药剂学：第十四章 气雾剂

第十四章 气雾剂
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教学内容
吸喷气气概 入雾雾雾述 粉剂剂剂 雾 制组 剂 备成
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第一节 概 述
气雾剂、喷雾剂和粉雾剂是药物经特殊的给药装置给药后，药
物进入呼吸道深部，腔道黏膜或皮肤发挥全身或局部作用的一种 给药系统。
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影响药物在呼吸系统分布的因素
微粒的大小
较粗的微粒大部分落在上呼吸道粘膜上，因而吸收慢，如
果微粒太细，则进入肺泡囊后大部分由呼气排出，而在肺部 的沉积率也很低。
通常吸入气雾剂的微粒大小以在0.5~5μm范围内最适宜。 《中国药典》2000年版二部附录规定吸入气雾剂的
主要用于杀虫、驱蚊及室内空气消毒。
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2、按分散系统分类
① 溶液型气雾剂 指药物溶于抛射剂中或在潜溶剂的作用下与抛
射剂混合而成的均相分散体（溶液），以细雾状雾滴喷出。
② 混悬型气雾剂 指不溶于抛射剂的固体药物以微粒状态分散在
抛射剂中形成的非均相分散体（混悬液），以雾粒状喷出。
雾粒或药物微粒的细度应控制在10μm以下，大多数应小于 5μm。
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影响药物在呼吸系统分布的因素
药物的性质
➢ 吸入的药物最好能溶解于呼吸道的分泌液中，否则成为异
物，对呼吸道产生刺激。
➢ 药物从肺部吸收是被动扩散，吸收速率与药物相对分子质
量及脂溶性有关，小分子化合物易通过肺泡囊表面细胞壁 的小孔，因而吸收快，而相对分子质量大的糖、酶、高分 子化合物等，肺泡囊难于吸收。
延长药物在肺部滞留时间的研究包括新的化合物的寻找， 增加药物的脂溶性可增加药物在肺部的沉积，或缓从肺部组
织的释放，增加肺部作用效果。
在制剂学方法上，如采用脂质体、复合物、微球等制剂学方
法来延长药物在肺部的滞留时间，可缩短研究周期，减少经 费投入，是目前国外大制药公司热衷的研究课题。
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气雾剂是借助于抛射剂产生的压力将药物从容器中喷出，喷雾
剂是借助手动机械泵将药物喷出，粉雾剂则是由患者主动吸入。
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吸入性药物体内处置示意图
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第一节 概述
（一）肺部的吸收
气雾剂主要通过肺部吸收，吸收的速度很快，不亚于静脉注射，
如异丙肾上腺素气雾剂吸入后1~2min即可起平喘作用。
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第二节 气雾剂
气雾剂系指药物与适宜的抛射剂装于具有特制阀门系
统的耐压密封容器中制成的制剂。使用时，借抛射剂 的压力将内容物喷出。
气雾剂可在呼吸道、皮肤或其它腔道起局部作用或全
身作用。
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一、气雾剂的特点
优点：
① 定位、定量、速效，自我给药方便。 ② 药物密闭于不透明的容器中，提高了药物的稳定性。 ③ 避免胃肠道的破坏作用和肝脏的首过效应，提高药物的生物利
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影响药物在呼吸系统分布的因素
药物的性质 ➢ 脂溶性药物经脂质双分子膜扩散吸收，少部分
由小孔吸收，故脂/水分配系数大的药物，吸收 速度也快。
➢ 若药物吸湿性大，微粒通过湿度很高的呼吸道
时会聚集增大，妨碍药物吸收。
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延长药物在肺部滞留时间的制剂学方法
3、肺泡囊毛细血管网丰富。泡囊上毛细血管总表面积约为90m2， 且血流量大。
4、泡囊单层上皮细胞壁与毛细血管壁厚度只有0.5～1μm。
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影响药物在呼吸系统分布的因素
呼吸的气流
药物进入呼吸系统的分布还与呼吸量及呼吸频率有关 通常粒子的沉积率与呼吸量成正比而与呼吸频率成反比
用度。 ④ 由于气雾剂中的药物是以雾状喷出的，所以可减少对创面的刺
激性。 ⑤ 定量阀门控制剂量比较准确，并可以单剂量或多剂量给药。
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一、气雾剂的特点
不足：
① 成本较高（气雾剂需要耐压容器、阀门系统以及特殊的生产 设备）。 ② 遇热和受撞击后可能发生爆炸（气雾剂具有一定的压力）。 ③ 由于含有抛射剂，具有一定的毒性，故不适宜心脏病患者作 为吸入气雾剂使用。 ④ 作为主要用途的吸入气雾剂，药物在肺部吸收，干扰因素较 多，吸收不完全且变异性较大。 ⑤ 抛射剂因高度挥发而有致冷效应，多次喷射于受伤的皮肤或 其它创面，可引起不适或刺激。
肺部吸收迅速的原因主要是由于肺部吸收面积巨大。肺泡囊的
数目估计达3亿～4亿，总表面积可70～100m2，为体表面积的 25倍。
肺泡囊壁由单层上皮细胞所构成，这些细胞紧靠着致密的毛细
血管网（毛细血管总表面积约为90m2,且血流量大），细胞壁 或毛细血管壁的厚度只有0.5~1μm，药物到达肺泡囊即可迅速 吸收显效
③ 乳剂型气雾剂 指不溶于抛射剂的液体药物与抛射剂经乳化，
形成的非均相分散体（O/W或W/O型乳剂），以泡沫状喷出。
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二、气雾剂的分类
1．按医疗用途分类 2．按分散系统分类 3．按相的组成分类
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1、按医疗用途分类
① 吸入用气雾剂
吸入气雾剂系指含药溶液或混悬液与适宜的抛射剂共同封装于具有 特制定量阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容 物呈雾状喷出，吸入肺部的制剂。
② 皮肤与粘膜用气雾剂（外用）
皮肤用气雾剂主要起保护创面、清洁消毒、局部麻醉及止血等 作用，应无刺激性。阴道粘膜用气雾剂主要用于治疗微生物、 寄生虫等引起的阴道炎症，一般要有持久稳定的泡沫，应无刺 激性。皮肤与粘膜用气雾剂都是起局部治疗作用。
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1、按医疗用途分类
③ 空间消毒与杀虫用气雾剂
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第一节 概述
肺部吸收特点：
1、吸收速度快，不亚于静脉注射，如异丙肾上腺素气雾剂吸入后 1～2min即可起平喘作用。
2 、 吸 收 面 积 巨 大 。 肺 泡 囊 数 目 约 3 ～ 4 亿 ， 总 表 面 积 可 达 70 ～ 100m2，为体表面积25倍。