生长激素的发展历程

生长激素的发展历程

生长激素药物是目前治疗矮小症唯一有效的药物，应用于临床已有半个多世纪的历史，其发展历程主要分为以下5个阶段。

1.垂体源性生长激素：1958年，从人垂体进行提取，后因其中可能污染有其他垂体激

素及易受供体病毒污染，故于1985年退市。

2.192-AA基因重组人生长激素：1985年，通过包涵体技术生产出192个氨基酸的生

长激素，其分子一级结构与人体自身分泌的生长激素不一致（人体自身分泌的生长

激素为191个氨基酸），副作用大，已退市。

3.191-AA基因重组人生长激素：1987年，研制出191个氨基酸的生长激素，生长激

素比活性为2.5IU/mg，由于使用化学修饰法提取，操作过程复杂且易受污染，故市

场份额逐渐萎缩，在欧美市场已经淘汰。

4. 3.0比活性的生长激素：上世纪90年代，国际上采用蛋白保护技术，推出3.0比活

性的生长激素。生长激素分子空间构象及序列与人体自身分泌的生长激素一致，是

目前世界主流产品。

5.长效生长激素：采用微囊、微球、PEG等制剂方法，延长生长激素在体内代谢时间。

优点：每周注射一次，缺点：不符合人体生长激素脉冲式分泌规律。

目前市场上，3.0比活性的生长激素是主流，这一代的生长激素空间结构与分子序列与人体的完全一致，符合人体生长激素脉冲式分泌规律，因此疗效确切、安全性好。长效生长激素目前应用较少。