质子泵抑制剂概述及合理应用
合集下载
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
✓ 建议临床上使用微泵给予奥美拉唑时间宜控制在6H内，避免长时间给药 造成药品含量下降,从而达不到临床治疗效果。同时，应酌情增加奥美拉 唑的剂量,保证临床用药剂量的准确性。另一方面,应尽量减少管路长度,选 用对奥美拉唑吸附小的输液器。
适应症
胃食管反流病 消化性溃疡（胃溃疡和十二指肠溃疡） 上消化道出血 急性胰腺炎（主张是在重症急性胰腺炎时使用PPIs，其可通过抑制胃酸分泌
++
++
+++
+++
+++
+++
++
+
+
+
艾司奥美拉唑镁肠溶片 ✓ 商品名：耐信 ✓ 适应症：GERD；与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺旋杆菌；需要持
续NSAIDs治疗的患者。 ✓ 用法用量：
①药片应与液体一起整片吞服，而不应咀嚼或压碎；对于存在吞咽困难的 患者，可将片剂溶于半杯不含碳酸盐的水中，搅拌直至片剂完全崩解，立 即在30min内服用，再加入半杯水漂洗饮用。 ② GRED:40mg 每日一次 4w
质子泵抑制剂
1
引言
2
PPIs概述
3
PPIs不良反应
4
药物相互作用
5
小结
内容
引言
胃酸指胃液中分泌的盐酸；由胃底腺的壁细胞分泌；其分泌呈昼夜变化；
入睡后几小时达高峰，清晨醒来之前最低。
激活胃蛋白酶 促使蛋白质变性 杀灭食物中的细菌
胃酸 双刃剑
促进胆汁小肠液分泌 促进胰液的分泌
利于Fe2+和Ca2+吸收
bid
– 左氧氟沙星
0.2
bid
三联疗法是全球推荐根治幽门螺旋杆菌的一线方案
中华医学会消化病学分会幽门螺旋杆菌研协作组.第三次全国幽门螺旋杆菌若干问题共识报告（2007.庐山）现代消化及介入诊疗，2008，13 （1）：73-76
药物相关性预防和治疗
✓ 抗血小板药物：此类药物对消化道有直接或者间接的局部刺激作用，破坏 胃黏膜的疏水保护屏障。美国心脏病学会基金会/美国胃肠道疾病学会/美 国心脏协会联合制定并颁布了专家共识，建议：①由于抗血小板药物可以 增加患者溃疡性胃肠道并发症的危险，故对于高危患者给予必要的胃肠道 保护性治疗；②为预防或治疗阿司匹林所致的胃肠道损害，PPIs是首选药 物。
抗酸药 氢氧化镁 氢氧化铝 碳酸钙 碳酸氢钠 抑制胃酸分泌药
H2受体阻断药 PPIs
M胆碱受体阻断药 胃泌素受体阻断药
西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁 奥美拉唑 泮托拉唑 兰索拉唑
阿托品 哌仑西平 丙谷胺
PPIs概述
作用机制
分类及其 特点
稳定性
适应症
作用机制
✓质子泵：亦称为酸泵，人体胃黏膜壁细胞分泌的小管膜上的H+/K+ATP酶。 ✓质子泵抑制剂为苯并咪唑类衍生物，能迅速穿过胃壁细胞膜吸收入血， 后进入到壁细胞的分泌小管的酸性环境中与H+结合而失去膜通透性， 与H+结合的PPIs需要在酸的作用下进一步形成活性产物，形成共价结合 的二硫键，而与质子泵不可逆结合，从而抑制质子泵的泌酸功能。
的改变。
注射用奥美拉唑钠（40mg，洛赛克）为附带专用溶媒的注射用奥美拉 唑钠（40mg冻干粉+10ml专用溶媒）：
✓ 可以用于静脉推注（在短时间内达到更高的血药浓度，更适于临床抢 救、急救），使用前将10ml专用溶媒注入冻干粉小瓶中，配制完成后 应在2.5-4min内推注完 。
✓ 静脉滴注：临用前将0.9％NS注入冻干粉小瓶内，溶解后及时加入到 100ml0.9%NS中稀释后进行静脉滴注。配制好的输液应在25°C下保存， 最好2H内用完，最多不要超过4H。
✓ 非甾体抗炎药：NSAIDS相关性胃肠道黏膜损伤主要是指长期服用后引起 胃窦、幽门前、胃体部的损伤。大量研究表明，PPIs对NSAIDS相关性胃 肠道黏膜损伤及治疗均有效果，它具有抑制胃酸分泌、扩张胃黏膜血管、 改善胃黏膜血流等作用；PPIs还可能通过抑制胃粘液分泌，提高黏膜的疏 基生物利用度，纠正被NSAIDS扰乱的细胞生长周期动力学等来保护胃黏 膜。
过多
•“咯酸水” “烧 心” “胃部隐隐作 痛”等症。 •严重的会降低食欲， 消化不良。 •十二指肠溃疡、胃 泌素瘤、慢性急性 胃炎、反流性食管 炎、胆囊炎等。
过少
•分泌Βιβλιοθήκη Baidu足，无力 担负起消化与防腐 制酵的工作，影响 消化吸收功能。 •容易患肠胃病， 导致营养物质消化 和吸收的障碍。
胃酸分泌机制：
胃部的壁细胞底-边膜
1、H2受体拮抗剂 2、抗胆碱能药物 4、质子泵抑制剂
组胺受体 （H2-R）
乙酰胆碱受体 （Ach-R）
胃泌素受体
（G-R） 3、抗胃泌素药
第二信使cAMP↑或Ca2+增加↑
介导 刺激向细胞内传递
激活胃质子泵（H+/K+-ATP酶）发挥作用
H+与 K+交换， H+从胞内泵向胃腔
与Cl-结合 HCl（胃酸的主要成份）
④需要持续NSAID治疗的患者：20mg 每日一次 4-8w
稳定性
✓ 易受溶液PH、光线、金属离子、温度等多种因素的影响，在配制其静 脉输液时，需使用专用的溶媒进行配制，且推注和静滴溶媒不同，不 得混用；
✓ 溶媒体积和输注时间都应严格控制； ✓ 储存、使用过程中均需避光； ✓ 与很多其他药物配伍时，PPIs药物易发生变色、浑浊等多种理化性质
而间接抑制胰腺分泌；还可预防应激性溃疡的发生。）
幽门螺旋杆菌治疗 三联疗法：PPIs+二种抗生素,7-10d 四联疗法：PPIs+铋剂+二种抗生素，7-10d 序贯治疗：用于初次治疗失败者,4周后复查。
抗生素：
– 阿莫西林
1.0
bid
– 甲硝唑
0.4
bid
– 替硝唑
0.5
bid
– 克拉霉素
0.25～0.5
分类
第一代
奥美拉唑 (注射、口服)
兰索拉唑 (注射、口服)
泮托拉唑 (注射、口服)
第二代
雷贝拉唑 (注射、口服) 埃索美拉唑 (注射、口服）
新药
莱米诺拉唑 艾普拉唑(上市) 替那拉唑 二硫拉唑 泰妥拉唑
分类特点
作用特 抑酸
点
效果
起效 速度
24小时抑 个体 酸水平 差异
药物相 不良 互作用 反应
第一代 ++ 第二代 +++
③幽门螺旋杆菌（治疗和预防）：艾司20mg+阿莫西林1g+克拉霉素 500mg 每日两次 7d
艾司奥美拉唑经CYP2C19和CYP3A4代谢，艾司奥美拉唑与CYP3A4 抑制剂克拉霉素（500mg，每日两次）合用，可使机体对艾司奥美拉 唑的暴露加倍；艾司奥美拉唑与CYP2C19、CYP3A4共同抑制剂合用 可使艾司的暴露增加两倍以上。以上两种情况艾司的剂量无需调整。 但是对于肝损伤严重或者需要长期治疗的患者应该考虑调整艾司的剂 量。
适应症
胃食管反流病 消化性溃疡（胃溃疡和十二指肠溃疡） 上消化道出血 急性胰腺炎（主张是在重症急性胰腺炎时使用PPIs，其可通过抑制胃酸分泌
++
++
+++
+++
+++
+++
++
+
+
+
艾司奥美拉唑镁肠溶片 ✓ 商品名：耐信 ✓ 适应症：GERD；与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺旋杆菌；需要持
续NSAIDs治疗的患者。 ✓ 用法用量：
①药片应与液体一起整片吞服，而不应咀嚼或压碎；对于存在吞咽困难的 患者，可将片剂溶于半杯不含碳酸盐的水中，搅拌直至片剂完全崩解，立 即在30min内服用，再加入半杯水漂洗饮用。 ② GRED:40mg 每日一次 4w
质子泵抑制剂
1
引言
2
PPIs概述
3
PPIs不良反应
4
药物相互作用
5
小结
内容
引言
胃酸指胃液中分泌的盐酸；由胃底腺的壁细胞分泌；其分泌呈昼夜变化；
入睡后几小时达高峰，清晨醒来之前最低。
激活胃蛋白酶 促使蛋白质变性 杀灭食物中的细菌
胃酸 双刃剑
促进胆汁小肠液分泌 促进胰液的分泌
利于Fe2+和Ca2+吸收
bid
– 左氧氟沙星
0.2
bid
三联疗法是全球推荐根治幽门螺旋杆菌的一线方案
中华医学会消化病学分会幽门螺旋杆菌研协作组.第三次全国幽门螺旋杆菌若干问题共识报告（2007.庐山）现代消化及介入诊疗，2008，13 （1）：73-76
药物相关性预防和治疗
✓ 抗血小板药物：此类药物对消化道有直接或者间接的局部刺激作用，破坏 胃黏膜的疏水保护屏障。美国心脏病学会基金会/美国胃肠道疾病学会/美 国心脏协会联合制定并颁布了专家共识，建议：①由于抗血小板药物可以 增加患者溃疡性胃肠道并发症的危险，故对于高危患者给予必要的胃肠道 保护性治疗；②为预防或治疗阿司匹林所致的胃肠道损害，PPIs是首选药 物。
抗酸药 氢氧化镁 氢氧化铝 碳酸钙 碳酸氢钠 抑制胃酸分泌药
H2受体阻断药 PPIs
M胆碱受体阻断药 胃泌素受体阻断药
西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁 奥美拉唑 泮托拉唑 兰索拉唑
阿托品 哌仑西平 丙谷胺
PPIs概述
作用机制
分类及其 特点
稳定性
适应症
作用机制
✓质子泵：亦称为酸泵，人体胃黏膜壁细胞分泌的小管膜上的H+/K+ATP酶。 ✓质子泵抑制剂为苯并咪唑类衍生物，能迅速穿过胃壁细胞膜吸收入血， 后进入到壁细胞的分泌小管的酸性环境中与H+结合而失去膜通透性， 与H+结合的PPIs需要在酸的作用下进一步形成活性产物，形成共价结合 的二硫键，而与质子泵不可逆结合，从而抑制质子泵的泌酸功能。
的改变。
注射用奥美拉唑钠（40mg，洛赛克）为附带专用溶媒的注射用奥美拉 唑钠（40mg冻干粉+10ml专用溶媒）：
✓ 可以用于静脉推注（在短时间内达到更高的血药浓度，更适于临床抢 救、急救），使用前将10ml专用溶媒注入冻干粉小瓶中，配制完成后 应在2.5-4min内推注完 。
✓ 静脉滴注：临用前将0.9％NS注入冻干粉小瓶内，溶解后及时加入到 100ml0.9%NS中稀释后进行静脉滴注。配制好的输液应在25°C下保存， 最好2H内用完，最多不要超过4H。
✓ 非甾体抗炎药：NSAIDS相关性胃肠道黏膜损伤主要是指长期服用后引起 胃窦、幽门前、胃体部的损伤。大量研究表明，PPIs对NSAIDS相关性胃 肠道黏膜损伤及治疗均有效果，它具有抑制胃酸分泌、扩张胃黏膜血管、 改善胃黏膜血流等作用；PPIs还可能通过抑制胃粘液分泌，提高黏膜的疏 基生物利用度，纠正被NSAIDS扰乱的细胞生长周期动力学等来保护胃黏 膜。
过多
•“咯酸水” “烧 心” “胃部隐隐作 痛”等症。 •严重的会降低食欲， 消化不良。 •十二指肠溃疡、胃 泌素瘤、慢性急性 胃炎、反流性食管 炎、胆囊炎等。
过少
•分泌Βιβλιοθήκη Baidu足，无力 担负起消化与防腐 制酵的工作，影响 消化吸收功能。 •容易患肠胃病， 导致营养物质消化 和吸收的障碍。
胃酸分泌机制：
胃部的壁细胞底-边膜
1、H2受体拮抗剂 2、抗胆碱能药物 4、质子泵抑制剂
组胺受体 （H2-R）
乙酰胆碱受体 （Ach-R）
胃泌素受体
（G-R） 3、抗胃泌素药
第二信使cAMP↑或Ca2+增加↑
介导 刺激向细胞内传递
激活胃质子泵（H+/K+-ATP酶）发挥作用
H+与 K+交换， H+从胞内泵向胃腔
与Cl-结合 HCl（胃酸的主要成份）
④需要持续NSAID治疗的患者：20mg 每日一次 4-8w
稳定性
✓ 易受溶液PH、光线、金属离子、温度等多种因素的影响，在配制其静 脉输液时，需使用专用的溶媒进行配制，且推注和静滴溶媒不同，不 得混用；
✓ 溶媒体积和输注时间都应严格控制； ✓ 储存、使用过程中均需避光； ✓ 与很多其他药物配伍时，PPIs药物易发生变色、浑浊等多种理化性质
而间接抑制胰腺分泌；还可预防应激性溃疡的发生。）
幽门螺旋杆菌治疗 三联疗法：PPIs+二种抗生素,7-10d 四联疗法：PPIs+铋剂+二种抗生素，7-10d 序贯治疗：用于初次治疗失败者,4周后复查。
抗生素：
– 阿莫西林
1.0
bid
– 甲硝唑
0.4
bid
– 替硝唑
0.5
bid
– 克拉霉素
0.25～0.5
分类
第一代
奥美拉唑 (注射、口服)
兰索拉唑 (注射、口服)
泮托拉唑 (注射、口服)
第二代
雷贝拉唑 (注射、口服) 埃索美拉唑 (注射、口服）
新药
莱米诺拉唑 艾普拉唑(上市) 替那拉唑 二硫拉唑 泰妥拉唑
分类特点
作用特 抑酸
点
效果
起效 速度
24小时抑 个体 酸水平 差异
药物相 不良 互作用 反应
第一代 ++ 第二代 +++
③幽门螺旋杆菌（治疗和预防）：艾司20mg+阿莫西林1g+克拉霉素 500mg 每日两次 7d
艾司奥美拉唑经CYP2C19和CYP3A4代谢，艾司奥美拉唑与CYP3A4 抑制剂克拉霉素（500mg，每日两次）合用，可使机体对艾司奥美拉 唑的暴露加倍；艾司奥美拉唑与CYP2C19、CYP3A4共同抑制剂合用 可使艾司的暴露增加两倍以上。以上两种情况艾司的剂量无需调整。 但是对于肝损伤严重或者需要长期治疗的患者应该考虑调整艾司的剂 量。