组胺及抗组胺药课件

抗组胺药
Antihistamine Drugs
H1受体阻断药
Histamine H1 receptor blockers
【药理作用】
1
抗H1受体作用
2
中枢抑制作用
【临床应用】
皮肤黏膜变态反应性疾病
1
2
防晕止吐
3
镇静催眠
【不良反应】
国家药品监督管理局公布了第二批药品
不良反应信息通报，有关阿司咪唑的可疑不
2. 是 A. B. C.
属于H1受体阻断药的 苯海拉明，异丙嗪 西替利嗪 ，法莫替丁 氯苯那敏，雷尼替丁
D. 赛 庚 啶 ， 西 米 替 丁 E. 氯苯丁嗪，罗沙替丁
答案
答案
3．组胺H1受体阻断药可 首选用于 A. 过敏性结肠炎 B. 过敏性休克 C. 支气管哮喘 D. 过敏性鼻炎 E. 接触性皮炎
第二十九章
组胺及抗组胺药
组胺（histamine）
组胺广泛存在于全身组织的肥大细胞及 循环的嗜碱性粒细胞中，而以心肌、皮肤、 胃肠道和肺脏的含量为多。
组织中的组胺则主要存在于肥大细胞和嗜 碱粒细胞的颗粒中。 组胺在生理功能调节、炎症和变态反应等 病理过程中均有重要作用，是体内非常重要的 自体活性物质。
答案
答案
7. 治疗荨麻疹、湿疹 过敏性鼻炎作用更强 的5-羟色胺拮抗剂是 A. 苯噻啶 B. 赛庚啶 C. 酮色林 D. 昂丹司琼 E. 苯海拉明 答案
8. 阻断H2受体减少胃 酸分泌的药物是 A. 米索前列醇 B. 碳酸钙 C. 胃复康 D. 雷尼替丁 E. 阿托品
答案
9. 前列腺素类抗消化性溃 疡药是 A. 米索前列醇，恩前列素 B. 罗沙前列醇，硫前列酮 C. 米索前列醇，地诺前列 酮 D. 恩前列素，地诺前列酮 E. 罗沙前列醇， 卡前列 素
4. 无镇静作用的H1受体阻 断药是 A. 苯海拉明 B. 异丙嗪 C. 布可立嗪 D. 氯苯那敏 E. 苯茚胺
答案
答案
5. 异丙嗪是
A. 镇静催眠药
B. H1受体阻断药 C. H1受体激动药 D. H2受体阻断药 E. H2受体激动药
6. 能阻断5-HT受体， 用于高血压的药是 A. 氯丙嗪 B. 异丙嗪 C. 酮色林 D. 苯海拉明 E. 昂丹司琼
10. 能收缩子宫，用于流 产的前列腺素类药是 A. 地诺前列酮，卡前列素 B. 前列地尔，依前列醇
C. 依洛前列素，米索前列 醇 D. 罗沙前列醇，恩前列素 E. 硫前列酮，血栓素
答案
答案
B型题
A.酮色林
B.异丙嗪 C.前列地尔 D.米索前列醇 E.地诺前列酮
11.能阻断H1受体，松弛平滑肌， 并能抑制中枢的药物是 12.能阻断5-HT2A受体，并有弱 的阻断 α1 受体，治疗高血压的 药物是 13.能直接扩张血管，抑制血小 板聚集，增加血流量、改善微 循环的药物是 14.能抑制胃酸分泌，用于消化 性溃疡的药物是 15.可收缩子宫，用于流产的药 物是
组胺激活H1受体 兴奋支气管及胃肠道平滑肌 毛细血管通透性增加
部分血管扩张作用
组胺激活H2受体 胃酸分泌、部分血管扩张 组胺激活H3受体 参与组胺合成与释放的负反馈 调节
【药理作用】
1．促进胃酸分泌 2．兴奋支气管平滑肌
3．心血管系统 （1）扩张血管
扩张阻力血管作用： H1R——快而短暂 H2R——缓慢而持久 增加毛细血管通透性：H1R
H2受体阻断药
Histamine H2 receptor blockers
抑制胃酸分泌
用于治疗胃和十二指肠溃疡
常用的H2受体阻断药
西咪替丁（cimetidine，甲氰咪胍） 雷尼替丁（ranitidine，呋喃硝胺） 法莫替丁（famotidine） 尼扎替丁（nizatidine） 罗沙替丁（roxatidine）
药物相互作用
•西米替丁肝药酶抑制剂 硝苯地平、利多卡因、奎尼丁、普 鲁卡因胺、苯妥英钠、华法林、氨茶碱 •西米替丁与二甲双胍竞争分泌系统
大纲要求
掌握H1组胺受体阻断药的药理作用及临床 应用
熟悉5-羟色胺阻断药的药理作用临床应用
熟悉常用前列腺素药物及临床应用
A型题
1. 属于自体活性物质的是
A．组胺， 去甲肾上腺素 B．5-羟色胺，肾上腺素 C．组胺，前列腺素 D．肾上腺素，乙酰胆碱 E．白三烯，甲状腺素
良反应以过敏反应和心血管系统反应为主，
严重过敏性休克７例，心律失常５例，心律
失常者中４例为尖源自文库扭转性室性心动过速。
阿司咪唑有严重的药物相互作用：
1.应禁忌与酮康唑、依曲康唑、红霉素、克拉霉素、 醋竹桃霉素、美贝地尔、奎宁共同使用。 2.与氟康唑、咪康唑、甲硝唑等共同使用时应谨慎。 3.肝功能严重异常、ＱＴ间期延长或服用延长ＱＴ 间期药物、电解质异常及使用导致电解质异常利尿药 的病人应避免使用。
（2）对心脏的作用 （3）对血压的影响 小剂量——血压短暂下降 大剂量——强而进行性的血压降低
【临床应用】
主要用于鉴别真假胃酸缺乏症。
• 培他司汀（betahistine）
H1受体激动剂，临床用于内耳眩晕病，慢 性缺血性脑血管病和多种原因引起头痛的治 疗。
• 英普咪定（impromidine）
选择性H2受体激动剂，用于胃功能的检查。
答案
答案
X型题
16. H1组胺受体阻断药的药理 作用包括 A. 对抗组胺引起的支气管、胃 肠道平滑肌的收缩 B. 抑制组胺引起的毛细血管扩 张和通透性增加 C. 部分对抗组胺引起的血管扩 张和血压降低 D. 镇静嗜睡，防晕止吐 E. 镇痛、麻醉、抗癫痫 17. H1组胺受体阻断药的临床 应用正确的是 A．可首选用于荨麻疹、枯草热、 过敏性鼻炎等局部变态反应性 疾病 B．对昆虫咬伤所致的皮肤瘙痒 和水肿有良效 C．用于晕动病、放射病等引 起的呕吐 D．对支气管哮喘和过敏性休 克效果好 E．第二代H1受体阻断药镇静 作用弱，不良反应少，是其优 点
答案
答案
18. 关于H受体阻断药，叙述正 确的是 A. 多数H受体阻断药还具有抗 胆碱作用和较弱的局麻作用 B.苯海拉明具有镇静催眠、防 晕止吐作用 C.异丙嗪能可通过血脑屏障， 阻断中枢H1受体，有较强的镇 静作用 D.苯茚胺对中枢有兴奋作用 E. H2受体阻断药可治疗消化性 溃疡
19. 5-羟色胺的药理作用包括 A. 激动5-HT2A受体收缩血管 B. 激动内皮细胞5-HT1受体扩 张血管 C. 激动5-HT受体收缩胃肠道、 支气管平滑肌 D. 刺激感觉神经末梢，引起瘙 痒 E. 能通过血脑屏障，引起镇静、 嗜睡