芬太尼的临床应用PPT课件
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复合麻醉或全凭静脉麻醉 术后镇痛
复合麻醉或全凭静脉麻醉
舒芬太尼的镇痛作用强，可应用于各类 手术。如：心胸、腹部、颈部、颅脑等 手术。 术前用药：长托宁 1mg或阿托品 0.5mg， 安定10mg。 麻 醉 诱 导 ： 舒 芬 太 尼 0.2-0.3ug/kg; TCI 2-3ng/ml
芬太尼药物特点
合成的阿片受体激动药，是当前临床麻醉中 最常用的麻醉性镇痛药。 镇痛效价约为吗啡的100倍。 起效时间短，作用时间与给药途径有关。 对呼吸的抑制程度与剂量有关。 在心血管方面通过刺激迷走神经核提高迷走 神经张力，引起心率减慢。
芬太尼的药代动力学特点
快速分布半衰期 （t1/2α ) 慢速分布半衰期 消除分布半衰期 (t1/2β ) (t1/2γ ) 1.0～2.0min 10～30min 2～4hr 10～20
α 1- 酸性蛋白结合率(%)
93
84
84
44
分布容积 (L/Kg)
清除率（ml/kg.min） 排泄半衰期 (min) 持续输注(4h)后半衰期（min ）
2.9.3 240 260
舒芬太尼药代动力学特性
•在体内经肝生物转化，形成N-去烃基和O-去
甲基的代谢物，然后随尿和胆汁排出。代谢物
芬太尼家族药代动力和药效学特性
pka T1/2 T1/2 起效时间 峰效时间 作用时间 油水比 分布容积
芬太尼 舒芬太尼 8.4 8.0 1-2 1-2 10-30 15-20 1-2min 1-3min 3-4min 5-6min 30min 30min 860 1778 4 1.7 阿芬太尼 瑞芬太尼 6.8 7.1 1-2 0.5-1.5 10-20 0.5-1.5 30S 30S 1-2min 1min 15min 5-10min 13.4 17.9 0.86 0.3-0.4
舒芬太尼药效学特点
镇痛作用强！ 安全范围大！ 有催眠作用！ 血流动力学稳定！
舒芬太尼药效学特点
镇 痛 作 用 强！
•为纯μ 受体激动剂，结合力比芬太尼强7-10倍 •镇痛作用约比芬太尼强5-10倍 •镇痛作用时间比芬太尼长2倍
舒芬尼药效学特点
有 催 眠 作 用
小剂量使用有一定的镇静作用
基本无活性，24h内80％被排泄，仅2％以原形
排泄；实验证明用药后，对肝肾功能影响少
•舒芬尼于给药后2.7h仅有2.5％的药物贮存于 体内，因而再吗啡化的可能性很少（芬太尼给 药后5小时仍有25％以上的药物储存于体内。
舒芬太尼 药效学特点
项目\药品 治疗指数（LD50/ED50) 效价比值 起效时间（min） 最大效应时间（min） 持续时间(min) 舒芬太尼 25211 5－10 1.3-3 6.2 芬太尼的2倍 芬太尼 277 1 7-8 6.8 30
协同镇静催眠作用
麻醉诱导更为平稳 可以减少其用量
舒芬太尼 药效学特点
安 全 范 围 大！
对循环系统、呼吸系统及应激反应均小 于芬太尼 有效减少术后心肌缺血，是心脏手术的 理想药物
舒芬太尼对应激反应的影响小
舒芬尼抑制应激反应的作用比芬太尼强
等效剂量时，术中去甲肾上腺素水平均低于芬 太尼 抑制诱导插管时的刺激反应 适用开胸、心脏等手术
芬太尼家族药代动力和药效学特性
芬太尼 代谢途径 脱甲基 代谢产物 无活性 排泄 肾、胆汁 清除率 13 (ml/kg/min) 镇痛效能 100 静脉等效剂量100ug 镇痛剂量 1-2ug 血浆浓度 0.2 (ng/ml) 舒芬太尼 脱甲基 无活性 肾、胆汁 13 1000 15ug 0.1-0.2ug 0.02 瑞芬太尼 非特异酯酶水解 无活性 肾、胆汁 50 134 100ug 0.05-2ug 0.2
2、亲脂性约为芬太尼的2倍，易透过细胞膜和血脑屏障；
3、镇痛持续时间为芬太尼的2倍；
4、静脉内用药的效价比是芬太尼的10倍；
5、椎管内用药的效价比是芬太尼的4-6倍； 6、呼吸抑制弱； 7、血液稳定性好； 8、恶心、呕吐、瘙痒等发生率低。
舒芬太尼药代动力学特性
药代动力学参数 舒芬太尼 芬太尼
血浆蛋白结合率(%)
清除率[ml/(kg.min)]
芬太尼的临床应用
全麻患者的术中镇痛
负荷量 追加量 3 ～ 4 μ g/kg 1.5 ～ 2.0 μ g/kg
硬膜外麻醉的辅助镇痛（氟芬合剂）
舒芬太尼药物特点
1、芬太尼类μ 型阿片受体激动剂，是芬太尼亲和能力
的7-10倍；与受体的结合具有饱和性、可逆性和特异性；
芬太尼的临床应用
目录
芬太尼家族的特点 芬太尼的药物特点及临床应用 舒芬太尼的药物特点及临床应用 瑞芬太尼的药物特点及临床应用
芬太尼家族的发展
芬太尼
舒芬太尼 阿芬太尼 瑞芬太尼
1960年
1974年 1976年 1996年 2003 年 德国 中国
芬太尼家族的特点
• 起效时间
– 量、强度、用药方式
– 起效-血脑平衡时间：瑞芬太尼1min；阿芬太尼 1min；芬太尼6.6min；舒芬太尼6.2min。 • 副作用 – 呼吸抑制
– 骨骼肌强直
– 恶心、呕吐、便秘 – 成瘾性
芬太尼家族的特点
• 维持时间 – 分布、代谢 – 消除半衰期：芬太尼>4h; 吗啡2-3h；哌替啶2-4h; 舒芬太尼2.5h；阿芬太尼1.2-1.5h；瑞芬太尼 9.5mim。
舒芬太尼术后呼吸抑制更短弱
舒芬尼产生的通气抑制显著弱于芬太尼
n=30, 健康成, 人三种剂量组：舒芬尼®：0.1,0.2,0.4ug/kg，芬太尼：1.0,2.0,4.0ug/kg。 正常对照反应数值以0.0表示。第一个数据点是用药后5分钟。 ANESTH ANALG 1990; 70:8-15
舒芬太尼的临床应用
– 持续输注后半衰期：持续输注一段时间，停药后血 浆浓度下降一半所需的时间。表明药物在体内的蓄 积、再分布和代谢情况。
芬太尼家族的药代动力学比较
药代动力 学
持续输注 后半衰期 非器官依 赖性代谢 非特异性 酯酶代谢 瑞芬太尼 舒芬太尼 阿芬太尼 3min 是 是 30min 否 否 50-55min 否 否 芬太尼 ＞100min 否 否
复合麻醉或全凭静脉麻醉
舒芬太尼的镇痛作用强，可应用于各类 手术。如：心胸、腹部、颈部、颅脑等 手术。 术前用药：长托宁 1mg或阿托品 0.5mg， 安定10mg。 麻 醉 诱 导 ： 舒 芬 太 尼 0.2-0.3ug/kg; TCI 2-3ng/ml
芬太尼药物特点
合成的阿片受体激动药，是当前临床麻醉中 最常用的麻醉性镇痛药。 镇痛效价约为吗啡的100倍。 起效时间短，作用时间与给药途径有关。 对呼吸的抑制程度与剂量有关。 在心血管方面通过刺激迷走神经核提高迷走 神经张力，引起心率减慢。
芬太尼的药代动力学特点
快速分布半衰期 （t1/2α ) 慢速分布半衰期 消除分布半衰期 (t1/2β ) (t1/2γ ) 1.0～2.0min 10～30min 2～4hr 10～20
α 1- 酸性蛋白结合率(%)
93
84
84
44
分布容积 (L/Kg)
清除率（ml/kg.min） 排泄半衰期 (min) 持续输注(4h)后半衰期（min ）
2.9.3 240 260
舒芬太尼药代动力学特性
•在体内经肝生物转化，形成N-去烃基和O-去
甲基的代谢物，然后随尿和胆汁排出。代谢物
芬太尼家族药代动力和药效学特性
pka T1/2 T1/2 起效时间 峰效时间 作用时间 油水比 分布容积
芬太尼 舒芬太尼 8.4 8.0 1-2 1-2 10-30 15-20 1-2min 1-3min 3-4min 5-6min 30min 30min 860 1778 4 1.7 阿芬太尼 瑞芬太尼 6.8 7.1 1-2 0.5-1.5 10-20 0.5-1.5 30S 30S 1-2min 1min 15min 5-10min 13.4 17.9 0.86 0.3-0.4
舒芬太尼药效学特点
镇痛作用强！ 安全范围大！ 有催眠作用！ 血流动力学稳定！
舒芬太尼药效学特点
镇 痛 作 用 强！
•为纯μ 受体激动剂，结合力比芬太尼强7-10倍 •镇痛作用约比芬太尼强5-10倍 •镇痛作用时间比芬太尼长2倍
舒芬尼药效学特点
有 催 眠 作 用
小剂量使用有一定的镇静作用
基本无活性，24h内80％被排泄，仅2％以原形
排泄；实验证明用药后，对肝肾功能影响少
•舒芬尼于给药后2.7h仅有2.5％的药物贮存于 体内，因而再吗啡化的可能性很少（芬太尼给 药后5小时仍有25％以上的药物储存于体内。
舒芬太尼 药效学特点
项目\药品 治疗指数（LD50/ED50) 效价比值 起效时间（min） 最大效应时间（min） 持续时间(min) 舒芬太尼 25211 5－10 1.3-3 6.2 芬太尼的2倍 芬太尼 277 1 7-8 6.8 30
协同镇静催眠作用
麻醉诱导更为平稳 可以减少其用量
舒芬太尼 药效学特点
安 全 范 围 大！
对循环系统、呼吸系统及应激反应均小 于芬太尼 有效减少术后心肌缺血，是心脏手术的 理想药物
舒芬太尼对应激反应的影响小
舒芬尼抑制应激反应的作用比芬太尼强
等效剂量时，术中去甲肾上腺素水平均低于芬 太尼 抑制诱导插管时的刺激反应 适用开胸、心脏等手术
芬太尼家族药代动力和药效学特性
芬太尼 代谢途径 脱甲基 代谢产物 无活性 排泄 肾、胆汁 清除率 13 (ml/kg/min) 镇痛效能 100 静脉等效剂量100ug 镇痛剂量 1-2ug 血浆浓度 0.2 (ng/ml) 舒芬太尼 脱甲基 无活性 肾、胆汁 13 1000 15ug 0.1-0.2ug 0.02 瑞芬太尼 非特异酯酶水解 无活性 肾、胆汁 50 134 100ug 0.05-2ug 0.2
2、亲脂性约为芬太尼的2倍，易透过细胞膜和血脑屏障；
3、镇痛持续时间为芬太尼的2倍；
4、静脉内用药的效价比是芬太尼的10倍；
5、椎管内用药的效价比是芬太尼的4-6倍； 6、呼吸抑制弱； 7、血液稳定性好； 8、恶心、呕吐、瘙痒等发生率低。
舒芬太尼药代动力学特性
药代动力学参数 舒芬太尼 芬太尼
血浆蛋白结合率(%)
清除率[ml/(kg.min)]
芬太尼的临床应用
全麻患者的术中镇痛
负荷量 追加量 3 ～ 4 μ g/kg 1.5 ～ 2.0 μ g/kg
硬膜外麻醉的辅助镇痛（氟芬合剂）
舒芬太尼药物特点
1、芬太尼类μ 型阿片受体激动剂，是芬太尼亲和能力
的7-10倍；与受体的结合具有饱和性、可逆性和特异性；
芬太尼的临床应用
目录
芬太尼家族的特点 芬太尼的药物特点及临床应用 舒芬太尼的药物特点及临床应用 瑞芬太尼的药物特点及临床应用
芬太尼家族的发展
芬太尼
舒芬太尼 阿芬太尼 瑞芬太尼
1960年
1974年 1976年 1996年 2003 年 德国 中国
芬太尼家族的特点
• 起效时间
– 量、强度、用药方式
– 起效-血脑平衡时间：瑞芬太尼1min；阿芬太尼 1min；芬太尼6.6min；舒芬太尼6.2min。 • 副作用 – 呼吸抑制
– 骨骼肌强直
– 恶心、呕吐、便秘 – 成瘾性
芬太尼家族的特点
• 维持时间 – 分布、代谢 – 消除半衰期：芬太尼>4h; 吗啡2-3h；哌替啶2-4h; 舒芬太尼2.5h；阿芬太尼1.2-1.5h；瑞芬太尼 9.5mim。
舒芬太尼术后呼吸抑制更短弱
舒芬尼产生的通气抑制显著弱于芬太尼
n=30, 健康成, 人三种剂量组：舒芬尼®：0.1,0.2,0.4ug/kg，芬太尼：1.0,2.0,4.0ug/kg。 正常对照反应数值以0.0表示。第一个数据点是用药后5分钟。 ANESTH ANALG 1990; 70:8-15
舒芬太尼的临床应用
– 持续输注后半衰期：持续输注一段时间，停药后血 浆浓度下降一半所需的时间。表明药物在体内的蓄 积、再分布和代谢情况。
芬太尼家族的药代动力学比较
药代动力 学
持续输注 后半衰期 非器官依 赖性代谢 非特异性 酯酶代谢 瑞芬太尼 舒芬太尼 阿芬太尼 3min 是 是 30min 否 否 50-55min 否 否 芬太尼 ＞100min 否 否