(整理)阿莫西林合成新工艺的研究

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一、前言-------------------------------------------------------2

1、阿莫西林的简介----------------------------------------------2 （1）阿莫西林的药理与作用--------------------------------------3 （2）阿莫西林的临床应用（以阿莫西林胶囊为例）------------------4

2、阿莫西林的合成方法介绍--------------------------------------6

二、实验部分---------------------------------------------------6

1、合成路线----------------------------------------------------6 （1）混酐制备反应----------------------------------------------7 （2）缩合反应--------------------------------------------------8

2、仪器及试剂--------------------------------------------------8 （1）仪器------------------------------------------------------8 （2）试剂------------------------------------------------------9

3、实验步骤----------------------------------------------------9 （1）混合酸酐的制备--------------------------------------------9 （2）6-APA盐液的制备-------------------------------------------10 （3）缩合反应--------------------------------------------------10 （4）水解反应--------------------------------------------------10 （5）结晶反应--------------------------------------------------10

4、结果与分析--------------------------------------------------10 （1）混酐时间的影响--------------------------------------------10 （2）混酐温度的影响--------------------------------------------11 （3）缩合时间的影响--------------------------------------------11 （4）缩合温度的影响--------------------------------------------12 （5）催化剂的影响----------------------------------------------12 （6）助溶剂的影响----------------------------------------------13 （7）保护剂的影响----------------------------------------------13 三、讨论-------------------------------------------------------14 参考文献-----------------------------------------------------14 致谢---------------------------------------------------------15

阿莫西林合成新工艺的研究

朱玲儿

0802化学制药技术

[摘要] 本文介绍了阿莫西林的新合成工艺，通过改变反应条件、催化剂、保护剂、助溶剂等，得到了阿莫西林的最佳工艺条件：混酐时间是100分钟；混酐温度是-30～

-25℃；缩合时间控制点为120分钟；缩合温度为-30～-25℃；吡啶为催化剂；乙

酰胺为助溶剂，在此工艺条件下产品质量和收率都明显提高。

[关键词] 阿莫西林合成工艺

The research on new synthesis technology of Amoxicillin

Zhu Linger

0802 pharmaceutical chemistry

Abstract ：This paper introduces the new synthesis process amoxicillin, by changing the reaction conditions, catalyst, protectant, help solvents etc, obtained amoxicillin is the optimum technological conditions: mix anhydride time is 100 minutes, Mix anhydride temperature is - 30 ～25℃; - Condensation control for 120 minutes of time, Condensation temperature for –30～-25℃;

Pyridine as catalyst, Ethyl amide for help solvent. The yieldsof product quality and yield were obviously improved.

Key words：Amoxicillin，synthesis process