抗病毒药与抗真菌药知识点归纳

抗病毒药与抗真菌药知识点归纳考情分析一、抗真菌药1.浅部真菌感染（局部抗真菌药）致病菌：各种癣菌，发病率高。

2.深部真菌感染（全身抗真菌药）致病菌：白色念珠菌、新型隐球菌等。

——见于免疫缺陷患者（一）全身性抗真菌药1.两性霉素B①作用：广谱抗真菌药。

对多种深部真菌有强大的抑制作用，高浓度杀菌。

②作用机制：与真菌细胞膜的麦角固醇结合，在膜上形成孔道，从而增加膜的通透性。

注意：细菌不含固醇类物质，对细菌、立克次体、病毒无效，人体细胞含固醇类，因此对人毒性大而严重。

③应用：→主要用于治疗全身深部真菌感染（首选药）→静脉注射用于各种真菌性肺炎、心内膜炎、脑膜炎及尿路感染等；→口服给药用于肠道念珠菌感染；→局部用于指（趾）甲、皮肤黏膜浅部真菌感染。

④不良反应：◇肾损害（主要中毒反应）◇肝损害◇血液系统毒性◇神经系统毒性注意：·滴注前需给患者服用解热镇痛药和抗组胺药。

·滴注液中加生理量的地塞米松可减轻反应。

·不能与氨基糖苷类药物合用，以防肾毒性。

2.氟胞嘧啶①作用机制：在体内转化为5-FU，抑制真菌DNA合成而不抑制哺乳动物细胞合成核酸，故不良反应少。

②抗菌作用：抗菌谱较两性霉素B窄而弱；单用易产生耐药。

对隐球菌属、念珠菌属和球拟酵母菌具有较高抗菌活性。

③临床应用：主要与两性霉素B合用治疗深部真菌感染，可产生协同作用。

3.咪唑类和三唑类抗真菌药①代表药：·酮康唑、氟康唑（是酮康唑的5～20倍）、伊曲康唑②作用机制：·广谱抗真菌药。

·可抑制真菌细胞膜中麦角固醇合成，抑制真菌生长。

③临床应用：·用于对新型隐球菌、白色念珠菌等深部真菌感染；·也可用于浅部真菌感染（如甲癣）的治疗。

4.特比萘芬①抗菌机制：抑制细胞膜麦角固醇的合成；②抗菌谱：对各种浅部真菌，如：毛癣菌属、小孢子癣菌属、表皮癣菌属均有明显的抗菌活性，体外抗皮肤真菌活性比酮康唑高20～30倍，比伊曲康唑高10倍。

对酵母菌、假丝酵母菌也有抑菌效应。

③应用：口服或外用可治疗由皮肤癣菌引起的甲癣、体癣、股癣、手癣、足癣，效果较好。

5.卡泊芬净【抗菌作用及机制】能有效抑制β（1，3）-D-葡聚糖的合成，从而干扰真菌细胞壁的合成。

有广谱抗真菌活性。

【临床应用】1）适用于治疗念珠菌败血症和各种念珠菌感染；2）难治性或不能耐受其他治疗。

如：两性霉素B.两性霉素B脂质体制剂和（或）伊曲康唑的侵袭性曲霉病的治疗。

3）也用于发热性中性粒细胞减少症患者真菌感染的治疗。

（二）外用抗真菌药1.咪康唑·广谱抗真菌活性。

·口服吸收差，静脉给药不良反应多，故主要制成2%霜剂和2%洗剂作为外用抗真菌药·治疗皮肤癣菌或假丝酵母菌引起的皮肤黏膜感染。

2.克霉唑·仅限局部应用·治疗表浅部真菌病、皮肤黏膜或阴道假丝酵母菌感染抗真菌谱广，但由于其毒副作用而仅作局部用药的是A.特比萘芬B.克霉唑C.酮康唑D.氟胞嘧啶E.伊曲康唑『正确答案』 B【配伍题】下列抗真菌药物的作用机制A.两性霉素BB.氟胞嘧啶C.氟康唑D.卡泊芬净E.特比萘芬1.为抑制真菌细胞壁合成的药物的是2.在体内转化为5-FU，抑制真菌DNA合成的是『正确答案』 D.B【多选题】下列抗真菌药物中作用机制是抑制真菌细胞膜麦角固醇生物合成的药物是A.两性霉素BB.氟胞嘧啶C.氟康唑D.卡泊芬净E.特比萘芬『正确答案』ACE二、抗病毒药·治疗流感病毒药物·治疗疱疹病毒药物·治疗艾滋病的抗HIV药·治疗肝炎病毒的药物（一）抗病毒药物分类根据药物的作用机制，抗病毒药物可分为以下几类。

（1）穿入和脱壳抑制剂：金刚烷胺、金刚乙胺、恩夫韦地、马拉韦罗。

（2）DNA多聚酶抑制剂：阿昔洛韦、更昔洛韦、伐昔洛韦、泛昔洛韦、膦甲酸钠。

（3）反转录酶抑制剂：①核苷类：拉米夫定、齐多夫定、恩曲他滨、替诺福韦、阿德福韦酯；②非核苷类：依法韦伦、奈韦拉平、地拉韦定。

（4）蛋白酶抑制剂：沙奎那韦、利托那韦、英地那韦、奈非地韦和安普那韦等。

（5）神经氨酸酶抑制剂：奥司他韦、扎那米韦。

（6）广谱抗病毒药：利巴韦林、干扰素。

【病毒侵入细胞的过程】（一）抗病毒药物分类根据药物的作用机制，抗病毒药物可分为以下几类。

（1）穿入和脱壳抑制剂：金刚烷胺、金刚乙胺、恩夫韦地、马拉韦罗。

（2）DNA多聚酶抑制剂：阿昔洛韦、更昔洛韦、伐昔洛韦、泛昔洛韦、膦甲酸钠。

（3）反转录酶抑制剂：①核苷类：拉米夫定、齐多夫定、恩曲他滨、替诺福韦、阿德福韦酯；②非核苷类：依法韦伦、奈韦拉平、地拉韦定。

（4）蛋白酶抑制剂：沙奎那韦、利托那韦、英地那韦、奈非地韦和安普那韦等。

（5）神经氨酸酶抑制剂：奥司他韦、扎那米韦。

（6）广谱抗病毒药：利巴韦林、干扰素。

（二）常用的抗疱疹病毒药1.阿昔洛韦（无环鸟苷）·更昔洛韦·伐昔洛韦·喷昔洛韦2.碘苷（疱疹净）1.阿昔洛韦（无环鸟苷）：①作用特点：→属于鸟嘌呤核苷类似物，抗DNA病毒药物→是目前最有效的抗单纯疱疹病毒（HSV）的药物之一。

→对单纯疱疹病毒（HSV）作用强→与免疫调节剂（α-干扰素）联合应用治疗乙型肝炎有效②临床应用：→口服或静脉注射治疗HSV所致感染如：疱疹性脑炎（首选）→局部应用：治疗疱疹性角膜炎、单纯疱疹和带状疱疹。

③不良反应：较少。

→滴眼及外用可有局部轻微疼痛；→静脉滴注偶有肾损伤；→静脉滴注时漏出血管可致局部炎症或溃疡。

→口服几乎无毒，偶有发热、头痛、皮疹等。

2.更昔洛韦：①作用特点：对HSV及水痘-带状疱疹病毒的抑制作用与阿昔洛韦相似，对巨细胞病毒（CMV）的抑制作用强于阿昔洛韦（100倍）。

②临床应用：用于防治免疫缺陷患者和免疫抑制患者的巨细胞病毒性视网膜炎等——CMV感染；③不良反应：严重，可诱发骨髓抑制，并有潜在的致癌作用。

3.碘苷（疱疹净）：①作用特点：▲竞争性抑制胸苷酸合成酶，干扰病毒DNA的复制。

▲对RNA病毒无效。

②临床应用：▲全身应用对宿主有严重毒性反应。

▲仅局部外用治疗单纯疱疹病毒（HSV）和水痘-带状疱疹病毒（VZV）引起的角膜炎、结膜炎。

（三）抗流感病毒药【抗病毒药作用机制】1.金刚烷胺、金刚乙胺——作用于病毒复制早期。

①阻断M2蛋白，阻止病毒脱壳及其RNA的释放；②通过影响血凝素干扰病毒组装；2.奥司他韦、扎那米韦——可对抗病毒的传播。

抑制流感病毒神经氨酸酶（NA），使病毒难以从感染细胞释放。

3.利巴韦林——抑制病毒核苷酸的合成。

【临床应用】1.金刚烷胺：特异性地抑制甲型流感病毒，用于预防和治疗甲型流感，对乙型流感无效。

2.利巴韦林：抗病毒谱广，对DNA和RNA病毒均有效对宿主毒性大（抑制宿主细胞核酸合成）孕妇禁用！3.奥司他韦（达菲）：低浓度即有效抑制病毒颗粒释放，阻抑甲型或乙型流感病毒的传播，用于治疗流行性感冒。

（四）抗艾滋病病毒药1.齐多夫定——第一个获准治疗艾滋病的药物。

【作用机制】竞争性抑制RNA反转录酶，抗RNA病毒药（抗逆转录病毒）【临床应用】用于治疗艾滋病及重症艾滋病相关症候群。

2.拉米夫定：▲作用机制同齐多夫定——核苷酸类反转录酶抑制剂▲对HIV包括对齐多夫定耐药的HIV以及乙肝病毒（HBV）均有抗病毒作用；▲细胞毒性低于齐多夫定。

▲单用易产生耐药性，主要与齐多夫定合用。

鸡尾酒疗法：目前国内免费治疗的一线方案为：拉米夫定+司他夫定+奈韦拉平。

（五）广谱抗病毒药——干扰素（IFN-α2b）——【作用机制】通过诱导机体组织细胞产生抗病毒蛋白酶而抑制病毒的复制。

注意：对病毒并无直接的杀灭作用；【临床应用】▲生物制剂，口服无效，须注射给药。

▲用于治疗慢性病毒性肝炎（乙、丙、丁型）；▲也可用于尖锐湿疣、生殖器疱疹及HIV患者的卡波济肉瘤。

【剂型】▲普通干扰素（短效）▲聚乙二醇干扰素（长效PFG-IFN）两种▲每种又可分为α-2a和α-2b【用法和疗程】▲普通IFNα，皮下或肌内注射，每周3次或隔日1次。

▲PEG-IFNα2a，皮下注射，每周1次。

▲疗程1年或更长。

【例题】金刚烷胺对以下哪种病毒最有效A.麻疹病毒B.乙型流感病毒C.单纯疱疹病毒D.甲型流感病毒E.HIV『正确答案』D【例题】通过诱导机体组织产生抗病毒蛋白而抗病毒的药物是A.拉米夫定B.利巴韦林C.阿糖腺苷D.碘苷E.干扰素『正确答案』E【配伍题】A.阿昔洛韦B.利巴韦林C.齐多夫定D.金刚烷胺E.碘苷1.竞争性抑制DNA逆转录酶而抗病毒的药物是2.能抑制病毒DNA多聚酶的抗病毒药是3.毒性大，仅局部应用的抗病毒药4.可抑制病毒mRNA合成的药物为5.阻断M2蛋白，阻止病毒脱壳及其RNA的释放，作用于病毒复制早期的是『正确答案』C A E B D。