三相图在自微乳释药系统

通过绘制伪三相图找出最佳配方比，不仅可以 得出比较小的微乳粒径，还为之后药物进行生 物利用度、稳定性、药物对肠胃的刺激性研究 打下了重要的基础。
越来越多的药物制剂都着重研究 自微乳释药系统

人参皂苷Rh2 自微乳释药系统的制备和评价 岩黄连生物碱自微乳的制备及体外评价 中药挥发油微乳与伪三元相图的研究 环孢素A微乳口服液的制备及稳定性研究 银杏酮酯口服自微乳化给药系统的制备 西罗莫司自微乳化释药系统的制备及
自微乳化

由油相、表面活性剂和助表面活性剂和药物组 成的均一、澄清的液体, 在胃肠道内或37 度环 境中, 通过胃肠道蠕动或温和搅拌即可自发形 成粒径小于100 nm的O /W 型乳剂的过程

一般药物的水溶性较差，普通片剂的口服效果 差，脂溶性药物的服药口感不好，由有效成分、 表面活性剂、助表面活性剂做成的药物服药口 感与一般药物无异，在人体内经过自微乳化后 不仅能提高生物利用度，还能减少药物对胃肠 道的刺激
空白假三元相图与载药假三元相图的比较
最佳熔点
由以上相图可知，空白与载药的假三元相图中有效自微乳化区域基本相同， 是由于药物格列本脲的含量较少且水溶性差，不与处方中非离子表面活性剂 竞争水的氢键结合作用，证明药物的加入不会对有效自微乳化区域的形成产 生影响,因此在处方优化时可以用空白假三元相图来考察。
三相图在自微乳释药系统中的重 要应用
微乳



定义：由水相、油相、表面活性剂在适当的比 例下自发形成的一种透明或者半透明的、低黏 度的、各向同性且热力学稳定的油水混合体系 特点：粒径小、透明、稳定 发展：是一新型理想的药物释放载体，由于其 透明，稳定吸收完善，靶向释药等特点，提高 了药物疗效，降低了毒副作用，临床应用价值 日益提高
水飞蓟宾自微乳化胶囊剂的制备
选择油相( 中链甘油三酯) 、乳化剂( Cremophor RH40) 和助乳化剂( PEG400) 各为一 相，各相按不同的比例与水飞蓟宾( 38. 5 mg/g) 充分混合，就可得到相应的三相图

但其实以上图形只是伪三相图，所谓的伪三相 图成分三角的顶点可以是化合物，而三相图成 分三角的三个顶点均为纯物质
格列本脲固体自微乳化胶囊的处 方优化和评价
确定固定表面活性剂为RH40/GM (Km=6)后，研究油相对SSMEDDS 形成的影响
助表面活性剂对SSMEDDS 形成的影响
由以上相图的比较可确定基本处方 组成为：油相：Miglyol 812，表面 活性剂：RH40/GM（Km=6）， 助表面活性剂：1,2-propanediol。
因此，自微乳释药系统在决定药物的 处方配比上有着重要的应用，而在寻 找油相、表面活性剂、水溶液的最佳 配比时三相图就发挥了重要作用。
紫苏油源自文库微乳化制剂处方研究
1.选取合适的油相、表面活性剂、助表面活性剂通过正交实验进行筛选
第7组处 方较为理 想
可通过比较粒径大小找出比较好的配方组合
2.各相最佳比例筛选及处方确定