最新抗生素分类及使用规则备课讲稿

Monobactam
头霉素类
单环β-内酰胺类
1．第一代头孢菌素：
对革兰阳性菌作用好，略强于第二代，显著强于第三代；对 革兰阴性杆菌作用差，对肠杆菌科细菌多无效 对β内酰胺酶稳定性差 对肾脏有一定毒性
药名
G＋菌 G－菌
①头孢噻吩（先锋霉素 1 号） 2
2
②头孢噻啶（先锋霉素 2 号） 1
2
③头孢氨苄（先锋霉素 4 号） 3
活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物，能干扰 其他生活细胞发育功能的化学物质。
现临床常用的抗生素有微生物培养液液中提取物以及用化学方法合成或半 合成的化合物。
1877年，Pasteur和Joubert观察，普通的微生物能抑制尿中炭疽杆菌的生长； 1928年，弗莱明爵士发现了能杀死致命的细菌的青霉菌，治愈了梅毒和淋病； 1936年，磺胺药的临床应用； 1944年，在新泽西大学分离出来第二种抗生素链霉素，它有效治愈了结核； 1947年，氯霉素，它主要针对痢疾、炭疽病菌，治疗轻度感染； 1948年，四环素，最早的广谱抗生素； 1956年，礼来公司发明了万古霉素被称为抗生素的最后武器。因为它对G+细菌 细胞壁、细胞膜和RNA有三重杀菌机制，不易诱导细菌对其产生耐药。 1980年，喹诺酮类药物出现。
四环素类抗生素的结构
基本结构
R4 R3 R2 R1 N(CH3)2
8 9
7 10
6 5 4 3 OH
H
H 12
OH
2
11 11a 12a 1 CONH2
OH O OH O
R1
R2
H
HO
HO
HO
H
HO
R4 R3 R2 R1 DC B
N(CH3)2 OH
A
HO
CONH2
OH O OH O
R3
R4
CH3
Cl
CH3
H
CH3
H
H
HO
H
Cl
HO
H
H
H
HO
CH2
CH3
H
H
N(CH3)2
H
三、氨基糖苷类抗生素 (Aminoglycoside Antibiotics)
⑤头孢他啶（头孢噻甲羧肟，凯福定，复达欣，赛福定）
⑥头孢甲肟（头孢氨噻肟唑，倍司特克）
⑦头孢磺啶（头孢磺吡苄，达克舒林）
⑧头孢地秦（莫迪，高德）
⑨头孢匹胺（头孢吡四唑，先福吡兰）
⑩头孢咪唑
⑾头孢克肟（头孢西米，世福素）
口服
⑿头孢特伦酯（托米伦，富山龙）
口服
4．第四代头孢菌素：
与三代头孢相比抗菌谱扩大，特别是对G+球菌，血药浓度增高，透 过血脑屏障能力增加
对革兰阳性菌作用较第一代略差或相仿，对革兰阴性菌作用较第一代强，
但不如第三代，对绿脓杆菌无效
对β内酰胺酶较稳定
对肾脏毒性小
① 头孢孟多（头孢羟唑） ② 头孢替安（头孢噻乙胺唑，泛司搏林，凡是颇灵） ③ 头孢呋辛（头孢呋肟，力复乐，西力欣，伏乐新，安可欣，舒贝波，赛福辛） ④ 头孢呋辛酯（头孢呋肟酯，新菌灵，西力欣片） ⑤ 头孢克罗（头孢氯氨苄，希刻劳，可福乐，喜福来） ⑥ 头孢尼西（头孢羟苄磺唑） ⑦ 头孢雷特（头孢氨甲苯唑） ⑧ 头孢丙烯（头孢罗奇，施复捷） ⑨ 氯碳头孢（罗拉碳头孢）
3
④头孢唑啉（先锋霉素 5 号） 2
1
⑤头孢拉定（先锋霉素 6 号） 3
3
⑥头孢乙腈（先锋霉素 7 号） 2-3 2-3
⑦头孢吡硫（先锋霉素 8 号） 2
2-3
头孢硫脒 头孢羟氨苄 头孢替唑
头孢氮氟 头孢西酮
注: 抗菌作用强弱 1＞2＞3
头孢沙定
肾毒性 ± ＋ －? ± －? －? －?
2．第二代头孢菌素：
抗生素分类及使用规则
抗菌剂：不仅能杀灭细菌而且对霉菌、支原体、衣原体、螺旋体、立克
次氏体等其它致病微生物也有良好的抑制和杀灭作用。
抗细菌药除了包括青霉素类、四环素类等抗生素，还包括抗真菌药以及磺 胺类、喹诺酮类等药物。近年来通常将抗菌素改称为抗生素。
抗生素：是由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生
对β内酰胺酶高度稳定，尤其是AmpC 酶 目前临床上推荐用于细菌性脑膜炎、医院内获得性肺炎、机械通气
相关性肺炎、败血症、粒细胞缺乏合并感染及严重社会获得性肺炎
①头孢吡肟（孢匹美，马斯平）：②头孢匹罗：③头孢唑兰：
二、四环素类抗生素（Tetracycline Antibiotics）
药物
金霉素 土霉素 四环素 地美环素 多西环素 米诺环素 美它环素
4 3C H 2A R C O H N OPenicillins
C ephalosporins
C arbapenem s
青霉素类
头孢菌素类
碳青霉烯类
RCOHHN3OC8O7H N 16S25
4
R1COHN
3
4
CH2A
O
R2 32
N 1R3
Oxacephems
干扰细菌细胞壁合成 抑制细菌蛋白质合成 抑制细菌核酸合成 损伤细菌细胞膜 增强吞噬细胞的功能
一、β-内酰胺类抗生素(β-Lactam Antibiotics)
R C O H N O 7H 6 5H N 13 4 S2 C O C C O H H H 3 3 R C O H O N 8H 7H N 16S 2 5
3．第三代头孢菌素：
对革兰阳性菌作用弱，对革兰阴性菌有强大的抗菌活性，某些品种对绿脓
杆菌有较强作用
对β内酰胺酶高度稳定
对肾脏基本无毒性
①头孢噻肟（头孢氨噻肟，凯福隆，赛福隆）
②头孢唑肟（头孢去甲噻肟，益保世灵，安保速灵，安普西林）
③头孢曲松（头孢三嗪，菌必治，罗氏芬，罗塞秦，赛福松）
④头孢哌酮（头孢氧哌唑，先锋必，达诺新，赛福必）
(一)β-内酰胺类： 青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。
青霉素类：阿莫西林 头孢菌素类：头孢甲肟 头霉素类：头孢西丁 碳青霉烯类：亚胺培南 β-内酰胺酶抑制剂：头孢哌酮/舒巴坦 氧头孢烯类：拉氧头孢 其他：氨曲南
(二)氨基糖甙类：链霉素、庆大霉素； (三)四环素类：四环素； (四)氯霉素类：氯霉素； (五)大环内脂类：红霉素、阿奇霉素； (六)作用于G+细菌的其它抗生素：万古霉素； (七)作用于G-细菌的其它抗生素：多粘菌素、磷霉素； (八)抗真菌抗生素：氟康唑、咪康唑； (九)抗肿瘤抗生素：丝裂霉素、阿霉素； (十)具有免疫抑制作用的抗生素：环孢霉素； (十一)磺胺类抗生素：复方磺胺甲恶唑； (十二) 抗结核菌类：利福平、异烟肼； (十三) 硝基咪唑、硝基呋喃类：甲硝唑、呋喃唑酮；