颅内感染抗生素选择
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Cefotazidime, Fortum
氨噻肟唑头孢菌素
Cefmenoxime, Cemix
可编辑ppt
26
第三代头孢
氨噻肟头孢菌素
claforan, CTX
广谱: Gram(+) 、Gram(—)、
吲哚(+)变形杆菌、厌氧菌
剂量: 2-4 g / d 分次
儿童 80-100 mg / kg / d
广谱、高效
MIC
绿脓杆菌 4 μg/ml
变形杆菌 12.5 〃
可编辑ppt
10
Piperacillin
血清半衰期 1 hr
1 g/hr i/v gtts
血清浓度 58 μg/ml
剂量:成人: 4 —12 g / d
儿童:100-300mg / kg / d 分次
可编辑ppt
11
萘啶青霉素Apalcillin
可编辑ppt
27
第三代头孢
先锋必素(头孢氧哌唑) CPZ
稳定、高效、低毒、广谱: Gram(+) 、 Gram(—)、变形杆菌、厌氧菌高效、
绿脓杆菌中效、肠杆菌效弱
血清半衰期2 hr, 80%经胆、20%
经肾排出。有出血并发症。
指征:颅内、胆道、尿路、呼吸道感染。
(1960’)
先锋霉素 I-VIII
Gram(+) 、Gram(—)
优于青霉素
对肠杆菌无效
不稳定
可编辑ppt
16
第二代头孢(1)
噻乙胺唑头孢
cefotiam CTM
头霉素 cephamycin
较广谱、 较稳定: 肠杆菌、 变形杆菌、流感嗜血杆菌有效
绿脓杆菌 无效
可编辑ppt
17
第二代头孢(2)
广谱,血清半衰期 > 5hr
对绿脓杆菌、厌氧菌效弱
可编辑ppt
8
呋苄青霉素(Furbenicillin)
广谱 2gm QID i/v
绿脓杆菌 MIC(50) 8μg/ml
MIC(90) 16 〃
奇异变形杆菌 MIC(90) 16 〃
脆弱拟杆菌 MIC 32 〃
可编辑ppt
9
氧哌嗪青霉素Piperacillin
可编辑ppt
21
第三代头孢标准
1.对β-内酰胺酶高度稳定 2.对大部分肠细菌有效
3.对绿脓杆菌有高效
4.低浓度杀菌力强
可编辑ppt
22
第三代头孢标准
5. 较易通过BBB CSF 中浓度 >10μg / ml
6. 广谱:变形杆菌、 厌氧菌
7. 弥散性好
可编辑ppt
23
第三代头孢
缺点
对Gram(+)、金葡菌
颅内感染抗生素选择
上海第二医科大学 瑞金医院神经外科
张天锡
可编辑ppt
1
抗生素通过BBB的因素
抗生素方面
脂溶性 高>低 离解率 低>高 蛋白结合率 高>低 分子结构 简>复 分子量 小>大
机体方面
脑膜炎 有>无
〞 细菌性>无 〞
〞
血浓度
重>轻 高>低
血/CSF 大>小
pH 可编辑ppt
梯度
2
正常脑膜 抗生素不能通过BBB
绿脓(2μg)
、厌氧、金葡菌 可编辑ppt
13
氨噻羧甲胺菌素
(Aztreonam)
Gram(—):
绿脓杆菌等 高效
Gram(+) :
厌氧菌 效弱
可编辑ppt
14
二:头孢菌素族
(50年代问世)
第一代头孢
Gram(+) 、Gram(—)
易被β-内酰胺酶破坏
对绿脓杆菌无效
可编辑ppt
15
第一代孢菌
(Elumota)
广谱:Gram(+) 、Gram(—)
MIC 2μg/ml
剂量: 2-3 g / d
可编辑ppt
12
呋苄青霉素 广谱:绿脓杆菌、
奇异变形中效
氧哌嗪青霉素 广谱:绿脓杆菌、
变形杆菌、Gram(—)、厌氧菌
高效。缺点:对金葡菌无效
萘啶青霉素 广谱高效:绿脓(2μg)
亚胺硫霉素 超广谱、高效、稳定,
头孢呋肟cefuroxime CXM
广谱、 稳定、高效:Gram(—) 、 变形杆菌、肺炎杆菌有效。
能通过BBB。绿脓杆菌无效。 指征: 脑膜炎、胆道感染
剂量 : 成人 0.75-1.5g Q8H i/v gtts
儿童 60-75 mg / kg / d
可编辑ppt
18
第二代头孢(3)
头孢羟唑Cefamandole CMD
无效
弥散入脑组织内能力弱
可编辑ppt
24
第三代头孢
先锋必素 Cefobid
Cefoperazone CPZ
羟羧氧酰胺菌素 MOX
Moxalactam Latamoxef
Lamoxatam
可编辑ppt
25
第三代头孢
氨噻肟头孢菌素 CTX
Cefotaxime, claforan
噻甲羧肟头孢菌素 CAZ
噻乙胺唑头孢cefotiam CTM
广谱: Gram(+) 、Gram(—)、
奇异变形杆菌
経肾排出: 60-75%
成人 : 0.5-2 g / d可编辑ppt i/v gtts
20
第二代头孢(5)
1976′磺苄啶头孢
Cefsulodine CFS, Pyocefal
对绿脓杆菌高效MIC 2μg/ml 窄谱,不稳定
有效浓度
可编辑ppt
6
一.青霉素族
1968ˊ磺苄青霉素(Sulbenicillin)
不优于羧苄青霉素
1971ˊ羧塞吩青霉素(Ticarcillin)
比羧苄青霉素强2倍
可编辑ppt
7
一.青霉素族
羧塞吩甲氧青霉素
( Timocillin BRL 17421)
对β-内酰胺酶稳定
对Gram(—)、变形杆菌高效
β-内酰胺
一.青霉素族 1961′氨苄青(ampicillin)
抗菌谱 Gram(+)→Gram(—)
易被β-内酰胺酶破坏 对绿脓杆菌、厌氧菌无效
可编辑ppt
5
一.青霉素族
1967′羧苄青霉素
(Carbenicillin)
窄谱:仅对绿脓杆菌有效
MIC: 50-100 μg / ml
大剂量(30g/d) 难达CSF内
广谱、 稳定: Gram(+) 、Gram(—)
経肾排出, 丙磺舒延缓排出
指征: 肝胆系、腹膜炎、尿路感染
剂量: 8-12 g / d
儿童 50-150 mg / kg / d
可编辑ppt
19
第二代头孢(4)
头霉甲氧噻吩cefoxitin CFX
逊于头孢呋肟、头孢羟唑
成人: 1g Q8H i/v gtts
脑膜炎 → 细菌酸性代谢产物
↓
CSF pH(7.3) ↓
Байду номын сангаас
↓
血/CSF pH梯度 ↓
↓
抗生素——————→CSF
可编辑ppt
3
抗生素通过BBB的能力
通过BBB能力 类别
能通过
部分通过
氯霉素, SMZco
β-内酰胺(青霉素、
(大剂量) 头孢菌素)、磷霉素、
洁霉素
不能通过
氨基糖甙、大环内脂
可编辑ppt
4
氨噻肟唑头孢菌素
Cefmenoxime, Cemix
可编辑ppt
26
第三代头孢
氨噻肟头孢菌素
claforan, CTX
广谱: Gram(+) 、Gram(—)、
吲哚(+)变形杆菌、厌氧菌
剂量: 2-4 g / d 分次
儿童 80-100 mg / kg / d
广谱、高效
MIC
绿脓杆菌 4 μg/ml
变形杆菌 12.5 〃
可编辑ppt
10
Piperacillin
血清半衰期 1 hr
1 g/hr i/v gtts
血清浓度 58 μg/ml
剂量:成人: 4 —12 g / d
儿童:100-300mg / kg / d 分次
可编辑ppt
11
萘啶青霉素Apalcillin
可编辑ppt
27
第三代头孢
先锋必素(头孢氧哌唑) CPZ
稳定、高效、低毒、广谱: Gram(+) 、 Gram(—)、变形杆菌、厌氧菌高效、
绿脓杆菌中效、肠杆菌效弱
血清半衰期2 hr, 80%经胆、20%
经肾排出。有出血并发症。
指征:颅内、胆道、尿路、呼吸道感染。
(1960’)
先锋霉素 I-VIII
Gram(+) 、Gram(—)
优于青霉素
对肠杆菌无效
不稳定
可编辑ppt
16
第二代头孢(1)
噻乙胺唑头孢
cefotiam CTM
头霉素 cephamycin
较广谱、 较稳定: 肠杆菌、 变形杆菌、流感嗜血杆菌有效
绿脓杆菌 无效
可编辑ppt
17
第二代头孢(2)
广谱,血清半衰期 > 5hr
对绿脓杆菌、厌氧菌效弱
可编辑ppt
8
呋苄青霉素(Furbenicillin)
广谱 2gm QID i/v
绿脓杆菌 MIC(50) 8μg/ml
MIC(90) 16 〃
奇异变形杆菌 MIC(90) 16 〃
脆弱拟杆菌 MIC 32 〃
可编辑ppt
9
氧哌嗪青霉素Piperacillin
可编辑ppt
21
第三代头孢标准
1.对β-内酰胺酶高度稳定 2.对大部分肠细菌有效
3.对绿脓杆菌有高效
4.低浓度杀菌力强
可编辑ppt
22
第三代头孢标准
5. 较易通过BBB CSF 中浓度 >10μg / ml
6. 广谱:变形杆菌、 厌氧菌
7. 弥散性好
可编辑ppt
23
第三代头孢
缺点
对Gram(+)、金葡菌
颅内感染抗生素选择
上海第二医科大学 瑞金医院神经外科
张天锡
可编辑ppt
1
抗生素通过BBB的因素
抗生素方面
脂溶性 高>低 离解率 低>高 蛋白结合率 高>低 分子结构 简>复 分子量 小>大
机体方面
脑膜炎 有>无
〞 细菌性>无 〞
〞
血浓度
重>轻 高>低
血/CSF 大>小
pH 可编辑ppt
梯度
2
正常脑膜 抗生素不能通过BBB
绿脓(2μg)
、厌氧、金葡菌 可编辑ppt
13
氨噻羧甲胺菌素
(Aztreonam)
Gram(—):
绿脓杆菌等 高效
Gram(+) :
厌氧菌 效弱
可编辑ppt
14
二:头孢菌素族
(50年代问世)
第一代头孢
Gram(+) 、Gram(—)
易被β-内酰胺酶破坏
对绿脓杆菌无效
可编辑ppt
15
第一代孢菌
(Elumota)
广谱:Gram(+) 、Gram(—)
MIC 2μg/ml
剂量: 2-3 g / d
可编辑ppt
12
呋苄青霉素 广谱:绿脓杆菌、
奇异变形中效
氧哌嗪青霉素 广谱:绿脓杆菌、
变形杆菌、Gram(—)、厌氧菌
高效。缺点:对金葡菌无效
萘啶青霉素 广谱高效:绿脓(2μg)
亚胺硫霉素 超广谱、高效、稳定,
头孢呋肟cefuroxime CXM
广谱、 稳定、高效:Gram(—) 、 变形杆菌、肺炎杆菌有效。
能通过BBB。绿脓杆菌无效。 指征: 脑膜炎、胆道感染
剂量 : 成人 0.75-1.5g Q8H i/v gtts
儿童 60-75 mg / kg / d
可编辑ppt
18
第二代头孢(3)
头孢羟唑Cefamandole CMD
无效
弥散入脑组织内能力弱
可编辑ppt
24
第三代头孢
先锋必素 Cefobid
Cefoperazone CPZ
羟羧氧酰胺菌素 MOX
Moxalactam Latamoxef
Lamoxatam
可编辑ppt
25
第三代头孢
氨噻肟头孢菌素 CTX
Cefotaxime, claforan
噻甲羧肟头孢菌素 CAZ
噻乙胺唑头孢cefotiam CTM
广谱: Gram(+) 、Gram(—)、
奇异变形杆菌
経肾排出: 60-75%
成人 : 0.5-2 g / d可编辑ppt i/v gtts
20
第二代头孢(5)
1976′磺苄啶头孢
Cefsulodine CFS, Pyocefal
对绿脓杆菌高效MIC 2μg/ml 窄谱,不稳定
有效浓度
可编辑ppt
6
一.青霉素族
1968ˊ磺苄青霉素(Sulbenicillin)
不优于羧苄青霉素
1971ˊ羧塞吩青霉素(Ticarcillin)
比羧苄青霉素强2倍
可编辑ppt
7
一.青霉素族
羧塞吩甲氧青霉素
( Timocillin BRL 17421)
对β-内酰胺酶稳定
对Gram(—)、变形杆菌高效
β-内酰胺
一.青霉素族 1961′氨苄青(ampicillin)
抗菌谱 Gram(+)→Gram(—)
易被β-内酰胺酶破坏 对绿脓杆菌、厌氧菌无效
可编辑ppt
5
一.青霉素族
1967′羧苄青霉素
(Carbenicillin)
窄谱:仅对绿脓杆菌有效
MIC: 50-100 μg / ml
大剂量(30g/d) 难达CSF内
广谱、 稳定: Gram(+) 、Gram(—)
経肾排出, 丙磺舒延缓排出
指征: 肝胆系、腹膜炎、尿路感染
剂量: 8-12 g / d
儿童 50-150 mg / kg / d
可编辑ppt
19
第二代头孢(4)
头霉甲氧噻吩cefoxitin CFX
逊于头孢呋肟、头孢羟唑
成人: 1g Q8H i/v gtts
脑膜炎 → 细菌酸性代谢产物
↓
CSF pH(7.3) ↓
Байду номын сангаас
↓
血/CSF pH梯度 ↓
↓
抗生素——————→CSF
可编辑ppt
3
抗生素通过BBB的能力
通过BBB能力 类别
能通过
部分通过
氯霉素, SMZco
β-内酰胺(青霉素、
(大剂量) 头孢菌素)、磷霉素、
洁霉素
不能通过
氨基糖甙、大环内脂
可编辑ppt
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