雌激素分类

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(1)天然雌激素类:包括雌二醇(E2)、雌酮(E0)、雌三醇(E3)。

(2)半合成雌激素类:如炔雌醇、尼尔雌醇等。

(3)合成雌激素类:如己烯雌酚等。

非甾体类合成雌激素:乙烯雌酚甾体类合成雌激素:EE、尼尔雌醇

天然雌激素:大豆异黄酮、葛根异黄酮、林蛙油

选择性作用于靶组织的激素:利维爱(7-异甲基炔诺酮)

雌激素临床常用药物

雌性激素是一类18碳的甾体化合物,常用的女性激素有以下几类:

1.天然雌激素:雌二醇(其它名称有:爱美特,妇舒宁,康美华,诺坤复,欧适可, 求偶二醇,松奇,更乐,意泰丽,周效,伊司乐,伊尔,苯甲酸女性双酮,爱斯妥)

雌三醇(其它名称有:欧维婷,伊斯娇,伊特乐)

2.雌激素合成衍生物:炔雌酮(乙炔雌二醇)。

3.全合成雌激素:己烯雌酚(其它名称有:雌性素,人造求偶素,乙底酚,)

另外有:尼尔雌醇(其它名称有:雌三醚,雷塞,维尼安,戊炔雌醇)

普罗雌烯(其它名称有:更宝芬,甲丙雌二醚,露芬,普罗雌醚,伍天舒)

结合雌激素(其它名称有:倍美力,普瑞马林,共轭雌激素,混合雌激素)

4.经皮好雌激素雌二醇凝胶:少有副作用的原因是直接皮肤吸收

雌激素类药物

种类和制剂

1.天然雌激素

体内分泌的天然雌激素为雌二醇、雌酮及雌三醇。目前,国内临床常用的雌激素多为其衍生物,如苯甲酸雌二醇等。它们在机体内的代谢过程与天然雌激素类似。

(1)苯甲酸雌二醇(estradiol benzoate);为雌二醇的苯甲酸酯。作用时间较长,可维持2~3日,是目前最常用的雌激素之一,为油溶剂,仅供肌肉注射。针剂有1mg/支、2mg/支两种。

(2)戊酸雌二醇(estradiol valerate):为雌二醇的戊酸酯。是长效雌激素制剂,肌注后缓慢释放,作用维持时间2~4周。针剂有5mg/支、10mg/支两种。

(3)环戊丙酸雌二醇(estradiol cypionate):为雌二醇的环戊丙酸酯。也是长效雌激素制剂,作用比戊酸雌二醇强而持久,维持时间3~4周以上。针剂有1mg/支、2mg/支及5mg /支三种,供肌肉注射。

(4)雌三醇(estriol):雌激素活性微弱。口服片剂有lmg/片、5mg/片;针剂为10mg/支。局部用有10%鱼肝油制剂。

2.半合成雌激素制剂

(1)炔雌醇(ethinyl-estradiol,EE):为口服强效雌激素,作用约为己烯雌酚的20倍。口服片剂有0.0125mg/片、0.05mg/片。

(2)尼尔雌醇(nylestriol):为雌三醇的衍生物,为口服长效雌激素。口服片剂有lmg/片、2mg/片、5mg/片。

3.合成雌激素(非甾体雌激素)

己烯雌酚(diethylstilbestrol)又称乙蔗酚,是常用的雌激素制剂。作用强、价廉。口服片剂

有0.5mg/片、lmg/片。针剂有lmg/支、5mg/支,供肌肉注射。

药理作用

雌激素制剂的药理作用有:

①促使生殖器的生长与发育,使子宫内膜增生和阴道上皮角化;

②增强子宫平滑肌的收缩,提高子宫对催产素的敏感性;

③抗雄激素作用;

④对下丘脑和垂体前叶有正、负反馈调节,间接影响卵泡发育和排卵。对雌激素有无致癌作用的研究甚多,但尚未能确定。雌孕激素合用的避孕药,经长期观察未证明有致癌作用。若妇女已患乳腺癌或子宫内膜癌,雌激素可能加速其发展。一般临床合理使用并无致癌危险。适应症

雌激素的主要适应证有:卵巢功能低下、闭经、子宫发育不良、功能性月经失调、原发性痛经、更年期综合征、老年性阴道炎及回奶等。

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