理解阿司匹林片剂的处方设计与制备方法

处方设计：
处方：（100片用量：g）
阿司匹林 微晶纤维素 解剂、稀释剂） 乳糖（60目） 剂） 甘露醇 剂） 甜菊苷 50 （主药） 20 （粘合剂、崩 14.1 7.5 备
1.乳糖，微晶纤维素混合过 60目筛3遍，加入甘露醇， 混合均匀。 2再将阿司匹林过60目筛,与 上述混和辅料按照等体积法 混和均匀。 3.将最终混合物在压片机上 压片,采用椭圆形异型冲头, 调节片重使之约每片500mg, 调节压力使片子硬度为 5~8kg,压制阿司匹林咀嚼异 型片。 4.将阿司匹林片装于塑料瓶 中,密封。
甜菊苷
甜菊苷
参考文献
本篇文章来自<A href=''>百拇医药网</a> 原文链接： /html/DirDu/2006/04/12/96/26/54.htm ［1］王少华，于宝东，初 晓，等,国产阿昔洛韦咀嚼片人体 生物等效性研究$7 & ,中国临床药理学与治疗学。2001.6 （1）：51-52 [2]解放军健康 2007.02/27 王茹毅 中国期刊全文数据库 [3] 王学亮,方晓玲,杨 敏,等.高效崩解剂对提高盐酸甲福剂 质量的研究[J].中国药学杂志,1998,33(7):434-435. [4] 平其能,郑梁元.药用聚合物的理论和实践[M].北京:中国医 药科技出版社,1994.329-338. ［5］[(中国人民解放军第181医院 药剂科 广西 桂林 541002 张应辉,李传枚,伍倩] ［6］（《中国新药杂志》2003年第12卷第1期）
片剂的新型辅料
新型的辅料有聚乙二醇系列、聚羧乙烯系列、 聚乙 烯吡咯烷酮系列、聚氧乙烯烷基醚系列、 聚丙烯酸树 脂系列、聚丙交酯系列等高分子 聚合物辅料：黄原胶、 环糊精、爱生兰．蒲鲁兰 等生物台成多糖类辅料；淀 粉甘醇酸钠、预胶 淀粉、纤维素系列等半合成辅料。 参考文献：
href=''>百拇医药网
片剂及发展概述
片剂(Tablets)是指药物与辅料均匀混合 后压制而成的片状制剂，其外观有圆形 的，也有异形的(如椭圆形、三角形、棱 形等)。它是现代药物制剂中应用最广泛 的剂型之一。 片剂创始于19世纪40年代，世界各国 药典收载的制剂中以片剂为最多。近年 来，随着科学技术的蓬勃发展，对片剂 的成形理论也有了深入研究，随之出现 了多种新型辅料、新型高效压片机等， 推动了片剂品种的多样化、提高了片剂 的质量、实现了连续化规模生产。
（二）处方设计
（1）依据：片剂因其体积小， 致密，受空气、光、水分等因 素较少；生产的自动化、机械 化程度较高，易于生产，产量 大，成本及售价较低易于大众 患者接受；计量准确，含量均 匀，以片数作为计量单位，患 者服用时易于计算药量；携带、 运输、贮存均方便；可制成不 同类型的各种片剂（如速效， 控缓释，咀嚼片等）。阿司匹 林咀嚼片能够减弱胃刺激，还 能够提高患者的依从性，本实 验采用咀嚼片剂型，该剂型由 于在服用时可通过牙齿的咀嚼 而使片剂迅速分散，对于有吞 咽困难的中老年患者意义重大。
片剂的特点
①剂量准确，含量均匀，以片数作为剂量单位； ②化学稳定性较好③携带、运输、服用均较方便； ④生产的机械化、自动化程度较高，产量大、成 本及售价较低；⑤可以制成不同类型的各种 片剂的不足之处：①幼儿及昏迷病人不易吞服； ②压片时加入的辅料
临床应用
片剂是把药物与适宜的辅料混匀后压制而 成的固体制剂，一般有圆形、椭圆形的他 形态，由于质量稳定、剂量准确、使用方 便，是应用最多的药物剂型之一。除口服 的普通片剂外，现在许多新的剂型被广泛 应用于临床，因作用原理不同，其具体用 法也有所不同。 主要有口含片与舌下片 、 咀嚼片 、分散片与泡腾片 、肠溶片 等几类。
阿司匹林的理化性质
名称：阿斯匹林;阿司匹林;乙酰水杨酸;aspirin 分 子式C9H8O4分子量180.15。学名乙酰水杨酸。白 色针状或结晶性粉末，无臭。在干燥空气中稳定， 遇潮会缓缓水解为水杨酸和醋酸。微溶于水，溶于 乙醇、乙醚、在沸水中分解。用作消炎药、止痛药 和解热药。可用少量硫酸为催化剂，使乙酸酐与水 杨酸作用制得。 阿司匹林水解的产物水杨酸中含有酚羟基，可以与 Fe3＋起显色反应 。本品口服易吸收，服后2小时， 血药浓度达到峰值，在肝脏代谢，先水解成水杨酸， 再和甘氨酸或葡萄糖醛酸结合，以结合物的形式排 出体外。
辅料的选择
微晶纤维素（MCC）又称干粘合剂，有较强结合力 与良好可压性，如片剂中含该成分20%时崩解较好， 因此可作为稀释剂、崩解剂和干粘合剂。其PH102 型比PH101型流动性更好，可解决制备过程中的流 动性问题，对于粉末直接压片很重要。 乳糖作为稀释剂，无吸湿性，可压性较好，压成的 药片光洁美观，性质稳定。但应控制其粒度，否则 会影响片剂在水中的分散和光洁度以及工艺的流动 性。过六十目筛即可。 甘露醇为白色无臭具有甜味的结晶性粉末或颗粒， 溶解时吸热，产生凉爽感，适于做咀嚼片的稀释剂。 甜菊苷为矫味剂 处方中，主药阿司匹林本身具有较好的润滑作用， 因此不需要再加入其他润滑剂。
阿司匹林片处方设计与制备
制作PPT：看加古丽.哈巴克 收集资料：马尔加乃.塔拉斯 制作word版本：朱丽德孜，马尔加乃，看加古丽 讲解；热依扎.哈力别克
阿司匹林片处方设计与制备
一。目的要求 1.掌握片剂的研究进展。 2.通过阿司匹林的制备，掌握片剂处方设 计的基本要点。 3.理解阿司匹林片剂的处方设计与制备方 法。
电子秤，药匙，筛 网，烧杯，压片机， 包装机
（四）工艺流程图
过
阿 司
匹林
甘露醇
筛
乳 糖
乳 糖
微 维微 晶 纤 素晶 维 素
过 过 筛
甘露 醇
合 混 三 合 遍 三 遍 混 混 混 合 均 合 匀 均 匀
混 合 均 匀
筛
纤 密 封 包 装
密 封 包 装 压 压 成 片 成 剂 片 剂 混 混 合 均 合 匀 均 匀
（2）剂型：阿司匹林是传统 的解热镇痛抗炎药，有较好的 抗血栓作用，广泛用于防治心 脑血管疾病。阿司匹林的生产 及应用广泛增加，其制剂普遍 存在析出游离水杨酸的问题， 这可能和湿法制粒工艺有关。 为了避免这一可能的影响因素， 可以采用粉末直接压片的工艺， 所制备的阿司匹林片稳定性良 好，水杨酸含量基本控制在1% 以内，大大减少了水杨酸的数 量，加大其片剂的稳定性，从 而减少对胃肠道的刺激。