支气管扩张剂

药物代谢：吸入后5min开始起效，作用持续6h。经肝脏代谢，肾脏排泄。
•沙美特罗：是第一个具有明显抗炎活性的长效支气管扩 张药。对β受体具有较高的选择性，其对β受体的作用强 度为仅受体的5万倍，故心血管副作用极少。动物实验证 明，沙美特罗具有一定的气道抗炎作用，其抗炎作用强度 是沙丁胺醇的1O-20倍
药物代谢：吸入给药后15-30min起效，持续时间为4-6h。口 服后主要经肠壁细胞和肝脏代谢，经肝脏转化为无活性的代 谢产物，最后经过尿液排出。
•特布他林：作用强度与沙丁胺醇相似。 用法用量：口服65ug/kg（不超过1.25mg），tid。粉雾吸入：5-12岁儿童，一次0.25-0.5mg，每4-6h一次， 严重者可增至一次1mg，最大日剂量为4mg。需要多次吸入时，每两吸间隔时间2-3min。雾化吸入：体重大 于20kg患儿，每日3次，每次5mg；体重小于20kg患儿，一次2.5mg，每日最多给药4次。静脉滴注：0.25mg 加入生理盐水100ml中，以0.0025mg/min的速度缓慢静滴。成日每日0.5-0.75mg，分2-3次给药。不推荐小 于12岁以下儿童静脉使用。
药物代谢：药物吸收后与组织结合较为牢固， 在体内代谢缓慢，代谢产物在48h随粪便或尿液 完全排泄，无蓄积性。
丙卡特罗：支气管扩张作用强于沙丁胺醇；对于β2受 体选择性强于沙丁胺醇。
用法用量：不满6岁幼儿：一日2次。分早、睡前口服或 一日3次，分早中晚睡前口服，1次1.25ug/kg（相当于 口服液0.25ml/kg）；6岁以上小儿：一日一次，睡前口 服或一日2次，早、晚睡前口服，1次25ug（相当于口服 溶液5ml）。
用法用量：12岁以上，每日2次每次20ml。12岁以下患儿推荐剂量如下：
年龄 未满8个月 8个月至1岁
2-3岁 4-5岁 6-12岁
体重 4-8kg 8-12kg 12-16kg 16-22kg 22-35kg
用量 2.5ml 5.0ml 7.5ml 10.0ml 15.0ml
不良反应：
①心脏毒副作用：心血管方面的副作用以沙丁胺醇较为显著，跟药物浓度相关，一般减少β2受体激 动剂用量后心血管方面的副作用就可消失，必要时可应用抗心律失常药物。 ②代谢紊乱：β2受体激动剂可引起血乳糖和丙酮酸升高，并出现酮体。在糖尿病患者应用时尤其注 意。同时β2受体激动剂可能使钾离子重新分布，过量应用或与糖皮质激素合用时，可能引起低血钾， 从而导致心率失常。 ③骨骼肌震颤：好发部位为四肢和颜面部。机由于兴奋了骨骼肌慢收缩纤维，使其收缩加快，破坏快 慢收缩纤维间的协调。轻微手颤等反应常在用药过程中逐渐减轻至消失，可不影响继续用药。 ④其他：过分或盲目地增加β2受体激动剂的次数（过量使用，可引起危及生命的心律紊乱，甚至猝 死），务必合用糖皮质激素或增加糖皮质激素的剂量。
药物相互作用：
①单胺氧化酶制剂、三环类抗抑郁药合用可增加沙丁胺醇对心血管作用，建议在使用上述药 物期间或停用上述药物2周内，使用慎用，或考虑用其他代替药物。 ②与黄嘌呤衍生物、利尿药、糖皮质激素合用可能会增加发生低钾血症和高血糖的风险。 β2受体激动药（在超过推荐剂量是）可使非保钾利尿药引起心电图改变或低钾血症出现急 性恶化。
药物代谢：口服后5min内起效，作用时间持续6-8小时。 主要经肝脏及小肠代谢为葡萄醛酸化合物，并随尿液及 粪便排泄。
•氨溴特罗：为氨溴索和克伦特罗复方制剂。克伦特罗口服后15min起效，作 用时间维持6-8h。按重量计算，克伦特罗效力约为特布他林的170倍，约为口 服沙丁胺醇的100倍。吸入效力约为沙丁胺醇的100倍。
1
β2受体激动剂
支
气
Βιβλιοθήκη Baidu
管
2
茶碱类
扩
张 剂
3
M胆碱受体拮抗剂
4
硫酸镁
第一部分
Β2受体激动剂
1
β2-受体激动剂
通过对气道平滑肌和肥大细胞等细胞膜表面的β2 -受体的作用,舒张气道平滑肌、减少肥大细胞和嗜碱 粒细胞脱颗粒和介质的释放、降低微血管的通透性、增加气道上皮纤毛的摆动等,缓解哮喘症状。按维 持时间可分为短效(作用维持4～6小时)和长效(维持12小时)，药物的亲脂性决定了其维持时间；按起 效速度可分为短效(数分钟起效)和缓效(半小时起效) ，药物的水溶性决定了其起效速度。
支气管扩张药物分享
喘息是儿童时期常见的呼吸道症状之一， 多由气道炎症引起气道反应性增高，支气 管平滑肌痉挛相关的气流受限所致，支气 管舒张剂是缓解气道痉挛、改善通气，从 而缓解喘息的主要治疗药物。目前临床使 用的支气管舒张剂主要包括 β2 受体激动 剂、胆碱能受体拮抗剂、茶碱类。硫酸镁 具有舒张支气管平滑肌的作用，也作为附 加药物应用于重症哮喘的治疗。
时使用
•沙丁胺醇：第1个具有高度选择性的β2受体激动剂，经口 服、气雾吸入或静脉滴注后，具有明显的支气管扩张作用。 沙丁胺醇扩张支气管的作用强度约为异丙肾上腺素的10-20 倍，而对心血管的副作用仅为异丙基肾上腺素的1／10，作 用持续时间为异丙基肾上腺素的3-4倍。
用法用量：口服崩解片：0.5mg，tid；缓释片、控释片： 4mg，bid。气雾剂推荐：0.1mg每次，按需给药。
起效时间 1维5持～43～0M6速inh效起效,疗效
慢效
作用维持时间
短效
长效
沙丁胺醇(C)
首
特布他林(B)
选
福莫特罗(C)
丙卡特罗
给药后30Min 起效,平喘作用 维持12 h 以上
沙美特罗(C) 班布特罗
给药后3～5Min 起 效,平喘作用维持 8～12 h以上
动物试验在产前使用沙美 特罗会导致畸形，仅必要
用法用量：气雾吸入和粉雾吸入，均为一日2次，每次 25ug。有报道显示显著恶化或急剧恶化的哮喘患者在使用 时发生严重的呼吸障碍。
药物代谢：吸入后10-20min开始起效。持续12h。在体内 经羟化作用代谢，代谢产物随粪便和尿液排除。
妥洛特罗（tulobuterol）贴剂为透皮吸收剂型， 分为0.5mg、1mg、2mg三种剂量。由于采用结晶 储存系统来控制药物的释放，药物经过皮肤吸 收，可以减轻全身性副作用，每天只需贴敷1次， 效果可维持24 h。0.5-3岁儿童，一次0.5mg； 3-9岁儿童，一次1mg；9岁以上儿童一次2mg。