硝苯地平中毒解救
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苯磺酸氨氯地平临床应用中国专家组.苯磺酸氨氯地平临床应用中国专家
意见[J].中国百度文库科杂志,2009,48(11):974-979.
陈立立,刘超.钙通道对B细胞胰岛素分泌的调节作用[J].医学综述,2009,
15(11):1620-1624.
Nimbalkar SM,Patel DV.Near fatal case of amlodipine poisoning in an
大剂量硝苯地平 中毒解救
参考文献:
Patel,Tietze D,Mehta AN.Amlodipine overdose [J].Proc(Bayl Univ
Med Cent),2013,26(4):410-411.
Vanden Hoek TL,Morrison LJ,Shuster M,et al,Part 12:cardiac arrest in
脂肪乳
硝苯地平为高脂溶性药物,根据相似相溶原理,当给予脂肪 乳剂时,可增加硝苯地平在脂肪乳剂中的浓度,降低血清中硝 苯地平的量,从而有效清除过量的硝苯地平。 此外,脂肪乳可增加细胞内脂肪酸的含量,从而增加心肌细 胞内ATP的合成,为细胞代谢供能。与此同时,脂肪乳剂还可 直接刺激L型Ca2+通道,提高心肌细胞中Ca2+水平,起到正 性肌力,拮抗CCBs的作用。
亚甲蓝
鸟 苷酸环 化酶
文献报道的给药方案为:2mg/kg亚甲蓝注射液于 20min内静注,后采用1mg/kg/h泵入
左西孟坦 是一种钙离子增敏剂,可增加细胞内钙离子的利用, 加强心肌收缩力。硝苯地平中毒的救治剂量为首剂 2ug/kg/h持续泵入。
胰高血糖素 是B受体阻滞剂中毒的一线治疗药物,基于CCBs与B受体阻 滞剂在药理活性上具有相似性,因此在CCBs中毒解救的多篇文 献中采用胰高血糖素进行治疗,但是对于其有效性仍存在争议。
虽然血液透析和血液滤过等方式不能清除硝苯地平,但当患 者存在休克症状时,可通过血液净化方式清除体内炎症介质和 有毒代谢产物等,在维持患者生命体征和脏器保护等方面发挥 积极作用。
其他药物治疗
针对硝苯地平引起的顽固性低血压还可以采用脂肪乳剂、亚 甲蓝、钙离子增敏剂左西孟旦胰高血糖素进行治疗。
不良反应
1.肝脏:偶尔出现黄疸及谷氨酸草酰乙酸氨基转移 酶、谷(氨酸)丙(酮酸)氨基转移酶升高。 2.循环系统:偶尔出现胸部疼痛、头痛、脸红、眼 花、心悸、血压下降、下肢浮肿等。 3.过敏症:偶尔出现麻疹、瘙痒等过敏症状。 4.消化系统:偶尔出现腹痛、恶心、食欲不振、便 秘等症。 5.口腔:可能出现牙龈肥厚。 6.代谢异常:偶尔出现高血糖症状。
常规推荐方案为:1 IU/kg胰岛素静注,后0.1~1 IU/kg/h持续泵入,其泵入速度需进行滴定。为预防 低血糖的出现,在胰岛素泵入同时持续性泵入葡萄糖
注射液。当患者心率、血压稳定后可考虑停用此方案, 通常疗程为6-96h。
PS:由于高胰岛素的补充会导致血浆K+向细胞内流,引 起低K+血症,因此要监测血K+浓度,维持血K+浓度在2.83.2mmol/L.
完结!
PS:氯化钙的刺激性很大,最好大静脉或深静脉给药。其剂量为10%浓 度10-20ml在10分钟内缓注,如需要可每20分钟重复一次,最多可以用到 4次。
3.高胰岛素/血糖正常治疗方案
钙离子通道除分布于血管平滑肌、心肌细胞外,还大量分布 于胰岛B细胞上,并在葡萄糖刺激胰岛素分泌过程中发挥中心 作用。硝苯地平可阻断胰岛B细胞ca+通道,拮抗胰岛B细胞 Ca+的内流,从而减少胰岛素的释放,产生胰岛素抵抗和高血 糖症。因此国外大量文献推荐尽早采用高胰岛素/血糖正常治 疗方案治疗CCBs中毒。
4.血浆净化治疗方案
血液净化是当今医学常用的一种治疗手段,可有效清除体内 毒物及炎症因子,维持水电解质平衡,血流动力学稳定等。硝 苯地平为高蛋白结合率药物(92~98%),且组织分布广泛, 存在二次分布现象,因此对清除中小分子为主的血液透析和血 液滤过对氨氯地平的清除无效。血浆置换可清除体内大分子物 质。因此多篇文献报道早期,即在药物吸收入血而尚未分布到 组织中时采用血浆置换治疗可有效降低药物在体内浓度。
硝苯地平缓释片正常用法用量
一次10~20mg,一日2次;极量,一次40mg, 一日0.12g。
硝苯地平药理作用
硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂,主要通过与血管平滑肌细胞 膜L型钙通道a1亚单位特异性结合,阻滞细胞外钙离子经电压依赖 性L型钙通道进入血管平滑肌细胞内,减弱兴奋收缩耦联,从而降 低阻力血管的收缩反应性。
硝苯地平过量?
中毒治疗
一般治疗 积极洗胃,立即行心脏、呼吸监护、频繁测量血压,如果 出现低血压,应抬高四肢,补液。 若上述保守治疗仍无反应,在无禁忌的情况下: 1.血管收缩药 包括去氧肾上腺素、多巴胺和去甲肾上腺素,并密切监测循 环血容量和尿量,以及各脏器的保护支持治疗。
大剂量外源性胰岛素的补充可以有效抵抗CCBs引起的胰岛 素抵抗,增加心肌细胞对碳水化合物的吸收,加速心肌细胞乳 酸的氧化和逆转其代谢性酸中毒,从而具有较强的正性肌力作 用。此外,高剂量胰岛素可抑制脂肪酸的代谢,提高儿茶酚胺 类药物的效应,产生血管舒张作用,改善微循环和系统灌注等。 因此,高胰岛素/血糖正常治疗方案和常规治疗方案不同,其 可形成稳定的血流动力学状态。
机制:胰高血糖素可以通过刺激一个与肾上腺素能受体不同 的受体增加钙离子内流。
胰高血糖素的推荐剂量为3到10毫克,在3-5分钟内缓慢静 注,随后以每小时3-5毫克的剂量静滴(也就是:按每公斤体 重0.05〜0.15毫克静注,然后以每小时每公斤体重0.05〜0.10 毫克静滴)(Circulation,122:S829-S861)。
药物代谢动力学
口服后经胃肠道吸收迅速而完全,由于肝首过效应造成硝 苯地平生物利用度低,本缓释片血浓峰时在1.6-4小时之间, 血药浓度时间曲线平缓长久,每服一次能维持最低有效血药 浓度(10ng/ml)以上时间达12小时。组织分布广泛,药物 在肝、血清、肾及肺中浓度较高,而在脑、骨骼肌中浓度低。 在体内经肝微粒体酶系统作用,氧化成三种无药理活性的代 谢物,70%~80%药物以水溶性代谢物从尿中排出,24小时 后90%的药物消除,主要以非原型的代谢产物从尿中排泄, 原型药物仅0.1%经尿排泄,体内无蓄积作用。
special situations:2010 American Heart Association Guidelines for
Cardiopulmonary Resuscitation and Emergency Cardiovascular Care
[J].Circulation,2010,122(18 Suppl 3):S829-S861.
2.特效解毒剂-钙剂(氯化钙注射液或葡萄糖酸钙注射液) 对于钙剂的补充方式、补充剂量尚无统一标准,文献提示
以20~50mg/kg/h持续静滴注,在用药后30分钟及以后每2h 测一次血钙,使血钙浓度维持在2mmol/L,直至血压平稳。钙 剂补充的最大量为12h补充葡萄糖酸钙30g。
理论上,大剂量钙剂可以产生足够的细胞内外钙浓度差,克 服CCB的钙通道阻滞效应,增加钙离子内流。
infant [J].Indian J Pediatr,2013,80(6):513-515.
何怀武,刘大为,柴文昭,等.血浆置换抢救难治重症氨氯地平过量中毒
一例[J].中华医学杂志,2010,90(5):359-360.
硝苯地平
硝苯地平,用于预防和治疗冠心病心绞痛,特别是 变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。对呼吸功 能没有不良影响,故适用于患有呼吸道阻塞性疾病的 心绞痛患者,其疗效优于β受体拮抗剂。还适用于各 种类型的高血压,对顽固性、重度高血压也有较好疗 效。由于能降低后负荷,对顽固性充血性心力衰竭亦 有良好疗效,宜于长期服用。
意见[J].中国百度文库科杂志,2009,48(11):974-979.
陈立立,刘超.钙通道对B细胞胰岛素分泌的调节作用[J].医学综述,2009,
15(11):1620-1624.
Nimbalkar SM,Patel DV.Near fatal case of amlodipine poisoning in an
大剂量硝苯地平 中毒解救
参考文献:
Patel,Tietze D,Mehta AN.Amlodipine overdose [J].Proc(Bayl Univ
Med Cent),2013,26(4):410-411.
Vanden Hoek TL,Morrison LJ,Shuster M,et al,Part 12:cardiac arrest in
脂肪乳
硝苯地平为高脂溶性药物,根据相似相溶原理,当给予脂肪 乳剂时,可增加硝苯地平在脂肪乳剂中的浓度,降低血清中硝 苯地平的量,从而有效清除过量的硝苯地平。 此外,脂肪乳可增加细胞内脂肪酸的含量,从而增加心肌细 胞内ATP的合成,为细胞代谢供能。与此同时,脂肪乳剂还可 直接刺激L型Ca2+通道,提高心肌细胞中Ca2+水平,起到正 性肌力,拮抗CCBs的作用。
亚甲蓝
鸟 苷酸环 化酶
文献报道的给药方案为:2mg/kg亚甲蓝注射液于 20min内静注,后采用1mg/kg/h泵入
左西孟坦 是一种钙离子增敏剂,可增加细胞内钙离子的利用, 加强心肌收缩力。硝苯地平中毒的救治剂量为首剂 2ug/kg/h持续泵入。
胰高血糖素 是B受体阻滞剂中毒的一线治疗药物,基于CCBs与B受体阻 滞剂在药理活性上具有相似性,因此在CCBs中毒解救的多篇文 献中采用胰高血糖素进行治疗,但是对于其有效性仍存在争议。
虽然血液透析和血液滤过等方式不能清除硝苯地平,但当患 者存在休克症状时,可通过血液净化方式清除体内炎症介质和 有毒代谢产物等,在维持患者生命体征和脏器保护等方面发挥 积极作用。
其他药物治疗
针对硝苯地平引起的顽固性低血压还可以采用脂肪乳剂、亚 甲蓝、钙离子增敏剂左西孟旦胰高血糖素进行治疗。
不良反应
1.肝脏:偶尔出现黄疸及谷氨酸草酰乙酸氨基转移 酶、谷(氨酸)丙(酮酸)氨基转移酶升高。 2.循环系统:偶尔出现胸部疼痛、头痛、脸红、眼 花、心悸、血压下降、下肢浮肿等。 3.过敏症:偶尔出现麻疹、瘙痒等过敏症状。 4.消化系统:偶尔出现腹痛、恶心、食欲不振、便 秘等症。 5.口腔:可能出现牙龈肥厚。 6.代谢异常:偶尔出现高血糖症状。
常规推荐方案为:1 IU/kg胰岛素静注,后0.1~1 IU/kg/h持续泵入,其泵入速度需进行滴定。为预防 低血糖的出现,在胰岛素泵入同时持续性泵入葡萄糖
注射液。当患者心率、血压稳定后可考虑停用此方案, 通常疗程为6-96h。
PS:由于高胰岛素的补充会导致血浆K+向细胞内流,引 起低K+血症,因此要监测血K+浓度,维持血K+浓度在2.83.2mmol/L.
完结!
PS:氯化钙的刺激性很大,最好大静脉或深静脉给药。其剂量为10%浓 度10-20ml在10分钟内缓注,如需要可每20分钟重复一次,最多可以用到 4次。
3.高胰岛素/血糖正常治疗方案
钙离子通道除分布于血管平滑肌、心肌细胞外,还大量分布 于胰岛B细胞上,并在葡萄糖刺激胰岛素分泌过程中发挥中心 作用。硝苯地平可阻断胰岛B细胞ca+通道,拮抗胰岛B细胞 Ca+的内流,从而减少胰岛素的释放,产生胰岛素抵抗和高血 糖症。因此国外大量文献推荐尽早采用高胰岛素/血糖正常治 疗方案治疗CCBs中毒。
4.血浆净化治疗方案
血液净化是当今医学常用的一种治疗手段,可有效清除体内 毒物及炎症因子,维持水电解质平衡,血流动力学稳定等。硝 苯地平为高蛋白结合率药物(92~98%),且组织分布广泛, 存在二次分布现象,因此对清除中小分子为主的血液透析和血 液滤过对氨氯地平的清除无效。血浆置换可清除体内大分子物 质。因此多篇文献报道早期,即在药物吸收入血而尚未分布到 组织中时采用血浆置换治疗可有效降低药物在体内浓度。
硝苯地平缓释片正常用法用量
一次10~20mg,一日2次;极量,一次40mg, 一日0.12g。
硝苯地平药理作用
硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂,主要通过与血管平滑肌细胞 膜L型钙通道a1亚单位特异性结合,阻滞细胞外钙离子经电压依赖 性L型钙通道进入血管平滑肌细胞内,减弱兴奋收缩耦联,从而降 低阻力血管的收缩反应性。
硝苯地平过量?
中毒治疗
一般治疗 积极洗胃,立即行心脏、呼吸监护、频繁测量血压,如果 出现低血压,应抬高四肢,补液。 若上述保守治疗仍无反应,在无禁忌的情况下: 1.血管收缩药 包括去氧肾上腺素、多巴胺和去甲肾上腺素,并密切监测循 环血容量和尿量,以及各脏器的保护支持治疗。
大剂量外源性胰岛素的补充可以有效抵抗CCBs引起的胰岛 素抵抗,增加心肌细胞对碳水化合物的吸收,加速心肌细胞乳 酸的氧化和逆转其代谢性酸中毒,从而具有较强的正性肌力作 用。此外,高剂量胰岛素可抑制脂肪酸的代谢,提高儿茶酚胺 类药物的效应,产生血管舒张作用,改善微循环和系统灌注等。 因此,高胰岛素/血糖正常治疗方案和常规治疗方案不同,其 可形成稳定的血流动力学状态。
机制:胰高血糖素可以通过刺激一个与肾上腺素能受体不同 的受体增加钙离子内流。
胰高血糖素的推荐剂量为3到10毫克,在3-5分钟内缓慢静 注,随后以每小时3-5毫克的剂量静滴(也就是:按每公斤体 重0.05〜0.15毫克静注,然后以每小时每公斤体重0.05〜0.10 毫克静滴)(Circulation,122:S829-S861)。
药物代谢动力学
口服后经胃肠道吸收迅速而完全,由于肝首过效应造成硝 苯地平生物利用度低,本缓释片血浓峰时在1.6-4小时之间, 血药浓度时间曲线平缓长久,每服一次能维持最低有效血药 浓度(10ng/ml)以上时间达12小时。组织分布广泛,药物 在肝、血清、肾及肺中浓度较高,而在脑、骨骼肌中浓度低。 在体内经肝微粒体酶系统作用,氧化成三种无药理活性的代 谢物,70%~80%药物以水溶性代谢物从尿中排出,24小时 后90%的药物消除,主要以非原型的代谢产物从尿中排泄, 原型药物仅0.1%经尿排泄,体内无蓄积作用。
special situations:2010 American Heart Association Guidelines for
Cardiopulmonary Resuscitation and Emergency Cardiovascular Care
[J].Circulation,2010,122(18 Suppl 3):S829-S861.
2.特效解毒剂-钙剂(氯化钙注射液或葡萄糖酸钙注射液) 对于钙剂的补充方式、补充剂量尚无统一标准,文献提示
以20~50mg/kg/h持续静滴注,在用药后30分钟及以后每2h 测一次血钙,使血钙浓度维持在2mmol/L,直至血压平稳。钙 剂补充的最大量为12h补充葡萄糖酸钙30g。
理论上,大剂量钙剂可以产生足够的细胞内外钙浓度差,克 服CCB的钙通道阻滞效应,增加钙离子内流。
infant [J].Indian J Pediatr,2013,80(6):513-515.
何怀武,刘大为,柴文昭,等.血浆置换抢救难治重症氨氯地平过量中毒
一例[J].中华医学杂志,2010,90(5):359-360.
硝苯地平
硝苯地平,用于预防和治疗冠心病心绞痛,特别是 变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。对呼吸功 能没有不良影响,故适用于患有呼吸道阻塞性疾病的 心绞痛患者,其疗效优于β受体拮抗剂。还适用于各 种类型的高血压,对顽固性、重度高血压也有较好疗 效。由于能降低后负荷,对顽固性充血性心力衰竭亦 有良好疗效,宜于长期服用。