制药工艺学题答案样本

一、名词解释

1. 清洁技术：制药工业中清洁技术就是用化学原理和工程技术来减少或消除导致环境污染有害原辅材料、催化剂、溶剂、副产物；设计并采用更有效、更安全、对环境无害生产工艺和技术。其重要研究内容有：（1）原料绿色化（2）催化剂或溶剂绿色化（3）化学反映绿色化（4）研究新合成办法和新工艺路线

2. 全合成制药：是指由化学构造简朴化工产品为起始原料通过一系列化学合成反映和物理解决过程制得药物。由化学全合成工艺生产药物称为全合成药物。

3. 半合成制药：是指由具备一定基本构造天然产物经化学构造改造和物理解决过程制得药物。这些天然产物可以是从天然原料中提取或通过生物合成途径制备。

4. 药物工艺路线：具备工业生产价值合成途径，称为药物工艺路线或技术路线。

5. 倒推法或逆向合成分析：从药物分子化学构造出发，将其化学合成过程一步一步逆向推导进行寻源思考办法称为追溯求源法，又称倒推法、逆合成分析法。

6. 类型反映法：是指运用常用典型有机化学反映与合成办法进行药物合成设计思考办法。涉及各类化学构造有机合成物通用合成法，功能基形成、转换、保护合成反映单元等等。对于有明显类型构造特点和功能基化合物，经常采用此种办法进行设计。

7．Sandmeyer反映：重氮盐用氯化亚铜或溴化亚铜解决，得到氯代或溴代芳烃：

8．“一勺烩”或“一锅煮”：对于有些生产工艺路线长，工序繁杂，占用设备多药物生产。若一种反映所用溶剂和产生副产物对下一步反映影响不大时，往往可以将几步反映合并，在一种反映釜内完毕，中间体无需纯化而合成复杂分子，生产上习称为“一勺烩”或“一锅煮”。改革后工艺可节约设备和劳动力，简化了后解决。

9. 质子性溶剂：质子性溶剂具有易取代氢原子，既可与含负离子反映物发生氢键结合产生溶剂化作用，也可与负离子孤电子对配位，或与中性分子中氧原子(或氮原子)形成氢键，或由于偶极矩互相作用而产生溶剂化作用。质子性溶剂有水、醇类、乙酸、硫酸、多聚磷酸、

氢氟酸-氟化锑(HF-SbF3)、氟磺酸-三氟化锑(FSO3H—SbF3)、三氟醋酸(CF3COOH)以及氨或胺类化合物等。

10. 非质子性溶剂：非质子性溶剂不含易取代氢原子，重要靠偶极矩或范德华力互相作用而产生溶剂化作用。非质子溶剂又分为非质子极性溶剂和非质子非极性溶剂（或惰性溶剂）。非质子性极性溶剂有醚类(乙醚、四氢呋喃、二氧六环等)、卤素化合物(氯甲烷、氯仿、二氯甲烷、四氯化碳等)、酮类(丙酮、甲乙酮等)、含氮烃类 (硝基甲烷、硝基苯、吡啶、乙腈、喹啉)、亚砜类(二甲基亚砜)、酰胺类(甲酰胺、二甲酰胺、N-甲基吡咯酮、二甲基乙酰胺、六甲基磷酰胺等)。芳烃类(氯苯、苯、甲苯、二甲苯等)和脂肪烃类(正已烷、庚烷、环己烷和各种沸程石油醚)普通又称为惰性溶剂。

11. 相转移催化剂：相转移催化剂作用是由一相转移到另一相中进行反映。它实质上是促使一种可溶于有机溶剂底物和一种不溶于此溶剂离子型试剂两者之间发生反映。惯用相转移催化剂可分为鎓盐类、冠醚类及非环多醚类等三大类。

12. 中试放大：中试放大是在实验室小规模生产工艺路线打通后，采用该工艺在模仿工业化生产条件下所进行工艺研究，以验证放大生产后原工艺可行性，保证研发和生产时工艺一致性。中试放大目是验证、复审和完善实验室工艺所研究拟定反映条件，

13. 放大效应：在未充分结识放大规律之前，由于过程规模变大导致指标不能重复现象称为“放大现象”。普通来说，放大效应多指放大后反映状况恶化、转化率下降、选取性下降、导致收率下降或产品质量劣化现象。

14. 原子经济性反映：“原子经济反映”是绿色化学指引思想，其重要内容是在获取新物质过程中充分运用每个原料原子，使原料中每一种原子都转化成产品，不产生任何废弃物和副产品，实现“零排放”，不但充分运用资源，并且不产生污染。

15. 绿色制药生产工艺：是在绿色化学基本上开发从源头上消除污染生产工艺。此类工艺最抱负办法是采用“原子经济反映”，绿色化学研究重要是环绕化学反映、原料、催化剂、溶剂和产品绿色化而开展。

16．生化需氧量（BOD）：生化需氧量（BOD）是指在一定条件下微生物分解水中有机物时所需氧量，单位为mg/L。微生物分解有机物速度与限度和时间有直接关系。在实际工作中，常在20℃条件下，将废水培养5日，然后测定单位体积废水中溶解氧减少量，即5日生化

需氧量，惯用BOD5表达。BOD反映了废水中可被微生物分解有机物总量，其值越大，表达水中有机物越多，水体被污染限度越高。

17. 化学需氧量（COD）：化学需氧量(COD)，是指在一定条件下用强氧化剂(K2Cr2O7或KMnO4)氧化废水中污染物所消耗氧量，单位为mg/L。标记COD Cr或COD Mn，国内废水检查原则规定以重铬酸钾作氧化剂，普通为COD Cr。

二、填空

1. 在设计药物合成路线时，一方面应从入手，然后依照其特点，采用相应设计办法。

2．在考虑合理安排工序顺序时，应当把价格较贵原料放在使用。

3．工业生产上乐意采用反映，可稳定生产，减轻操作个人劳动强度。4．抗炎药布洛芬构造式是________________，

5. 选取工艺路线，一方面应考虑每一合成路线所用各种原辅材料来源、规格和供应状况，其基本规定是____________________。

6. 反映后解决多为过程，

7．在进行重结晶溶剂选取时，一方面可以_______________________，另一方面可以进行________________实验，其经验通则是___________________。

8．平行反映（又称竞争性反映）中，咱们普通将在生产上需要反映称为___________，别的称为__________________。

9. 当药物存在多晶型时，用不同______________进行重结晶，得到产品晶型不同。

10. 最适当温度拟定应从__________________入手，综合分析正、副反映规律、反映速度与温度关系，以及经济核算等进行通盘考虑。

11. 惯用相转移催化剂分为、、等三大类。12．中试放大目是___________、______________和___________实验室工艺（又称小实验）所研究拟定反映条件与反映后解决办法。

13. 中试放大阶段制备中间体及成品批次普通不少于_____________批，以便积累数据，完