常用化疗药物及不良反应
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不良反应:
①骨髓抑制:白细胞下降常出现于给药后第8-12天，多可在3周恢复正常。大剂量治疗可 能出现血小板减少。
②出血性膀胱炎:在缺乏有效的尿路保护剂美司钠时，18％～40％患者会出现血尿。随 美司钠、水化利尿及分次剂量应用，出血性膀炎显著减轻或消失。美司钠通过与IFO毒 性代谢产物丙烯醛结合，发挥尿路保护作用，且不影响IFO疗效。
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药物:盐酸表柔比星(EPI；表阿霉素；法码新；艾达生；10mg,50mg)
表柔比星为半合成蔥环类抗肿瘤药物，有较强的抗肿瘤活性。它是多柔比星的异构体， 区别在于氨基糖部分4′位的羟基由顺式变成反式，这种立体结构的细微变化降低了EPI的 心脏和骨髓毒性，使抗肿瘤活性得到提高。EPI的作用机制与阿霉素相同，药物直接嵌入 DNA碱基对之间，干扰mRNA的转录过程，抑制DNA和RNA的合成，为细胞周期非特 异性药物。EPI可迅速透入细胞，进入细胞核发挥作用，并对拓扑异构酶Ⅱ亦有抑制作用 。
多柔比星为周期非特异性药物，对处于各增殖周期的肿瘤细胞都有杀灭作用。其作用机 制主要是通过蔥环平面嵌入DNA碱基对中，抑制反转录酶和RNA聚合酶，改变DNA的 模板，抑制DNA和RNA的合成。还具有形成超氧基自由基的功能，并有特殊的破坏细胞 膜结构和功能的作用。
不良反应:
①用药后60％～80％的患者会出现骨髓抑制
吉西他滨
培美曲塞
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注意事项：
★出现带状疱疹或水痘时，禁止使用 ★静滴不少于6-8h，以维持有效血药浓度，化疗泵可24小时持续给药 ★与MTX联用时，应在MTX后4-6小时再用5-FU，否则降低疗效 ★与CF(亚叶酸钙)连用时，先用CF
输入你的标题
A二dd、yo抗ur代title谢类药物：氟尿嘧啶
不良反应:
①骨髓抑制:白细胞减少最常见，最低值在用药后1-2周，多在2-3周后恢复。对血小板影 响较小。严重时全血细胞减少。
②胃肠道反应:食欲减退、恶心、呕吐，一般停药1-3天即可消失。
③脱发:常为可逆性，皮肤色素沉着、指甲可能变黑。
④中毒性肝炎。
输入你的标题
A一dd、yo烷ur化title剂：环磷酰胺 异环磷酰胺
③中枢神经系统毒性:嗜睡、昏睡、淡漠、焦躁不安、精神错乱，少见病发作甚至昏迷。 与剂量相关，停药可消失。一般认为是异环磷酰胺去氯乙基形成的氢乙醛引起。
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A一dd、yo烷ur化title剂：环磷酰胺 异环磷酰胺
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④胃肠道反应:食欲减退、恶心、呕吐。 ⑤少见一过性无症状肝肾功能异常，高剂量给药可因肾毒性发生代谢性酸中毒。儿童长 期应用IFO可引起 Fanconi综合征。心和肺毒性罕见。 ⑥还有脱发，注射部位静脉炎。 ⑦长期应用可致不育症、垂体功能低下、免疫抑制、第二肿瘤发生。
注意事项：
★鼓励多喝水，观察尿液颜色和性质，保持当日尿量2500ml以上 ★在用IFO后的第0、4、8小时静推尿路保护剂美司钠 ★大剂量应用时水化、利尿
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A二dd、yo抗ur代title谢类药物：氟尿嘧啶
卡培他滨
吉西他滨
培美曲塞
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药物:氟尿嘧啶(5-FU；10ml:0.25g)
氟尿嘧啶在体内化成氟尿嘧啶脱氧核苷酸，与胸苷酸酶，5，10-甲酰四氢叶酸形成不易 解聚的三联复合物，阻碍胸苷酸酶发挥功能的同时阻断脱氧胸甘酸合成，最终导致脱氧 核糖核酸的合成，作用于细胞周期合成期，属于细胞周期特异性药物。外源性增加甲酰 四氢叶酸可增加5-氟尿嘧啶的疗效。氟尿嘧啶口服吸收不完全。主要经肝脏代谢，大部 分分解为CO₂由呼吸道排出。
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A二dd、yo抗ur代title谢类药物：氟尿嘧啶
卡培他滨
吉西他滨
培美曲塞
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②手足综合征:几乎半数患者会发生不同程度的手足综合征，约10％患者达3-4度。主要 表现为麻木、感觉迟钝、感觉异常、麻刺感、无痛感或疼痛;皮肤肿胀或红斑、脱屑、水 疱或疼痛，严重者可以脱皮、脱指甲。脱发较常见，但一般不重。
③心血管系统:少数患者可有下肢水肿。
④骨髓抑制:主要为中性粒细胞减少，一般为1～2度，仅3％会到3度以上;贫血和血小板 减少不多见。
注意事项：
★饭后半小时服用
★为预防手足综合征，可同时口服维生素B
★根据患者情况和不良反应调整剂量，联合用药时剂量可酌减
★对卡培他滨及其代谢产物有过敏史者禁用
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不良反应:
①培美曲塞可以抑制机体内还原型叶酸的生成，而叶酸缺乏可导致严重的不良反应。
②严重的骨髓抑制和胃肠道毒性，补充叶酸和维生素B12可以大大减轻骨髓抑制和胃肠道 不良反应，且不影响疗效。
③非血液学毒性包括胃炎、恶心/呕吐、腹泻和一过性转氨酶升高。
④皮疹，而口服地塞米松能有效地预防皮疹的发生。
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注意事项：
★临用前溶解，不宜放置过久
★治疗期间应多饮水，至少当日2000ml，可减少出血性膀胱炎，大剂量使用时应水化利 尿
★药物应加热应＜60℃，完全溶解后才能注射。
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A一dd、yo烷ur化title剂：环磷酰胺 异环磷酰胺
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药物:异环磷酰胺(IFO;0.5g、1.0g)
体外无抗肿瘤活性，进入体内需经肝酶活化，生成异磷酰胺氮芥发挥抗肿瘤作用。IFO 为双功能烷化基团，主要作用于DNA鸟氨酸N7位置，通过与DNA和RNA交联来干扰二 者功能，从而发挥细胞毒性作用，也具有抑制蛋白质合成作用。属氮芥类烷化剂以及细 胞周期非特异性药物。
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常用化疗药物及不良反应 高血钙症Hale Waihona Puke 肿瘤中医科输入你的标题
A常dd用you化r ti疗tle 药物及不良反应 高血钙症
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一、烷化剂：环磷酰胺 异环磷酰胺 二、抗代谢类药物：氟尿嘧啶 卡培他滨 吉西他滨 培美曲塞 三、抗癌抗生素类药物：多柔比星 表柔比星 博来霉素 四、抗肿瘤植物类药物：长春瑞滨 紫杉醇 依托泊苷 多西他赛 五、铂类化合物：顺铂 卡铂 奥沙利铂 六、其它：伊立替康 盐酸拓扑替康 七、抗肿瘤基因新药：西妥昔单抗 利妥昔单抗 曲妥珠单抗 重组人血管内皮抑制素
②100％的病人有不同程度的毛发脱落
③6％～30％可出现室上性心动过速和退发性严重心力衰竭，发生概率与使用总剂量有 关，特别是总剂量超过400～500mg/㎡的患者
④其他常见反应有恶心、呕吐、口腔溃疡、乏力、血尿(常2天内自行消失)、转氨酶升高、 黄疸、高尿酸血症等
输入你的标题
A三dd、yo抗ur癌title抗生素类药物：多柔比星 表柔比星 博来霉素
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A二dd、yo抗ur代title谢类药物：氟尿嘧啶
卡培他滨
吉西他滨
培美曲塞
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药物:培美曲塞(PMT；力比泰；赛珍；赛维健；普来乐；500mg/200mg)
培美曲塞是叶酸的类似物，通过还原型叶酸载体进入细胞内后，在叶酸多谷氨酸合成酶 的催化下迅速转化成有活性的多聚谷氨酸盐。培美曲塞的多聚谷氨酸盐对多个叶酸依赖 酶有很强的抑制作用，包括胸苷酸合成酶(TS)、二氢叶酸还原酶(DHFR)、甘氨酰胺核苷 酸甲酰转移酶( GARFT)和氨基咪唑羧酰胺核苷甲酰转移酶( AICARFT)，可以从多个途径 抑制嘧啶和嘌呤的合成，从而起到抗肿瘤作用。
A二dd、yo抗ur代title谢类药物：氟尿嘧啶
卡培他滨
吉西他滨
培美曲塞
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注意事项：
★单药的推荐剂量为600mgm，溶于生理盐水100ml中，10分钟内静脉注射
★与顺铂联合用药时，滴注本药结束后30min再滴注顺铂
★培美曲塞治疗过程中必须补充叶酸和维生素B12
叶酸的补充方法为:治疗开始前7天内至少口服5天，整个用药周期内应连续服用，直至 末次用药结東后21天才能停止。叶酸的推荐剂量为每天350～1000μg
⑤渗出血管外可致局部红肿、疼痛，坏死和溃疡
注意事项：
★有严重心脏毒性，用药过程应心电监护 ★不可与肝素混合，可引起沉淀 ★速溶型注射用多柔比星可使尿液呈红色，尤其注意用药后的第一次排尿 ★肝肾功能不全的患者的用量应适当减少。
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A三dd、yo抗ur癌title抗生素类药物：多柔比星 表柔比星 博来霉素
不良反应:
同多柔比星。骨髓抑制、心脏毒性、胃肠道反应均较多柔比星低。
注意事项：
★严防药物外渗，建议中心静脉给药，确保用药后用生理盐水冲洗
★有心脏毒性，用药过程给予心电监护、应用心脏保护剂
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A三dd、yo抗ur癌title抗生素类药物：多柔比星 表柔比星 博来霉素
由于卡培他滨本身与5’-DFCR、5’-DFUR并无明显细胞毒作用，只有转化成5-FU后 才能起作用。所以本品具有一定选择性，不良反应相对较低。本品与血浆蛋白结合率低 ，71％以原形经尿排除。此外，卡培他滨不诱导或抑制细胞色素P450酶活性，因此与 其他药物相互作用的可能性很小。
不良反应:
①消化道反应:最常见的不良反应有腹泻(严重者需对症治疗)恶心、呕吐、腹痛、口腔炎 等。
卡培他滨
吉西他滨
培美曲塞
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药物:卡培他滨(CPB；希罗达；0.5g)
本品为氟尿嘧啶氨甲酸酯，口服后需在体内活化，方可起效。口服后吸收迅速，并能以 完整药物经肠黏膜进入肝脏。在肝脏，经羧基酯酶转化为无活性中间体5’-DFCR，接 着在肝脏和肿瘤组织胞苷脱氨酶的作用下，产生最终中间体5’-DFUR。最后，经胸腺 嘧啶磷酸化酶(TP)催化，转化为5-FU。
A二dd、yo抗ur代title谢类药物：氟尿嘧啶
卡培他滨
吉西他滨
培美曲塞
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药物:吉西他滨(GEM；泽菲；健择；200mg、1g)
本品为嘧啶类周期特异性抗种药物，其主要代谢物在细胞内掺入DNA，作用机制主要作 用于G1/S期。
不良反应:
①骨髓抑制，对中性粒细胞的抑制和血小板均较常见 ②消化道反应 ③过敏反应，表现为皮疹，皮肤瘙痒，偶尔伴有脱皮、水疱和溃疡 ④文献报道约1％的患者可以伴有支气管痉挛，多发生滴注太快时，原因和机制尚不明 ⑤流感样症状 ⑥少数患者可以出现轻度水肿，或有脱发、一过性嗜睡、失眠、多汗等 ⑦约2/3患者可以引起轻度转氨酶升高，继续给药不会加重
不良反应:
①口腔黏膜炎或口腔溃疡。
②胃肠道溃疡(连续静脉输注时易发生)。
③骨髓抑制(静脉注射时易发生)。
④腹泻，恶心，呕吐，食管炎，咽炎，小脑共济失调，放射增敏作用。
⑤其他有肝毒性，脱发，静脉炎，皮肤毒性如指甲、皮肤色素沉着等反应。
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A二dd、yo抗ur代title谢类药物：氟尿嘧啶
卡培他滨
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⑤出血性膀胱炎:大剂量CTX静注且缺乏有效预防指施时，可致出血性膀胱炎，表现为膀 胱刺激症状、少尿、血尿和蛋白尿，系其代谢产物丙烯醛刺激膀胱所致，但常规剂量应 用时，其发生率较低。长期严重刺激可致膀胱纤维化。
⑥其他:超大剂量应用(＞120mg/kg)可致心肌炎、肾毒性。长期应用可致月经紊乱、无 精子、不育、肺纤维化、垂体功能低下、免疫抑制、第二肿瘤发生。
八、高血钙症：正常血钙浓度、临床表现、原因、处理方法
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A一dd、yo烷ur化title剂：环磷酰胺 异环磷酰胺
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药物:环磷酰胺(CTX;0.2g)
环磷酰胺体外无抗癌活性，进人体内后在肝脏经微粒体酶P450水解，转变为具有烷化活 性的磷酰胺氮芥而发挥细胞毒作用，是第一个所谓“潜伏化”广谱抗肿瘤药物。其作用 机制与氮芥相同，主要作用于DNA，属氮芥类烷化剂，细胞周期非特异性药物。环磷酰 胺可由脱氢酶转变为羧磷酰胺而失活，或以丙烯醛的形式排出，导致泌尿道毒性反应。 环磷酰胺可口服或静脉注射。
维生素B12的补充方法:首次治疗开始前1周内肌注维生素B121000μg，治疗过程中每3个 周期即每9周肌注1次
★培美曲塞治疗前1天、当天和治疗后次日应口服地塞米松4mg，一日两次，以减少皮 疹的发生
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A三dd、yo抗ur癌title抗生素类药物：多柔比星 表柔比星 博来霉素
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药物:多柔比星（ADM；阿霉素；10mg）
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A二dd、yo抗ur代title谢类药物：氟尿嘧啶
卡培他滨
吉西他滨
培美曲塞
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⑧约50％患者可伴有轻度蛋白尿和尿中红细胞，有肾功能损害的患者应当慎用
注意事项：
★静滴30min-60min：时间延长或增加用药频率可增加毒性（吉西他滨静脉滴注后，很 快分布到体内各组织，滴注时间越长，分布越广） ★注意观察血管局部刺激 ★用药期间避免驾驶和操纵机器，因药物可引起倦怠
①骨髓抑制:白细胞下降常出现于给药后第8-12天，多可在3周恢复正常。大剂量治疗可 能出现血小板减少。
②出血性膀胱炎:在缺乏有效的尿路保护剂美司钠时，18％～40％患者会出现血尿。随 美司钠、水化利尿及分次剂量应用，出血性膀炎显著减轻或消失。美司钠通过与IFO毒 性代谢产物丙烯醛结合，发挥尿路保护作用，且不影响IFO疗效。
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药物:盐酸表柔比星(EPI；表阿霉素；法码新；艾达生；10mg,50mg)
表柔比星为半合成蔥环类抗肿瘤药物，有较强的抗肿瘤活性。它是多柔比星的异构体， 区别在于氨基糖部分4′位的羟基由顺式变成反式，这种立体结构的细微变化降低了EPI的 心脏和骨髓毒性，使抗肿瘤活性得到提高。EPI的作用机制与阿霉素相同，药物直接嵌入 DNA碱基对之间，干扰mRNA的转录过程，抑制DNA和RNA的合成，为细胞周期非特 异性药物。EPI可迅速透入细胞，进入细胞核发挥作用，并对拓扑异构酶Ⅱ亦有抑制作用 。
多柔比星为周期非特异性药物，对处于各增殖周期的肿瘤细胞都有杀灭作用。其作用机 制主要是通过蔥环平面嵌入DNA碱基对中，抑制反转录酶和RNA聚合酶，改变DNA的 模板，抑制DNA和RNA的合成。还具有形成超氧基自由基的功能，并有特殊的破坏细胞 膜结构和功能的作用。
不良反应:
①用药后60％～80％的患者会出现骨髓抑制
吉西他滨
培美曲塞
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注意事项：
★出现带状疱疹或水痘时，禁止使用 ★静滴不少于6-8h，以维持有效血药浓度，化疗泵可24小时持续给药 ★与MTX联用时，应在MTX后4-6小时再用5-FU，否则降低疗效 ★与CF(亚叶酸钙)连用时，先用CF
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A二dd、yo抗ur代title谢类药物：氟尿嘧啶
不良反应:
①骨髓抑制:白细胞减少最常见，最低值在用药后1-2周，多在2-3周后恢复。对血小板影 响较小。严重时全血细胞减少。
②胃肠道反应:食欲减退、恶心、呕吐，一般停药1-3天即可消失。
③脱发:常为可逆性，皮肤色素沉着、指甲可能变黑。
④中毒性肝炎。
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A一dd、yo烷ur化title剂：环磷酰胺 异环磷酰胺
③中枢神经系统毒性:嗜睡、昏睡、淡漠、焦躁不安、精神错乱，少见病发作甚至昏迷。 与剂量相关，停药可消失。一般认为是异环磷酰胺去氯乙基形成的氢乙醛引起。
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A一dd、yo烷ur化title剂：环磷酰胺 异环磷酰胺
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④胃肠道反应:食欲减退、恶心、呕吐。 ⑤少见一过性无症状肝肾功能异常，高剂量给药可因肾毒性发生代谢性酸中毒。儿童长 期应用IFO可引起 Fanconi综合征。心和肺毒性罕见。 ⑥还有脱发，注射部位静脉炎。 ⑦长期应用可致不育症、垂体功能低下、免疫抑制、第二肿瘤发生。
注意事项：
★鼓励多喝水，观察尿液颜色和性质，保持当日尿量2500ml以上 ★在用IFO后的第0、4、8小时静推尿路保护剂美司钠 ★大剂量应用时水化、利尿
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A二dd、yo抗ur代title谢类药物：氟尿嘧啶
卡培他滨
吉西他滨
培美曲塞
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药物:氟尿嘧啶(5-FU；10ml:0.25g)
氟尿嘧啶在体内化成氟尿嘧啶脱氧核苷酸，与胸苷酸酶，5，10-甲酰四氢叶酸形成不易 解聚的三联复合物，阻碍胸苷酸酶发挥功能的同时阻断脱氧胸甘酸合成，最终导致脱氧 核糖核酸的合成，作用于细胞周期合成期，属于细胞周期特异性药物。外源性增加甲酰 四氢叶酸可增加5-氟尿嘧啶的疗效。氟尿嘧啶口服吸收不完全。主要经肝脏代谢，大部 分分解为CO₂由呼吸道排出。
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A二dd、yo抗ur代title谢类药物：氟尿嘧啶
卡培他滨
吉西他滨
培美曲塞
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②手足综合征:几乎半数患者会发生不同程度的手足综合征，约10％患者达3-4度。主要 表现为麻木、感觉迟钝、感觉异常、麻刺感、无痛感或疼痛;皮肤肿胀或红斑、脱屑、水 疱或疼痛，严重者可以脱皮、脱指甲。脱发较常见，但一般不重。
③心血管系统:少数患者可有下肢水肿。
④骨髓抑制:主要为中性粒细胞减少，一般为1～2度，仅3％会到3度以上;贫血和血小板 减少不多见。
注意事项：
★饭后半小时服用
★为预防手足综合征，可同时口服维生素B
★根据患者情况和不良反应调整剂量，联合用药时剂量可酌减
★对卡培他滨及其代谢产物有过敏史者禁用
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不良反应:
①培美曲塞可以抑制机体内还原型叶酸的生成，而叶酸缺乏可导致严重的不良反应。
②严重的骨髓抑制和胃肠道毒性，补充叶酸和维生素B12可以大大减轻骨髓抑制和胃肠道 不良反应，且不影响疗效。
③非血液学毒性包括胃炎、恶心/呕吐、腹泻和一过性转氨酶升高。
④皮疹，而口服地塞米松能有效地预防皮疹的发生。
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注意事项：
★临用前溶解，不宜放置过久
★治疗期间应多饮水，至少当日2000ml，可减少出血性膀胱炎，大剂量使用时应水化利 尿
★药物应加热应＜60℃，完全溶解后才能注射。
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A一dd、yo烷ur化title剂：环磷酰胺 异环磷酰胺
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药物:异环磷酰胺(IFO;0.5g、1.0g)
体外无抗肿瘤活性，进入体内需经肝酶活化，生成异磷酰胺氮芥发挥抗肿瘤作用。IFO 为双功能烷化基团，主要作用于DNA鸟氨酸N7位置，通过与DNA和RNA交联来干扰二 者功能，从而发挥细胞毒性作用，也具有抑制蛋白质合成作用。属氮芥类烷化剂以及细 胞周期非特异性药物。
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常用化疗药物及不良反应 高血钙症Hale Waihona Puke 肿瘤中医科输入你的标题
A常dd用you化r ti疗tle 药物及不良反应 高血钙症
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一、烷化剂：环磷酰胺 异环磷酰胺 二、抗代谢类药物：氟尿嘧啶 卡培他滨 吉西他滨 培美曲塞 三、抗癌抗生素类药物：多柔比星 表柔比星 博来霉素 四、抗肿瘤植物类药物：长春瑞滨 紫杉醇 依托泊苷 多西他赛 五、铂类化合物：顺铂 卡铂 奥沙利铂 六、其它：伊立替康 盐酸拓扑替康 七、抗肿瘤基因新药：西妥昔单抗 利妥昔单抗 曲妥珠单抗 重组人血管内皮抑制素
②100％的病人有不同程度的毛发脱落
③6％～30％可出现室上性心动过速和退发性严重心力衰竭，发生概率与使用总剂量有 关，特别是总剂量超过400～500mg/㎡的患者
④其他常见反应有恶心、呕吐、口腔溃疡、乏力、血尿(常2天内自行消失)、转氨酶升高、 黄疸、高尿酸血症等
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A三dd、yo抗ur癌title抗生素类药物：多柔比星 表柔比星 博来霉素
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A二dd、yo抗ur代title谢类药物：氟尿嘧啶
卡培他滨
吉西他滨
培美曲塞
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药物:培美曲塞(PMT；力比泰；赛珍；赛维健；普来乐；500mg/200mg)
培美曲塞是叶酸的类似物，通过还原型叶酸载体进入细胞内后，在叶酸多谷氨酸合成酶 的催化下迅速转化成有活性的多聚谷氨酸盐。培美曲塞的多聚谷氨酸盐对多个叶酸依赖 酶有很强的抑制作用，包括胸苷酸合成酶(TS)、二氢叶酸还原酶(DHFR)、甘氨酰胺核苷 酸甲酰转移酶( GARFT)和氨基咪唑羧酰胺核苷甲酰转移酶( AICARFT)，可以从多个途径 抑制嘧啶和嘌呤的合成，从而起到抗肿瘤作用。
A二dd、yo抗ur代title谢类药物：氟尿嘧啶
卡培他滨
吉西他滨
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注意事项：
★单药的推荐剂量为600mgm，溶于生理盐水100ml中，10分钟内静脉注射
★与顺铂联合用药时，滴注本药结束后30min再滴注顺铂
★培美曲塞治疗过程中必须补充叶酸和维生素B12
叶酸的补充方法为:治疗开始前7天内至少口服5天，整个用药周期内应连续服用，直至 末次用药结東后21天才能停止。叶酸的推荐剂量为每天350～1000μg
⑤渗出血管外可致局部红肿、疼痛，坏死和溃疡
注意事项：
★有严重心脏毒性，用药过程应心电监护 ★不可与肝素混合，可引起沉淀 ★速溶型注射用多柔比星可使尿液呈红色，尤其注意用药后的第一次排尿 ★肝肾功能不全的患者的用量应适当减少。
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不良反应:
同多柔比星。骨髓抑制、心脏毒性、胃肠道反应均较多柔比星低。
注意事项：
★严防药物外渗，建议中心静脉给药，确保用药后用生理盐水冲洗
★有心脏毒性，用药过程给予心电监护、应用心脏保护剂
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A三dd、yo抗ur癌title抗生素类药物：多柔比星 表柔比星 博来霉素
由于卡培他滨本身与5’-DFCR、5’-DFUR并无明显细胞毒作用，只有转化成5-FU后 才能起作用。所以本品具有一定选择性，不良反应相对较低。本品与血浆蛋白结合率低 ，71％以原形经尿排除。此外，卡培他滨不诱导或抑制细胞色素P450酶活性，因此与 其他药物相互作用的可能性很小。
不良反应:
①消化道反应:最常见的不良反应有腹泻(严重者需对症治疗)恶心、呕吐、腹痛、口腔炎 等。
卡培他滨
吉西他滨
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药物:卡培他滨(CPB；希罗达；0.5g)
本品为氟尿嘧啶氨甲酸酯，口服后需在体内活化，方可起效。口服后吸收迅速，并能以 完整药物经肠黏膜进入肝脏。在肝脏，经羧基酯酶转化为无活性中间体5’-DFCR，接 着在肝脏和肿瘤组织胞苷脱氨酶的作用下，产生最终中间体5’-DFUR。最后，经胸腺 嘧啶磷酸化酶(TP)催化，转化为5-FU。
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药物:吉西他滨(GEM；泽菲；健择；200mg、1g)
本品为嘧啶类周期特异性抗种药物，其主要代谢物在细胞内掺入DNA，作用机制主要作 用于G1/S期。
不良反应:
①骨髓抑制，对中性粒细胞的抑制和血小板均较常见 ②消化道反应 ③过敏反应，表现为皮疹，皮肤瘙痒，偶尔伴有脱皮、水疱和溃疡 ④文献报道约1％的患者可以伴有支气管痉挛，多发生滴注太快时，原因和机制尚不明 ⑤流感样症状 ⑥少数患者可以出现轻度水肿，或有脱发、一过性嗜睡、失眠、多汗等 ⑦约2/3患者可以引起轻度转氨酶升高，继续给药不会加重
不良反应:
①口腔黏膜炎或口腔溃疡。
②胃肠道溃疡(连续静脉输注时易发生)。
③骨髓抑制(静脉注射时易发生)。
④腹泻，恶心，呕吐，食管炎，咽炎，小脑共济失调，放射增敏作用。
⑤其他有肝毒性，脱发，静脉炎，皮肤毒性如指甲、皮肤色素沉着等反应。
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A二dd、yo抗ur代title谢类药物：氟尿嘧啶
卡培他滨
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⑤出血性膀胱炎:大剂量CTX静注且缺乏有效预防指施时，可致出血性膀胱炎，表现为膀 胱刺激症状、少尿、血尿和蛋白尿，系其代谢产物丙烯醛刺激膀胱所致，但常规剂量应 用时，其发生率较低。长期严重刺激可致膀胱纤维化。
⑥其他:超大剂量应用(＞120mg/kg)可致心肌炎、肾毒性。长期应用可致月经紊乱、无 精子、不育、肺纤维化、垂体功能低下、免疫抑制、第二肿瘤发生。
八、高血钙症：正常血钙浓度、临床表现、原因、处理方法
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A一dd、yo烷ur化title剂：环磷酰胺 异环磷酰胺
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药物:环磷酰胺(CTX;0.2g)
环磷酰胺体外无抗癌活性，进人体内后在肝脏经微粒体酶P450水解，转变为具有烷化活 性的磷酰胺氮芥而发挥细胞毒作用，是第一个所谓“潜伏化”广谱抗肿瘤药物。其作用 机制与氮芥相同，主要作用于DNA，属氮芥类烷化剂，细胞周期非特异性药物。环磷酰 胺可由脱氢酶转变为羧磷酰胺而失活，或以丙烯醛的形式排出，导致泌尿道毒性反应。 环磷酰胺可口服或静脉注射。
维生素B12的补充方法:首次治疗开始前1周内肌注维生素B121000μg，治疗过程中每3个 周期即每9周肌注1次
★培美曲塞治疗前1天、当天和治疗后次日应口服地塞米松4mg，一日两次，以减少皮 疹的发生
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A三dd、yo抗ur癌title抗生素类药物：多柔比星 表柔比星 博来霉素
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药物:多柔比星（ADM；阿霉素；10mg）
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A二dd、yo抗ur代title谢类药物：氟尿嘧啶
卡培他滨
吉西他滨
培美曲塞
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⑧约50％患者可伴有轻度蛋白尿和尿中红细胞，有肾功能损害的患者应当慎用
注意事项：
★静滴30min-60min：时间延长或增加用药频率可增加毒性（吉西他滨静脉滴注后，很 快分布到体内各组织，滴注时间越长，分布越广） ★注意观察血管局部刺激 ★用药期间避免驾驶和操纵机器，因药物可引起倦怠