西地那非 其化学名称为：1-{4-乙氧基-3(6，7-二氢-
力哥
NO=一氧化氮 NANC=非肾上腺素能非胆碱能神经元 PDE5=5型磷酸二酯酶
阴茎勃起的生理机制涉及性刺激 过程中阴茎海绵体内一氧化氮（NO ）的释放。NO激活鸟苷酸环化酶， 导致环磷酸鸟苷 (cGMP) 水平增高， 使得海绵体内平滑肌松弛，血液流入 。西地那非对离体人海绵体无直接松 弛作用，但能够通过抑制海绵体内分 解cGMP的5型磷酸二酯酶（PDE5） 来增强一氧化氮（NO）的作用。当 性刺激引起局部NO释放时，西地那 非抑制PDE5可增加海绵体内cGMP 水平，松弛平滑肌，血液流入海绵体 。在没有性刺激时，推荐剂量的西地 那非不起作用。
•成分一样，价格锐减6成 金恒的成分经国家药监部门严格的一致性评价 审批，与进口枸橼酸西地那非品质一致，单次 用药金额同比下降超过60%。
力哥对各种病情的病人均有效
患者报告改善勃起的比例
*P<0.0001
力哥改善勃起功能各个方面
国际勃起功能指数（IIEF 积分）
力哥-用法用量
功能主治:
枸橼酸西地拉非片用于治疗阴茎勃起障碍（ED
1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氢 -吡唑并[4,3d ]嘧啶-5-基） 苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸橼酸 盐。
化学结构式：
药效简要说明:
性状
适应症
本品为蓝色菱形薄膜 衣片，除去薄膜衣后
显白色或类白色
西地那非适用于治疗 勃起功能障碍
规格
50mg(按 C22H30N6O4S
C6H8O7)
力哥作用机制 恢复自然
已知对本品中任何成份过敏的患者禁用。
产品介绍-品类分析
（一）西地那非 万艾可 辉瑞公司 （二）他达那非 希爱力 礼来公司 （三）伐地那非 艾力达 德国拜耳 优缺点：
患者服用西地那非后，何时可以安全地服用硝酸酯类药物（如需要）目前尚 不清楚。根据健康志愿者药代动力学资料，单剂口服100mg，24小时后血浆 西地那非浓度约为2ng/ml（峰值血药浓度约为440 ng/ml ）（见【药代动 力学】）。以下患者服药24小时后血浆西地那非浓度较健康志愿者高3~8倍 ：年龄65岁以上、肝损害（如肝硬化）、严重肾损害（肌酐清除率 30ml/min以下）、同时服用细胞色素P4503A4的强抑制剂如红霉素等。尽 管服药24小时后的西地那非血药浓度远远低于峰浓度，但尚不了解此时是否 可以安全地服用硝酸酯类药物。
用）法用量：
对大多数患者，推荐剂量为50mg，在性活动前 约1小时按需服用；但在性活动前0.5~4小时内 的任何时候服用均可。基于药效和耐受性，剂 量可增加至100mg（最大推荐剂量）或降低至 25mg。每日最多服用1次。在没有性刺激时，
产推品荐规剂格量：的西地那非不起作用。
50mg/片*4片/板*2
爱力生枸橼酸 西地那非片介
绍
厂家介绍
吉林金恒制药有限公司
吉林金恒制药股份有限公司，是由吉林金泉 宝山药业集团股份有限公司，于2013年4月注资新 建的现代化制药企业，融医药制造、科研于一体 。建有现代化的制剂车间，可生产片剂、丸剂、 散剂、胶囊剂和颗粒剂等多种剂型。
公司已获得GMP认证证书，采用科学的药品 生产管理体系、先进的生产技术和生产规程，严 格遵循GMP标准进行生产和管理，生产车间配备 了先进的检测仪器和设备，严格保证了药品生产 过程中从原材料入厂、中间生产和出厂各个环节 的品控管理，产品可以达到中国药典、美国药典 以及欧盟国家药典标准。
力哥的出色的药代动力学特性
• 口服18-24小时后，力哥已可基本排出1、 • 效果持久 激发性潜能
力哥治疗性或者混合性ED效果都非常好， 性活动前1小时按需服用，起效更快更安全，效 果更强更持久，让你“硬”对自如
• 副作用更小更经济 对大多数患者，国际推荐剂量是50mg（
力哥1粒），按推荐剂量服用，副作用更小，更 经济。