植物次生代谢产物

植物次生代谢产物

2015年春季学期植物生理学课程论文

植物次生代谢产物的研究应用概况

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—2015.6.18—

一、植物次级代谢产物概况

植物次生代谢产物是植物的次生代谢产生的各

种小分子有机化合物。次生代谢由初生代谢衍生而来。初生代谢是生物共有的代谢途径合成糖类、脂类、核酸和蛋白质等初生代谢产物。初生代谢产物

经一系列味促反应转化成为结构复杂的次生代谢产物其产生和分布通常具有种属、器官、组织和生长发育期的特异性。次生代谢产物广泛参与植物的生长、发育和防御等生理过程在植物生命活动过程中发挥着重要作用。植物次生代谢产物种类丰富、来源多样根据其基本结构特点可分为萜类、酚类和含氮化合物三大类。植物次生代谢产物是天然药物和工业原料的重要来源。中国是世界上使用和出口中药材最多的国家，而其中80% 以上的中药材来自药用植物。本文介绍一些重要植物次生代谢产物的生理功能及应用。

植物次生代谢产物被广泛应用于药物、香料、化妆品、染料等领域，但它在植物中的含量一般较低。通过对植物次生代谢产物合成途径的解析，在体外可通过化学合成法或半合成法对其有效成分进行合成，但在实际工业生产中仍存在各种各样的问题，如工艺流程复杂、成本高昂、排放物对环境造成污染等，因此研究植物次生代谢产物的代谢工程成为生命科学领域的热点问题之一。

二、萜类化合物的应用

萜类化合物是植物界中广泛存在的一类次级代谢产物，一般不溶于水。萜类是由异戊二烯组成的，萜类化合物的结构有链状的，也有环状的。萜类化合物的种类是根据异戊二烯的数目二确定的：有单萜、倍半萜、双萜、三萜、四萜和多萜之分，是自然界分布广泛、种类最多的一类植物天然产物，具有重要的生

理学和社会学功能。迄今已从动物、植物和微生物中分离了4 万多种萜类化合物。在植物细胞中，低相对分子质量的萜类是挥发油，相对分子质量增高就成为

树脂、胡萝卜素等较复杂的化合物，更大相对分子质量的萜则形成橡胶等高分子化合物。

植物中的萜类化合物按其在植物体内的生理功能

可分为初生代谢物和次生代谢物两大类。初生代谢萜类化合物包括赤霉素、甾体、胡萝卜素、植物激素、多聚萜醇、醌类等。这些化合物在保证生物膜系的完整性、光保护、植物生长发育进程及细胞膜系统上的电子传递等功能方面具有重要作用。次生代谢萜类化合物通常具有重要的商业价值，常被用作食品添加剂、农药和药物等。

2.1除虫菊酯

除虫菊酯是单萜类的髙效天然杀虫剂，存在于菊科植物除虫菊的根、茎、叶和花等部位。天然除虫菊酯最主要的杀虫成分为除虫菊酯和除虫菊酯图对蚜虫、菜靑虫、棉铃虫等几乎所有农业害虫均有

极强的触杀作用并且易分解不污染环境对人畜等哺乳动物安全无毒。用除虫菊的花、叶做成蚊香可以杀

蚊驱蝇对奥虫、虱子及跳蚤均有特效

2.2樟脑

樟脑为樟科植物樟的枝、干、根、叶, 经水蒸汽蒸馏得挥发油后, 再用分馏法从中提取得到(天然樟脑)或用化学方法制得(合成樟脑)的一种饱和环状酮。其性状为白色结晶性粉末或无色半透明的硬块。有刺激性特臭, 味初辛后辛凉。在常温下升华, 点火易燃烧发生大量黑烟及有光的火焰。应密闭于阴凉处保存。在中药成方制剂中主要利用其具有清凉、芳香及温散止痛的功效。樟脑有兴奋、强心、消炎、镇痛、抗菌、止咳、促渗、杀螨等药理作用，并与其他药物间相互

作用，是世界上最早被使用的天然有机化学成分之一，常入橡胶膏剂、酊剂、膏药、油剂、软膏剂、凝胶剂

与巴布膏剂等制剂。

（1）兴奋与强心作用：脑皮下注射后能对抑制状态的呼吸中枢、血管运动中枢及心肌有兴奋作用, 由于呼

吸增强, 血循环量增加, 气管内分泌物增多, 从而促

进异物的排除。樟脑吸收后有直接兴奋延脑中枢的作用, 但对正常动物作用很弱。当中枢被抑制时, 注射

樟脑, 可使呼吸增强, 血压回升。樟脑在体内代谢过

程中生成的氧化樟脑, 有强心作用, 可直接兴奋心肌, 加强心肌的心缩力, 保护心脏功能。研究樟脑对儿童

机体心脏血管系统的影响, 表明樟脑的强心作用主要

表现在心脏机能活动好转、心跳有力、脉搏充盈度增

强和动脉压的调整方面。由于樟脑有兴奋、强心作用, 其油溶液或其磺酸钠盐水溶

液供皮下或肌注, 可用于心脏衰弱、虚脱、呼吸中枢

不全麻痹、各种毒物中毒( 洋地黄、氯仿、水合氯醛、磷等) , 以及肺炎或其他疾病时增强呼吸和循环, 用

于急救。

（2）消炎、镇痛、抗菌、止咳作用：樟脑对皮肤黏膜有刺激作用, 涂于皮肤后可刺激皮肤冷觉感受器而有

清凉感; 用力涂擦局部可使皮肤发红, 增进局部血液

循环, 活血化瘀, 并有微弱的局部麻醉与防腐作用,

继之有麻木感, 可镇痛, 止痒并消除炎性反应。因此，樟脑外用治疗关节痛与肌肉痛、神经痛、头痛、秃发

与头皮皮脂溢出。外用还可治疥癣、牙痛、跌打损伤等。樟脑还有抗真菌作用, 复合物麝香草酚樟脑有抗

金黄色葡萄球菌等抗菌作用。研究芳香剂蒸汽对清醒

豚鼠的咳嗽反映, 结果表明, 500 mg 的樟脑有显著降低作用, 提示樟脑芳香剂等有镇咳作用, 可作为因化

学物诱导的咳嗽治疗。

（3）促渗作用:透皮给药制剂中, 促渗剂的研究与应用尤为重要。但目前使用较多的是合成材料, 如氮酮。从天然产物中筛选有效的促进剂是当前透皮研究的热

点, 萜类化合物, 尤其单萜类, 多为天然物质, 其毒

性一般小于合成的促渗剂, 作用于皮肤后可不同程度

的改变其理化性质, 破坏其正常结构, 从而达到促渗

的目的, 萜类化合物常与丙二醇合用, 产生协同作用, 后者能增加促渗剂分配进入角质层。樟脑与冰片、薄

荷脑同样具有促渗作用, 能用于经皮给药的的促渗

剂。

(4)杀螨作用:樟脑油是采用先进技术由天然植物樟

树中蒸馏提炼的植物油配制而成。樟脑油具有驱蚊、

抑菌的药效。樟脑油还具有良好的体外抗蠕形螨的作用，机制可能是通过直接触杀作用和神经肌肉毒性作

用完成的。

2.3棉酚

棉酚是一种天然黄色多酚羟基双萘醛类化合物,

主要存在于棉花的根、茎和种子中。最早作为一种男

性节育药为人们所熟知, 后又试用于治疗女性激素依

赖性疾病, 包括子宫内膜异位症、子宫肌瘤、功能失

调性子宫出血和痛经等。进一步研究发现, 棉酚具有

多种生物活性, 如抗炎、抗疟、抗病毒及抗氧化等, 尤其是具有明显的诱导肿瘤细胞凋亡的能力。

（1）棉酚的抗肿瘤作用：棉酚存在右旋棉酚和左旋棉酚2种光学异构体, 其中左旋棉酚是其主要活性成分。由于左旋棉酚比醋酸棉酚毒性低、活性高, 目前已成

为抗肿瘤药物研究的热点。将不同浓度的左旋棉酚与

醋酸棉酚作用于2种人前列腺癌细胞, 结果显示, 左

旋棉酚抑制癌细胞的效果大约是醋酸棉酚的3倍；左

旋棉酚诱导细胞凋亡的效果明显, 且随药物作用时间

的延长凋亡率增加。认为左旋棉酚具有很好的抗前列

腺癌效果, 可作为潜在的小分子抗肿瘤抑制剂。

（2）棉酚的抗白血病作用：棉酚能有效抑制白血病细胞系Jurkat T细胞的增殖并诱导其发生凋亡, 呈现时间-剂量依赖关系。棉酚通过线粒体途径引起线粒体跨膜电位下降可能是其诱导肿瘤细胞凋亡的途径之一,