调血脂药物和抗血栓药物案例版ppt

CH3
R OH VK
O CH3 O R
O
VK
氢 醌 型 香 豆 素 类 化 合 物 环 氧 化 物
华法林钠 (warfarin sodium)
香豆素类抗凝药物能够竞争性Fra Baidu bibliotek抗维生素
K的作用，阻断维生素K环氧化物转化为氢醌型， 导致凝血因子的活化受阻，从而抑制血液凝固。
一、环氧化酶抑制剂 （cycloxygenase inhibitors）
并能抑制肝脂肪酶活性和VLDL、LDL的合成，激 活脂蛋白脂肪酶，增加HDL
第二节 抗血栓药物 （anti-thrombotic drugs）
抗血栓药物根据作用机制的不同，可分为： 抗凝血药 溶血拴药物 抗血小板药
血栓栓子的形成
血管壁损伤 血小板附着
血小板激活
血小板聚集
血栓栓子
OH
O2
1.血脂（Blood-Lipid)：
血浆或血清中含的脂质，以及与载脂蛋白形成的脂蛋白
脂质：胆固醇、胆固醇酯、甘油三酯、磷酯等
脂蛋白：极低密度脂蛋白,低密度脂蛋白,高密度脂蛋白 等
（VLDL)
（LDL)
（HDL)
2.高血酯：胆固醇高于230mg/100ml，甘油三酯高于 140mg/100ml。
COOH O
O CH3 aspirin
抑制TXA2的合成，最终达到抗血小板聚集的作用。
O H3C O
O O
ONO2
nitroaspirin
阿司匹林硝酰甲基苯基酯
1、具有阿司匹林成分的作用，抑制血小板聚集 2、产生NO，舒张血管的作用 3、在胃肠道中还发挥着与前列腺素相似的粘膜保 护作用。
在体内抗血栓活性强于阿司匹林。
CH3
具有较强的降低胆固醇及甘油三酯的作用， 用于高胆固醇血症、高甘油三酯血症。
吉非罗齐 （gemfibrozil）
CH3
O
H3C
O
OH
H3C CH3
能显著降低总胆固醇和甘油三酯的水平
2. 烟酸及其衍生物
O OH N nicotinic acid
O OH N nicotinic acid
阿西莫司（acipimox）
抗生素定义
抗生素是某些细菌、放线菌、真菌等微生 物的代谢产物，或用化学方法合成的相同 结构或结构类似物，在低浓度下对各种病 原菌性微生物有选择性杀灭、抑制作用而 对宿主不会产生严重毒副作用的药物。
4
O
NH S 6 5H
3
O
H O
7
HN1
2
OH
OH
NH2 H
O
NH S H
O
HN
OH
OH
体内代谢
HO
二、血栓素合成酶抑制剂 （thromboxane synthase inhibitors）
奥扎格雷（ozagrel）
H3C 3 4
6 5
HO
O
O O
H
H3C
O
CH3 1
2
HH 8 7 CH3
H3C 3 4
6 5
❁洛伐他汀（lovastatin）
本品通过竞争性抑制HMG-CoA还原酶的活 性，减少胆固醇的合成
是一个前药
用于治疗家族性高胆固醇血酯症、家族性 异常p-脂蛋白血症、非家族性高血脂症和继 发性高血脂症。
人体高脂血症主要是VLDL、LDL增多
第一节 血脂调节药物和抗动脉粥样硬化药物 (lipid regulating drugs and anti-atherosclerosis drugs)
调血酯药物分类： （1）、影响胆固醇合成的药物 （2）、影响甘油三酯和胆固醇代谢的药物 （3）、其他类
HO H3 C
☟
COOH HMG-CoA
O
还原酶
HO H3C
☟
HO
COOH
HMG-CoA
H3C
OH H
还原酶
COOH OH
S CoA
S CoA
HMG-CoA
中间状态 3,5-二羟基-3-甲基戊酸
HO
O
O O
H
H3C
O
CH3 1
2
HH 8 7 CH3
H3C 3 4
6 5
HO
O
O O
H
H3C
O
CH3 1
2
HH 8 7 CH3
O
O O
H
H3C
O
CH3 1
2
HH 8 7 CH3
H3C 3 4
6 5
氟伐他汀（fluvastatin）
二、影响胆固醇和甘油三酯代谢的药物 （drugs interfering with cholesterol and
triglyceride metabolism）
1. 苯氧乙酸类 2. 烟酸及其衍生物
苯氧乙酸类降血脂药物
该类药物可明显的降低VLDL水平，并 可调节性的升高HDL水平及改变LDL的浓度； 能显著降低甘油三酯。
氯贝丁酯 clofibrate
Cl
H3C CH3
O
O CH3
O
尚有纤溶作用
凝血系统：纤维蛋白形成
非诺贝特 (fenofibrate)
O
H3C CH3
CH3
O
Cl
O O